Repelente MERCK IR 3535 Repelente de insetos de alta performance

Repelente MERCK IR 3535®

Repelente de insetos de alta performance

Nome químico: IR3535® (Insect repellent 3535) 3-[N-n-butyl-N-acetyl] aminopropionic acid ethylester Procedência / Origem: Alemanha / Brasil

CAS: 52304-36-6

Fórmula molecular: C11H21NO3 Peso molecular: 215,29

BPD Nome notificado: Ethyl N-acetyl-N-butyl-ß-alaninate IUPAC: 3-(N-n-Butyl-N-acetyl)aminopropionic acid ethyl ester) Uso humano e veterinário

A expansão geográfica da Dengue e Zika Vírus e o aumento da frequência dos casos tornam cada vez mais urgente à implantação de campanhas de combate à doença. Entre as alternativas mais ecológicas, eficientes e de baixo custo para alcançar este objetivo, está à utilização dos repelentes como preventivo.

O repelente Merck IR 3535® é um repelente altamente eficaz e seguro, utilizado a mais de 30 anos e sua estrutura química é baseada em uma substância natural (beta-alanina). Oferece ampla proteção contra as picadas do Aedes aegypti e Aedes albopictus (dengue, chikungunya e Zika vírus), Anófeles (malária), culex (filariose), pernilongos, piolhos, mosquitos, vespas, abelhas, carrapatos e borrachudos.

O repelente Merck IR 3535® possui comprovação de eficácia e segurança em extensivos estudos toxicológicos (toxicidade aguda, sensibilização, exposição repetida, genotoxicidade, reprotoxicidade, ADME (absorção, distribuição, metabolismo e excreção)). Além disso, podemos encontrar diversos produtos industrializados que utilizam o repelente IR 3535® em sua composição: Pick-out (Vichy), Baby Clear Lotion (J&J), Avon Bronze e Skin So Soft (Avon), entre outros.

O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de longa duração e pode ser aplicado em adultos, incluindo gestantes e lactantes, crianças e animais.

Propriedades

• Repelente seguro e de longa duração

• Repelente natural atóxico de insetos, carrapatos, piolhos, vespas, abelhas e borrachudos • Seguro para uso veterinário

• Seguro para gestantes, lactantes e crianças

Mecanismo de ação

O Repelente Merck IR 3535® afugenta os insetos, carrapatos, piolhos, pulgas, vespas, abelhas, entre outras, prevenindo picadas.

O Repelente Merck IR 3535® pode auxiliar no combate à Dengue e Zika Vírus, não como cura e sim como repelente, evitando a transmissão da doença através da picada do Aedes aegypti.

Estudos de eficácia

Desde maio de 2008, A US-CDC recomenda o uso do Repelente Merck IR 3535® com proteção de longa duração, podendo chegar até 8 horas (dependendo da concentração de uso aplicada na formulação).

Proteção contra picada de Mosquitos:

Os resultados de um estudo de campo com três formulações (loção com 10%; Spray com 10% e Spray com 20% de IR 3535®), realizados na Califórnia e Estados Unidos, com 10 pessoas, mostrou que o Repelente Merck IR 3535® foi eficaz contra as picadas do mosquito Aedes, Anófeles, Culex, entre outros. As três formulações foram aprovadas pela Agência de Proteção Ambiental (Environmental Protection Agency – EPA) dos Estados Unidos como “Proteção

de até 8 horas”.

de "proteção de até 8 horas", o que confirma o efeito repelente contra mosquitos ser duradoura.

Tabela abaixo: repelência contra mosquitos na natureza: média (±DP) e tempo de proteção (h) em 10 voluntários.

Repelente A média de CPT Alcance

Loção com 10% IR3535 ®

Pântano 8,5 ± 0,8 7,8-10

Floresta 7,3 ± 0,9 6,0-8,5

Bomba de pulverização com 20% IR3535 ®

Pântano 8,4 ± 0,8 7,7-10

Floresta 7,1 ± 1,0 5,0-8,0

Aerossol com 20% IR3535 ®

Pastagem 10,3 ± 0,0 -

Floresta 9,8 ± 0,3 8,8-9,8

Gráfico: repelência contra carrapatos testados em um laboratório: Tempo e defesa (h) em 10 voluntários.

Adaptado: Dossiê Técnico Merck (www.ir3535.com) Proteção contra Carrapatos:

Os resultados de um estudo de campo com três formulações (loção com 10%; Spray com 20% e Aerosol com 20% de IR 3535®), realizado em 10 pessoas, mostrou que o Repelente Merck IR 3535® tem a capacidade de oferecer proteção de até 8 horas. Durante o ensaio, os carrapatos foram colocados na parte superior do braço (já com o produto aplicado) e enquanto o os carrapatos não atravessaram a área coberta com a formulação repelente respectiva, o produto foi eficaz. 100% dos voluntários foram protegidos durante o tempo de exposição.

Cada formulação testada cumpriu a alegação “Até 8 horas de proteção”, o que confirma a repelência duradoura contra carrapatos.

Tabela abaixo: repelência contra carrapatos: média (±DP) e faixa de proteção em tempo completo de horas em 10

voluntários.

Repelente A média de CPT Alcance

Loção 9,1 ± 2,5 5,0-12,0

Spray de bomba 12,2 ± 2,8 6,5-15,0

Gráfico: repelência contra carrapatos testados em um laboratório: Tempo de defesa (h) em 10 voluntários.

