Índice
1. VISÃO GERAL ...3
1.1. Medidas não farmacológicas ...3
1.2. Estimulação elétrica funcional ...4
1.3. Órteses ...5
2. TRATAMENTO FARMACOLÓGICO: MIORRELAXANTES ...6
2.1. Miorrelaxantes de ação central ...7
A. ciclobenzaprina ...7
B. carisoprodol ...7
C. tiocolchicósido ...8
D. benzodiazepínicos ...9
E. baclofeno ...10
F. tizanidina ...11
G. orfenadrina ...12
2.2. Associações de fármacos ...12
A. Combinações de Miorrelaxantes + Analgésicos ...13
B. Combinações de Miorrelaxantes + Analgésicos e/ou AINEs ...14
2.3. Miorrelaxantes de ação periférica ...15
A. Toxina botulínica ...15
B. Dantroleno ...16
C. Neurólise com fenol ...17
3. TRATAMENTO CIRÚRGICO ...18
3.1. Neurocirurgia ...18
3.2. Cirurgia do sistema musculoesquelético ...18
RESUMO DO MÓDULO 3 ...19
1. VISÃO GERAL
Segundo o Consenso Brasileiro de Espasticidade
1, quatro princípios que devem ser levados em consideração no tratamento da espasticidade:
1. Não existe um tratamento de cura definitiva da lesão.
2. O tratamento é multifatorial, visando a diminuição da incapacidade.
3. O tratamento deve estar inserido dentro de um programa de reabilitação.
4. O tempo de tratamento deve ser baseado na evolução funcional do paciente.
O tratamento da espasticidade deve ser realizado com uma combinação de medidas não farmacológicas e farmacológicas, descritas a seguir.
1.1. Medidas não farmacológicas
Crioterapia e Calor
A crioterapia consiste da aplicação de frio, que pode ser indicada como agente facilitador temporário da cinesioterapia (ver a seguir). O frio pode ser aplicado em diferentes temperaturas na forma de imersão, aerossóis e bolsas de gelo, por 15 a 30 minutos. Seu efeito dura cerca de 30 minutos a 2 horas.
O calor pode ser aplicado localmente na forma de banhos quentes, imersão, bolsas, forno de
bier e compressas sobre o espasmo muscular. O relaxamento muscular ocorre quando se atinge progressivamente temperaturas entre 38,5 e 40º C. Tanto o frio quanto o calor têm contraindicações relativas em pacientes que apresentem arterites
2, distúrbios vasomotores e alterações de sensibilidade.
1
Fonte: http://jararaca.ufsm.br/websites/lan/download/Consensos/Espasticidade.pdf
2
ARTERITE - inflamação de uma artéria.
Forno de bier
Cinesioterapia
É uma modalidade terapêutica de amplo consenso para o controle da espasticidade. É aplicado por profissional especializado (fisioterapeuta) e envolve técnicas de posicionamento, mobilização, posturas e alongamentos, técnicas neuromotoras e sensitivo-motoras.
Mecanoterapia é a cinesioterapia com utilização de equipamentos para movimentação passiva, estimulação neuroproprioceptiva e no treino de funções, facilitando a atuação do fisioterapeuta e terapeuta ocupacional.
Biofeedback
O biofeedback consiste de técnicas instrumentais de retrocontrole visual ou auditivas, utilizando eletromiografia de superfície ou sensores articulares que podem favorecer a redução da espasticidade.
Terapia ocupacional
A terapia ocupacional tem como objetivo a capacitação do indivíduo nas atividades da vida diária e da vida prática. O paciente deve treinar e praticar para aprender as técnicas, possibilitando alcançar a independência e ou melhorar a função nas atividades de vida diária. Existem evidências que a terapia ocupacional é um recurso terapêutico válido para o desenvolvimento funcional de pacientes com espasmos musculares.
1.2. Estimulação elétrica funcional
Conhecida como FES (Functional Electrical Stimulation), a estimulação elétrica funcional é utilizada para melhorar a contração de músculos flácidos ou paralisados, mas também é indicada na espasticidade leve a moderada. É feita por meio de eletrodos aderidos à pele que aplicam pequenas correntes elétricas intermitentes nos músculos afetados. Os efeitos imediatos são relaxamento do
músculo espástico e estimulação sensorial; seus efeitos em longo prazo podem melhorar as propriedades musculares.
