BRONCODILATADORES BRONCODILATADORES TIPO
TIPO AgentesAgentes de ação de ação Fármaco da Fármaco da classe classe Farmacoterap
Farmacoterapia ia Mecanismo Mecanismo de de ação ação FarmacocinétiFarmacocinética ca Posologia Posologia Efeito Efeito Adverso Adverso Int. Int. MedicamentMedicamentosaosa
β β 2 2 - a a g g o o n n i i s s t t a a s s CURTA CURTA Fenoterol Fenoterol Salbutamol Salbutamol Terbutalina Terbutalina Tratamento Tratamento sintomático sintomático da asma. da asma.
Ligação dos beta-2 Ligação dos beta-2
agonistas a agonistas a receptores receptores específicos específicos Ativação da adenilil Ativação da adenilil ciclase ciclase ↑ AMPc intracelular ↑ AMPc intracelular Ativação da proteína Ativação da proteína cinase A cinase A Fosforilação da Fosforilação da miosina miosina ↓ concentração de ↓ concentração de cálcio intracelular cálcio intracelular Relaxamento da Relaxamento da musculatura lisa das musculatura lisa das vias aéreas, aumento vias aéreas, aumento da frequência do da frequência do batimento ciliar e batimento ciliar e redução da redução da viscosidade do viscosidade do muco. muco. Via inalatória: Via inalatória: nebulização, aerossol nebulização, aerossol dosimetrado ou pó dosimetrado ou pó seco. Ação curta: atuam seco. Ação curta: atuam em 1 a 3min, e duram em 1 a 3min, e duram de 3 a 6h (uso nas de 3 a 6h (uso nas crises) crises) Ação Ação
prolongada: atuam por prolongada: atuam por
mais de 12h mais de 12h (tratamento de (tratamento de manutenção) O manutenção) O mecanismo de ação mecanismo de ação prolongada varia de prolongada varia de acordo com a droga acordo com a droga Salmeterol: cadeia Salmeterol: cadeia lateral alongada liga-se lateral alongada liga-se
firmemente ao
firmemente ao
receptor; ↑ tempo de receptor; ↑ tempo de ação sem causar ação sem causar dessensibilização ou dessensibilização ou FENOTEROL: XAROPE FENOTEROL: XAROPE -Adultos: ½ a 1 Adultos: ½ a 1 copo-medida (5 a 10 ml), 3 vezes medida (5 a 10 ml), 3 vezes ao dia.
ao dia. Crianças de Crianças de 6 a 126 a 12 anos: ½ copo-medida (5 anos: ½ copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia. GOTAS ml), 3 vezes ao dia. GOTAS - (1 ml = 20 gotas = 5,0 mg; - (1 ml = 20 gotas = 5,0 mg; 1 gota = 0,25 mg). 1 gota = 0,25 mg). SALBUTAMOL: adultos: a SALBUTAMOL: adultos: a dose eficaz, é de 4 mg (1 dose eficaz, é de 4 mg (1 comprimido de 4 mg ou 2 comprimido de 4 mg ou 2 colheres das de chá - 10 colheres das de chá - 10 ml) 3 a 4 vezes ao dia. ml) 3 a 4 vezes ao dia. Crianças: administrado Crianças: administrado conforme a idade. conforme a idade. TERBUTALINA: Adultos: 0,5 TERBUTALINA: Adultos: 0,5 a 1 ml por via subcutânea, a 1 ml por via subcutânea, até o máximo de quatro até o máximo de quatro vezes ao dia. Crianças: ¼ a vezes ao dia. Crianças: ¼ a ½ da dose do adulto, a ½ da dose do adulto, a critério médico critério médico Se devem à Se devem à disponibilidade disponibilidade sistêmica sistêmica Tremores Tremores Sintomas Sintomas cardiovasculares cardiovasculares (pouco freqüentes (pouco freqüentes com o uso de com o uso de medicações beta-2 medicações beta-2 seletivas) seletivas) Hiperglicemia, Hiperglicemia, hipocalemia e hipocalemia e hipomagnesemia hipomagnesemia Tolerância, quando Tolerância, quando do uso regular do uso regular Agonistas beta-Agonistas beta-adrenérgicos devem ser adrenérgicos devem ser administrados com administrados com cautela a pacientes sob cautela a pacientes sob tratamento com tratamento com inibidores da MAO ou inibidores da MAO ou antidepressivos antidepressivos
tricíclicos, uma vez que tricíclicos, uma vez que a ação dos agonistas a ação dos agonistas beta-adrenérgicos pode beta-adrenérgicos pode ser potencializada. A ser potencializada. A administração administração simultânea de simultânea de betabloqueadores pode betabloqueadores pode causar uma redução causar uma redução potencialmente grave potencialmente grave na na broncodilataçãbroncodilatação.o. A inalação de A inalação de anestésicos anestésicos
halogenados, tais como halogenados, tais como halotano,
LONGA Formoterol Salmeterol Tratamento Profilático no controle da doença. taquifilaxia; início de ação em 36min. Formoterol: Entra no substrato lipídico da membrana celular, do qual se desprende aos poucos; início de ação em 5min.
