APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1. NOME DO MEDICAMENTO
Niquitin Menta Fresca 4 mg goma para mascar medicamentosa 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada goma para mascar contém 4 mg de nicotina (equivalente a 28,40 mg de resinato de nicotina).
Excipientes de efeito conhecido:
Butil-hidroxitolueno (E321) 0,4266 mg/goma Sorbitol (E420) 137,55 mg/goma
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1. 3. FORMA FARMACÊUTICA
Goma para mascar medicamentosa.
Goma para mascar branca ou quase branca, em forma de almofada com aproximadamente 20 x 12 mm.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações terapêuticas
Niquitin Menta Fresca está indicado no tratamento da dependência do tabaco ao aliviar os sintomas da abstinência de nicotina incluindo os desejos incontroláveis de fumar durante a tentativa de cessação (ver secção 5.1). A cessação permanente da utilização do tabaco é o eventual objetivo.
De preferência, Niquitin Menta Fresca deverá ser utilizado em conjunto com um programa de apoio comportamental.
4.2 Posologia e modo de administração Posologia
Os utilizadores deverão fazer todos os esforços para não fumar durante o tratamento com as gomas Niquitin Menta Fresca.
Adultos (de idade igual ou superior a 18 anos)
As gomas Niquitin Menta Fresca 4mg estão indicadas para os fumadores que fumam 20 ou mais cigarros por dia.
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED Aconselhamento e apoio de terapia comportamental normalmente aumentam a taxa de sucesso.
A dose inicial deve ser individualizada com base na dependência de nicotina de cada utilizador.
A goma de Niquitin Menta Fresca deve ser mascada conforme indicado sempre que sentir uma vontade súbita de fumar, de modo a manter a abstinência completa de fumar.
Devem ser usadas gomas para mascar suficientes por dia, normalmente 8 a 12, até um máximo de 15.
A duração do tratamento depende da necessidade de cada fumador. Geralmente, o uso das gomas para mascar medicamentosas é de 2 a 3 meses, depois o uso das gomas pode ser reduzido gradualmente. Quando o uso diário se limitar a 1 ou 2 gomas, a utilização deve parar. Quaisquer gomas que sobrem devem ser guardadas porque podem surgir subitamente desejos incontroláveis de fumar.
População pediátrica
As gomas para mascar Niquitin Menta Fresca só devem ser usadas por adolescentes (12 a 17 anos inclusive) quando prescritas pelo médico. A experiência da utilização das gomas Niquitin Menta Fresca neste grupo etário é limitada.
As gomas Niquitin Menta Fresca estão contraindicadas em crianças com menos de 12 anos.
Modo de administração
As gomas para mascar devem ser usadas sempre que tiver uma vontade inadiável de fumar de acordo com a técnica “mascar e descansar”. Mastigue lentamente até o sabor se tornar intenso (cerca de 1 minuto) depois pare e encoste a goma à bochecha. Quando o sabor começar a desaparecer, mastigue mais algumas vezes até que o sabor se tornar intenso outra vez. Depois volte a descansar a goma junto à bochecha. Após 30 minutos de uso, a goma estará esgotada. Não deve mascar mais de 15 gomas por dia.
O utilizador não deve comer nem beber enquanto a goma para mascar estiver na boca. As bebidas que baixam o pH da boca, por exemplo café, sumos de fruta ou refrigerantes podem reduzir a absorção de nicotina a partir da cavidade oral. Para conseguir a absorção máxima de nicotina estas bebidas devem ser evitadas pelo menos 15 minutos antes de usar a goma para mascar.
4.3 Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.
Crianças com menos de 12 anos.
Não fumadores ou fumadores ocasionais
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED Os riscos associados ao uso da Terapia de Substituição Nicotinica (TSN) são substancialmente ultrapassados em praticamente todas as circunstâncias pelos riscos bem estabelecidos de continuar a fumar.
Os fumadores dependentes com história recente de enfarte do miocárdio, angina instável ou agravada, incluindo angina de Prinzmetal, arritmias cardíacas graves, hipertensão não controlada ou acidente vascular cerebral recente devem ser aconselhados a deixar de fumar recorrendo a intervenções não farmacológicas (como o aconselhamento). Se tal não resultar, as gomas para mascar Niquitin Menta Fresca poderão ser consideradas, mas como os dados de segurança neste grupo de doentes são limitados, a iniciação com este tratamento só deverá fazer-se sob vigilância médica. Se há um aumento clinicamente significativo dos efeitos cardiovasculares ou outros atribuídos à nicotina, a dose deve ser diminuída ou descontinuada.