Estimulação elétrica funcional
1.3. Órteses
Órtese é um dispositivo permanente ou transitório, utilizado para auxiliar as funções de um membro, órgão ou tecido, evitando deformidades ou sua progressão e/
ou compensando insuficiências funcionais, por exemplo, joelheiras, tornozeleiras, bengalas, coletes especiais, cintas, apoios etc.
As órteses podem ser indicadas em todas as fases do processo de reabilitação, podendo ser modificadas, substituídas ou adaptadas conforme a idade, demanda funcional e evolução do quadro.
Além do tratamento não farmacológico, a espasticidade pode ser tratada por métodos
farmacológicos, principalmente com uso de miorrelaxantes, além de outras medicações auxiliares
como analgésicos e anti-inflamatórios.
2. TRATAMENTO FARMACOLÓGICO: MIORRELAXANTES
Existem no mercado diversos medicamentos utilizados para o relaxamento muscular - os chamados miorrelaxantes. Esses fármacos agem por mecanismos que diminuem a excitabilidade dos reflexos medulares, que incluem:
• Redução da liberação de neurotransmissores excitatórios pelos terminais pré-sinápticos de fibras aferentes;
• Inibição de interneurônios
3excitatórios;
• Interferência com a contratilidade do músculo;
• Inibição dos impulsos nervosos aferentes excitatórios sobre os neurônios motores.
Os miorrelaxantes podem apresentar ação central (sobre mecanismos nervosos que levam à espasticidade) ou periférica, interferindo localmente com a função muscular.
Classes de Miorrelaxantes no tratamento da Espasticidade
3
INTERNEURÔNIO - neurônio de ligação entre uma fibra sensorial e uma fibra motora.
• ciclobenzaprina
• carisoprodol
• tiocolchicósido
• baclofeno
• Toxina botulínica A (TBA)
• Dantroleno
• Neurólise com fenol
• benzodiazepínicos
• tizanidina
• orfenadrina
AÇÃO CENTRAL AÇÃO PERIFÉRICA
4
Fonte para miorrelaxantes centrais: Dicionário Terapêutico Guanabara, 2009/10.
2.1. Miorrelaxantes de ação central
Os miorrelaxantes de ação central deprimem seletivamente a parte do sistema nervoso central que controla o tônus muscular, sendo usados para promover relaxamento dos espasmos musculares e em certos procedimentos ortopédicos.
O mecanismo de ação dos miorrelaxantes centrais não está totalmente esclarecido: acredita-se que a maioria atua bloqueando ou retardando a transmissão dos impulsos nervosos nas sinapses dentro da medula espinhal e no tronco cerebral, tálamo e gânglios basais do cérebro
4.
Vamos ver a seguir os principais miorrelaxantes de ação central.
A. ciclobenzaprina
Descrição
A ciclobenzaprina é um miorrelaxante estruturalmente relacionado com os antidepressivos tricíclicos, com mecanismo de ação ainda não totalmente esclarecido. Está indicada para o tratamento de espasmos musculares juntamente com fisioterapia, e de afecções musculoesqueléticas como fibromialgia, lombalgias, torcicolos e periartrite.
B. carisoprodol
Descrição
O carisoprodol é frequentemente encontrado em formulações combinadas de miorrelaxantes e analgésicos (ver item 2.2), não sendo comercializado em monoterapia no Brasil. É um derivado do betabloqueador propranolol, indicado para alívio de sinais e sintomas de espasmo muscular localizado.
Sua ação inicia-se em cerca de 30 minutos e dura de 4 a 6 horas. É administrado, em geral, em doses 4 vezes ao dia.
A ciclobenzaprina será detalhada no Módulo 4 - MITRUL® E CONCORRÊNCIA
Contraindicações
Insuficiência hepática ou renal, porfiria
5aguda intermitente, depressão do SNC.
Reações adversas
Pode provocar sonolência, tontura, náuseas, vômitos, sensação de queimação epigástrica, constipação, diarreia, ataxia
6. Em casos raros pode provocar dependência psíquica.
C. tiocolchicósido
Descrição
O tiocolchicósido é um derivado da colchicina, indicado para contraturas musculares das síndromes neurológicas e afecções reumáticas, por via oral ou injetável. Promove uma atenuação ou supressão considerável da contração muscular de origem central: na hipertonia espástica, diminui a resistência passiva do músculo estriado e reduz ou suprime o aparecimento da contratura residual. Sua
ação miorrelaxante ocorre também sobre os músculos viscerais (notavelmente o útero), sendo contraindicado em gestantes.
