FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS EMULSÕES, POMADAS E PASTAS

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS EMULSÕES, POMADAS E PASTAS

VIAS DE PERMEAÇÃO DE

PASSOS SEQUENCIAIS NA

ABSORÇÃO PERCUTÂNEA

DIFUSÃO OU TRANSPORTE DO FÁRMACO – SUPERFÍCIE DO ESTRATO CÓRNEO

PARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEO PARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO ATRAVÉS DO ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO PARA O ESTRATO CÓRNEO LIPOFÍLICO E PARA A EPIDERME AQUOSA

DIFUSÃO ATRAVÉS DA EPIDERME E DERME - REMOÇÃO DO FÁRMACO PELA CIRCULAÇÃO

FATORES QUE INTERFEREM NO

FLUXO DE UM ATIVO - PELE

• Concentração • pH • Ativo • Complexação • Complexação • Coeficiente de partição

• Modificação da barreira cutânea

• Hidratação

• Promotores de penetração

• Surfactantes

emulsões

Não iônica iônica aniônica catiônica h i p o a Oil free Bases dermatológicas al e r g ê n i c o Gel creme géis

Não iônicos iônicos shampoos

Liberação e permeação de fármacos de

bases dermatológicas x características do

fármaco

Gel hidrofilico ↓interação-liber. rápida

↑interação – liber. Rápida ou

↓permeação liber. rápida liber. Rápida ou

lenta Emulsão O/A Incorp.na FI –

Lib. lenta

Incorp.na FE – Lib. rápida

↑ permeação Emulsão A/O Incorp.na FE –

Lib. rápida Incorp.na FI – Lib. lenta Permeação intermediária Pomada ↑interação -liber. lenta ↓interação-liber. rápida Permeação > gel hidrófilo

Emulsões

São formas farmacêuticas líquidas ou semi-sólidas, de aspecto cremoso, resultante da dispersão de um líquido no seio do outro no qual é imiscível a custa de um agente emulsificante.

Emulsões do tipo

 As emulsões são formas obtidas pela dispersão

mecânica de líquidos imiscíveis entre si,

estabilizadas através do uso de tensoativos.

 Na forma líquida para uso tópico recebe a  Na forma líquida para uso tópico recebe a

denominação de loção.

 Para massagem, denomina-se linimento.

 Vantagens das Emulsões Orais



As emulsões permitem a administração de

fármacos lipofílicos ( dissolvidos em óleos )

 Desvantagens

 Desvantagens



As emulsões são sistemas

termodinamicamente, instáveis, cujas as

fases tendem a separar-se com o decorrer

do tempo.

CLASSIFICAÇÃO DAS

EMULSÕES

•

Quanto a carga

_Iônicas

Não iônicas

+

-•

Quanto ao tipo

Não iônicas

Óleo em água: O/A

Água em óleo: A/O

Múltiplas: A/O/A ou

O/A/O

Emulsões de nova geração

•

Múltiplas (

1500rpm/45min) – E 25º/A.O

70º

•

Sem tensoativos (

Alta agitação ou usar

polímeros)

polímeros)

•

Cristais líquidos

•

Emulsões-géis (

Creme clássico- 12%

ceras/Creme gel – 8% ceras)

Emulsões gel

•

Creme clássico- 12% ceras

•

Creme gel – 8% ceras

•

Custo menor

Emulsões gel

•

Preparo:

•

Preparar o gel aquoso;

•

Adicionar 1 a 2% de Microemulsão de

silicone

silicone

Bases pré-manipuladas

•

Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou

WB, Unibase N.

•

Não iônicas: Cosmowax FT ou J,

•

Não iônicas: Cosmowax FT ou J,

Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2

ou 0684.

 Tensoativo

 Apresentam a propriedade de reduzir a tensão

superficial da água e de outros líquidos.

 Sua molécula apresenta um componente

hidrofílico ( polar ) e lipofílico ( apolar ).

 O tensoativo é o agente emulsivo e torna a

emulsão mais estável, pois, interpõe-se entre a fase dispersa e dispersante, retardando assim, a separação.

 O tipo de emulsão é determinado pela

solubilidade do agente emulsificante:

• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água

( hidrofílico, a água será a fase contínua, se ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se formará emulsão do tipo O/A ).

• Se o agente emulsificante é mais solúvel na água

( lipofílico, o óleo será a fase contínua, se formará emulsão do tipo A/O ).