Ação curta: via venosa, subcutânea ou oral Ação prolongada: via oral
FORMOTEROL: Para uso em adultos e em crianças acima de cinco anos de idade. Terapia de manutenção regular: Adultos - Inalação de 1 a 2 cápsulas (12 - 24 mcg), duas vezes ao dia Crianças acima de cinco anos -Inalação de uma cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia SALMETEROL: só deve ser administrado por via inalatória e enflurano, pode aumentar a susceptibilidade aos efeitos cardiovasculares dos betaagonistas. X A N T I N A N/A TEOFILINA AMINOFILINA Broncodilatadore Efetivos de baixa potência, dotadas de propriedades anti-inflamatórias Inibi as enzimas fosfodiesterases (PDE) III e Iv, que são
Responsáveis por Catalisarem a
Decomposição do AMPC GMPC.
é absorvida rápida e total nas preparações líquidas e nos comprimidos, mas diminuída quando ingerida
com alimento, é metabolizada no fígado metabólitos: xantinas parcialmente desmetiladas excretadas na urina.
é determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a
existência de outras afecções e a resposta do paciente. especial cuidado deve ser tomado com o emprego da aminofilina em pediatria. As doses terapêuticas são muitas vezes próximas das doses tóxicas.
as mais comuns são os distúrbios
gastrintestinais
como náuseas e
vômitos. Outros:
Nervosismo, tremor. Doses muito altas: estimulação medular e convulsões, podendo levar à morte. Adrenocorticóides, glicocorticóides e mineralocorticóides: o uso simultâneo com a aminofilina e injeção de cloreto de sódio pode
resultar em
hipernatremia.
fenitoína, primidona ou
rifampina: o uso
simultâneo pode estimular o metabolismo
hepático, aumentando a depuração da teofilina. Fenitoína: iníbi a absorção destas. Betabloqueadores:
Inibição mútua da
absorção. Fumo: aumenta a absorção da Xantina.
ANTAGONISTA DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS (ATROPINA, IPRATRÓPIO)
Classe Fármaco da cla Farmacoterapia Mecanismo de ação Farmacocinética Posologia Efeito Adverso Int. Medicamentosa
F Á R M A C O S A N T I C O L I N E R G I C O S ATROPINA
BRONCODILATADORES. Inibem competitivamente a ação da Ach nos
receptores muscarínicos Nas vias aéreas, a Ach é liberada pelos nervos vagos. Bloqueiam a contração do músculo liso e as secreções de muco decorrentes do estímulo vagal
A participação das vias parassimpáticas nas respostas broncoespásticas parece variar entre indivíduos (pode indicar a participação de outros mecanismos) São absorvidos rapidamente no tracto gastrointestinal. Após administração intramuscular, a atropina é muito bem absorvida, desaparecendo
rapidamente da corrente sanguínea distribui-se pelos vários tecidos e fluidos do corpo. O metabolismo hepático permite a eliminação de, cerca de, metade da dose e a restante é excretada inalterada na urina.
