Aula 6

Supositórios,

Óvulos e Velas

Supositórios, Óvulos e Velas

 São formas farmacêuticas de dosagem sólida destinadas a aplicação retal, vaginal ou uretral de agentes terapêuticos;

 Consiste da dispersão de um ativo numa matriz inerte geralmente composta por uma base rígida ou semi – rígida;

 São formas farmacêuticas de consistência firme e de forma cônica ou ogival;

 São obtidas por solidificação ou compressão, em moldes, de massa adequada, contendo substâncias medicamentosas;

 Os supositórios são administrados no reto, os óvulos na vagina e as velas na uretra.

Supositórios - Definição

 São preparações farmacêuticas sólidas, de dose única que podem conter uma ou mais substâncias ativas;

 Devem fundir-se a temperatura corporal e ter formato adequado a aplicação retal;

 São destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados;

 Em geral têm cerca de 33mm de comprimento, são cilíndricos, com uma ou ambas extremidades afiladas.

Supositórios - Características

Peso:

Lactentes



1g

Crianças



1,5 a 2g

Adultos



2 a 3g

Superfície lisa;

Sem rugosidade e sem cristalização dos fármacos;

Aspecto homogêneo interno e externo;

Os supositórios oferece uma alternativa a:

Pacientes que não conseguem deglutir comprimidos

(pediátricos, inconscientes ou sujeitos a vomito).

Fármacos que sofrem extensa metabolização pela

primeira passagem hepática;

Fármacos que são afetados pelo suco gástrico;

Características organolépticas desagradáveis;

Fármacos que podem provocar vômitos.

Supositórios – Mecanismo de Ação

 Ação mecânica: deve – se ao estímulo do reflexo da defecação, decorrente da presença de um corpo estranho no reto, provocando os movimentos peristálticos. EX: supositórios laxativos de glicerina.

 Ação local: ação tópica na mucosa anorretal.

EX: supositórios anti – hemorroidários e antiparasitários.

 Ação sistêmica: é a mais desejada, o fármaco passa para a circulação geral, produzindo efeitos farmacológicos sistêmicos. EX: supositórios de dipirona ou cetoprofeno.

Supositórios – Composição Básica

 Fármaco ou Ativo

 Agente Suspensor: Usado quando o fármaco não é solúvel na base, para evitar a sedimentação do mesmo durante o processo de solidificação do supositório. EX: sílica gel micronizada (AEROSIL 200) a 1%;

 Base Excipiente (massa): Deve ser estável, não irritante de mucosa, química e fisicamente inerte e compatível com um grande número de fármacos.

Supositórios – Bases mais utilizadas

Manteiga de Cacau – Base graxa ou lipofílica

 É composta por uma mistura de triglicérides de ácido oléico, palmítico e esteárico;

 Bem tolerada pela mucosa retal e sólida a temperatura ambiente;

 Fusão: 29 a 34ºC; Solidificação: 22 a 26ºC (aprox. 6 minutos);

Supositórios – Bases mais utilizadas

Novata - Base graxa ou lipofílica

 Mistura de mono/di e triglicérides de ácidos graxos de cadeia C12 – C18 de origem animal;

Fusão: 33,5 a 35,5ºC

Boa produção e produtos mais apresentáveis.

Sem a necessidade de adição de outros componentes.

Base PEG - Base hidrofílicas ou hidrossolúveis

Mistura de polímeros do oxido de etileno com cadeias alcoólicas primarias de vários pesos moleculares.

Fusão: 37ºC. Não tóxica e funde-se a temperatura corporal. Podem causar irritação na mucosa pela retirada de água e possuem uma maior incompatibilidade com certos fármacos

 F

 Ser completamente atóxica e não irritante aos tecidos;

 Ser compatível com uma grande diversidade de fármacos;  Contrair suficientemente durante o arrefecimento de forma

a libertar-se dos moldes sem necessidades de lubrificantes dos moldes;

 Possuir propriedades umectantes e emulgentes;  Ser estável durante a armazenagem;

 Liberar os fármacos veiculados de forma apropriada e no tempo desejado.

 Alterações patológicas ou irritação da mucosa

gástrica;

 Fármacos que são inativados pelo suco gástrico

 Paciente total ou parcialmente desacordado

 Problemas de deglutição Ex.: após cirurgia da laringe

 Medicamentos de sabor desagradável

 Pediatria (dificuldade de deglutir comprimidos e

líquidos)

Supositórios – Critérios para escolha da base

 Efeito pretendido: sistêmico ou local

 Compatibilidade e estabilidade dos ingredientes: De um modo geral as bases PEG são mais reativas que as bases oleaginosas o que provoca uma maior gama de incompatibilidades. As bases oleaginosas tem como incompatibilidade a redução de seu ponto de fusão quando acrescentamos a ela substâncias que formam misturas eutéticas de baixo ponto de fusão.