 Tensoativo

 Agentes de detergência ou limpeza;  Emulsionantes;

 Agentes de tratamento, condicionamento ou

sobreengordurante;

 Agentes espumantes;

 Agentes de viscosidade ou de espessamento da

formulação;

 Micela

 Após uma certa concentração, as moléculas de

tensoativo, na solução, passam a se agregar sob a forma de micelas.

 São as micelas os “entes” da solução responsáveis  São as micelas os “entes” da solução responsáveis

pela catálise micelar e pela solubilização da gordura.

 Tensoativos podem ser classificados: Aniônico

-Fornece íons orgânicos carregados negativamente.

-Apresentam um ótimo poder de detergência -Apresentam um ótimo poder de detergência

e espuma.

Ex: Sabões de ácidos graxos, Lauril sulfato de sódio, Alquil éter sulfonatos.

Não Iônicos

- Em solução aquosa não sofrem ionização, não possuem carga.

- Aplicação em emulsionantes para cremes,

loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento para xampus.

Ex: Mono e diestearato de etilenoglicol, Lanolina etoxiladas, Ésteres de sorbitan, óxidos de amina graxa e outros.

Catiônicos

- Ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados positivamente.

- São incompatíveis com aniônicos, não toleram água dura, íons ferro e metais pesados.

água dura, íons ferro e metais pesados.

- São usados na preparação de condicionadores e como agentes bactericidas em sabonetes.

Ex: Compostos quartenários de amônios,

Anfóteros

- Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico.

Ex: Anfótero betaínicotaína ( betaína de coco ) -Tem aplicação com co-tensoativo para aumento Tem aplicação com co-tensoativo para aumento da espuma, viscosidade e redução da irritação dos xampus, sabonetes líquidos e loções

higenizantes.

Ex: Anfótero imidazolínico (ácidos graxos de

coco )- Tem propriedades de suavidade da pele e olhos. Aplicação em xampus e sabonetes infantis.

 Seleção e uso de tensoativos

Detergência

É um processo complexo que implica na

umectação de um substrato ( pele ou cabelo ), na eliminação das sujidades.

Umectância

Todos os agentes tensoativos possuem certa propriedade umectante.

Emulsificante

Um bom agente emulsificante requer uma

unidade hidrofóbica ligeiramente maior que a de um umectante.

Solubilização Solubilização

Todos os agentes tensoativos acima de sua conc. Micelar possuem propriedades

solubilizantes.

Ex: Incorporar um componente orgânico insolúvel em um produto transparente, como um xampu.

 Composição Básica da Emulsão

Fase aquosa



Fase Oleosa



Tensoativo ( Agente emulsificante )

Agentes Antioxidantes



Agentes Antioxidantes

Conservantes



Flavorizantes e Corantes ( Emulsões

Orais )

 Emulsões Orais

 As emulsões orais são normalmente emulsões

do tipo O/A.

 Utiliza-se com frequência no preparo destas

formulações as gomas ou sufactantes não formulações as gomas ou sufactantes não iônico como agentes emulsivos.

 Exemplos de Emulsões Orais :

- Emulsão com Óleo de Fígado de Bacalhau - Emulsão de Óleo Mineral

 Emulsões Tópicas ( Cremes e Loções

Cremosas )

 Os cremes são emulsões O/A ou A/O de alta

viscosidade e constituída de uma fase aquosa e oleosa homogeneizadas através da

utilização de um terceiro componente que possui afinidade por ambas as fases

(tensoativo ). (tensoativo ).

 Sua aparência geralmente é branca, devido o

 As loções são emulsões O/A ou A/O de média e

baixa viscosidade podendo utilizar além do tensoativo um solvente alcoólico.

 A aparência das loções pode branca

(macroemulsão) ou transparente ( microemulsão) dependendo do dos glóbulos oleosos emulsionados.

 Características das Emulsões O/A

 Tato menos oleoso;  Secagem rápida;

 Condutividade elétrica semelhante à fase

aquosa; aquosa;

 São coloridas por corantes hidrossolúveis;  Podem formar um espuma branca quando

aplicados sobre a pele;

 É obrigatório de uso de conservantes;  Exigem necessariamente a adição de

 Características das Emulsões A/O

 Tato gorduroso;

 Não possuem condutividade elétrica;

 Promovem alto grau de emoliência a pele e

ação dissolvente dos cremes de limpeza;

 São de fácil homogeneização;

 Preparo das Emulsões Tópicas

 Aquecer os componentes hidrossolúveis e

lipossolúveis á uma temperatura em torno de 80º a 85º.

