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Tabela de Antibioticos

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Academic year: 2021

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Tabela de antibióticos

Tabela de antibióticos

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Caro 2º ano,

Esta tabela é uma tentativa de organizar os antibióticos segundo o seu mecanismo de acção, dando alguns

exemplos de fármacos mais importantes, os respectivos espectros de acção bem como os efeitos adversos. As

palavras a negrito são mesmo importantes (acho eu).

A tabela foi feita com base nas desgravadas, slides das aulas, Rang&Dale e pouco mais.

É dedicada a todo o 2º ano (10-16) e claro ao nosso querido SamJu!

O vosso colega e amigo,

(3)

Tabela I. Antibióticos contra a parede bacteriana

Grupos Exemplos

importantes Espectro de acção

   I    m    p    e     d   e   m    a    s     í   n   t    e    s    e     d   a    p    a    r    e     d   e     b   a   c    t    e    r    i    a    n    a    B   -    l   a   c    t     â   m    i    c    o    s Penicilinas naturais Penicilina G (penicilina sódica ou penicilina potássica) Gram-positivos Penicillin-suscep-S. Aureus Penicillin-suscep-S. pneumoniae Groupostreptococcus Viridansstreptococci Enterococcus Outros:

Treponema pallidum(sifilis)

Gram-negativos Neisseriaspp. Anaeróbios Clostridiumspp (excepto C. Difficile)

Penicilinas resistentes as

B-lactamases

 (principalmente às

produzidadas pela S. Aureus)

Nafcilina Flucoxacilina Oxacilina Dicloxacilina Meticilina Gram positivo:

MSSA (methicillin susceptible S. Aureus), mas não a contra MRSA Streptococcus Viridans

Aminopenicilinas

Melhora a actividade contra aeróbios gram negativos

Ampicilina (injecção) Amoxicilina (via oral:pode desequilibrar flora intestinal e provocar colite pseudomembranosa ) Gram-positivo PCN-SuspS. Aureus PCN-SuspS. Pneumoniae Grupo streptococcus Viridans stre ptococcus

Enterococcus S. pyogenes Gram-negativo Proteus mirabilis Listeriamonocytogenes Salmonella Shigella H. influenzae E. Coli 

(4)

Antipseudomonal penicilin

(criados para aumentar a

actividade contra os

aeróbios gram negativos

resistentes, especialmente P.

Aeruginosa)

Carboxipenicilina (Ticarcicllina) Ureidopenicilinas (Piperacillina) Pseudomonas aeruginosa !!!  Proteus mirabilis Salmonella, Shigella E. coli  H. influenza Enterobactersp.

Inibidores de B-lactamases

(não são B-lactâmicos, mas

podem ser administrados em

conjunto com eles para

combater a resistência

conferida pelas B-lactamase)

Ácido clavulânico

Sulbactam

Administrados juntamente com amoxicilina ou tircaciclina aumenta actividade contra: Gram positivos

MSSA (Methicilin-sensitive-S. Auerus) Anaeróbios Bacteroidessp. Gram-negative H. influenzae E. coli  Proteus sp. Klebsiellasp. Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis    C    e     f   a     l   o   s    p    o    r    i    n    a    s 1ª geração (Boa actividade contra

gram +. Actividade reduzida para gram –  )

Cefadroxil Cefalexin Cefazolin Gram-positivos MSSA Pen-SuspS. Pneumonia GroupStreptococci  ViridansStreptococci  2ª geração Menos actividade contra

gram+,mas maior actividade contra gram – 

Cefuroxime Gram-positivos MSSA Pen-suspS. Pneumonia GroupStreptococci ViridansStreptococci M. catarrhalis Neisseriaspp Gram-negativos E. coli  K. pneumoniae P. mirabilis H. influenzae

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3ª geração Menos activas contra os gram positivo, mas muito potentes contra os gram – 

Ceftazidime Cefotaxime Ceftriaxone Gram negativos E. coli K. pneumoniae P. mirabilis H. influenzae M. catarrhalis N. gonorrhoeae N. meningitidis Citrobacter spp. Enterobacter spp.  Acinetobacter sp. Morganellamorganii  Serratiamarcescens Providential 

- Ceftazidime activa contra:Pseudomonas aeruginosa - Cefotaxina e Ceftriaxona têm actividade muito boa

contra aeróbios gram+ incluindo S. Pneunomiae

4ª geração

Cefepime Contra gram + : boa actividade contra aeróbios gram + incluindo S. Pneumoniae resistente

Contra gram - :Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter (B-lactamases +)

Carbapenems

Imipenem Meropenem

Ertapenem

Dentro de todos os antimicrobianos têm o espectro mais alargado: Gram + /Gram – /Aeróbios /Anaeróbios