Diabetes: Os níveis de glucose no sangue podem ser mais variáveis quando se deixa de fumar, com ou sem TSN, por isso é importante para os diabéticos continuar a monitorizar os seus níveis de açúcar no sangue de forma enquanto usam este medicamento.
Reações alérgicas: suscetibilidade a angioedema e urticária.
Deve ser realizada uma avaliação risco-benefício por um profissional de saúde adequado para os doentes que sofrem de:
• Compromisso renal e hepático: usar com precaução em doentes com compromisso hepático moderado a grave e/ou compromisso renal moderado a grave já que a depuração da nicotina ou dos seus metabolitos pode ser diminuída com o potencial aumento de efeitos adversos.
• Feocromocitoma e hipertiroidismo não controlado: usar com precaução em doentes com hipertiroidismo não controlado ou feocromocitoma já que a nicotina causa a libertação das catecolaminas.
• Doença gastrointestinal: a ingestão de nicotina pode exacerbar os sintomas nas pessoas que sofrem de esofagite ativa, inflamação oral ou faríngea, gastrite e úlcera gástrica ou péptica. As formulações de terapia de substituição nicotínica devem ser usadas com precaução nestas condições. Foram notificados casos de estomatite ulcerativa.
• Convulsões: usar com precaução em indivíduos em tratamento com terapia anticonvulsivante ou com histórico de epilepsia, uma vez que foram notificados casos de convulsões associados à nicotina.
Fumadores que usam próteses dentárias ou que sofrem de disfunção temporomandibular podem ter dificuldade em mascar as gomas Niquitin Menta Fresca.
Mascar gomas medicamentosas de nicotina pode soltar restaurações ou implantes dentários
Perigo em crianças pequenas: as doses de nicotina toleradas por adultos e adolescentes fumadores podem produzir intoxicação grave em crianças pequenas que pode ser fatal. Os medicamentos contendo nicotina não devem ser deixados em
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED locais onde possam ser empregues incorretamente, manuseados ou ingeridos por crianças.
Deixar de fumar: os hidrocarbonetos aromáticos policíclicos presentes no fumo do tabaco induzem o metabolismo dos fármacos metabolizados pelo CYP 1A2 (e possivelmente pelo CYP 1A1). Quando um fumador deixa de fumar, tal pode resultar num metabolismo mais lento e num consequente aumento do nível sanguíneo destes fármacos. Isto tem potencial importância clínica para os medicamentos que têm uma janela terapêutica estreita, por exemplo teofilina, tacrina, clozapina e ropinirol. A concentração plasmática de outros medicamentos metabolizados pelo CYP1 A2, ex. imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, também pode aumentar aquando da cessação de fumar, apesar da ausência de dados de suporte e da possível significância clínica deste efeito ser desconhecida. Dados limitados indicam que o metabolismo da flecaínida e pentazocina pode ser induzido pelo ato de fumar. Dependência transferida: A dependência transferida é rara e é menos prejudicial e mais fácil de quebrar do que a dependência de fumar tabaco
Sorbitol (E420): os fumadores com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem usar este medicamento.
Butil-hidroxitolueno (E321): pode causar irritação das membranas mucosas.
Sódio: Este medicamento contém menos de 1mmol de sódio (23mg) por goma para mascar, ou seja, é praticamente “isento de sódio.
Durante a tentativa para deixar de fumar os doentes não devem alternar as gomas de nicotina com os comprimidos para chupar de nicotina pois os dados farmacocinéticos indicam uma maior disponibilidade da nicotina a partir dos comprimidos para chupar de nicotina em comparação com as gomas de nicotina. 4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação
Não foram definitivamente estabelecidas interações clinicamente relevantes entre a terapia de substituição nicotínica e outros fármacos. Contudo, é possível que a nicotina potencie os efeitos hemodinâmicos da adenosina, i.e., aumente a pressão arterial e a frequência cardíaca e também aumente a resposta à dor (dor do tipo angina de peito) provocada pela administração de adenosina, (ver secção 4.4).
A supressão do hábito de fumar pode requerer o ajuste de alguns medicamentos. 4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento
Gravidez
Fumar durante a gravidez está associado a riscos como atraso do crescimento intra-uterino, parto prematuro ou nascimento de nados mortos. Deixar de fumar é a medida mais efetiva para melhorar a saúde da fumadora grávida e do seu bebé. Considera-se que o melhor será a abstinência precoce.
