CORONAR
®mononitrato de isossorbida
Comprimido simples 20 mg
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda
CORONAR® mononitrato de isossorbida
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
“MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA”.
APRESENTAÇÃO
Comprimidos simples de 20mg – cartucho com 30 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de CORONAR® contém:
mononitrato de isossorbida ... 20 mg Excipientes q.s.p. ... 1 comprimido
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e crospovidona.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Este medicamento é destinado:
- à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
- à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em associação aos cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima conversora.
- durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
- Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
- Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina vasoespástica).
- Angina pós-infarto.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A implicância clínica deste estudo é que o mononitrato de isossorbida pode ser empregado sem acarretar alterações hemodinâmicas no Infarto Agudo do Miocárdio (IAM), ajudando na prevenção e controle da angina pós-infarto, sem provocar a extensão da área de necrose, do infarto
Emprego do mononitrato-5 de isossorbida no infarto agudo do miocárdio. – Leopoldo Soares Piegas;
Sérgio Timerman; Ari Timerman; Carlos Gun; Rui Fernando Ramos; Edson Renato Romano; Helio Maximiano de Magalhães; José Eduardo M.R. Sousa. - Arq. Bras. Cardiol. vol.52/3, págs. 167-172, Março 1989.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
CORONAR®por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, com consequente diminuição da pré-carga e do consumo de oxigênio. Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no sistema arterial periférico, induzindo à diminuição da resistência vascular sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica
intraventricular e resistência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato de isossorbida na insuficiência cardíaca, são também importantes, juntamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação do sistema coronário e suas colaterais, com redução da resistência coronária, aumento do fluxo sanguíneo, diminuição da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora da distribuição da perfusão a nível subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com consequente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos grandes ramos coronários, não se tem um sequestro sanguíneo, mas uma redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários, antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como em pacientes com aterosclerose.
Farmacocinética
CORONAR®, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em
consequência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sanguínea obtida por via oral é semelhante à obtida após a aplicação intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração, atingindo concentração sanguínea máxima em 1 a 2 horas.
4. CONTRAINDICAÇÕES
CORONAR®não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida ou a qualquer outro componente da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial grave.
Embora os nitratos não devam ser administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu uso para os casos complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor persistente, onde a sub-oclusão da artéria responsável pelo infarto, espasmo ou lesões críticas em outras artérias permanecem inalterados.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. (Categoria de risco na gravidez: categoria C)
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
CORONAR®pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções do produto.
Não há estudos dos efeitos de CORONAR®administrado por vias não recomendadas, portanto, para segurança e eficácia do produto, utilize o medicamento pela via oral.
Não foram efetuados estudos com CORONAR®sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.
O uso concomitante de medicamentos para disfunção erétil como sildenafila ou tadalafila pode causar hipotensão grave e colocar em risco pacientes cardiopatas.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Este medicamento deve ser armazenado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade. Dentro destas condições, o seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de CORONAR®20mg são de cor branca, circulares, biconvexos e sulcados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR Comprimidos
Via oral. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como na insuficiência cardíaca, recomenda-se o início do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressivamente, de acordo com a resposta terapêutica e a tolerabilidade.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer cefaléia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa
10. SUPERDOSE
A dose de CORONAR®que está associada aos sinais e sintomas de superdosagem não é conhecida.
Pode ocorrer hipotensão e metahemoglobinemia. Suspender a medicação, manter respiração assistida e aplicação de vasopressores (azul de metileno intravenoso). Na eventualidade de superdosagem, recomenda-se adotar as medidas habituais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001(CEATOX), se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS – 1.0974.0091 Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143
Fabricado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Rua Solange Aparecida Montan, 49.