Atropina não é indicada, A adm. de Atropina (IV) causa broncodilatação em baixas doses (< que a necessária para promover taquicardia). GASTRINTESTINAL: boca seca; constipação intestinal. DERMATOLÓGICA: pele seca; vermelhidão. OUTROS: diminuição do suor.
Pode aumentar a ação
de: outros
anticolinérgicos.
Pode aumentar os riscos de arritmias cardíacas com: ciclopropano. Pode diminuir a ação de: cetoconazol.
Pode aumentar os riscos de lesões gastrintestinais de: cloreto de potássio.
IPRATRÓPIO É absorvido muito rapidamente após inalação. A meia-vida da fase terminal de eliminação foi de aproximadamente 1,6 horas. DEPURAÇÃO: Aproximadamente 40% da depuração é renal, 60% é não-renal, principalmente pelo metabolismo hepático. Brometo de IPRATRÓPIO: derivado quaternário, mais seletivo que a atropina,
utilizado por via inalatória, pode alcançar altas doses nas vias aéreas.
Não é bem
absorvido, não desencadeando efeitos.
Não interfere na secreção das vias aéreas nem no movimento ciliar, FC, fluxo urinário. Em altas doses pode alterar a secreção salivar. Beta-adrenégicos e derivados da xantina podem intensificar o efeito broncodilatador. Uso concomitante com outras drogas usuais no tratamento da Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), incluindo broncodilatadores simpatomiméticos, metilxantinas, esteróides e cromoglicato dissódico, sem evidências de interações medicamentosas prejudiciais.
ANTIINFLAMATORIOS
MECANISMO DE AÇÃO FARMACOCINÉTICA: EFEITOS ADVERSOS:
• Parte de sua ação deve-se a inibição da produção de citocinas inflamatórias
• NÃO relaxam diretamente o músculo liso das vias aéreas, porém quando
usado regularmente:
• Reduzem a reatividade brônquica • Frequência de exacerbações da asma
⇒Ações: - Potenciam os efeitos dos agonistas dos
receptores β
- (AÇÃO MAIS IMPORTANTE): inibição da inflamação linfocítica e eosinofílica da mucosa das vias aéreas asmáticas.
A duração dos efeitos dos corticosteróides é maior do que sua meia-vida plasmática devido ao seu mecanismo de ação
Prednisolona meia-vida: 3h
Duração da ação : 12-36h
Cortisol, prednisolona e metilprednisolona 1-2h após administração
Budesonida: grande metabolismo de primeira passagem : bom para uso local
11B-hidroxiesteroidodehidrogenase Tipo 1
Encontrada no fígado, pulmão, gônadas e cérebro. Metaboliza Cortisona e Prednisona em Cortisol e prednisolona, respectivamente.
80-100% da prednisona é metabolizada no fígado (primeira passagem) em prednisolona
• Os efeitos dependerão de fatores como: dose diária, frequência e forma
de administração da droga
• INALATÓRIOS: disfonia e candidíase orofaríngea • EM ADULTOS: hipertensão intra-ocular, glaucoma de ângulo aberto, cataratas,
osteoporose;
• EM CRIANÇAS: doses superiores a 400 µg de beclometasona ou equivalente
podem suprimir adrenal e causar atraso do crescimento; • USUÁRIOS CRÔNICOS: retenção hídrica, osteoporose, hiperglicemia, obesidade,
imunossupressão, hipertensão arterial, diabetes e psicose.
FARMACOTERAPIA: ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDAIS (GLICOCORTICOIDES)
CLASSE: GLICORTICOIDES: CORTICOSTEROIDES INALADOS CORTICOSTEROIDES ORAIS CORTICOSTEROIDES PARENTERAIS FARMACOS DA CLASSE: ABECLOMETASONA, TRIANCINOLONA,
FLUNISOLIDA, FLUTICASONA.
METILPREDINISOLONA PREDINISONA, METILPREDINISOLONA
POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA FARMACOTERAPIA: CROMONAS CLASSE: MINERALOCORTICOIDES
FARMACOS DA CLASSE: CROMOGLICATO DISSÓDICO - Cromolim
POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
FARMACOTERAPIA: ANTAGONISTA DOS RECEPTORES CLASSE: ANDROGÊNIOS:
POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
CLASSE: POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
