05/09/2016
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FORMA FARMACÊUTICA PÓ
MISTURA DE SUBSTÂNCIAS SÓLIDAS NÃO AGREGADAS (PÓ COMPOSTO)
Profa. Ms. Priscila Torres
Pode ser usado
Topicamente (pele) – uso externo:
Antiinflamatório, Antibacteriano, Refrescante (para reduzir processo inflamatório), Desodorante , Abrasivos → Esfoliante
Dentifrício
Oral (efervescente ou não) – uso interno
Parenteral (pó estéril liofilizado)
- Ainda podem ser classificados como:
-PÓS NÃO-DIVIDIDOS (A GRANEL)-Disponíveis comercialmente em quantidades predeterminadas:
- Antiácidos (ENO), laxantes (METAMUCIL) – misturados com água antes de engolir;
- Pós para duchas (uso vaginal);
- Pós medicamentosos para aplicação na pele (antiinfecciosos tópicos) ou antifúngicos;
- Levedura de cerveja com complexo B (suplementos nutricionais)
Acompanhados de uma espátula, colher ou outro instrumento de medida.
- PÓS DIVIDIDOS –após a preparação adequada do pó ou mistura de pós, usando método da diluição geométrica, ele pode ser dividido em doses unitárias individuais, com base na quantidade a ser administrada por vez.
-Flaconetes
- Papel para pó ou envelopes (dobrado) - Sachês laminados ou plásticos (tipo zip)
Pós para dor de cabeça, laxantes pulverizados, mistura de pós específicas com dose determinada
Obs. Se o pó for higroscópico, ideal embalar em papel à prova d’água (encerados)
VANTAGENS:
- Melhorar atividade do fármaco => aumento dos efeitos farmacológicos; Facilitar dissolução;
- Melhorar a absorção => melhores absorvidos no TGI, devido à grande área de superfície;
- Rápida difusão pelos tecidos;
- Facilidade de administração;
- Mais facilmente dissolvidos;
- Facilita a deglutição.
DESVANTAGENS:
- Maior facilidade em sofrer alterações (oxidações, hidrólises, decomposição pela luz) – maior superfície;
- Dificuldade em disfarçar as características organolépticas desagradáveis;
- Proporcionar o contato entre substâncias incompatíveis.
PÓS PARA USO TÓPICO
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PÓ PARA USO TÓPICO deve apresenta algumas características específicas:
-GRANULOMETRIA:pó deve ser padronizado entre tamis de malha nº 42 e 100 (o que passar pelo nº 42 e ficar no 100 é o ideal). O pó não pode penetrar, portanto deve ser maior que os poros e glândulas.
Pode provocar inflamação por ser um corpo estranho e o organismo vai tentar eliminá-lo!
Garante conforto e segurança
Pó não pode ser áspero, deve apresentar boa granulometria e um bom formato.
É imprescindível que todos os componentes da formulação estejam padronizados para se obter uma mistura homogênea – obter uma uniformidade da partícula para homogeneização da mistura.
JOGO DE TAMIS
-Tamanho da partícula pode influenciar:
-Velocidade de dissolução pretendida para as partículas;
-Suspensibilidade das partículas que se deseja que não sejam dissolvidas, mas uniformemente dispersa em um veículo liquido;
-Distribuição uniforme de uma substância em forma farmacêutica pó;
-Penetrabilidade maior das partículas a serem inaladas;
- Não aspereza de partículas em pomadas e creme.
- ADERÊNCIA, FLUXO E ESPALHAMENTO
Dependem principalmente da formulação e não das características do fármaco.
PÓ USO TÓPICO
Alguns adjuvantes:
- Refrescante: são substâncias hidrofóbicas – em caso de processos inflamatórios Mentol e cânfora melhoram essa propriedade, e tb melhoram o fluxo da embalagem para o tecido cutâneo.
- Substâncias Refrescantes = ácidos graxos, fenol, mentol, timol, cânfora.
- Absorvente: este adjuvante se torna necessário quando se tem exsudato, por exemplo. São polímeros hidrodispersíveis derivados da celulose, do metacrílico e carbômeros.
Ex. dermatite de fralda se agrava com a urina, substância absorvente, e uma substância hidrófoba (repele água), contribui para o tratamento.
- Acidulante e alcalinizante: são utilizados quando é necessário manter o pH do local a ser tratado.
- Sabão: podem ser usados em sais de banho (pó composto) ou em produtos dentifrícios.
Obs. Pó para uso em feridas deve ser esterilizado!!!
Esterilização química com tetrabromocresol.
ABRASIVOS
As exceções ficam para as preparações abrasivas, porque quando temos uma preparação abrasiva tipo dentifrício, é necessário ter um tensoativo. A característica das substâncias abrasivas, é que tenha uma maior resistência mecânica para fazer esfoliação.
- Formato: podem variar formato
Esférico < dendrídico < triangular < lamelar (A forma lamelar é muito mais abrasiva que a forma esférica)
Obs. Um esfoliante para o rosto, é preferível a forma esférica (-abrasiva), já esfoliação para calcanhar, pode se usado pó na
forma lamelar( + abrasivo)
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PROCEDIMENTO TÉCNICO PARA PREPARO DE MISTURA DE PÓS PARA USO TÓPICO -Padronizar tamanho das partículas (por tamização);
- Pesar todos os componentes;
- Misturar geometricamente;
- Envasar e rotular.
