TÍTULO:
SÍNTESE MECANOQUÍMICA E CARACTERIZAÇÃO DE UM NOVO COCRISTAL DE ÁCIDO FÓLICO
AUTORES:
Matheus Vigliassi Thiago da Silva; Patricia Osorio Ferreira; Flávio Junior Caires; Unesp Bauru; Faculdade de
Ciências; Química; matheus.1998@hotmail.com; Bolsa: PIBIC INTRODUÇÃO:
A ingestão da vitamina B9 ou ácido fólico é necessária para a manutenção do nosso metabolismo, no entanto apresenta uma maior dificuldade de absorção no organismo devido a sua baixa solubilidade aquosa e permeabilidade, pertencendo a classe 4 do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS)1. Sua deficiência no organismo pode gerar anemias, infertilidade, aumenta o risco de mal de Alzheimer e câncer, doenças cardíacas2. Já em gestantes podem ocorrer problemas de má formação no feto3. Uma forma de melhorar a estabilidade, solubilidade e/ou bioatividade de APIs é por meio da formação de cocristais farmacêuticos, por sua vez, são compostos por um API e uma molécula não tóxica, chamado de coformador. Ligações de hidrogênio entre as moléculas neutras do fármaco e do coformador orientam a formação do cocristal4.
OBJETIVOS:
O objetivo desse trabalho foi de sintetizar um cocristal de ácido fólico e ácido nicotínico, utilizando o método
mecanoquímico, sem emprego de solvente e caracterizar, utilizando análise térmica, infravermelho e difração de raios X.
MATERIAL E MÉTODOS:
A síntese do cocristal do ácido fólico foi realizada através do mmétodo mecanoquímico, sendo feita no moinho da Retsch, com frequência de 15 Hz por 30 minutos, sem emprego de solvente. As curvas TG-DTA foram obtidas no equipamento da Netzsch. Os espectros vibracionais no infravermelho (IV) foram obtidos no espectrômetro da Thermo Scientific, modelo Nicolet iS10, pelo método de refletância total atenuada. Os difratogramas de raios X do pó (DRXP) foram obtidos no Difratômetro da Rigaku, modelo MiniFlex.
RESULTADOS:
Segue abaixo os gráficos TG-DTA, IV e DRXP do coformador, mistura e o API, respectivamente.
DISCUSSÃO:
A mistura de ácido fólico e ácido nicotínico, AFOL-ANC (1:1), possui estabilidade térmica até aproximadamente 174°C, que é intermediário ao API (em torno de 194°C) e coformador (156°C), o que sugere interação entre eles, e sofre decomposição em pelo menos três etapas de perda de massa sobrepostas. O espectro de IV, não apresenta bandas características do coformador, apenas do API, o que indica uma sobreposição dos espectros ou uma interação entre eles, fazendo com que tais bandas não sejam mais observadas. Com relação aos difratogramas, observam-se novos picos na mistura em comparação aos componentes isolados, o que confirma a interação e a formação do cocristal.
REFERÊNCIAS:
1 Pharmaceutical Research. 12(3) 413-420, (1995). 2 Br J Nutr. 98(4): 667-675, (2007). 3 Hum Reprod. 25(2) 535-543, (2010). 4 Cryst Growth Des. 9 (5), 2252–2264, (2009).