Jandira SP 06610-015 CNPJ 49.475.833/0014-12 Indústria Brasileira
Registrado por
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP 06767-220 - SAC 0800 724 6522
CNPJ 49.475.833/0001-06 Indústria Brasileira
Histórico de alterações do texto de bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do
expediente
No.
expediente
Assunto Data do expediente
No.
expediente
Assunto Data de aprovação
Itens de bula Versões (VP/VPS)
Apresentações relacionadas 23/04/2021 --- 10450 – SIMILAR –
Notificação de Alteração de Texto de Bula –
RDC 60/12
N/A N/A N/A N/A VPS
9. Reações adversas
VPS Comprimidos de 20mg – cartucho com
30 15/09/2015 0818194/15-
2
10756-SIMILAR - Notificação de alteração de texto
de bula para adequação a intercambialidade.
N/A N/A N/A N/A Inclusão da frase de
intercambialidade:
“MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA”.
VP e VPS Comprimidos de 20mg – cartucho com
30
10/04/2014 0309081147 10450-SIMILAR – Notificação de
Alteração de Texto de Bula –
RDC 60/12
N/A N/A N/A N/A Adequação a bula
ao medicamento de referência. Inclusão de frases nas bulas de paciente (Item
04. O que devo saber antes de usar
este medicamento?) e de profissional da saúde (Item 06.
Interações Medicamentosas).
VP e VPS Comprimidos de 20mg – cartucho com
30
11/11/2013 0949558134 10457 - SIMILAR - Inclusão Inicial de
N/A N/A N/A N/A Versão inicial VP e VPS Comprimidos
de 20mg –
Texto de Bula – RDC 60/12
cartucho com 30 N/A: Não se aplica
CORONAR
®mononitrato de isossorbida
Solução Injetável 10mg/ml
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda
Coronar® mononitrato de isossorbida IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÕES
Embalagens contendo 50 ampolas de 1ml.
USO ADULTO
USO INTRAVENOSO
COMPOSIÇÃO:
Cada ampola de 1 ml contém:
mononitrato de isossorbida ...10mg
Excipientes: cloreto de sódio, hidróxido de sódio, manitol e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TECNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Coronar® é indicado na prevenção e tratamento da angina pectoris (anginas de esforço, de repouso e pós- infarto) e, também, como adjuvante nas insuficiências cardíacas aguda e crônica, em associação com glicosídeos cardioativos, diuréticos e inibidores da enzima conversora.
Coronar® é um medicamento preventivo da angina e da insuficiência cardíaca que regula o aporte de oxigênio às necessidades do miocárdio.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O mononitrato de isossorbida é o principal metabólito ativo do dinitrato de isossorbida. Sua principal ação farmacológica é o relaxamento da musculatura lisa vascular, com consequente dilatação das artérias e veias periféricas. A dilatação das veias promove a diminuição do retorno venoso ao coração e desse modo a redução da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e da pressão capilar pulmonar (pré-carga). O relaxamento arterial diminui a resistência vascular sistêmica, a pressão arterial sistólica e, principalmente, a pressão arterial (pós-carga). Também ocorre a dilatação das artérias coronarianas. O regime de doses para a maioria das drogas utilizadas cronicamente tem por finalidade promover concentrações plasmáticas continuamente maiores que as minimamente efetivas. Esta estratégia não é adequada para os nitratos orgânicos. Vários ensaios clínicos bem controlados foram realizados para avaliar a eficácia antianginosa dos nitratos de liberação contínua. Na maioria destes ensaios os agentes ativos foram indistinguíveis do placebo após 24 horas ou menos de terapia contínua. Todas as tentativas para superar a tolerância através de escalonamento da dose e doses muito distantes daquelas utilizadas agudamente falharam. Somente após estarem ausentes do organismo por várias horas, é que os nitratos tiveram sua eficácia antianginosa restabelecida. O intervalo livre da droga suficiente para evitar a tolerância ao mononitrato de isossorbida não está totalmente definido. Utilizando o regime de duas doses diárias, que mostrou evitar o desenvolvimento da tolerância, as duas doses de mononitrato de isossorbida foram administradas com intervalo de 7 horas entre si, o que significa que entre a segunda dose do dia e a primeira do dia seguinte há um intervalo de 17 horas. Considerando a meia-vida relativamente longa do mononitrato de isossorbida, este resultado é consistente com aquele obtido para outros nitratos orgânicos.
