FOLHETO INFORMATIVO
SOLUÇÃO INJECTÁVEL DE CLORIDRATO DE LIDOCAINA ABBOTT
Solução Injectável de Cloridrato de Lidocaina a 0,2%, 0,5% e 0,8% Embalagens de plástico flexível e de vidro
250 ml e 500 ml
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada 100 ml contêm 200 mg (2 mg/ml), 400 mg (4 mg/ml) ou 800 mg (8 mg/ml) de Cloridrato de Lidocaina e 5 g de dextrose anidra (0,2%) ou monohidratada (0,4% e 0,8%) em água para injectáveis, hidróxido de sódio e ácido clorídrico.
FORMA FARMACÊUTICA
Solução injectável para administração intravenosa.
DESCRIÇÃO
As soluções injectáveis de Cloridrato de Lidocaina a 0,2%, 0,4% e 0,8% em dextrose a 5% são estéreis, apirogénicas.
Produzem acções antiarritmicas muito rápidas. Este efeito diminui rapidamente se a perfusão for suspensa. Desta maneira, a actividade ectópica ventricular pode ser determinada de um momento para o outro. Este efeito antiarritmico cardíaco da Lidocaina é atribuido a um aumento do limiar da estimulação eléctrica do ventriculo durante a diástole. Nas doses usuais, a Lidocaina não produz qualquer alteração na contractilidade do miocárdio, na pressão arterial sistémica ou no período refractário absoluto.
Cerca de 90% da dose administrada é metabolizada no fígado. Os restantes 10% são excretados sem alteração na urina.
A toxicidade está relacionada com as concentrações sanguíneas da Lidocaina. A diminuição da depuração e um período de semi-vida maior, devem ser tomados em consideração com infusões prolongadas (24 horas). A velocidade constante da perfusão pode resultar numa acumulação tóxica de Lidocaina. A perfusão deve ser reduzida aproximadamente a metade para compensar a diminuição da depuração. A administração simultânea ou prévia de propanolol pode favorecer o aumento de concentrações sanguíneas até cerca de 30% em doentes sem insuficiência hepática ou cardíaca.
RESPONSÁVEL PELA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
HOSPIRA ENTERPRISES B.V. Taurusavenue 19-21
2132 LS Hoofdorp HOLANDA
INDICAÇÕES
O Cloridrato de Lidocaina administrado intravenosamente está especificamente indicado no controlo de arritmias ventriculares que ocorrem durante a manipulação cardíaca, como por exemplo, numa cirurgia cardíaca e nas arritmias de compromisso vital, particularmente as que têm origem ventricular, como as que se verificam durante um enfarte agudo do miocárdio.
CONTRA-INDICAÇÕES E EFEITOS SECUNDÁRIOS
A Lidocaina está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais tipo amida.
A administração está também contra-indicada em doentes com Sindroma de Stockes-Adams, Sindroma de Wolff-Parkinson-White ou com bloqueio grave sinoauricular, auriculoventricular ou intraventricular.
Soluções de dextrose sem electrólitos não devem ser administradas simultâneamente com sangue através do mesmo sistema de infusão, em virtude da posssibilidade de ocorrência de pseudo-aglutinação de glóbulos vermelhos.
As reacções adversas após a administração do Cloridrato de Lidocaina são de natureza semelhante às observadas com outros agentes anestésicos locais amida. As reacções adversas podem resultar de níveis plasmáticos elevados causados por doses excessivas ou podem resultar de uma hipersensibilidade, idiosincrasia ou tolerância diminuída por parte do doente. Reacções adversas graves são geralmente de natureza sistémica. Os tipos mencionados a seguir são os habitualmente descritos. As reacções adversas sob o Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular são descritos, em geral, numa progressão de ligeira a grave.
Reacções Alérgicas
Reacções alérgicas devido a sensibilidade à lidocaina são extremamente raras e, se ocorrerem, devem ser tratadas por meios convencionais.
Sistema Cardiovascular
As reacções ao nível cardiovascular são geralmente de depressão e caracterizam-se por bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, que podem conduzir a paragem cardíaca.