Meropenem e Imipinem actuam contra P. Aeruginosa

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Monobactâmicos Aztreonam

Gram-negatives

E. coli, K. Pneumoniae , P. Mirabilis, S. Marcescens, H. influenzae , M. Catarrhalis,Enterobacter Citrobacter,

Providencia, Morganell, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa

Sem actividade contra gram +

   O    u    t    r    o    s Vancomicina (liga-se ao alvo

D-alanina-D-alanina)

Teicoplanina (parecida com vancomicina)

Gram +: MRSA

- Streptococcus pneumoniae(incluindo PRSP),

- Enterococcus

- Corynebacterium, Bacillus, Listeria,  Actinomyces

Anaeróbios:

▫Clostridiumsp. (includindoC. difficile

importante em colite pseudomembranosa),

Peptostreptococcus, Peptococcus

Sem actividade para gram

-Via oral para tratar gastroentrites (como por exemplo a colite Pseudomembranosa provocada pelo C. difficile. É poico absorvida ao

nível do intestino, pelo que tem um efeito tópico sobre o mesmo Via intravenosa em casos de infecção sistémica grave ou endocardite por

bactérias gram+ (MRSA) e em pacientes alérgicos a B-lactâmicos Toxicidade renal e ototoxicidade

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Outras informções importantes sobre os fármacos B-lactâmicos

Absorção

variável; a comida pode dificultar a absorção

Distribuição

Larga. A penetração no líquido encefalo-raquidiano é muito limitada

(excepto quando as meninges estão inflamadas).

as cefalosporinas de 3ª e 4ª geração, o

meropenem e o aztreonam penetram muito bem

na BHE (importante na meningite)

Metabolismo

e excreção

Eliminação principalmente por via renal

Nafcillina, oxacillina, ceftriaxona, cefoperazona :

metabolizados pelo fígado

Efeitos

adversos

Reacções de hipersensitividade que vão desde do rash cutâneo até choque

anafiláctico

Existe reactividade cruzada (uma pessoa alérgica a penicilina também pode

ser alérgica a cefalosporinas)

Perigo de superinfecção (por exemplo com C. difficile

 – 

 colite

pseudomembranosa) em terapêuticas prolongadas ou de largo espectro

Aztreonam não tem reactividade cruzada com

penicilinas pelo que pode ser usada em pacientes

alérgicos à penicilina

Mecanismos

de

Resistência

Enzimas que degradam o anel B-lactâmico: B-lactamases

Alteração do alvo PBP (penicilin binding protein)

Alteração da permeabilidade (bombas de efluxo, permeabilidade

diminuida)

Acção

Interferem com a transpeptidase

 – 

 enzima necessária para a

transpeptidação que faz ligação cruzada das cadeias peptídicas conectadas

ao esqueleto de peptidiglicano a parede bacteriana. A sua actividade

depende mais do tempo em que o farmaco está em contacto com a

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Tabela II. Antibíoticos que impedem a síntese de ácidos nucleicos e proteínas

Classe Exemplos

importantes

Espectro de acção Outras informações importantes

   I    m    p    e     d   e   m    a    s     í   n   t    e    s    e     d   e     á   c   i     d   o    n    u    c     l     é   i   c    o    s Floroquinolonas (actua na DNA girase das gram- e na topoisomerase das gram + ) Ciprofloxacina Levofloxacin Moxifloxacin Norfloxacina

Gram-positivos: acção em ordem decrescente: moxi>levo>>cipro

Streptococcus pneumoniae

Gram-Negativos: cipro=levo>moxi

Enterobacteriaceae

H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria sp. Pseudomonas aeruginosa– ciprofloxacina

& levofloxacina Bactérias atípicas

Usado para infecções urinárias graves, gonorreia, bacilus anthracis (antrax)

Bactericidas dependetes da concentração Espectro de acção muito alargado.

Boa biodisponibilidade e boa distribuição pelos tecidos

Metabolismo hepático e eliminação renal (excepto Moxifloxacina que não é eliminada pelos rins)

Desenvolve-se resitência pela modificação do alvo (DNA girase/topoisomerase), bombas de efluxo e alteração da permeabilidade da parede bacteriana

Efeitos adversos: Hepatotoxicidade,

Bloqueio das cartilagens de crescimento, afectam desenvolvimento fetal levand oa malformações (contra-indicado na gravidez)

Rifampicina

(actua sobre RNA-polimerase)

Terapêutica contra tuberculose Profilaxia contra meningite

meningococica

Brucelose (crónica ou febre da malta)

