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Atualização Mensal em: Rivastigmina. Opção farmacológica eficaz para o tratamento da doença de Alzheimer

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Academic year: 2021

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Rivastigmina

Opção farmacológica eficaz para o

tratamento da doença de Alzheimer

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Opção farmacológica Eficaz para o tratamento da doença de Alzheimer

A doença de Alzheimer é a forma de demência mais comum na terceira idade. Só nos Estados Unidos estima-se que cerca de 1% a 2% das pessoas em idade senil sofram deste mal. Estes valores aumentam na medida que a estimativa de vida também aumenta, e conseqüentemente as pesquisas clínicas que abordam o seu tratamento.

Os sintomas da doença de Alzheimer estão diretamente relacionados à degeneração de neurônios colinérgicos corticais e do hipocampo, o que resulta em uma drástica diminuição nos níveis de acetilcolina (ACh) e em um considerado decréscimo na transmissão colinérgica. Admite-se que o quadro patológico inicia-se antes do aparecimento dos sintomas, com o acúmulo de peptídeos β-amilóides que compromete a neurotransmissão colinérgica. Com a evolução da patologia, somam-se a esse quadro reações gliais inflamatórias e oxidativas, e o comprometimento do citoesqueleto. Nos quadros de demência moderada e avançada as perdas neuronais são intensificadas e surgem disfunções sinápticas e neuroquímicas que afetam os sistemas: colinérgico, serotonérgico e glutamatérgico.

Portanto, na doença de Alzheimer, a redução da função colinérgica central é a principal disfunção apresentada. Além de degenerações das projeções colinérgicas de algumas estruturas do encéfalo, uma redução da atividade da enzima colina-acetiltransferase (responsável pela síntese de acetilcolina) pode ser evidenciada. Os fármacos anticolinesterásicos atuam inibindo a acetilcolinesterase e a buritilcolinesterase, enzimas que atuam na degradação da acetilcolina. Os benefícios clínicos do tratamento com anticolinesterásicos derivam diretamente do aumento da ACh sináptica e da transmissão colinérgica.

A rivastigmina atua na inibição das enzimas que degradam a acetilcolina e têm preferência seletiva

ao hipocampo e córtex cerebral, justamente as áreas em que o déficit de acetilcolina encontra-se

mais evidenciado.

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Estudo avalia eficácia e segurança do tratamento crônico com Rivastigmina.

Estudos & Atualidades

Este estudo multicêntrico acompanhou a evolução clínica de 37 pacientes com Alzheimer em estado moderado a grave. O experimento foi composto por uma fase de estudo duplo-cego com placebo e dois grupos de tratamento para rivastigmina. A segunda fase consistiu no acompanhamento do grupo tratado com rivastigmina durante mais 26 semanas de tratamento farmacológico.

O tratamento com rivastigmina resultou em melhoras na cognição e na capacidade em realizar

tarefas cotidianas nos pacientes com Alzheimer. A dose alta de rivastigmina (6-12mg) foi bem

tolerada pelos pacientes, que receberam monitoração do tratamento farmacológico durante mais 5

anos consecutivos.

BMC Geriatrics, 2005.

37 pacientes com Alzheimer

Grupo I Fase 1: Rivastigmina 12mg Fase 2: Rivastigmina 4-6mg Grupo II: Placebo Resultados:

Estudo duplo cego, multicêntrico de 24 semanas avalia a eficácia da rivastigmina em pacientes com

demência vascular.

710 pacientes com idade entre 50-85 anos foram randomizados para receber Rivastigmina (3-12mg ao dia) ou placebo. O tratamento com rivastigmina se mostrou superior ao placebo (p<0.05) na avaliação dos parâmetros na escala de avaliação de demência vascular, exame de estado mental e escala de avaliação dos sintomas de Alzheimer.

O Tratamento com rivastigmina é eficaz em minimizar os danos cognitivos sofridos por pacientes

portadores do mal de Alzheimer. Este tratamento farmacológico é bem tolerado, seus efeitos

colaterais são compatíveis com fármacos inibidores da acetilcolinesterase.

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Este estudo multicêntrico foi composto por duas fases: Estudo duplo-cego seguido

do acompanhamento clínico de pacientes com Alzheimer. Cada fase teve 26

semanas de duração.

