Patofisiologia e Farmacologia Humana Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas
Ano letivo 2019/2020
VENLAFAXINA E A DEPRESSÃO
Docente: José Ignacio Verde Lusquinos Discentes:
➔ 39196 Márcia Almeida
➔ 39396 Céline Gil
➔ 43846 Natallia Schumchenia Caso 4
Caso Clínico - Aspetos relevantes
Caso: Paciente do sexo feminino e de 41 anos de idade, sob prescrição médica de Venlafaxina.
Observações: aumento de dosagem efetuado por iniciativa da própria paciente.
Condições verificadas: perdeu a consciência, falta da respiração, pressão arterial elevada, taquicardia.
Procedimentos efetuados: colocada sob respiração assistida e efetuada uma lavagem gástrica.
Temática envolvida no caso
Depressão - é um sentimento de tristeza suficientemente intenso para afetar o desempenho de funções e/ou reduzir o interesse ou o prazer em atividades, resultando de eventos emocionalmente stressantes, como um desastre natural, uma doença séria ou a morte de um ente querido.
Causada por baixos níveis de serotonina, noradrenalina e dopamina;
Hipótese da monoamina CAUSAS DA
DEPRESSÃO
Hipótese do eixo hipotalâmico- piruitária -
adrenal
↑ dos níveis do cortisol, ↓ do volume do hipotálamo, genética, fatores ambientais e
processos fisiológicos;
Inibidores da MAO ● moclobemida Inibidores de recaptação
de dopamina e noradrenalina (NDRI)
● bupropiona Fármacos adrenérgicos ● mirtazapina;
Inibidores de recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI)
● amitriprilina;
● trimipramina;
● fluoxetina;
● paroxetina;
● citalopram;
● sertralina;
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina
(SSRI)
OUTROS FÁRMACOS USADOS COMO ANTIDEPRESSIVOS
Venlafaxina (NSRI)
(NSRI)
Pergunta 1 - Para que doença é usada a venlafaxina como tratamento? Que outros fármacos podem ser usados para
a doença?
Mecanismo de ação
A Venlafaxina atua nos terminais pré-sinápticos potenciando a atividade dos neurotransmissores serotonina em dosagens médias (75-150 mg/dia)
e noradrenalina em dosagens superiores (mais de 150 mg/dia).
Este fármaco funciona através dos transportadores específicos (SERT e NET) que, levam estes mediadores de fenda sináptica para os terminais nervosos, bloqueando-os. Assim, a venlafaxina e o seu metabolito (desvenlafaxina) inibem a recaptação desses neurotransmissores, aumentando os seus efeitos no organismo.
Pergunta 2 - Qual o mecanismo de ação da Venlafaxina?
Toxicidade
LAVAGEM GÁSTRICA
Técnica que permite lavar o interior do estômago de modo a eliminar substâncias ativas e tóxicas, que são administradas via oral
Como para este fármaco não é recomendado a emese nem se conhece antídoto, recorre-se a esta técnica de modo a
limitar a absorção e ↓ os efeitos secundários Venlafaxina em altas
concentrações torna-se tóxica Pergunta 4- Porque foi realizada a
lavagem gástrica?
Sinais e/ou Sintomas após o aumento da dose
Pergunta 3- Justifique porque apareceram os sinais e/ou sintomas após o aumento da dose.
EFEITOS SECUNDÁRIOS APÓS O AUMENTO DA DOSE DE VENLAFAXINA
Efeitos cardíacos (↑ pressão arterial, taquicárdica e ritmo
cardíaco acelerado)
Efeitos neurotóxicos (ex.: convulsões, supressão da atividade
no SNC, alteração de consciência até a coma)
Quando a recaptação da serotonina e noradrenalina são inibidas, ocorre a acumulação destes
neurotransmissores na fenda sináptica. Assim, ocorre uma maior transmissão destes e os seus efeitos são
potenciados, podendo tornar-se tóxicos.
A redução significativa da atividade no SNC
pode exigir respiração
assistida.
Toxicidade da venlafaxina = doses > 7mg / kg
Causa: aumento da concentração de neuromediadores no cérebro e excitação dos receptores
Efeitos do aumento da concentração de 5-HT
● Alterações do nível de consciência (variando entre sonolência a coma);
● Rigidez muscular;
● Febre alta;
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● Convulsões com risco significativo de morte;
Efeitos sob Dose Excessiva de Venlafaxina
Pergunta 5- Tendo em conta o mecanismo de ação, que outros efeitos se poderiam esperar de uma dose excessiva de Venlafaxina?
Aumento da concentração de NA
● Aumento da transpiração;
● Boca seca;
● Midríase;
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● Bloqueio dos canais de sódio: prolongamento do intervalo QT, bloqueio de feixe de His, até torsade de pointes.
Receptores de 5-HT encontram-se envolvidos no comportamento
cognitivo, tónus muscular e regulação térmica
Ações principais de NA (substância de
"luta ou fuga")
Com aumento da dosagem, os efeitos mostram-se mais graves