Está indicado para o tratamento de contraturas musculares e torcicolo, inicialmente em 4 doses orais diárias, podendo ser aumentada progressivamente ao longo de 2-3 dias. O comprimido contém açúcar, devendo ser usado com cautela por pacientes diabéticos.
Por via intramuscular, a dose é de 2 ampolas ao dia.
Contraindicações
Hipersensibilidade aos componentes, gravidez e lactação. Não é recomendado para crianças abaixo de 15 anos.
5
PORFIRIA - termo geral para um grupo de doenças do sangue, caracterizado por produção excessiva de porfirinas, de origem genética.
6
ATAXIA - incapacidade de coordenar movimentos voluntários não relacionada com deficiência motora.
Produtos: COLTRAX® (Sanofi), MUSCORIL® (Sigma Pharma).
Descrição
Os benzodiazepínicos (BZD) formam uma classe numerosa de compostos usados como ansiolíticos (para reduzir a ansiedade), miorrelaxantes, anticonvulsivantes
7e indutores do sono. O BZD mais usado como miorrelaxante é o diazepam, porém também o clonazepam pode ser usado.
Os BZDs têm efeito antiespástico, por facilitarem os efeitos pós-sinápticos do neurotransmissor inibitório GABA. Parecem ser eficazes para atenuar os reflexos profundos exacerbados e diminuir os espasmos dolorosos, assim como a resistência ao movimento passivo.
Assim como o baclofeno, os BZDs são utilizados preferencialmente na espasticidade de origem medular, porém seus efeitos colaterais, especialmente a sedação e amnésia, limitam a sua utilização.
Contraindicações
Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos, glaucoma de ângulo fechado
8, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, síndrome da apneia do sono, miastenia grave
9. Deve ser evitado o uso concomitante com álcool ou depressores do SNC.
Reações adversas
Por via oral, a reação adversa mais comum é diarreia e, por via injetável, ansiedade ou insônia. Pode desencadear crises convulsivas em pacientes epilépticos. Também pode provocar sonolência e reações alérgicas e anafiláticas (prurido, urticária, edema).
Alguns minutos após a injeção intramuscular, pode ocorrer síncope vasovagal (desmaio) em alguns pacientes.
D. benzodiazepínicos
7
ANTICONVULSIVANTE – medicamento usado no tratamento das epilepsias.
8
GLAUCOMA DE ÂNGULO FECHADO - tipo de glaucoma, síndrome caracterizada por aumento da pressão intraocular, que provoca alterações no nervo óptico e cegueira.
9
MIASTENIA GRAVE - doença caracterizada por esgotamento progressivo e rápido da força dos músculos esqueléticos, de causa desconhecida.
diazepam: VALIUM® (Roche), COMPAZ® (Cristália), genéricos.
clonazepam: RIVOTRIL® (Roche), CLOPAM® (Cristália), CLONOTRIL (Torrent), genéricos.
Reações adversas
Os BZDs podem provocar cansaço, sonolência, amnésia anterógrada
10, reações paradoxais
(inquietude, agitação, agressividade, raiva, irritabilidade), visão turva, hipotensão, retenção urinária.
Não são adequados para tratamento prolongado, pois tem potencial de provocar dependência física, requerendo receituário controlado.
O uso dos BZDs na espasticidade é limitado pela sua perda da eficácia com o passar do tempo e pelos seus efeitos colaterais
11.
E. baclofeno
Descrição
O baclofeno atua pela estimulação dos receptores GABA-B. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios glutamato e aspartato. A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno, que também exerce efeito antinociceptivo (analgésico).
Está indicado no tratamento da espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla e dos estados espásticos nas afecções da medula espinhal de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida.
Seu início de ação é altamente variável, desde horas até semanas, sendo lentamente eliminado do sistema nervoso central. O baclofeno deve ser tomado durante as refeições, em 2 a 4 doses diárias, aumentadas lentamente até atingir a dose ideal. O tratamento deve ser descontinuado gradualmente.
Contraindicações
Hipersensibilidade aos componentes. Deve-se dar atenção especial a pacientes portadores de
epilepsia, já que pode ocorrer a redução no limiar de convulsão, havendo registros ocasionais de crises após a descontinuação do tratamento ou com superdose.
10
AMNÉSIA ANTERÓGRADA - condição de não se recordar do que ocorreu momentos ou horas antes da tomada da medicação.
