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Retinol Cylasphere. Tecnologia BASF Beauty Care Solutions

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Academic year: 2021

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Retinol Cylasphere

Retinol microencapsulado em

Spheres: penetração duas vezes

mais rápida na pele e menores

efeitos indesejáveis sobre o estrato

córneo quando comparado ao

retinol livre.

Tecnologia

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®

Retinol Cylasphere

Retinol microencapsulado em Spheres: penetração duas vezes mais rápida na pele e

menores efeitos indesejáveis sobre o estrato córneo quando comparado ao retinol

livre.

Introdução

O retinol, também conhecido como vitamina A é um isoprenóide lipossolúvel cujos efeitos vantajosos para a pele são sabidos há tempo. Em essência, estes efeitos podem ser atribuídos ao fato que o retinol promove crescimento, diferenciação e conservação do tecido epitelial. O uso dos produtos contendo retinol, principalmente aqueles chamados de “Produtos Antienvelhecimento”, como por exemplo, as misturas de retinol + AHAs ou até mesmo com Vitamina C são muito populares.

A desvantagem da utilização do retinol é a instabilidade fotoquímica, que se degrada com rapidez quando exposto à luz, especialmente em temperaturas elevadas. Os cosmetologistas têm tentado há bastante tempo resolver estes problemas através de várias maneiras, como por exemplo, a conservação em meios inertes, mediante a adição de antioxidantes (Vitamina E e BHT) ou mediante a utilização de embalagens opacas.

Sphere Tech Co. oferece lipossomas de fosfolípideos contendo base de 4,5%, em peso, consistindo de retinol, o teor percentual retinol nos "Rovisomes" empresa Rovi (matriz de lecitina) ou o "Sphingosomes" empresa Upotec (Base: esfingolipídeos) é entre 0,3% e 2% em peso. No entanto, nenhum destes sistemas mostra inteiramente satisfatório de estabilidade.

No entanto, apenas o encapsulamento do retinol em uma forma mais ou menos estável de matriz apresentou algum valor na prática. Um exemplo são os "Thalaspheres" ou "Cylaspheres" comercializados pela empresa Coletica (BASF) que contêm1%, em peso, composto de retinol encapsulado em uma matriz de colágeno.

As Cylaspheres são produzidas por um processo de transacilação (uma reação química que envolve a transferência de um radical acila) e permite o encapsulamento de moléculas frágeis por mantê-las intactas. As membranas das cápsulas são digeridas por diferentes atividades enzimáticas das proteases e amilases, presentes na pele. Essa propriedade induz a uma liberação controlada da biodisponibilidade da membrana.

Produzido pela BASF, Retinol Cylasphere disponibiliza aos médicos e formuladores uma excelente

alternativa na incorporação de ácido retinóico nas formulações para uso tópico. Pesquisas

demonstram que a estrutura esférica da microcápsula melhora a penetração e os benefícios

esperados através da aplicação diária.

Departamento Técnico Pharmaceutical, Out 2010.

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Estudos & Atualidades

Estudo compara o uso de duas diferentes formulações contendo retinol.

Estudo avalia a absorção percutânea do retinol.

O Retinol contido nas Spheres apresenta-se menor que aquele contido nas formulações “livres” e

movem-se duas vezes mais rápido através da epiderme.

Int J Cosmet Sci. 2004 Apr.

As Cylaspheres de Retinol são biodegradáveis, penetram na epiderme, são progressivamente

degradadas pelas enzimas da pele e gradualmente liberam o seu conteúdo, com grande capacidade

de armazenamento cutâneo.

BASF Beauty Care Solutions. |02|

Resultados:

Ÿ A dosagem de retinol foi avaliada por HPLC: O retinol encapsulado manteve-se na pele por tempo maior, quando comparado à forma livre;

Ÿ Medidas de Microespectometria Raman estabeleceram uma imagem espectral e determinaram a localização do retinol: O retinol microencapsulado esteve presente em maior quantidade e por muito mais tempo na pele).

O objetivo deste estudo foi comparar a difusão de duas diferentes preparações de retinol através da pele:

Suspensão de Cylasphere Retinol “Retinol Encapsulado”

Emulsão óleo em água de retinol “Retinol Livre”

Pesquisa realizada pela Basf Beauty Care Solutions utilizando célula de difusão de Franz

compara a biodistribuição de duas emulsões distintas:

Emulsão óleo/água contendo Retinol Cylasphere 1%

Emulsão óleo em água de retinol

“Retinol Livre” 1%

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Propriedades & Mecanismo de Ação

O Retinol Microencapsulado possui a vantagem do encapsulamento permitir a liberação lenta do retinol sobre a superfície da pele, que por sua vez, aumenta a sua biodisponibilidade ou aumenta o montante global de retinol, que pode ser absorvido pela pele.

Ao encapsular o retinol o efeito ao estrato córneo torna-se mais suave, promove menor irritação à pele, com redução dos efeitos negativos, uma vez que a liberação é lenta e prolongada. O retinol também tem uma meia-vida maior, ou não se degrada mais rápido no armazenamento por causa do encapsulamento.