O ideal será conseguir deixar de fumar sem recorrer a uma terapia de substituição nicotínica. No entanto, se a mulher não conseguir deixar de fumar sozinha, a terapia
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED de substituição nicotínica para auxiliar a tentativa de cessação pode ser recomendada por um profissional de saúde. O risco para o feto decorrente do uso de uma terapia de substituição de nicotina é inferior ao esperado com o fumo do tabaco pois a concentração plasmática máxima da nicotina é inferior e não há exposição adicional aos hidrocarbonetos policíclicos e ao monóxido de carbono.
Contudo, como a nicotina passa para o feto afectando os movimentos respiratórios e tem um efeito dose-dependente na circulação placentária/fetal, a decisão sobre o uso de terapia de substituição nicotínica deve ser feita durante a gravidez o mais cedo possível. O objectivo será usar a terapia de substituição nicotínica durante apenas 2-3 meses.
Os medicamentos de dose intermitente poderão ser preferíveis pelo potencial dos períodos livres de nicotina, mas os sistemas transdérmicos poderão ser necessários no caso de náusea e/ou vómitos significativos. Se forem usados sistemas transdérmicos, estes devem, se possível, ser removidos de noite, quando o feto não estaria normalmente exposto à nicotina.
Amamentação
A nicotina do tabaco e da terapia de substituição nicotínica é encontrada no leite materno. No entanto, a quantidade de nicotina à qual o lactente está exposto através da terapia de substituição nicotínica é relativamente baixa e menos prejudicial que o fumo em segunda mão que, de outra forma, estaria exposto.
O ideal será conseguir deixar de fumar sem recorrer a uma terapia de substituição nicotínica durante o aleitamento. No entanto, se a mulher não conseguir deixar de fumar sozinha, pode recomendar-se a terapia de substituição nicotínica para auxiliar a tentativa de cessação.
Em comparação com os sistemas transdérmicos, o uso de terapia de substituição nicotínica de dose intermitente, poderá minimizar a quantidade de nicotina presente no leite materno já que o intervalo entre amamentar e a administração da terapia de substituição nicotínica pode mais facilmente ser prolongado. A mulher deverá experimentar amamentar imediatamente antes de tomar o medicamento.
Fertilidade
Os estudos em ratos macho demonstraram que a nicotina pode diminuir o peso dos testículos, causar uma diminuição reversível no número de células de Sertoli com prejuízo da espermatogénese, e resultando numa variedade de alterações do epidídimo e vasos deferentes. Contudo, não foi reportada a ocorrência de efeitos similares no ser humano. Ver secção 5.3.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Niquitin Menta Fresca tem efeitos insignificantes ou nenhuns sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, os doentes a usar Terapia de Substituição Nicotínica devem ser alertados para o facto da cessação tabágica poder causar alterações comportamentais.
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED A terapia de substituição nicotínica pode causar reações adversas similares às associadas à nicotina administrada por outros meios, incluindo o tabagismo. Estas podem ser atribuídas aos efeitos farmacológicos da nicotina, alguns dos quais são dose-dependentes. O consumo excessivo de NiQuitin Menta Fresca por indivíduos não habituados a inalar fumo do tabaco pode provocar náuseas, desmaio ou cefaleias.
Determinados sintomas notificados, como depressão, irritabilidade, ansiedade, aumento do apetite e insónia, poderão estar relacionados com os sintomas de privação associados à cessação do hábito de fumar.
Os doentes que estão a deixar de fumar por qualquer forma poderão vir a sofrer de cefaleias, tonturas, aumento da tosse ou constipação.
As reações adversas são listadas abaixo por classe de sistema de orgãos e frequência. As frequências são definidas como: muito frequentes (≥ 1/10), frequentes (≥ 1/100 a < 1/10), pouco frequentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) e muito raras (< 1/10.000), desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).
Classe de sistema de orgãos e
frequência Reação adversa
Doenças do sistema imunitário Muito raras
Desconhecido
Reações anafiláticas Hipersensibilidade Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes Desconhecido insónia, irritabilidade Sonhos anormais Infeções e Infestações Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Faringite Doenças do sistema nervoso
Frequentes Pouco frequentes Desconhecido
Tonturas, cefaleias
Tremor, parageusia, sabor metálico, alterações/distorção de paladar
Convulsões*, parestesia oral Cadiopatias
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED
Raras Fibrilhação arterial
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes Pouco frequentes
Soluços, garganta dorida,, tosse, dor faringolaríngea. Dispneia Doenças gastrointestinais Muito frequentes Frequentes Pouco frequentes Desconhecido Náusea
Desconforto gastrointestinal, boca dorida, vómitos, indigestão, boca irritada, ulceração da boca, dispepsia, dor abdominla superior, diarreia, boca seca, obstipação, soluços, flatulência, desconforto oral.