11
Fonte: Lianza, Sérgio. Consenso Nacional de Espasticidade - Diretrizes para o Diagnóstico e Tratamento - SBMFR, 2001.
Produtos: LIORESAL® (Novartis), BACLON® (União Química).
Reações adversas
As reações mais comuns do baclofeno são sedação, sonolência e náuseas. Também pode ocorrer fadiga, confusão mental, distúrbios visuais, distúrbios gastrintestinais, erupção cutânea, depressão respiratória e cardiovascular, incoordenação motora e sudorese excessiva.
Na descontinuação abrupta do tratamento, especialmente por longo prazo, foram relatados casos de ansiedade e confusão mental, delírios, alucinações, convulsões (estado epiléptico), taquicardia
12, febre e agravamento temporário de espasticidade
13.
F. tizanidina
Descrição
A tizanidina é um derivado imidazólico de ação miorrelaxante central. Seu principal local de ação é a medula espinhal, onde evidências sugerem que, pela estimulação de receptores alfa2 pré-sinápticos, ocorre inibição da liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D- aspartato (NMDA). Além das propriedades miorrelaxantes, também exerce um efeito analgésico central moderado.
Está indicada para o alívio de espasmos musculares dolorosos e espasticidade devida a distúrbios neurológicos (ex. esclerose múltipla, doenças degenerativas da medula espinhal, AVC e paralisia cerebral).
O tratamento deve ser iniciado com duas doses diárias, aumentando para 3 a 4 doses diárias e, adaptando a dose conforme a necessidade para cada distúrbio neurológico.
Contraindicações
Hipersensibilidade aos componentes, disfunção hepática grave, uso concomitante com fluvoxamina ou ciprofloxacino.
12
TAQUICARDIA - aumento da frequência cardíaca.
13
Fonte: Bula de LIORESAL.
Produtos: SIRDALUD® (Novartis).
Reações adversas
A principal reação adversa da tizanidina é a sonolência, podendo também provocar fadiga, tontura, náusea, boca seca, fraqueza muscular, insônia, problemas gastrintestinais, hipotensão ortostática, elevação das enzimas hepáticas e redução da pressão arterial.
Foram observadas hipertensão e taquicardia rebotes após a retirada repentina, quando este é
utilizado de maneira crônica, e/ou em altas doses diárias, e/ou junto com fármacos anti-hipertensivos.
Deve ser interrompida com redução gradual da dose, e não abruptamente
14.
G. orfenadrina
O citrato de orfenadrina é um componente de várias combinações orais com analgésicos e cafeína (ver item 2.2), não sendo comercializado em monoterapia. No exterior, está disponível também por via injetável.
Seu mecanismo de ação é desconhecido, mas pode ser atribuído a propriedades analgésicas, pois não relaxa diretamente músculos tensos em seres humanos. Pode provocar boca seca, taquicardia, palpitação, constipação, visão turva e retenção urinária. Também tem potencial para abuso, pois pode produzir euforia mesmo em doses terapêuticas
15.
2.2. Associações de fármacos
Existem no mercado várias combinações de miorrelaxantes, analgésicos, cafeína e anti-inflamatório não esteroide (AINE) sob prescrição médica ou de venda livre, usados no tratamento das dores musculares em geral.
A associação de fármacos tem a vantagem de combater os sintomas da espasticidade em várias frentes, porém também pode aumentar o leque de eventos adversos dos componentes somados.
14
Fonte: Bula de SIRDALUD
15
Fonte: RX-list: http://www.rxlist.com/norflex-drug/side-effects-interactions.htm
Nestas combinações acima, o miorrelaxante é combinado com um analgésico puro (dipirona ou paracetamol) + cafeína.
• O carisoprodol tem ação miorrelaxante central;
• A orfenadrina, como já foi dito, não demonstra propriedades relaxantes musculares em humanos. Seus efeitos são principalmente analgésicos;
• Os analgésicos aumentam a ação analgésica sobre os espasmos musculares, auxiliando no alívio da dor produzida pelo miorrelaxante;
• A cafeína é conhecida por potencializar a ação analgésica quando associada a miorrelaxantes e analgésicos, porém pode provocar agitação e insônia, especialmente se tomada antes de dormir, pois tem efeito estimulante do sistema nervoso central.