Em virtude de seu tamanho reduzido (5µm a 50µm) estas microcápsulas também podem penetrar nos corneócitos localizados na primeira camada do estrato córneo, onde poderiam

atuar como um pequeno reservatório, liberando lentamente seus ativos. Além disso, as

propriedades biodegradáveis dos polímeros utilizados na membrana dos Cylaspheres garantem uma digestão enzimática progressiva de sua membrana, garantindo que o retinol seja

gradativamente liberado.

Microencapsulação não significa, contudo, que o retinol é protegido de fotodegradação pela luz. Um produto contendo retinol microencapsulado ainda precisa ser usado à noite, ou, caso seja necessária sua utilização durante o dia, recomenda-se sua incorporação aos fotoprotetores.

INCI Name: Butylene Glycol; Retinol, Carbomer; Tocopherol; Acacia Senegal Gum; Propylene Glycol Alginate

Vantagens:

Ÿ Sua estrutura em “Spheres” aumenta a velocidade de penetração;

Ÿ Reduz as incompatibilidades das formulações, uma vez que o retinol encontra-se protegido na microcápsula;

Ÿ Promove baixa irritação;

Ÿ Apresenta efeitos prolongados, uma vez que promove a liberação prolongada e forma depósito, liberando o produto mesmo após 48 horas de aplicação.

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Cylasphere Retinol apresenta-se em um vetor compatível com o retinol, desenvolvido para

reduzir os problemas de irritação resultantes da utilização desta molécula.

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Indicações

Cylasphere Retinol é composto por retinol, que se converte em ácido retinóico e exerce os

efeitos benéficos deste componente.

Ÿ Fotodano leve a moderado; Ÿ Acne comedogênica e inflamatória; Ÿ Pele oleosa; Ÿ Ceratose actínica; Ÿ Rugas finas; Ÿ Celulite; Ÿ Alterações texturais.

Concentração de Uso

Cylasphere Retinol 1-10%

Contém 1% de Retinol.

1. Failloux N, Baron MH, Abdul-Malak N, Perrier E. Contribution of encapsulation on the biodisponibility of retinol. Int J Cosmet Sci. 2004 Apr;26(2):71-7.

2. Fluhr JW, Vienne MP, Lauze C, Dupuy P, Gehring W, Gloor M. Tolerance profile of retinol, retinaldehyde and retinoic acid under maximized and long-term clinical conditions. Dermatology. 1999;199 Suppl 1:57-60.

3. Pierard-Franchimont C, Pierard GE, Henry F, Vroome V, Cauwenbergh G. A randomized, placebo-controlled trial of topical retinol in the treatment of cellulite. Am J Clin Dermatol. 2000 Nov-Dec;1(6):369-74.

4. Literatura Técnica Fabricante – BASF Beauty Care Solutions 5. Literatura Técnica Fornecedor – Henrifarma Brasil.

6. http://www.specialchem4cosmetics.com/common/cos/services/ingredients/displayProduct.aspx?id=14265& 7. http://www.cestisa.com/eng/sec4-3.php?id=24

8. Departamento Técnico Pharmaceutical – http://www.pharmaceutical.com.br Literatura Consultada

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1. Gel com Retinol Microencapsulado 2. Gel com Retinol Microencapsulado + Despigmentante

Retinol Cylasphere...10% Gel Aqua Basis qsp...60g Aplicar na face, pescoço e colo à noite.

[Disponibiliza retinol de maneira controlada e gradual. Reduz os efeitos indesejáveis da aplicação de retinol no estrato córneo (descamação excessiva) e vermelhidão – Aumenta a formação de queratinócitos, fibroblastos, reduz os níveis de MMPs e aumenta a expressão de procolágeno I e II]

Retinol Cylasphere...10% Whitessence...2% Gel Aqua Basis qsp...60g Aplicar na face, pescoço e colo à noite.

[Whitessence apresenta proteínas com alta capacidade de inibir a fagocitose dos melanossomos e promover significativo efeito redutor da melanina, clareando a pele e apresentando atividade antioxidante]

3. Triple Anti-Acne Gel

4. Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1 Toque Ultra Seco

Retinol Cylasphere...10% Ácido Azeláico...5% Eritromicina...2% Gel Aqua Basis qsp...60g Aplicar nos locais afetados pela manhã, antes do fotoprotetor e à noite, após a higienização.

[A combinação de AA + Eritromicina Gel reduz significativamente o número de pápulas, pústulas e comedões]

Retinol Cylasphere...5% Spheron L-1500...2% Gel-Creme Fotoprotetor FPS 30 PPD 15,1 qsp...60g Aplicar nas áreas expostas ao sol pela manhã e após o meio-dia. Reaplicar em caso de imersão ou sudorese intensa.

5. Creme de Massagem Anti-celulite com Retinol 6. Creme de Massagem Anti-celulite com Retinol

Microencapsulado (Quente) Microencapsulado (Frio)

Retinol Cylasphere...10% Hyperemin...0,1% Creme para Massagem qsp...100g Aplicar na face, pescoço e colo à noite.

[O Hyperemin (Nicotinato de Metila) aumenta a penetração cutânea e apresenta-se benéfico no tratamento da celulite]

Retinol Cylasphere...10% Liporeductyl...7% Mentol...1% Creme para Massagem qsp...100g Aplicar na face, pescoço e colo à noite.

[Liporeductyl contém cafeína e escina que melhoram a microcirculação e apresentam benefícios na redução do aspecto de “casca de laranja”]

Sugestões de Fórmulas

Referências

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