A IMPORTÂNCIA DO VEÍCULO EM FORMULAÇÕES COSMÉTICAS PARA O AUMENTO DA PERMEAÇÃO CUTÂNEA EMULSÕES, LIPOSSOMAS E
NANOCOSMÉTICOS
Flávia Bruna de Santana Francisco1, Daniela Florêncio Maluf2.
1 Acadêmica do curso de Tecnologia em Estética e Imagem Pessoal da Universidade Tuiuti do Paraná (Curitiba, PR);
2 Farmacêutica,Prof. Dra. Adjunta do curso de Tecnologia em Estética e Imagem Pessoal da Universidade Tuiuti do Paraná (Curitiba, PR)
Endereço para correspondência: fiahspirandelli@hotmail.com
RESUMO: A pele em seu estado integro é de difícil permeação devido ao seu papel de proteção e resistência contra agentes exógenos. Este trabalho baseado em levantamento bibliográfico com publicações no período de 1996 a 2012 tem como objetivo demonstrar o papel dos diferentes veículos emulsões, lipossomas e nanocosméticos na melhora da permeação cutânea. Eles agem de formas distintas, porém apresentam semelhanças entre si e um só desígnio, permear o ativo. A busca por recursos que possam potencializar a ação de um cosmético aumentando sua eficácia esta relacionada com a redução nos sinais da pele e isso vem transformando o mercado de cosméticos cabe então ao profissional aplicar de forma consciente e crítica a indicação de seus produtos, que irão refletir em maior satisfação de seus pacientes.
Palavras-chave: emulsões, lipossomas, nanocosméticos.
_________________________________________________________________________ ABSTRACT: The skin in its healthy state permeation is difficult due to its role of protection and resistance against exogenous agents.This work based on literature with publications in the period 1996-2012 aims to demonstrate the role of different vehicles emulsions, liposomes and nanocosmetics in improved skin permeation. They act different, but have similarities with each other and only one goal, and that is to permeate the asset. The search for resources that may potentiate the action of a cosmetic increasing its effectiveness is related to the reduction in the signs of the skin and it has transformed the market then it is up to the professional cosmetics applied in a conscious and critical indication of their products, which will reflected in higher satisfaction of their patients.
1. INTRODUÇÃO
A resistência existente durante a permeação de um ativo no tecido epitelial é uma dificuldade bastante relevante encontrada no desenvolvimento de formulações cosméticas. Assim, a busca por cosméticos que possam ter uma melhor permeação tem sido relacionada a uma significativa melhora na redução dos sinais da pele e
suas conseqüências vem transformando o mercado de cosméticos1.
As alterações provocadas pelo processo de envelhecimento podem ser amenizadas pelo uso de cosméticos que auxiliam nos mecanismos de renovação, conferindo maior integridade, proteção e conservação tecidual. Seus efeitos são obtidos através de novas tecnologias capazes de transpor a camada córnea sem necessidade de ionização com eletroterapias, massagens ou hiperemias que causam vasodilatação para possibilitar maior permeação do ativo2.
Outros fatores que influenciam a permeação encontram-se a concentração do ativo, a área de aplicação e o grau de solubilidade do ativo tanto em lipídios quanto em água e o coeficiente de participação3.
Este trabalho de revisão de literatura visa demonstrar o papel dos diferentes veículos emulsões, lipossomas e nanocosméticos na melhora da permeação cutânea de um ativo.
1.1 Pele e Permeação Cutânea
A pele recobre todo corpo e suas funções específicas variam de acordo com a região, se dividindo em três camadas: epiderme, derme e hipoderme3,2. A epiderme é a camada mais superficial, funcionando como uma eficiente barreira impermeável contra um grande número de substâncias, além do seu importante papel na resistência a agressões mecânicas. Essa função de barreira se dá devido às propriedades hidrofílicas e lipofílicas da bicamada lipídica que compõe a membrana plasmática, pois uma extremidade da molécula de fosfolipídio é solúvel em água a outra extremidade é solúvel apenas em lipídios2,4.
A epiderme contém em sua superfície uma camada de células mortas queratinosas, o extrato córneo, e sua função é formar uma barreira eficiente contra os micro-organismos patogênicos. A pele em seu estado íntegro é de difícil permeação, que depende não apenas das propriedades físico-químicas do ativo ou
do veículo que o mesmo se encontra, mas também de seu comportamento quando colocado sobre a pele3.