Adaptado: Dossiê Técnico Merck (www.ir3535.com) Proteção contra Piolhos:

Estudos clínicos têm demonstrado que a repelência contra piolhos promovida pelo repelente Merck IR 3535® é possível para, pelo menos, 2 dias, se o produto não for removido com a água. Esta é uma excelente proteção em tempo quando comparado com algumas substâncias ativas naturais utilizadas como repelentes de piolhos. Um estudo realizado com 80 crianças infestadas significativamente foi avaliado, administrando-se uma formulação com 20% de IR 3535® em um grupo versos placebo, após tratamento prévio para eliminar os piolhos. Os resultados mostram que após 8 dias foi encontrada uma diferença significativa entre o grupo protegido com IR 3535® e o grupo tratado com placebo.

As formulações contendo 20% de IR 3535® demonstrou repelência por pelo menos 2 dias, se não forem removidos com a água.

Proteção aos animais

O Repelente Merck IR 3535® possui perfil de segurança adequado para aplicação veterinária. As formas farmacêuticas mais comuns do mercado são: sprays, géis, toalhetes, roll-ons e aerosóis.

Concentração usual (somente uso tópico)

Repelente de insetos: 10-25% Repelentes carrapatos: 20-30% Produtos pós-sol: 10-25% Profilaxia piolho: 10-20% Uso veterinário: 10-30%

Indicações e aplicações

Repelente de insetos em diversas formas farmacêuticas: loções, géis fluídos, emulsões, aerosóis, sprays, roll-nos, entre outras.

Por se atóxico, pode ser utilizado por gestantes, lactantes e crianças acima de 6 meses de idade.

O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de até 8 horas (dependendo da forma farmacêutica e concentração usual) contra picada de mosquitos (inclusive Aedes aegypti, pernilongos, borrachudos, entre outros), carrapatos, vespas, abelhas, etc.

O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de até 2 dias contra piolhos, sem lavar o local com água. O repelente Merck IR 3535® é seguro para gestantes, lactantes e crianças acima de 6 meses.

Contraindicações

Este produto é contraindicado para pessoas que apresentam sensibilidade ou alergia aos componentes da formulação.

Efeitos adversos

Informações não encontradas nas literaturas consultadas.

Este produto destina-se somente a uso cosmético (tópico) e não deve ser ingerido.

Recomendações farmacotécnicas

pH de estabilidade: 4,0 – 6,0.

Misture sempre na fase oleosa formulação (quando não há fase de óleo, em soluções alcoólicas em geral). • IR3535® pode ser aquecido até no máximo 80 °C.

• Em sistemas espessantes como ácidos carboxivinílicos estão bem adaptados. Use por exemplo: Carbopol ETD 2050; Carbopol Ultrez 10, Ultrez Carbopol 20, ou 21 Ultrez; Goma Desidroxantana (Amaze XT-AkzoNobel). Quando ácidos carboxivinílicos são dissolvidos em água que apresentam um pH ácido - neutralizar fase de água (aproximadamente pH 6) antes de combiná-lo com a fase de óleo.

Emulsificantes compatíveis com IR3535:

• Álcool Ceto-estearílico e Cetearil Glicosídio (Montanov 68); Fosfato de Alquila , Álcoois C20-C22(Sensanov WR), Emulfree CBG ou P (Gattefossé).

Minimizar o conteúdo de água em suas formulações, utilizando substitutos, como por exemplo: o etanol, propanol, propilenoglicol, glicerol, butilenoglicol, metilpropanodiol (MP Diol Glicol).

As substâncias que ajudam a estabilizar as formulações IR3535® são por exemplo: Goma xantana, Cocet-10 (Genapol C-100) e Dimeticona Bis-Hidroxiethoxipropil (Dow Corning 5562).

Seguem algumas orientações para aumentar o tempo de repelência com IR 3535®:

• Para prolongar a eficácia de formulações hidroalcoólicas e/ou hidro com IR 3535®, é recomendado o uso de 2% de ingredientes formadores de filmes.

• O fabricante Merck recomenda o uso de 2% de PVP / VA - copolímero.

Precauções

Não associar a aminoácidos, açucares, ácido láctico, proteínas, colesterol, determinadas substâncias aromáticas ou perfumes, que podem atrair os insetos. O uso de agentes formadores de filme garantirá a distribuição uniforme do repelente em uma área extensa e , portanto, uma permanência ótima sobre a pele.

Informações de armazenamento

Seguir as condições de armazenamento disponíveis no rótulo do produto ou certificado de análise.

Sugestões de Formulações

Loção repelente

Repelente Merck IR 3535® 10% Loção cremosa qsp 100mL

Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos Solução repelente de insetos

Repelente Merck IR 3535® 20% Solução base qsp 100mL

Repelente de insetos para bebês

Repelente Merck IR 3535® 10% Loção cremosa qsp 100mL

Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos. Óleo repelente

Repelente Merck IR 3535® 25% Óleo de Citronela 10% Óleo de Rícino qsp 100mL

Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos. Solução repelente para uso Veterinário

Repelente Merck IR 3535® 25% Solução hidroalcoólica qsp 200mL

Modo de usar: Borrifar no animal 2 a 3x ao dia para repelência efetiva.

Referências bibliográficas

Dossiê técnico do fabricante Merck

Batistuzzo JAO, Itaya M, Eto Y. Formulário Médico Farmacêutico, ed.4, São Paulo: Pharmabooks, 2011.