Estanozolol (C5)
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Esteróide anabolizante sintético derivado da testosterona __________________________________________
Fórmula estrutural:
Fórmula molecular: C22H36N2O Peso molecular: 344,53 DCB: 03572
CAS: 10418-03-8
Nome químico: 17-metil-2’H-androst-2-eno [3,2-c]- pirazol-17-ol Sinônimos: W,
Classe farmacológica: andrógenos Portaria 344: lista C5
Estanozolol é um esteróide oral anabólico sintético relacionado ao hormônio natural testosterona.
É usado para tratamento de angioedema hereditário.
Eficaz tanto por via oral como parental e potente estimulante da síntese protéica. O efeito do fármaco se manifesta com um aumento do apetite e da massa corporal, com uma notável recuperação das condições gerais ao melhorar a utilização de proteínas.
Provém da testosterona tendo um caráter moderadamente anabólico e de baixa androgenia.
É mais visto a utilização do W em períodos de definição muscular, associado ao fator que o W não retém água. Seu uso clínico está atrelado a deficiências na síntese protéica, osteoporose e em casos de câncer de mama.
Indicações:
- Estados de enfraquecimento geral, raquitismo de diversas origens, anorexia, convalescença, enfermidades crônicas e debilitantes;
- Síndromes asmáticas, artrite reumatóide e para combater os efeitos catabólicos dos corticóides;
- Como coadjuvante no tratamento de fraturas de recuperação lenta, osteoporose, queimaduras extensas, períodos pré e pós-operatórios;
- Na pediatria, nos retardos do crescimento em geral distrofias;
- Reposição de esteróides sexuais em homens que possuem deficiência andrógena;
- Tratamento de raras anemias aplásticas que podem ser relacionadas a anabólicos andrógenos.
Mecanismo de ação:
O uso de estanozolol oral também varia os níveis de SHBG (Sex Hormone-Binding Globulin)- é produzido no fígado e tem grande afinidade pela testosterona e menor afinidade pelos estrógenos.A Testosterona não ligada (livre) tem atividade biológica, a ligada ao SHBG é inativa. O SHBG age como um modulador da secreção androgênica nos tecidos.
Como as proteínas do plasma, como a SHBG, atuam para obrigar temporariamente os hormônios esteróides a exercer a atividade, este efeito provoca um aumento na quantidade de hormônios esteróides no corpo. Isto poderia fazer com que o W potencializasse outro esteróide que se estivesse sido usando.
Efeitos colaterais:
Raramente podem aparecer: náuseas, vômitos, excitação, insônia e acne.
Os principais efeitos colaterais vistos são concentrados na função hepática como colestases, icterícias, e outras deficiências hepáticas; em mulheres pode que abusam da droga pode causar o hirsutismo e algumas alterações no ciclo menstrual de ratas. É de difícil identificação em testes de doping, por isso foram criados vários métodos para a detecção da droga na urina sendo um dos mais utilizados o método de cromatografia liquida de alta performance e massa espectrografia de gás cromatografia(GC-MS) no modo SIM
Precauções:
Em pacientes com problemas hepáticos.
Advertências:
Os esteróides anabólicos possuem potencial de produzir efeitos masculinizantes que podem se manifestar em mulheres. Nesse caso o tratamento deve ser acompanhado de perto pelo médico.
Os tratamentos muito prolongados para crescimento, devem ser interrompidos quando a idade esquelética (controlar semestralmente por meio radiológico) se aproximar da idade cronológica. É
informado aos atletas que esse medicamento pode estabelecer um resultado analítico positivo no controle de doping.
Interações:
A administração junto com corticóides ou ACTH pode provocar edema ocasional.
Em tratamentos com anticoagulantes, se pode registrar um aumento da resposta a estes fármacos, porque pode ser necessário reduzir a dose para se obter o mesmo efeito terapêutico.
Dosagem:
- Adultos: 2mg, duas ou três vezes ao dia antes ou durante as refeições.
- Crianças: Até os 2 anos, 1/2 comprimido uma vez ao dia.
De 2 a 6 anos: 1/2 dose duas vezes ao dia.
Estudos clínicos:
O ESTANOZOLOL E SUA INFLUÊNCIA NA COMPOSIÇÃO CORPORAL E NO DESEMPENHO ESPORTIVO
Segundo Guimarães (2003) e Muscle (2006) o W é pouco androgênio e moderadamente anabólico, não promovendo aromatização nem retenção hídrica significativa.