As formas de permeação de um ativo na pele são: a) transcelular, entre os lipídios do estrato córneo, b) intercelular, através dos lipídios do estrato córneo, e c)transpendicular, através de glândulas e folículos5.
Dentre os mecanismos que favorecem a permeação cutânea de um cosmético é possível citar a aplicação do produto em uma camada córnea fina da pele e permanência por maiores períodos de tempo3.
Devido à composição lipídica da camada córnea a penetração de ativos é afetada por substâncias químicas dissolvidas em carreadores de base oleosa que penetrarão com maior facilidade na camada epidérmica. No entanto, devido a sua lipofilicidade, estes terão maior dificuldade para continuar penetrando, uma vez que as camadas epidérmicas inferiores possuem uma quantidade maior de água do que o extrato córneo5.
O principal fator que se opõe a permeação cutânea é a barreira do estrato córneo. A composição das membranas celulares na forma de bicamada lipídica, sendo as partes lipofílicas formadas de fosfolipídios, capazes de repelir a água, e as partes hidrofílicas constituídas de fosfatos, que permanecem na superfície interna da membrana, dificultam o trajeto de ativos em direção às camadas mais profundas da pele4.
1.2 Veículos cosméticos relacionados ao aumento da permeação cutânea 1.2.1 Emulsões
Dentre os diferentes tipos de veículos cosméticos, as emulsões são amplamente empregadas para favorecer a hidratação da pele. Acredita-se que estas podem amenizar as reações naturais oriundas do envelhecimento cutâneo5.
A emulsão é uma dispersão formada por dois líquidos não miscíveis entre si, óleo-em-água (O/A) ou água-em-óleo (A/O). Um dos líquidos é disperso dentro do outro, sob forma de gotas, constituindo a fase dispersada, descontínua ou interna. A outra forma é chamada fase dispersante, contínua ou externa6,5,7.
Para transpor a barreira cutânea a emulsão A/O é mais eficaz, pois a mesma apresenta maior caráter lipídico, bem como a pele na camada córnea, que contém maior teor de lipídios formados por células desprovidas de núcleos e organelas8.
Existe um terceiro tipo de emulsão conhecida como múltipla, onde uma fase oleosa é separada por fases aquosas interna e externa, A/O/A, ou a fase aquosa é separada por fases oleosas O/A/O. São produzidas quando realizada uma primeira emulsão A/O ou O/A, que é dispersa logo em seguida numa fase aquosa ou oleosa. Exemplos de fases oleosas são: óleos vegetais (oliva, amendoim, gergelim, avelã, rícino), ésteres de ácidos graxos e ácidos graxos. Na fase aquosa encontram-se a água destilada ou desmineralizada. Os tensoativos utilizados no preparo das emulsões múltiplas são do tipo não-iônicos7.
A aparência das emulsões depende do tamanho das partículas dispersadas, a emulsão amarela apresenta partículas superiores a 5mícrons; emulsão branco-leitosa apresenta partículas compreendidas entre 5 e 1 mícron; emulsão com reflexos azulados são com partículas compreendidas entre 1 e 0,1 mícron; já a emulsão transparente são partículas inferiores a 0,1 mícron, conhecida então como microemulsão7.
As emulsões contendo emulsionante ou tensoativo são preferencialmente utilizadas na área cosmética devido às suas constituições e propriedades, como, por exemplo, estabilidade frente a diferentes valores de pH, compatibilidade com o pH cutâneo e a possibilidade de incorporação de diferentes substâncias ativas1.
As emulsões podem variar sua estabilidade sob a influência de fatores como, alta temperatura, evaporação da água, contaminação por micro-organismo ou reações químicas indesejadas. Emulsão ainda é um sistema de liberação muito comum, utilizado em produtos cosméticos, que permite uma liberação rápida e conveniente de uma extensa variedade de ingredientes5.
1.2.2 Lipossomas
Os lipossomas são muito utilizados como veículos em formulações dermocosméticas, pois sua estrutura permite a encapsulação de substâncias ativas hidrofílicas e lipofílicas. São formados por uma ou mais bicamadas concêntricas podendo ser separados por fases hidrofílicas e englobando compartimentos lipofílicos internos, além de serem atóxicos e biodegradáveis. Uma importante característica da encapsulação em lipossomas é que ela pode facilmente permitir o controle da liberação dos compostos encapsulados, dependendo das condições de temperaturas, pH e presença de íons9,10.