A mistura deve obedecer a progressão de granulometria, da menor para maior volume geometricamente: então vai para o gral a substância de menor volume. Digamos que A seja correspondente a 1 espátula, então colocamos mais uma espátula de outra substância, depois eu adiciono 2 espátula, a próxima será de 4 espátula… 1 + 1 + 2 + 4 + 8 +16 …
Obs. Mistura geométrica:
TAMISAR
(TAMANHO DA PARTICULA) PESAR CADA COMPONENTE
MISTURAR EM ESCALA GEOMETRICA
PROCEDIMENTO TÉCNICO PARA PREPARO DE MISTURA DE PÓS PARA USO TÓPICO
PÓS PARA USO ORAL
FORMA FARMACÊUTICA SÓLIDA PARA USO ORAL PREPARAÇÃO EXTEMPORÂNEA
A maioria dos fármacos usados em forma de pó ocorre na forma cristalina ou pulverizada e são misturadas com outras matérias primas, como por ex. adjuvantes.
PÓ EFERVESCENTE
Os sais efervescentes são grânulos ou pós que contêm um princípio ativo em uma mistura seca, comumente composta por bicarbonato de cálcio, ácido cítrico e ácido tartárico.
Ao adicionar água, os ácidos e bases reagem para liberar dióxido de carbono, resultando em EFERVESCÊNCIA.
A solução carbonatada mascara o sabor salgado ou qualquer outro gosto indesejável do p.a.
(tomar enqto está efervescente, pois o CO2 função as papilas gustativas)
Portanto, a efervescência nada mais é que a liberação de gás carbônico formado pelo ácido orgânico e uma base (carbonatos solúveis em água) – carbonato de magnésio, carbonato de sódio, bicarbonato de sódio, carbonato de potássio, bicarbonato de potássio são hidrossolúveis.
Resumindo:
Os ácidos orgânicos nós temos: ácido fumárico, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido oléico, ácido ascórbico, ácido maleico, ácido oxálico.
ÁCIDOS ORGÂNICOS
BASE (carbonatos solúveis) reagem
SAL
ÁCIDO + BASE
EM MEIO AQUOSO LIBERAÇÃO DE
GÁS CARBÔNICO EFERVESCÊNCIA
FORMAÇÃO
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Todo medicamento efervescente deve ser solúvel em água!!!
( )g Ácido orgânico + ( )g Base→Sal + água + CO2↑
O controle dessa efervescência vai depender da quantidade de ácido e base utilizado, ou seja, do balanço estequiométrico.
Massa base (g) = PM base x M(massa g) Ácido PM ácido
Nº de H ionizáveis
Quanto de base eu preciso para reagir com 1,5g ácido cítrico?Dado:
Exemplo:
Fármaco (hidrossolúvel) 2g Ácido Cítrico 1,5g Bicarbonato Sódio(PM = 84,0) ?
Ácido Cítrico:
PM = 192,13 C
HO O
C C
OH O
OH C OH O
*
*
*
3 H ionizáveis
Base (g) = 84,01 x 1,5g = 126,01 = 1,96 g de base para reagir com 1,5 g de ácido 192,13 64,04 cítrico
3
Exemplo 2.
Ácido ascórbico 0,5g Ácido cítrico 1.5g Bicarbonato sódio 1,96g
O que me garante que o ácido ascórbico não vai reagir com o bicarbonato???
- Números de H ionizáveis!!!!
- O ácido cítrico apresenta maior velocidade de reação que o ascórbico devido a sua estrutura química.
O
OH OH
O CH CH2 HO
HO
* *
enol tem comportamento ácido
Ácido ascórbico (PM= 176,13)
- Portanto, ao escolher um ácido, algumas propriedades devem ser observadas, principalmente com relação a velocidade de reação.
Ajuda a manter a efervescência
Ac. Cítrico > Ác. Tartárico > Ác Fumárico > Ác. Ascórbico
(O ácido maleico e o Oxálico são menos utilizados devido a solubilidade) Velocidade de reação
- Quando um ácido apresenta > velocidade de reação, a efervescência é rápida e o contrário é verdadeiro.
- Quanto menos higroscópico o pó efervescente fica melhor, pois é necessário que esteja totalmente seco quando for utilizado.
- A mistura de dois ácidos com velocidades de reação diferentes, garante que a efervescência inicie rápido e se mantenha por um tempo.
-É preciso fazer a somatória da quantidade de base para cada ácido utilizado na formulação.
Ex: Formulação
Fármaco (qualquer solúvel) 0,5g Ácido fumárico (PM = 116,07) 1 g Ácido cítrico (PM = 192,13) 1,5 g Bicarbonato de sódio (PM = 84,0) ?
Qual a quantidade de base que será necessária para reagir com os ácidos da formulação?
C HO
O
C C
OH O
OH C OH O
*
*
*
3 H ionizáveis Ácido Cítrico
2 H ionizaveis Ácido Fumarico
PROCEDIMENTO TÉCNICO PARA PREPARO DE MISTURA DE PÓS PARA USO ORAL (efervescente)
Mistura 1 Mistura 2
Ácidos Base
Adjuvantes Fármaco
Juntar somente na hora de embalar.
Inicialmente se faz uma dose até que se consiga a efervescência ideal e depois faz-se número de doses
desejado.