 Adicionar uma fase à outra ( a fase de maior

quantidade sobre a de menor ) agitando até a formação da emulsão.

 Adicionar ativos, essências quando a

Pomadas

 São formas farmacêuticas semi-sólidas, de

consistência mole, destinadas ao uso externo.

 Devem ser plásticas para que modifique sua  Devem ser plásticas para que modifique sua

forma com pequenos esforços mecânicos ( fricção ), adaptando-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosas.

•

a) Sob o ponto de vista terapêutico e

dermatológico:

• - pomadas de recobrimento - aplicação em pele sã para proteger de substâncias

Classificação

pele sã para proteger de substâncias nocivas.

• - pomadas curativas (processos crônicos ou agudos) - penetram nos extratos superficiais da pele para agir.

• - pomadas de absorção - destinados a absorção na pele.

Classificação

• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhum poder de penetração.

• - Endodérmicas: possuem poder de penetração na epiderme, atuando nas camadas mais na epiderme, atuando nas camadas mais profundas, mas sem que atinja a corrente circulatória.

• - Diadérmicas: pomadas de penetração tão

profunda que os fármacos ingressam na corrente circulatória.



Excipientes para Pomadas

• É contituída por uma mistura de

hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica;

• A vaselina é untuosa e destituída de cheiro e

sabor;

• Funde-se entre 38º a 60º;

• A vaselina é um excipiente com poucas



Lanolina

• É o segundo componente da pomada simples,

é extraída da lã do carneiro.

• Quando adicionada a pomada , facilita a

penetração cutânea por sua ação emoliente. Antioxidantes

 Antioxidantes

•

a) Sob o ponto de vista terapêutico e

dermatológico:

• - pomadas de recobrimento - aplicação em pele sã para proteger de substâncias

Classificação

pele sã para proteger de substâncias nocivas.

• - pomadas curativas (processos crônicos ou agudos) - penetram nos extratos superficiais da pele para agir.

• - pomadas de absorção - destinados a absorção na pele.

Classificação

• - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhum poder de penetração.

• - Endodérmicas: possuem poder de penetração na epiderme, atuando nas camadas mais na epiderme, atuando nas camadas mais profundas, mas sem que atinja a corrente circulatória.

• - Diadérmicas: pomadas de penetração tão

profunda que os fármacos ingressam na corrente circulatória.

Classificação

•

b) Segundo ao modo de incorporação do

medicamento na base:

• pomada suspensão

• pomada suspensão

• pomada de emulsão



Pomada de Lanovaselina

Pomada Orobase

•

Fase aquosa

-

Pectina...10%

-

CMC...0,5%

-

Gelatina...0,5%

-

Nipagin...0,15%

-

Água destilada...qsp....100mL



Pomada PEG ( Polietilenoglicóis )

 Os polietilenoglicóis são substâncias que

apresentam características tipicamente hidrofílicas;

 São excelentes emulsivos de óleo em água,

pois apresentam atividade sobre a tensão pois apresentam atividade sobre a tensão superficial;

 Pomada de PEG pode causar ardência,

principalmente quando aplicada em mucosas.

 Possue imcompatibilidades com algumas

PASTAS

 São formas farmacêuticas semi-sólidas que

contém uma proporção de pó igual ou superior a 20%.

 Em geral são menos gordurosas que as

pomadas. pomadas.

 Podem ser preparadas com excipientes

gordurosos (vaselina sólida, líquida e lanolina ) e excipientes hidrófilos ( pectina e glicerina )

 Exemplos ( Pasta d água simples e Pasta de

PASTAS

•

Pasta de óxido de zinco

é preparada por pulverização e mistura de 25% de ZnO e de amido com vaselina branca e mole. É capaz de absorver branca e mole. É capaz de absorver umidade em grau muito maior do que a pomada de ZnO e é empregado como adstringente e protetor.

PASTAS

PASTA D’ÁGUA

• Indicações: irritações cutâneas, queimaduras, assaduras, etc.

PASTAS

PASTA DE LASSAR

•

ZnO...25g

•

Amido ...25g

•

Vaselina ...50g

•

Vaselina ...50g