Estomatite
Disfagia, eructação, hipersecreção salivar
Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Pouco frequentes Desconhecido
Eritema, urticária, aumento da sudação Angioedema, erupção cutânea, prurido, Afeções musculosqueléticas e dos
tecidos conjuntivos
Frequentes Dor maxilar
Perturações gerais e alterações no local de aplicação
Pouco frequentes Desconhecido
Dor no peito, artralgia, mialgia, mal-estar
astenia **, fadiga **, doença do tipo influenza **
*observado em utilizadores sob terapia anticonvulsivante ou com histórico de epilepsia.
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED ** Estes eventos também podem ser causados pelos sintomas de abstinência após a cessação tabágica
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:
Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram (preferencialmente)
ou através dos seguintes contactos:
Direção de Gestão do Risco de Medicamentos Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53 1749-004 Lisboa
Tel: +351 21 798 73 73
Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt
Poderá ocorrer aumento da frequência de ulceras aftosas após a cessação tabágica. A goma para mascar medicamentosa poderá aderir e nalguns casos danificar próteses e aparelhos dentários.
População pediátrica (12-17 anos inclusive)
Não há dados de acontecimentos adversos específicos para esta população. 4.9 Sobredosagem
Sintomas
A dose letal mínima de nicotina num adulto não-tolerante foi estimada em 40 a 60 mg. Até pequenas quantidades de nicotina em crianças podem ser prejudiciais, podendo mesmo ser fatais. Uma suspeita de intoxicação com nicotina numa criança deverá ser considerada uma emergência médica e deverá ser tratada imediatamente.
É expectável que os sinais e sintomas de uma sobredosagem de nicotina sejam os mesmos que os de uma intoxicação aguda com nicotina incluindo palidez, suores frios, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, cefaleia, tonturas, perturbações auditivas visuais, tremor, confusão mental e fraqueza. Em casos de sobredosagem grave, estes sintomas podem ser seguidos de prostração, hipotensão, falência respiratória, pulsação rápida ou irregular, colapso circulatório e convulsões (incluindo convulsões terminais).
Tratamento
Em caso de sobredosagem (ex: demasiadas gomas para mascar ingeridas) os utilizadores devem procurar atenção médica imediata. Todas as administrações de nicotina deverão ser interrompidas imediatamente e o doente deverá ser tratado sintomaticamente. Deverá ser instituída respiração artificial com oxigénio, se necessário. O carvão ativado diminui a absorção gastrointestinal da nicotina.
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Classificação Farmacoterapêutica: 2.13.3 Sistema Nervoso Central. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central. Medicamentos para tratamento da dependência de drogas. Código ATC: N07B A01
Mecanismo de ação
A nicotina é um agonista dos recetores de nicotina no sistema nervoso periférico e central e tem efeitos pronunciados no SNC e no sistema cardiovascular. O seu consumo em produtos com tabaco provoca demonstradamente dependência, estando a suspensão do hábito ligada a sintomas de abstinência e desejos intensos de tabaco. Estes desejos e sintomas de abstinência incluem vontade intensa de fumar, estado depressivo, insónias, irritabilidade, frustração ou fúria, ansiedade, dificuldade de concentração, irrequietude e aumento do apetite ou aumento do peso. A vontade súbita de fumar e outros sintomas de abstinência de nicotina estão no estado mais intenso durante as primeiras semanas da tentativa de suspensão do hábito de fumar, diminuindo depois.
As gomas para mascar vão substituir uma parte da nicotina proporcionada pelo tabaco e demonstraram aliviar estes sintomas no seu estado mais intenso em estudos clínicos que mediram a intensidade dos desejos súbitos de fumar e outros sintomas de abstinência.
5.2 Propriedades farmacocinéticas Absorção
A nicotina administrada nas gomas para mascar é prontamente absorvida através das membranas mucosas.
Os níveis sanguíneos demonstráveis são obtidos dentro de 5 – 7 minutos e alcançam o máximo 30 minutos após começar a mascar a goma de nicotina. Os níveis sanguíneos são aproximadamente proporcionais à quantidade de nicotina mascada e demonstraram nunca exceder a dose obtida ao fumar cigarros.