O mesmo regime de duas doses ao dia de mononitrato de isossorbida evitou significantes efeitos rebotes ou mesmo interrupção do tratamento. A incidência e magnitude destes fenômenos apareceram em outros nitratos por serem altamente dependentes dos horários da administração.
Pela via intravenosa, a ação é praticamente imediata. Depois de uma administração IV, o mononitrato de isossorbida é distribuído no líquido corpóreo total em cerca de 9 minutos, com um volume de distribuição de aproximadamente 0,6 l/kg, estando entre 4 e 5% ligados às proteínas plasmáticas e situados nas células sanguíneas e saliva. Seus efeitos antianginosos iniciam-se em 2 a 5 minutos após a administração e mantêm- se por até 2 horas.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O mononitrato de isossorbida é primariamente metabolizado pelo fígado, por desnitrificação e glucoronidação, mas não está sujeito ao metabolismo de primeira passagem. Os metabólitos são inativos.
Somente 1 a 2% da dose administrada é eliminada de forma inalterada na urina. Cerca de 96% da dose administrada é excretada dentro de 5 dias na urina e 1% excretado nas fezes. A meia-vida plasmática de eliminação é de aproximadamente 5 horas, mas seus efeitos persistem por 8–12 horas. O valor da depuração é o mesmo em pacientes adultos saudáveis, em pacientes com vários graus de disfunção renal, hepática ou cardíaca, e em idosos. Como a meia-vida de eliminação não é prolongada, não há acúmulo da droga em pacientes com deficiência renal crônica, após múltiplas doses orais. Em um estudo de dose única, a farmacocinética do mononitrato de isossorbida foi considerada dose-proporcional entre 30 mg e 240 mg.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Coronar® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e nos casos de hipotensão arterial grave.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A dosagem eficaz deve ser introduzida progressivamente para diminuir os efeitos colaterais. Pacientes sob tratamento com doses elevadas não devem interromper abruptamente a medicação. Mesmo em baixas doses, Coronar® pode provocar grave queda de pressão.
Pode ocorrer hipotensão grave, particularmente na posição ortostática, mesmo com pequenas doses de mononitrato de isossorbida. Deve ser usada com cautela em pacientes que tenham o volume sanguíneo depletado ou que por qualquer razão já são hipotensos. A hipotensão causada pelo mononitrato de isossorbida pode vir acompanhada por bradicardia paradoxical e aumento da angina pectoris. Terapia com nitratos pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica. Trabalhadores em indústrias que ficaram expostos a doses desconhecidas (presumivelmente altas) de nitratos orgânicos, apresentaram tolerância à droga. Dores torácicas, infarto agudo do miocárdio e até morte súbita ocorreram com a retirada temporária do nitrato destes trabalhadores, demonstrando a existência de uma verdadeira dependência física. Assim, recomenda-se que a interrupção do tratamento com Coronar® seja feita de forma lenta e gradual.
Gravidez – Categoria de Risco de Gravidez XXX
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Coronar® não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos para o feto, conforme critério médico.
Lactação – Não é conhecido se o mononitrato de isossorbida é excretado no leite humano.
A decisão entre suspender o aleitamento ou o tratamento com Coronar® deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco para a criança.
Pediatria – não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do mononitrato de isossorbida para crianças.
Geriatria (idosos) – pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores dos nitratos.
Também deve-se atentar para a diminuição da função renal causada pela idade.
Interferência em exames laboratoriais: doses excessivas de nitratos podem aumentar a concentração de metemoglobina no sangue.
Álcool: Não devem ser tomadas bebidas alcoólicas enquanto Coronar® estiver sendo usado.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
- outros vasodilatadores: os efeitos vasodilatadores do mononitrato de isossorbida podem ser aumentados com o uso concomitante de outros medicamentos vasodilatadores. As bebidas alcoólicas, em particular, promovem tais efeitos aditivos.