A rivastigmina é eficaz em reduzir sintomas da doença de Alzheimer. Esta droga possui uma eficácia

particular em pacientes que se encontram em estágios avançados da doença ou que possuem uma

progressão muito rápida dos sintomas.

.

Arch Neurol, 2001.

235 pacientes com Alzheimer

Grupo I Rivastigmina 2-12 mg

Grupo II: Placebo

Resultados:

O tratamento com rivastigmina foi superior ao placebo no tratamento de pacientes com Alzheimer (p<0.05). Na segunda fase da investigação, a avaliação dos parâmetros clínicos e comportamentais de acordo com a “escala de avaliação de parâmetros cognitivos da doença de Alzheimer” (EADA) demonstrou os efeitos farmacológicos da rivastigmina em diferentes estágios da patologia. 0 1 -1 -2 -3 -4 -5 -6 26 0 Baseline 38 44 52

Mudanças clínicas e comportamentais

de acordo com a EADA

Rivastigmina Placebo Semanas de tratamento Declínio clínico Melhora clínica

Pacientes com progresso rápido Pacientes com progresso lento

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Revisão sistemática da literatura médica científica apresenta a eficácia do tratamento farmacológico

com fármacos inibidores da acetilcolinesterase no tratamento de pacientes com Alzheimer.

Estudos & Atualidades

O Resultado mostra que fármacos inibidores da acetilcolinesterase são significativamente eficazes

no controle dos sintomas da doença de Alzheimer.

Clinical Interventions in Aging, 2008.

Esta revisão sistemática levantou dados de quase três décadas sobre o tratamento farmacológico com rivastigmina, donepezil e galantamina na doença de Alzheimer. Os estudos utilizaram escalas validadas para a avaliação clínica da evolução da patologia.

A média ponderada dos resultados obtidos a partir da escala de avaliação de sintomas cognitivos demonstra uma superior eficácia sobre o grupo placebo nos três tratamentos farmacológicos.

95% 95% 95% 0% 20% 40% 60% 80% 100%

donepezil rivastigmina galantamina

Percentual de melhora dos sintomas

Doses utilizadas:

Fármaco Faixa de dose

Donepezil 5 – 10 mg

Risvastigmina 6-12 mg

Galantamina 16-24 mg

Propriedades e Mecanismo de ação

Carbamato inibidor da acetilcolinesterase utilizado para o tratamento do mal de Alzheimer.

A rivastigmina atua como inibidor pseudo-reversível da acetilcolinesterase cerebral. Conseqüentemente aumenta a concentração de ACh na fenda sináptica e a transmissão colinérgica.

Rivastigmina inibe a acetilcolinesterase

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Literatura Consultada

Farlow MR, Lilly ML Rivastigmine: an open-label, observational study of safety and effectiveness in treating patients with Alzheimer's disease for up to 5 years. BMC Geriatr. 2005 Jan 19; 5:3.

Ballard C, Sauter M, Scheltens P, He Y, Barkhof F, van Straaten EC, van der Flier WM, Hsu C, Wu S, Lane R. Efficacy, safety and tolerability of rivastigmine capsules in patients with probable vascular dementia: the VantagE study. Curr Med Res Opin. 2008 Sep; 24(9):2561-74.

DeLaGarza VW. Pharmacologic treatment of Alzheimer's disease: an update. Am Fam Physician. 2003 Oct 1; 68(7):1365-72.

Hansen RA, Gartlehner G, Webb AP, Morgan LC, Moore CG, Jonas DE. Efficacy and safety of donepezil, galantamine, and rivastigmine for the treatment of Alzheimer's disease: a systematic review and meta-analysis. Clin Interv Aging. 2008; 3(2):211-2

Birks J. Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2006 Jan 25;(1):CD005593.

Lanctôt KL, Herrmann N, Yau KK, Khan LR, Liu BA, LouLou MM, Einarson TR. Efficacy and safety of cholinesterase inhibitors in Alzheimer's disease: a meta-analysis. CMAJ. 2003 Sep 16; 169(6):557-64. Adriana Serenik; Maria Aparecida Barbato Frazão Vital A doença de Alzheimer: aspectos fisiopatológicos e farmacológicos. Rev. psiquiatr. Rio Gd. Sul vol.30 no.1 suppl.0 Porto Alegre 2008.