Sistema Nervoso Central
As reacções ao nível do sistema nervoso central são excitatórias e/ou depressivas e podem caracterizar-se por perda dos sentidos, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tonturas, vertigens, zumbidos, visão enevoada ou dupla, vómitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contracções musculares, tremores, convulsões, perda de consciência, depressão respiratória e paragem respiratória. As acções excitatórias podem ser muito breves ou não ocorrer, sendo a primeira manifestação de toxicidade as tonturas, progredindo para perda de consciência e paragem respiratória.
Perfusão Contínua
Não foram descritos casos de sensibilidade cruzada entre a lidocaina e procainamida ou entre a lidocaina e quinidina.
Outras reacções que podem ocorrer devido às soluções ou à técnica de administração incluem resposta febril, infecção no local de injecção, trombose venosa ou flebite estendendo-se a partir do local da injecção, extravasamento e hipervolemia.
INTERACÇÕES
A Lidocaina deve ser usada com precaução em doentes com toxicidade digitálica acompanhada de bloqueio auriculo-ventricular. A coadministração de propranolol com Lidocaina tem sido referida como tendo um efeito na redução da depuração da Lidocaina que pode resultar numa acumulação tóxica do medicamento.
Quando a Lidocaina é administrada com outros medicamentos anti-arritmicos, como a fenitoina, procainamida, propranolol ou quinidina, os efeitos cardíacos podem ser aditivos. ou antagónicos e os efeitos tóxicos podem ser aditivos. A fenitoina pode estimular o metabolismo hepático da Lidocaina,
mas a importância deste efeito não é conhecida.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Advertências
Gerais: Quando se utiliza o Cloridrato de Lidocaina Injectável deverá estar disponível para uso imediato equipamento de ressuscitação, oxigénio e outros fármacos de ressuscitação, para controlar possíveis reacções adversas.
A toxicidade sistémica pode resultar em manifestações de depressão (sedação) ou irritabilidade (tremores) do sistema nervoso central, que pode progredir e facilitar o aparecimento de convulsões acompanhadas de depressão respiratória e/ou paragem respiratória.
Um reconhecimento precoce dos sinais premonitórios, garantia de uma oxigenação adequada e quando necessário, estabelecimento de ventilação artificial, são essenciais para controlar este problema.
Se apesar da terapêutica ventilatória as convulsões persistirem, podem ser usadas pequenas doses de medicamentos anticonvulsivantes por via intravenosa. Exemplos destes medicamentos incluem as benzodiazepinas (ex. diazepam), barbitúricos de acção ultra curta (ex. tiopental e tiamilal) ou um barbitúrico de curta acção (por ex. pentobarbital ou secobarbital). Se o doente se encontrar sob anestesia, pode ser usado um relaxante muscular de acção curta (ex. succinilcolina). Medicamentos de acção mais prolongada devem ser usados somente quando se evidenciam convulsões recorrentes. Caso se verifique depressão circulatória, podem usar-se vasopressores.
A monitorização constante com o auxílio de um electrocardiografo é essencial na administração adequada de lidocaina. Sinais de excessiva depressão da actividade eléctrica do coração, tal como o prolongamento do intervalo PR e do complexo QRS ou aparecimento ou agravamento de arritmias devem seguir-se de ajuste de fluxo e, se necessário, paragem imediata da perfusão endovenosa do fármaco. Ocasionamente, pode verificar-se aceleração do ritmo ventricular quando o Cloridrato de Lidocaina é administrado a doentes com flutter auricular ou fibrilhação.
Perfusão Contínua
Administração em excesso de soluções isentas de potássio pode resultar numa hipocalemia significativa.
A administração intravenosa destas soluções pode causar uma sobrecarga de fluidos e/ou de solutos resultando numa diluição das concentrações electrolíticas de soro, hidratação em excesso, estados congestivos ou edema pulmonar.
Dado que a dose das soluções diluídas de Lidocaina deve ser titulada em função da resposta individual do doente, não devem ser administradas medicações aditivas com esta solução.
Precauções Gerais
Usar de precaução na utilização repetida de Lidocaina em doentes com doença renal ou hepática grave porque pode ocorrer acumulação de fármaco ou de metabolitos.