Distribuição
Uma vez que a ligação da nicotina às proteínas plasmáticas é baixa (4,9% - 20%), o volume de distribuição da nicotina é elevado (2,5 l/kg). A distribuição de nicotina nos tecidos é dependente do pH, encontrando-se as concentrações mais elevadas de nicotina no cérebro, estômago, rins e fígado. A nicotina atravessa a barreira sangue-cérebro, a placenta e é detetável no leite materno.
Metabolismo
A nicotina é extensivamente metabolizada num variado número de metabolitos, todos eles menos ativos que o composto original. A metabolização da nicotina ocorre principalmente no fígado, mas também no pulmão e no rim. A nicotina é metabolizada essencialmente para cotinina, mas também para N’-Oxido nicotina. A cotinina tem uma semivida de 15 a 20 horas e os seus níveis sanguíneos são dez vezes superiores à nicotina. A cotinina é depois oxidada para trans-3-hidroxicotinina,
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED que é o metabolito da nicotina presente em maior quantidade na urina. Tanto a nicotina como a cotinina são submetidas a glucuronidação.
Eliminação
A semivida de eliminação da nicotina é de cerca de 2 horas (variação de 1 a 4 horas). A depuração total da nicotina varia de cerca de 62 a 89 l/hr. Estima-se que a depuração não renal da nicotina seja de cerca de 75% da depuração total. A nicotina e seus metabolitos são excretados quase exclusivamente na urina. A excreção renal da nicotina inalterada depende muito do pH da urina, sendo que a excreção é maior com um pH ácido.
5.3 Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade geral da nicotina é bem conhecida e é tida em consideração na posologia recomendada. Os resultados dos ensaios de carcinogenicidade não forneceram evidência clara quanto ao efeito tumorogénico da nicotina. Nos estudos feitos em fêmeas animais grávidas, a nicotina demonstrou toxicidade maternal e consequente toxicidade fetal ligeira. Outros efeitos adicionais incluíram atraso no crescimento pré e pós natal, atrasos e alterações no desenvolvimento pós-natal do SNC.
Estudos em roedores fêmea demonstraram que a nicotina pode diminuir o número de oócitos nas trompas de falópio, diminuir a concentração sérica de estradiol e resultar numa variedade de alterações no ovário e útero. Estudos em ratos macho demonstraram que a nicotina pode diminuir o peso testicular, causar uma diminuição reversível do número de céluas de Sertoli com prejuízo da espermatogénese, e resultando numa variedade de alterações do epidídimo e vasos deferentes.
Estes efeitos só foram evidentes após exposição a níveis de nicotina mais elevados que aqueles que resultam da utilização na posologia recomendada de Niquitin Menta Fresca gomas para mascar. Não há outros dados pré-clínicos de relevância.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Lista dos excipientes
Núcleo da goma:
Goma base 25048 [inclui 0,09% p/p de butil-hidroxitolueno (E321)] Sorbitol (E420)
Xilitol (E967)
Carbonato de cálcio (E170)
Carbonato de sónio anidro (E500) Aroma eucaliptol-mentol
Glicerol (E422) Levomentol Aroma Optacool
Acessulfamo potássico (E950) Sucralose (E955)
Revestimento da goma: Xilitol (E967)
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED Manitol (E421)
Acácia (E414)
Dióxido de titânio (E171) Levomentol Aroma eucaliptol-mentol Aroma Optacool Sucralose (E955) 6.2 Incompatibilidades Não aplicável. 6.3 Prazo de validade 3 anos
6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25ºC. Conservar na embalagem original. 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Blister de película de aluminio de 20 micrometros. O blister é composto por película transparente termomoldável constituída por cloreto de polivinilo (PVC) de 250 micrometros e cloreto de polivinilideno (PVdC) de 90 g/m2 (duplo) ou por cloreto de polivinilo (PVC) de 250 micrometros, polietileno (PE) de 30 micrometros e cloreto de polivinilideno (PVdC) de 90 g/m2 (triplo).
O lado selante de aluminínio da folha de alumínio é revestida por um verniz de base vinil que sela o lado de PVdC do blister.
As embalagens podem conter 4, 10, 30, 100 e 200 gomas para mascar. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. 6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Perrigo Portugal, Lda.
Lagoas Park, Edifício 15, 3º piso, 2740-262 Porto Salvo
Portugal
8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
APROVADO EM 27-03-2020 INFARMED INTRODUÇÃO NO MERCADO
08/05/2015
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO 2020-02-20