Potente indutor (não inibidor) do CYP3A4 (quando administrado com outros fármacos (ciclosporina, antiretrovirais, contraceptivos orias) estes podem deixar

de funcionar porque são metabolisados muito rapidamente) Efeitos colaterais: urina avermelhada/alaranjada

(9)

   I    m    p    e     d   e   m    s     í   n   t    e    s    e    p    r    o    t     é   i   c    a    A    c    t    u    a    m    n    a    s    u     b   u    n    i     d   a     d   e    5    0    S Macrólitos Eritromicina Claritromicina Azitromicina Aeróbios Gram +: eficácia Clarithr>Erythr>Azithr

S. pneumoniae: resistência está a aparecer Steptococcus, Stafilococcus

Aeróbios Gram – : eficácia Azithr>Clarithr>Erythr

H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseriasp.

Anaeróbios do tracto respiratório superior Sem actividade contra as

Enterobacteriaceae

Fármacos de eleição para Legionella, Listeria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Tétano e doentes

alérgicos à penicilina (sífilis)

Bacteriostático dependente do tempo de actuação

Resistência desenvolvida por alteração do zona alvo e bombas de efluxo - Eritromicina: espectro de acção menos alargado, sensível ao ácido gástrico - Claritromicina e Azitromicina: espectro de acção mais alargado, resistentes ao

ácido gástrico e boa biodisponibilidade (as 3 drogas não penetram BHE) A semivida da Azitromicina é muito grande: 68h

Metabolismo e eliminação: totalmente hepáica (excepto Claritromicina também tem alguma eliminação renal)

Efeitos adversos:

- Gastrointestinais: (33 %): Nausea,vómitos, inflamação do local onde foi injectado (flebite/venolite), diarreia (Erythro > > clarithro, azithro)

- ototoxicidade

Muito importante! Interacção medicamentosa: eritromicina e claritromicina inibem o citocromo P450 do fígado (que serve para metabolizar outros medicamentos- por exemplo: ciclosporina, teofilina, varfarina), portanto pode

haver acumulação de produtos tóxicos. A azitromicina é mais segura neste aspecto.

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   O    x    a    z    o     l   i     d   i   n    o    n    a    s Linezolide (Muito eficaz no combate de estafilococcus e enterococcus resistentes a vancomicina) Gram +:

- MRSA, VRSA (vancomicin resistant S. Aureus)

- Streptococcus pneumoniae(incluindo PRSP- penicillin resistant S.pneumoniae) usado em tuberculoses multiresistentes.

-Enterococcus ( incluindo VRE -Vancomicin resistant enterococcus) Não é no entanto um fármaco de 1ª linha

Raramente desenvolve-se resistência Biodsponibilidade oral de 100%

Boa distribuição (30% no LCR)

Metabolização e eliminação: metabolizados principalmente no fígado (embora 30% seja eliminado pelo rim)

Efeitos adversos: trombocitopneia (10%) gastrointestinais (11%) Inibe reversivelmente a enzima monoaminaoxidase A (MAO-A), pelo que pode

dar crises hipertensivas

Pode ocorrer a Síndrome Serotoninérgica quando os pacientes ingerem alimentos ricos em tiramina (cerveja, vinho, queijo, chouriço), ou quando tomam medicações serotonérgicas isto é antidepressivas (por exemplo: SSRi

-Selective serotonin re-uptake inhibitors ou MAOIs - Monoamine oxidase

inhibitors) Liconsami das Clindamicina Anaeróbios Gram + MRSA

Streptococcus pneumoniae(apenas PSSP) Anaeróbioss:

Bacillus fragillis

 Actinomyces

Clostridium sp.(exceptoC. difficile)

Metabolizado na urina

Atinge concentrações elevadas na urina e no osso Efeitos adverso:

- Desequilíbrio da flora intestinal:colite pseudomembranosa (C. difficile) – 

muito importante!!!

Clorafenicol

Largo espectro:

Gram +; Gram – (bactericica para H.influenza)

Brucella, Bordetella Rickettsia

Bacteriostático (excepto para H.Influenza) Metabolização hepática

Efeitos adversos:

- Síndrome do bebé cinzento nos recém nascidos

- Depressão severa da medula óssea que leva a pancitopneia (diminuição de todos os elementos celulares sanguíneos), risco para leucemia aguda

(11)

Estreptogr aminas

Quinopristina+

dalfopristina Stafilococcus multiresistentesCombinação muito útil contra

Bloqueiam muito eficazmente CYP3A4 Podem causar mialgias e atralgias inflamatórias

   A    c    t    u    a    m    n    a    s    u     b   u   n    i     d   a     d   e    3    0    S Aminoglic osídeos Gentamicina Estreptomicina Trobamicina Amicacina Kanamicina Neomicina Aeróbios Gram

-E. coli, K. pneumoniae, Proteussp.  Acinetobacter, Citrobacter,

Enterobactersp.