Em doentes com insuficiência hepática ou cardíaca, a depuração da Lidocaina pode estar diminuída. O Cloridrato de Lidocaina deve ser usado com precaução no tratamento de doentes com hipovolémia, insuficiência cardíaca congestiva grave, choque e todas as formas de bloqueio cardíaco. Nos doentes com bradicardia sinusal ou bloqueio cardíaco incompleto, a administração de Cloridrato de Lidocaina por via intravenosa para eliminação dos batimentos ectópicos ventriculares, sem aceleração prévia na frequência cardíaca (por ex.: pela atropina, isoproterenol ou pacing eléctrico) pode provocar arritmias mais frequentes e graves ou bloqueio cardíaco completo.
Perfusão Contínua
Uma perfusão prolongada (24 h) do medicamento também pode provocar uma semi-vida mais longa e redução da depuração (mesmo em doentes que não tenham insuficiência hepática ou cardíaca, que pode resultar numa acumulação tóxica de lidocaina no plasma. Após as primeiras 24 horas a velocidade de perfusão da Lidocaina deverá ser reduzida para cerca de metade, para compensar a queda na velocidade de eliminação do medicamento.
A dose deve ser reduzida nas crianças e nos doentes debilitados e/ou idosos, proporcionalmente à idade e estado físico.
Desconhece-se se a lidocaina pode desencadear hipertermia maligna. No entanto, grandes doses resultando em concentrações plasmáticas significativas, como pode acontecer com a perfusão intravenosa, colocam um potencial risco para estes individuos. O reconhecimento de sinais precoces e inexplicáveis de taquicardia, taquipneia, pressão arterial instável e acidose metabólica podem anteceder aumento da temperatura. Um bom resultado depende de um diagnóstico precoce, suspensão imediata do agente desencadeador e estabelecimento de tratamento incluindo oxigénio, medidas de suporte e dantroleno sódico.
São necessárias avaliações clínicas e determinações laboratoriais periódicas para verificar alterações no balanço hídrico, concentrações electrolíticas e equilíbrio ácido-base durante uma terapêutica parentérica prolongada o sempre que a situação do doente o justifique.
Soluções contendo dextrose devem ser usadas com precaução em doentes com diabetes mellitus subclínica conhecida ou declarada.
Administrar apenas se a solução estiver límpida e o recipiente inviolado. Rejeitar qualquer porção não utilizada.
GRAVIDEZ E ALEITAMENTO
Efeitos teratogénicos: Foram efectuados estudos de reprodução em ratos em doses até 6,6 vezes as doses máximas para o homem e não revelaram quaisquer achados significativos. Não existem estudos adequados e bem controlados na mulher grávida. Dado que os estudos de reprodução animal nem sempre são predictivos da resposta humana, este medicamento poderá ser usado durante a gravidez apenas se absolutamente necessário.
Desconhecem-se os efeitos do Cloridrato de Lidocaina na mãe e no feto, quando usado no tratamento das arritmias cardíacas durante o parto e trabalho de parto. A Lidocaina atravessa a barreira placentária.
Desconhece-se se o fármaco é excretado no leite humano. Dado que muitos fármacos são excretados no leite humano, deverá usar-se de precaução quando a lidocaina é administrada a uma mãe que esteja a amamentar.
EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE CONDUZIR E UTILIZAR MÁQUINAS
Como acontece com outros fármacos semelhantes, os doentes devem ser avisados de que a realização de tarefas que requeiram alerta mental, como por exemplo a condução de veículos ou a utilização de máquinas, poderão estar alteradas durante algum tempo após a administração deste produto.
EXCIPIENTES
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
As soluções injectáveis de Cloridrato de Lidocaina a 0,2%, 0,4% ou 0,8% em Dextrose a 5% não são adequadas paara administração em bolus e são usadas somente para perfusão após administração em bolus apropriado.
NO ADULTO, A DOSAGEM NÃO DEVE ULTRAPASSAR 200 A 300 mg DE LIDOCAINA ADMINISTRADOS DURANTE UM PERÍODO DE UMA HORA.
Doentes com função hepática diminuída ou fluxo sanguíneo hepático diminuído (como acontece na insuficiência cardíaca e após cirurgia cardíaca), ou aqueles com mais de 70 anos de idade, deverão receber metade da dose usual de ataque e também doses menores de manutenção de lidocaina intravenosa.