Se verifica a utilização em fase de definição, próximo de competição para bodybuildings, quando se busca densidade sem ocorrer o risco de acumular líquido subcutâneo associado a uma dieta de baixa ingesta calórica e rica em proteína, dando uma maior densidade muscular. A combinação do W com outras drogas pode ser usada no meio de um ciclo longo de esteróides mais androgênios, mantendo o máximo possível de peso e diminuindo os efeitos colaterais. De acordo com Guimarães (2005) a combinação do W com o Parabolan e ou Primobolan pode ser usada no meio de um ciclo longo de esteróides, quando se desejam dar uma pausa nos esteróides mais androgênios,
mantendo o peso adquirido e minimizando as conseqüências adversas. O W normalmente não é usado como o único esteróide durante um ciclo, baseado em seu baixo componente androgênio, não protege totalmente em relação ao catabolismo da massa magra. O efeito androgênio é freqüentemente equilibrado por uma entrada combinada com Parabolan.
W não é só especialmente utilizado durante a preparação para uma competição mas também em uma fase de ganho de massa muscular, considerando que o W não causa retenção de água, o ganho do músculo é sólido e ocorrendo aumento de força, permanecendo depois que uso da combinação seja descontinuado
Para um ciclo de grande ganho de massa muscular, associa-se ao W a alguma droga androgênica (como Testosterona, por exemplo). Se utilizado em associação a alguma droga que tenda a causar efeitos progestagênicos, o W cumpre a função anti-progestagênica evitando efeitos indesejados
como perda da libido, inchaço nos mamilos ou até mesmo a tão temida ginecomastia. Sua toxicidade ao fígado é baixa, mas não por isso inofensiva. Durante o ciclo com W pode-se tomar protetores hepáticos, e medicamentos de ação lipotrópica para o fígado ,como exemplo a silimarina. A vitamina C possui a propriedade de neutralizar a ação tóxica de diversos produtos metabólicos , sendo também uma boa opção durante o ciclo de W (ANTÔNIO 2006)
USO CLÍNICO DO ESTANOZOLOL
Mateus-avois, Mangin e Saugy (2004) e Clark, Blasberg e Brandling-bennett (1998) o W foi inicialmente sintetizado em 1959 e seu uso clínico era recomendado em casos de deficiência na síntese protéica e osteoporose. Afirma Clark, Blasberg e Brandling-bennett (1998) que o W tem seu uso em mulheres como agente anti-tumoral no câncer de mamas. Segundo o laboratório Zambon que produz o W recomenda-se à utilização em casos de declínio geral (anorexia, convalescença, enfermidades crônicas, etc); em caso de artrite reumatóide em pacientes asmáticos para melhorar o efeito catabólico do cortisol; em casos de osteoporose e na pediatria, sobre todos os casos de retardos no crescimento (UTRERA, 2006). Segundo Revilla &Velasco (2003) do ponto de vista terapêutico, o W tem propriedades anticoagulantes, sendo útil para o tratamento da anemia em pacientes com enfermidade crônica dos rins. Emprega-se também quando ocorre a desnutrição, no tratamento prolongado de corticóides e em determinados casos de câncer de mama, assim como no tratamento da quimioterapia. A droga tem boas propriedades fibrinolíticas, e foi eficaz no tratamento da urticária (incrementa a produção hepática dos inibidores das proteases), do fenômeno de Raynaud, da criptofibrinogenemia, e da lipodermatosclerose. Tem também eficácia na cura de osteonecrose nos casos resistentes a todas as outras terapias. O W tem sido usado com sucesso na síndrome devastadora da AIDS(ROBERTS, 2006). Esta droga também é útil no
tratamento de angioedema hereditário, onde ocorre o incremento da produção normal da proteína inibidora C1 esterase. Ela influencia alguns processos imunológicos. Além de provocar crescimento da contabilidade dos linfócitos e o números CD8+células, mas fez decrescer CD4+ e CD3+ em mulheres pós menopausa que a
uso para tratamento de osteoporose. Este efeito certamente seria plausível para o tratamento de desordens imunológicas(ROBERTS, 2006; RODRIGUES, FRAGA, MENDONÇA, 2006 e FEARFIELD;
GAZZARD; BUNKER, 1997). Para Santos (2003) é indicado na terapia da asma, artrite reumatóide, anorexia rebelde, fraturas de lenta oxidação, osteoporose, queimaduras extensas, períodos pré e pós- operatório, etc.
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