São pequenas vesículas formadas por números variáveis de folhas ou pequenas lâminas bimoleculares de fosfolipídios, afastadas umas das outras por compartimento aquoso. Devido ao fato dos lipossomas apresentarem estrutura muito próxima daquela das membranas celulares, isso lhes permite se relacionar com elas liberando assim os ativos diretamente no citoplasma7.
Devido a sua estrutura de bicamada, os lipossomas são capazes de interagir profundamente com as células do organismo, devido à semelhança com a estrutura das membranas celulares, já que são formados predominantemente por fosfolipídeos de origem natural, semisintética e/ou sintética e possuem diversas finalidades de acordo com os ativos que veiculam como enzimas, vitaminas, extratos vegetais, produtos farmacêuticos e filtros solares9,11.
O mecanismo de ação dos lipossomas ocorre por se ligar superficialmente à queratina da camada córnea, recobrindo a pele com um filme lipídico, o qual reduz a perda de água transepidermal e aumenta a função barreira da pele. Em uma segunda etapa, os fosfolipídios monoméricos do lipossoma, semelhantes aos fosfolipídios da membrana, se fundem a ela, conseqüentemente introduzindo o ativo nas camadas mais profundas da pele9.
Os lipossomas são classificados em vários tipos, conforme o número de compartimentos e tamanho. Encontramos lipossomas multilamelares (MLV), vesículas que comportam várias paredes e vários compartimentos concêntricos; lipossomas unilaminares (SUV), vesículas que comportam uma só parede e uma só cavidade aquosa; e lipossomas unilamelares (LUV), vesículas maiores que as anteriores, mas do mesmo tipo7.
1.2.3 Nanocosméticos
Após a nanociência e a nanotecnologia terem sido reconhecidas como uma tendência chave na ciência e tecnologia do século XXI, os nanocosméticos têm sido relacionados com a manipulação da matéria ao nível molecular, tendo como visão a criação de novos materiais. A importância de se trabalhar em escalas tão pequenas é devido à possibilidade de poder alterar o arranjo de átomos e moléculas, obtendo-se assim propriedades únicas, como por exemplo, maior resistência, leveza, precisão e pureza12,13,14,15.
A matéria de um mesmo material tem propriedades físicas e químicas completamente diferentes quando analisada em dimensões nanométricas. Um micrômetro (µm) é mil vezes maior que um nanômetro (nm), mas a diferença que ocorre na matéria é muito maior que simplesmente tamanho. Abaixo de 50nm obtém-se o efeito do tamanho quântico, ou seja, a mecânica quântica assume as propriedades físicas da matéria, prevalecendo sobre a mecânica clássica, sendo que características fundamentais da matéria tais como condutividade elétrica, cor, dureza, ponto de fusão, podem sofrer mudanças drásticas13.
Em escala nano algumas nanoestruturas empregadas como sistemas de liberação de ativos são: nanocápsulas e nanoesferas8.
A nanocápsula é constituída por sistemas vesiculares envoltos por um invólucro polimérico de tamanho variável, onde o ativo pode estar na cavidade interna e/ou adsorvido a parede polimérica8.
Já as nanoesferas são formadas unicamente por uma matriz polimérica, não apresentam núcleo em sua estrutura, e o fármaco pode ficar retido no interior da matriz ou adsorvido á sua superfície8.
As nanoemulsões são emulsões que possuem gotículas com diâmetro entre 20 e 500nm e sua estrutura é dependente do processo utilizado em sua preparação. Estas partículas não requerem altas concentrações de tensoativos (entre 3,0 a 10%)
quando comparado às microemulsões na qual a concentração pode chegar a 20%8.
2. METODOLOGIA
Este trabalho é constituído de um estudo de levantamento bibliográfico, realizado nas bases de dados Lilacs, Medline, PubMed e Scielo, com publicações do período de 1996 a 2012, utilizando como descritores: emulsões, lipossomas e nanocosméticos.
Para a organização do material coletado foi efetuado primeiramente a leitura superficial, pela qual foram observadas as primeiras impressões, possibilitando uma visão abrangente do conteúdo. A organização dos artigos foi composta de releitura de modo a construir categorias para posterior análise dos trechos extraídos do artigo, podendo relacioná-los, observando as convergências, divergências e semelhanças sob a ótica de diferentes autores.