- anti-hipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos ou fenotiazínicos: Em uso conjunto com Coronar® podem acumular os efeitos hipotensores.
- bloqueadores dos canais de cálcio e nitratos: hipotensão ortostática sintomática foi reportada com o uso concomitante com Coronar®.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO Mantenha Coronar® em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz.
Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aparência: ampola de vidro âmbar com líquido límpido, incolor a quase incolor, isento de partículas estranhas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Bolus- intravenoso: 20 a 80 mg (média de 0,8 mg/kg de peso corporal) de Coronar® injetável a cada 8 ou 12 horas. - intracoronário:10 a 20 mg.
Infusão contínua intravenosa 0,8 mg de Coronar® injetável/kg de peso corporal, diluído em 100 ml de solução fisiológica ou glicosada (aplicar durante 2 a 3 horas, com um intervalo de 8 ou 12 horas entre elas), ou a critério médico.
Pacientes idosos: Veja o item “Geriatria” em “5. Advertências e Precauções”.
A eficácia antianginosa do Coronar® é mantida seguindo-se cuidadosamente os horários das doses prescritas.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Dor de cabeça é o mais frequente efeito colateral apontado. A dor de cabeça diminui de incidência após alguns dias de terapia. Ela também pode ser aliviada com o uso de analgésicos ou redução temporária da dosagem. Outros efeitos como fadiga, tontura, náusea, dor abdominal, erupções cutâneas, reações alérgicas, dor torácica, diarreia, sudorese e colapso podem ocorrer.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa
10. SUPERDOSE
Os efeitos de uma dosagem excessiva de nitratos são: vasodilatação, acúmulo venoso, bradicardia e hipotensão. Estas mudanças hemodinâmicas podem acarretar manifestações proteicas, inclusive aumento da pressão intracraniana com cefaleia latejante persistente, confusão mental, febre, vertigem, palpitação
distúrbios visuais, náusea e vômito (possivelmente com cólica e mesmo diarreia sanguinolenta), síncope (especialmente na posição ereta), metemoglobinemia com cianose e anóxia, hiperpneia inicial, dispneia, bradipneia, sudorese (com a pele tornando-se fria e cianótica), paralisia, coma que pode evoluir até a morte.
O tratamento recomendado para a superdosagem inicia-se com lavagem gástrica (em caso de ingestão recente e com o paciente consciente); mantenha o paciente deitado na posição de choque e confortavelmente aquecido; movimentos passivos das extremidades auxiliam o retorno venoso; administrar oxigênio e proceder a respiração artificial; caso ocorra metemoglobinemia, administrar 1 a 2 mg/kg de peso corporal de azul de metileno a 1% por via intravenosa.
Está contraindicado o uso de epinefrina e seus relacionados nos casos de hipotensão grave devido a superdosagem por mononitrato de isossorbida. Não se conhece se o fármaco é dialisável.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS Registro MS – 1.0974.0091
Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr - CRF-SP nº 5143
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A
Rodovia Pres. Castelo Branco, N.º: 3565.
Km 35,6 - Itapevi - SP CEP 06696-000 CNPJ: 61.190.096/0008-69
Indústria Brasileira
Registrado por:
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP CEP 06767-220 SAC 0800 724 6522 CNPJ 49.475.833/0001-06
Histórico de Alterações de Texto de Bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do
expediente
No.
expediente
Assunto Data do expediente
No.
expediente
Assunto Data de aprovação
Itens de bula Versões (VP/VPS)
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– Notificação de Alteração de Texto de Bula –
RDC 60/12
N/A N/A N/A N/A VPS
9. Reações adversas
VPS Solução
injetável 10 mg/ml X 50 ampolas 20/10/2015 0928367/15-6 1808 -
SIMILAR - Notificação da
Alteração de Texto de Bula
N/A N/A N/A N/A Versão Inicial VP e VPS Solução
injetável 10 mg/ml X 50 ampolas