Morganella, Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella

Pseudomonas aeruginosa(amicacina) Aeróbios gram + (em associação com um inibidoar da parede celular facilita a acção

intracelular - obtém-se um efeito sinérgico)

S.aureus e Stafilococcus coagulase-negative

Enterococcu ssp.(gentamicin)

Bactericida dependente da concentração. Se for administrado juntamente com um agente que actua na parede bacteriana (p.ex: vancomicina, dicloxacilina) – 

facilita a entrada para o meio intracelular - obtém-se efeito sinérgico, principalmente nos gram +)

Muito hidrofílico, boa distribuição corporal (mas não no LCR) Eliminado por via renal 80%

Efeitos adversos: nefrotoxicidade (muito importante!), ototoxicidade (irreversivel)

Informações extra:

Precisam do O2 para entrarem nas bactérias, portanto só actuam em bactérias aeróbias

Eritromicina é o medicamento de 1ª linha no tratamento da tuberculose pulmonar

Kanamicina e Neomicina são tão tóxicos que só podem ser tomados viar oral (como não são absprvidos têm efeito tópico no tracto gastro-intestinal) Tetraciclin

as

Tetraciclina Doxiciclina

Antibiótico de largo espectro: Gram + , gram –

Contra agentes que não têm parede celular:

Rickettsiae, Mycoplasma, Chlamydia Eficaz conta V.cholerae e Borrelia

Bacterioestático

Contra-inficadas em crianças e grávidas

Efeitos adversos: fototoxicidade  (principalmente a doxiciclina que também é usada no tratamento da malária. Por isso nas regiões tropicais onde a intensidade solar é maior é preciso ter muito cuidado com este efeito adverso)

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Tigeciclina (é uma glicilciclina, relacionada com as

tetraciclinas)

Usada para infecções complicadas da pele e anexos, ou infecções intra-abdominais complicadas provocadas por MRSA, VRSA

Enterococcus fecalis (sensível à voncomicina), Mycoplasma, Acinetobacter baumaii (agente oportunista dos cuidados

intensivos)

Sem efeito contra Pseudomonas ou Proteus

Efeito adverso: náusea Totalmente eliminada pela bílis

Bem tolerado pelos pacientes com disfunção renal

Este fármaco foi desenhado com engenheria molecular para ser resistente aos mecanismos de resistência contra as tetraciclinas.

   O    u    t    r    a Metronidazole (provoca a perda da estrutura helicoidal do DNA

impedindo a síntese protéica. Não actua nas

uniodades 30S e 50S) Anaeróbios gram + e -Bacteroides sp. Fusobacterium Prevotella sp. Helicobacter pylori  Clostridium sp.

(Antibiótico de referência paraC. difficile

em colite pseudomembranosa) Protozoários anaeróbios:

Trichomonas vaginalis Giardia lamblia Gardnerella vaginalis

Boa distribuição (penetra no LCR)

Metabolismo hepático (30%-60%) e excreção renal na forma inalterada (77%) Urina pode ser vermelha/acastanhada

(13)

Tabela III. Outros

Acção Exemplos Espectro de acção Outras informações

   I    n    i     b   i   ç    ã    o     d   a    s     í   n   t    e    s    e     d   o     á   c    i     d   o     f     ó     l   i   c    o Sulfanilamida (inibe enzima diidropteroato sintetase) A associação dos dois origina o Co-trimoxazol Importante: Pneumocystis  jiroveci(carinii  Gram + MRSA Staph aureus▫S. pyogenes Nocardi Gram -E. coli K. pneumoniae Salmonella, Shigella M. catarrhalis Haemophilu ssp. N. gonorrhoeae

Boa distribuição (incluindo LCR)Metabolização hepática Efeitos adversos: rash cutâneo, efeitos gastrointestinais, no

SNC e hematológicos Trimetropima (inibe enzima diidrofolato reductase) Acta na membrana celular Daptomicina (despolariza membrana impedindo a sintese de RNA e DNA e proteínas)

Apenas activa contra gram +: MRSA

PRSP (penicillin-resistant- S. Pneumoniae) VRE (vancomicin-resistant enterococcus)

Não é indicado para o tratamento de pneumonia Efeitos adversos: gastrointestinais, insónias Interacção medicamentosa: inibidores de HMG-CoA

reductase (estatinas)

Alho 

Susbstitui todos os antibióticos referidos anteriormente Nenhuma resistência

Efeitos adversos: Cheira mal

Referências

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