A. Combinações de Miorrelaxantes + Analgésicos
Produto Laboratório Composição
DORFLEX Sanofi
orfenadrina + dipirona + cafeína
ANA-FLEX Cristália
BENOFLEX P Sanofi orfenadrina + paracetamol + cafeína
MIONEVRIX Aché carisoprodol + dipirona + vitaminas do complexo B (tiamina + piridoxina +
cianocobalamina)
DORILAX Aché carisoprodol + paracetamol + cafeína
B. Combinações de Miorrelaxantes + Analgésicos e/ou AINEs
Produto Laboratório Composição
TANDRILAX Aché
carisoprodol + paracetamol + cafeína + diclofenaco
BESEROL Sanofi
FLEXALGIN Geolab
TRILAX Sandoz
MIOFLEX Farmasa carisoprodol + paracetamol + fenilbutazona
DOLAMIN
FLEX Farmoquímica ciclobenzaprina + clonixinato
MIOSAN CAF Apsen ciclobenzaprina + cafeína
Nestes casos, o miorrelaxante carisoprodol é combinado com o analgésico paracetamol e os anti-
inflamatórios não esteroides (AINEs) diclofenaco, clonixinato ou fenilbutazona; os AINEs reduzem
sintomas inflamatórios por inibição da síntese de prostaglandinas inflamatórias que provocam
inchaço, vermelhidão e dor. Na ausência de processo inflamatório associado à espasticidade,
contudo, a adição de AINE não produz efeitos notáveis e ainda aumenta a incidência de
eventos adversos gastrintestinais, tais como irritação gástrica, úlceras, sangramentos
gastrintestinais e problemas renais.
2.3. Miorrelaxantes de ação periférica 16 A. Toxina botulínica
Descrição
A toxina botulínica A (TBA) é uma toxina produzida pela bactéria Clostridium botulinum muito usada como relaxante muscular local em procedimentos estéticos, porém também apresenta vários usos terapêuticos. Age bloqueando a liberação de acetilcolina na terminação pré-sináptica das placas motoras e a contração muscular, porém não interfere na produção de acetilcolina e seu efeito é reversível.
É aplicada por meio de agulha fina no músculo afetado, em múltiplos locais do músculo afetado.
Seus efeitos iniciais podem ser observados de 3 a 10 dias após a aplicação e duram de 2 a 6 meses, quando precisa haver nova aplicação. Está indicada na hipertonia espástica em grupos musculares ou músculos localizados, e em caso de impossibilidade ou intolerância à medicação oral.
Contraindicações
Absolutas: Hipersensibilidade conhecida à TBA, infecção no local, gravidez. Relativas: Doença neuromuscular associada, coagulopatia
17associada, falta de cooperação do paciente, contraturas fixas, lactação e uso de aminoglicosídeos.
Reações adversas
Localmente, a aplicação da TBA pode provocar dor, hematoma e infecção local. A toxina também pode provocar alergia, atrofia focal do músculo, alterações da produção de suor, sensação de perda de força muscular e formação de anticorpos anti-TBA levando ao surgimento de reações imunes.
Um tempo mínimo de 3 meses entre as aplicações é necessário para diminuir o risco da formação de anticorpos anti-TBA.
16
Fonte: Lianza, Sérgio. Consenso Nacional de Espasticidade - Diretrizes para o Diagnóstico e Tratamento - SBMFR, 2001.
17
COAGULOPATIA – termo genérico para doença que afeta a coagulação do sangue.
B. Dantroleno
Descrição
O dantroleno atua perifericamente em nível muscular, inibindo a liberação de cálcio intracelular e diminuindo, assim, a força de contração muscular. Não apresenta os efeitos de sedação e depressão central do diazepam ou do baclofeno. Por via intravenosa, está indicado somente no tratamento da hipertermia maligna e não da espasticidade.
Contraindicações
Hipersensibilidade aos componentes, lactação. Durante o tratamento não devem ser consumidas bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC.
Reações adversas
O dantroleno pode provocar náuseas, vômitos, letargia, tontura, cefaleia e diarreia.
Hepatotoxicidade
18pode ocorrer em 1% dos pacientes, com uma incidência de 0,1-1,2% de hepatite fatal em pacientes tratados por mais de 60 dias. Pode provocar reações de fotossensibilidade, assim o paciente não deve se expor ao sol durante o tratamento.
Em pacientes com pouca força muscular, o dantroleno pode acentuar a fraqueza muscular. Também altera as habilidades mentais e físicas como operar máquinas e dirigir automóveis.
Produtos: DANTROLEN® (Cristália).
18