Birks J, Grimley Evans J, Iakovidou V, Tsolaki M, Holt FE. Rivastigmine for Alzheimer's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2009 Apr 15 ;( 2):CD001191. Review. Birks JS, Harvey R. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2003;(3)

http://www.alzheimermed.com.br/m3.asp?cod_pagina=1056

Ballone GJ - Rivastigmina – in: PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br.

6-12mg ao dia.

Inicia-se com 1,5mg duas vezes ao dia.

Deve-se aumentar gradativamente até atingir a dose máxima de 12mg ao dia.

Precauções e Advertências Reações adversas

Interação com fluoxetina, Haloperidol e tioridazina. Administrar com Leves: Náuseas, vômitos, tontura, fadiga, mialgia, incontinência precaução em paciente com arritmias cardíacas, úlcera gastrintestinal, urinária, problemas com a visão, sudorese intensa.

enfermidades respiratórias, obstrução urinária e crises convulsivas. Avaliar o risco x benefício durante a gravidez e lactação.

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Sugestões de Fórmulas

1. Cápsulas com Rivastigmina – Dose Inicial

Rivastigmina...1,5mg

Mandar 30 comprimidos.

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia e proceder para a segunda posologia

4. Cápsulas Neuroprotetoras AAS...81mg Ácido fólico...2mg Vitamina B12...1mg Vitamina E...500mg Vitamina C...200mg Mandar 90 cápsulas

Tomar uma cápsula uma vez ao dia.

2. Cápsulas com Rivastigmina

Rivastigmina... 3mg

Mandar 60 cápsulas

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia.

Se necessário aumentar para dois comprimidos duas vezes ao dia.

3. Cápsulas com Rivastigmina – Dose Forte

Rivastigmina... 6mg

Mandar 60 cápsulas

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia.

Se necessário aumentar para dois comprimidos duas vezes ao dia.

Mais Sugestões de Fórmulas

No Alzheimer

Suplementação eficaz na melhora da função cognitiva, redução dos níveis de homocisteína e com ação neuroprotetora.

Intern Med. 2003.

5. Cápsulas com Selegilina + Coenzima Q10

Selegilina...5mg Coenzima Q10...100mg

Mandar 60 cápsulas

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia.

Antioxidante mitocondrial. Protege as células da alta geração de radicais livres, exercendo efeito neuroprotetor.

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Pregnenolona...10mg

Mandar 60 cápsulas

Tomar uma cápsula duas vezes ao dia.

Precursor metabólico de diversos hormônios. Antagonista dos receptores GABA. Interage com os receptores NMDA.

7. Cápsulas com L-Glutamina

L-Glutamina... 500mg

Mande 60 cápsulas Tomar uma cápsula ao dia.

Melhora o desempenho cerebral, aprendizagem e memória.

8. Neuroshake

Fosfatidilcolina...200mg Fosfatidilserina...80mg Ginkgo biloba Extrato...100mg Rhodiola rosea...100mg Vitamina C ...100mg Vitamina E ...30 IU Vitamina B1…. ...3mg Vitamina B2 ... 3mg Vitamina B3 ...75mg Vitamina B6 ...5mg Vitamina B12 ...100mcg Biotina... 300mcg Ácido Pantotênico ...500mg Zinco “taste free”... 3mg Picolinato de Cromo...25mcg Bitartarato de colina...200mg Taurina ...200mg

Mande 60 sachês

Tomar o conteúdo de sachê uma vez ao dia. Misturar o conteúdo do sache com meio copo de água ou leite

desnatado gelado. O uso do mixer ou liquidificador torna o produto mais cremoso e consistente.

Os efeitos de facilitação pela Fosfatidilserina ou Fosfatidilcolina para a exocitose de glutamato são obtidos pelo aumento da excitabilidade do terminal nervoso e pelo influxo de Ca++ nos terminais nervosos cerebrocortical através de cascatas de sinais envolvendo PKC.

Synapse. 2009.

O suplemento com fosfatidilserina associado ao ginkgo biloba apresenta um efeito potencializador proporcionando assim um melhor desempenho cognitivo.

Referências

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