3. DISCUSSÃO
A barreira cutânea é um dos principais fatores que limitam a permeação e, conseqüentemente, o sucesso de um tratamento cosmético. Agentes químicos e físicos vêm sendo pesquisados como veículos capazes de sobrepor a permeação de um ativo frente à ação da barreira cutânea16.
Um dos veículos mais utilizados são as emulsões óleo em água (O/A) ou água em óleo (A/O), onde considera uma emulsão O/A quando o óleo é disperso em água, misturados como um creme, como uma substância ou loção, pelo uso de um emulsificante, observa-se que essa fase oleosa pode conter óleos, gorduras e ceras. Essa fase se beneficia pela ação emoliente, atribuindo uma textura agradável à pele e preenchendo os espaços entre as células mortas, melhorando assim, as propriedades de retenção de umidade, mantendo um filme cuja função é repelir a água. Esse tipo de emulsão é solúvel em água, mas insolúvel nos lipídios além de conduzir corrente elétrica5,7.
Na emulsão A/O, dependendo do objetivo dos ingredientes e do produto, é possível facilitar a penetração do ingrediente até o alvo pretendido. As características dessa emulsão se dividem em duas: solubilidade em lipídios e não conduzir a corrente elétrica, neste tipo de emulsão é mais fácil a permeação5,7.
É de grande relevância a utilização da emulsão como agente permeador na cosmetologia, seja ela A/O ou O/A. Contudo, existem fatores que ajudam no sentido de potencializar a permeação da membrana celular, são esses os vetores, lipossomas e nanocosméticos. O benefício dessas tecnologias como vetores é satisfatória, uma vez que encaminha o ativo até camadas mais profundas7.
Nos lipossomas o sistema utilizado como veículo para permeação no interior da epiderme, é obtido pela afinidade dessas estruturas unilamelares ou multilamelares com os fosfolipídios cutâneos11.
Os principais inconvenientes encontrados nas formulações de lipossomas são a falta de especificação para a célula alvo, a oxidação e a instabilidade química dos fosfolipídios. Na busca de vantagens para utilização de lipossomas mais estáveis e mais similares a estrutura lipídios intercorneocitários a indústria cosmética trouxe para o mercado os lipossomas não-iônicos ou niossomas, cuja parede não é mais constituída por fosfolipídios, mas sim por lipídios não-iônicos7.
Na dermocosmética, os lipossomas têm sido utilizados com o objetivo de aumentar a incorporação de substâncias ativas em relação às células, e também como veículos, podendo assim obter uma liberação controlada de ativos.
São empregados com versatilidade em vários cosméticos que variam desde produtos anti-age até promotores de crescimento capilar, produtos para queda de cabelos, clareamento da pigmentação cutânea e prevenção/tratamento da lipodistrofia ginóide9.
Dentre as vantagens encontradas com o uso de nanocosméticos, além do aumento da permeação, apresenta bastante importância a proteção de ingredientes quanto à degradação química ou enzimática, prolongamento do tempo de resistência dos ativos cosméticos nos locais de aplicação, controle de sua liberação devido à estrutura sólida da matriz, baixa toxicidade devido ao material fisiológico da matriz8,17.
4. CONSIDERAÇÕES FINAIS
A aplicação de cosméticos é um recurso amplamente empregado para a manutenção da saúde da pele, tratamento de inúmeras patologias e prevenção dos efeitos do envelhecimento cutâneo. A busca por recursos que possam potencializar a ação de um cosmético aumentando sua eficácia e conseqüentemente sua aceitabilidade pelo mercado estético inclui o aprimoramento de veículos que favoreçam a permeação na pele dentre eles, as emulsões, lipossomas e nanocosméticos.
O Tecnólogo em Estética deve dominar o conhecimento sobre os diferentes veículos cosméticos devido a sua íntima relação com a melhora na permeação e aumento da eficácia; bem como manter-se atualizado a respeito de novas tecnologias e tendências, como nanocosméticos, afim de aplicar de forma consciente e crítica em sua rotina de trabalho, na seleção e indicação de seus produtos,que irão refletir em maior satisfação de seus pacientes e no reconhecimento do profissional.
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