Na perfusão endovenosa contínua, em doentes em que a arritmia tem tendência para recorrer a seguir a uma resposta temporária a uma injecção directa em dose única ou repetida uma vez e que não podem receber terapêutica antiarritmica oral, o Cloridrato de Lidocaina pode ser administrado continuamente por perfusão numa concentração de 0,2% (2 mg/ml), 0,4% (4 mg/ml) ou 0,8% (8 mg/ml) na velocidade de 1 a 4 mg (0,5 a 2 ml de 0,2%; 0,25 a 1 ml de 0,4% ou 0,125 a 0,5 ml de 0,5% por minuto (20 a 50 microgramas/kg/minuto) num peso médio de 70 kg. A perfusão endovenosa do medicamento deve ser administrada sob constante verificação E.C.G. para evitar a sobredosagem e toxicidade potenciais. A perfusão I.V. deve terminar assim que o ritmo cardíaco básico do doente pareça ter estabilizado ou ao menor sinal de toxicidade. Logo que possível, e quando for indicado, os doentes deverão mudar para um antiarritmico oral para terapêutica de manutenção.
No doente pediátrico, a dose recomendada por perfusão é de 30 mcg/kg/minuto, a seguir a uma administração por bólus (1 mg/kg). Uma perfusão prolongada (24 horas) do medicamento parece que poderá originar uma semi-vida alongada e depuração diminuida (mesmo em doentes que não tenham insuficiência hepática ou cardíaca) que pode resultar numa acumulação tóxica de lidocaina no plasma. Após as primeiras 24 horas, a velocidade de perfusão da lidocaina deverá ser reduzida para cerca de metade para compensar a queda de velocidade de eliminação do medicamento.
Na administração de lidocaina (ou qualquer medicação potente) por perfusão endovenosa contínua é aconselhável proceder a um rigoroso controlo de volume.
Os medicamentos para uso parentérico devem ser verificados visualmente no sentido de detectar partículas e coloração antes da administração.
Instruções de uso Para abrir
Rasgar o invólucro exterior e remover o recipiente com a solução. Preparação para administração
(Usar técnica asséptica)
1. Feche a pinça de controlo do fluxo do sistema de administração. 2. Remova a cobertura do local de saída no fundo do recipiente.
3. Insira o espigão perfurante do sistema de administração no local de saída até que o sistema esteja firmemente alojado.
Nota: quando usar um sistema de administração ventilada substitua o filtro de ar retentor de bactérias com a cobertura do espigão perfurante.
Insira o espigão perfurante com um movimento de torção até que o ressalto do compartimento do filtro de ar fique apoiado contra a falange do local de saída.
4. Suspenda o recipiente do suporte.
5. Aperte e liberte a câmara de gotejamento para provocar um nível adequado de líquido na câmara.
7. Abra a pinça para expelir o ar do sistema e do dispositivo de venipunção. Feche a pinça. 8. Faça a venipunção.
9. Regule a velocidade de administração com a pinça de controlo de fluxo.
AVISO: NÃO USAR OS RECIPIENTES FLEXÍVEIS EM CONECÇÕES EM SÉRIE.
SOBREDOSAGEM
A sobredosagem do Cloridrato de Lidocaina geralmente resulta em sinais do sistema nervoso central ou toxicidade cardiovascular.
Se se desenvolverem convulsões ou sinais de depressão e de paragem respiratória, deverá assegurar-se de imediato desobstrução das vias respiratórias e ventilação adequada. Se as convulsões persistirem apesar da terapêutica ventilatória com oxigénio, podem administrar-se pequenos incrementos de anticonvulsivantes por via intravenosa. Como exemplo destes medicamentos temos as benzodiazepinas (ex. diazepam), um barbitúrico de acção ultra curta (ex. tiopental e tiamilal) ou um barbitúrico de acção curta (por ex. Pentobarbital ou secobarbital). Se o doente se encontrar sob anestesia, pode ser usado um relaxante muscular de acção curta (ex. succinilcolina).
Caso se verifique depressão circulatória, podem usar-se vasopressores. Em caso de paragem cardíaca, devem instituir-se procedimentos CPR padrão.
A diálise é de valor insignificante no tratamento da sobredosagem aguda com Cloridrato de Lidocaina.
NOTA: Medicamento de uso exclusivo hospitalar. Quaisquer efeitos indesejáveis detectados que
não constem do Folheto Informativo devem ser comunicados. Verificar sempre o prazo de validade inscrito no recipiente. Não conservar acima de 30ºC
Rev.02 –103-2002