 Conforto do paciente: As bases graxas são mais confortáveis para os pacientes que as bases PEG, por serem menos irritantes.

Supositórios – Processos de preparação

Os dois processos de preparo de supositórios são a solidificação e a compressão:

 Processo de solidificação: Consiste em fundir a base e aditiva - lá com os ingredientes vertendo em moldes de metal devidamente untados com vaselina (moldes de metal ou acrílico). A utilização de moldes – embalagens (moldes depenáveis) dispensa a lubrificação prévia.

 Processo de compressão: consiste em fazer passar a massa por orifícios apropriados de uma máquina. Processo a frio.

Acondicionamento e Armazenagem

 São acondicionados em recipientes de vidro bem fechados para evitar que a umidade provoque alterações em seu conteúdo;

Os supositórios devem ser armazenados em temperaturas que permitam a manutenção de suas propriedades orientar o paciente em caso de lugares quentes, colocá-lo sob refrigeração.

 Devem ser armazenados em temperatura entre 8 e 15ºC;

 Os que possuem fármacos sensíveis a luz são envolvidos individualmente em embalagens opacas.

Óvulos - Definição

 “Supositórios de uso vaginal”. São inseridos pelos dedos, mas alguns óvulos, principalmente as inserções ou comprimidos vaginais preparados por compressão, são inseridos na parte elevada do trato vaginal com ajuda de dispositivos especiais.

 Possuem formas globulares, ovóides e cônicas.  Seu peso pode variar até 5g;

 Utilizado no tratamento de infecções, restauração da mucosa e contracepção.

 Entre os fármacos veiculados estão: antifúngicos, espermicidas, estrogênios, anti – sépticos e antimicrobianos.

Requisitos dos óvulos

 Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular

 Preparações de ação local: penetração nas dobras da

vagina

 Ausência de irritação

 Emprego fácil

 Retenção do medicamento dentro da vagina

 Ausência de odor forte

Cálculo da quantidade de excipiente a ser usada

M = 1,1 x p – 1,1 x (p´ x fd)

M = Quantidade de massa de excipiente em gramas a ser usada fd = fator de deslocamento

p = peso médio dos supositórios de base pura (branco) p´ = peso do fármaco aditivado

Em uma farmácia de manipulação chegou para ser aviada a seguinte receita

Progesterona_________________________100mg Óvulo vaginal de Glicerina______________1 óvulo Mande 15 Óvulos

M = 1,1 x p – 1,1 x (p´ x fd)

Considerando os dados:

Progesterona: Fator de deslocamento: Base óleo= 0,80 – Base

Hidro = 1,0

Peso médio do óvulo (branco): 3,0g

Qual a quantidade em gramas de cada ativo a ser pesado? Qual a quantidade de massa a ser pesada?

M = 1,1 x 45 – 1,1 x (1,5 x 1)

M = 49,5 – 1,1 x (1,5)

M = 49,5 – 1,65

M = 47,85

Velas - Definição

 São supositórios utilizados na uretra;

 Apresentam – se em forma de lápis e devem ser inseridas na uretra masculina ou feminina.

 Masculinas – diâmetro de 3 – 6 mm e comprimento de 140mm. Pesam cerca de 4g.

 Femininas – proporções pela metade.  Possuem efeito local ou sistêmico;

 Utilizados com antimicrobianos e anestésicos locais para realização de exames na uretra.

Duchas - Definição

 Preparações líquidas aquosas com propósito medicinal (desodorante e/ou higiene) destinadas a aplicação em uma das cavidades corporais;

 Podem contar uma ou mais substâncias ativas;

 Normalmente contem substâncias anti – sépticas, adstringentes ou antimicrobiana.

 O pH é ajustado na faixa de 3,8 – 4,4, embora algumas possuem pH elevado como 5,5.

 São embaladas em frascos plásticos específicos com aplicadores especiais para serem introduzidos na vagina.

Enemas (CLÍSTER) - Definição

 São formas farmacêuticas líquidas destinadas a administração retal. Podem ser soluções, suspensões ou emulsões.

 Podem promover efeito local ou sistêmico;  São classificados como:

Efeito local – enema laxativo ou de evacuação Terapêuticos – enema de retenção

Contraste – radiopacos

 São embalados em recipientes plásticos de polietileno ou PVC contendo aplicador retal.