Histórico
Conceitos Divisão
INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA
Profa. enf. Elian Reis
Estuda as substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos ligando-se
especialmente a moléculas reguladoras e ativando ou inibindo processos corporais normais.
É a ciência das substâncias utilizadas na
prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.
FARMACOLOGIA
DEFINIÇÃO
EFEITO TERAPÊUTICO
FORMULATION
DOSE
CONCENTRATION PHARMACOLOGY
EFFECT
THERAPEUTIC EFFECT
Pharmaceutics
Pharmacokinetics
Pharmacodynamics
Pharmacotherapeutics
BJORNSSON - Eur.J.Drug Metabolism Pharmacokinetics, 1997
Qual a diferença entre droga,
medicamento,
fármaco e remédio ?
DIFERENÇAS BÁSICAS
DROGA:
Qualquer substância química sintética ou natural capaz de produzir um efeito farmacológico ou tóxico. Não se tem necessariamente conhecimento da estrutura química.
FÁRMACO:
Droga/Medicamento de estrutura química bem definida. Um medicamento pode conter um ou vários fármacos.
MEDICAMENTO:
Preparação com fármacos dotados de ação farmacológica benéfica, quando utilizado de acordo com as suas indicações e propriedades.
REMÉDIO:
Substância ou recurso utilizado, inclusive o medicamento, para combater uma dor ou uma doença.
CONCEITOS
SUBDIVISÕES
Farmacocinética: É o estudo da absorção, distribuição, biotransformação (B.T.) e excreção das drogas no organismo, isto é, o que o organismo faz com a droga.
Farmacodinâmica: É o estudo bioquímico e fisiológico dos mecanismos de ação e dos efeitos farmacológicos das droga, isto é, o que a droga faz com o organismo.
Farmacoterapêutica: Compreende o emprego das drogas no tratamento das doenças.
Farmacoepidemiologia: Estuda o efeito das drogas nas populações.
Farmacoeconomia: Estuda a relação custo x efetividade dos tratamentos com as drogas.
DROGA
FARMACOCINÉTICA
• Vias de administração
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
• Local de ação
• Mecanismo de ação
• Efeitos
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Dose da droga administrada
Concentração da droga na circulação sistêmica
Concentração da droga no local de ação
Efeito Farmacológico
Resposta Clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada ou excretada
Droga nos tecidos
de distribuição FARMACO
CINÉTICA
FARMACODINÂMICA
Tipos de Medicamentos disponíveis no Brasil
Referência Genérico
Similar
Manipulado
Homeopático
Fitofármaco
Florais
Medicamento Referência
É aquele produzido pelo laboratório inovador (geralmente multinacional), goza de monopólio comercial por período de tempo determinado (patente).
Vendido com marca comercial (Prozac).
Medicamento - Prozac
Princípio ativo – fluoxetina
Forma farmacêutica – comprimido
Apresentação - caixa com 14 comprimidos
Classe terapêutica – antidepressivo (ISRS )
Medicamento Similar
É aquele que contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose mas não necessariamente na mesma forma farmacêutica - do medicamento de referência.
Supostamente deveria apresentar a mesma eficácia, mas não é exigido até o presente momento estudos de equivalência farmacêutica e/ou bioequivalência.
Vendido com marca comercial (Psiquial
).
Genéricos :
São considerados Medicamentos Genéricos os
produtos submetidos aos testes de Bioequivalência
e e Biodisponibilidade comparados com os
Medicamentos de Marca que contenha a mesma
substância ativa
Medicamento Genérico
É aquele que contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma farmacêutica - de um medicamento de referência. Apresenta a mesma eficácia que o medicamento de referência, visto ter sido avaliado através de equivalência farmacêutica e/ou bioequivalência.
Vendido sem marca comercial, apenas pelo nome
do princípio ativo (fluoxetina).
Tipos de Medicamentos no Brasil
Referência - Prozac Similar - Psiquial
Genérico - Fluoxetina
Atividade de fixação
1- O que é farmacologia?
2- quais são as propriedades da droga ideal?
3- Descreva o efeito terapêutico da droga no organismo humano
4- defina os principais conceitos da farmacologia
5- quais são as subdivisões da farmacologia?
6- descreva o passo a passo do gráfico que explica a relação da farmacocinética e farmacodinâmica
7- quais são os tipos de medicamentos disponíveis no brasil?
8- qual a diferença entre medicamento referencia e medicamento similar?
9- o que é medicamento genérico?
Equivalência Farmacêutica
São testes in vitro que avaliam:
Teor de princípio ativo
Características físicas da formulação
Perfil de dissolução em meios aquosos
Premissa Básica da Bioequivalência
Se dois medicamentos são
bioequivalentes, eles PODERÃO
apresentam a mesma eficácia
terapêutica, e portanto são
chamados intercambiáveis
CONCEITOS IMPORTANTES
Posologia
Forma de utilizar os medicamentos
Número de vezes e quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia
Variável em função do paciente, da doença que está sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado
CONCEITOS IMPORTANTES
Efeito Benéfico - Efeito Desejável
Efeitos Adversos - Efeitos Indesejáveis
Efeitos Colaterais: é a consequência que a ingestão de determinado medicamento pode causar. Sinais e sintomas
Conhecimentos sobre farmacologia são essenciais para a utilização racional das DROGAS
CONCEITOS IMPORTANTES
Efeito Placebo
pílula de açúcar não faz efeito terapêutico em nosso corpo.
Interação
alteração do efeito de um medicamento na presença de outra substância (outro medicamento ou alimentos).
CONCEITOS IMPORTANTES
IATROGENIA MEDICAMENTOSA
Quando um medicamento é administrado a um indivíduo e produz lesão ou doença de forma não intencional.
IDIOSSINCRASIA
Reações particulares ou especiais de um organismo à droga. São nocivas, às vezes fatais e relacionadas à fatores INDIVIDUAIS.
Dispensação é o ato de assegurar que o medicamento de boa qualidade seja entregue ao paciente certo, na dose
prescrita, na quantidade adequada; que sejam fornecidas as informações suficientes para o uso correto
Divisões da farmacologia
Farmacodinâmica: mecanismo de ação.
Farmacocinética: destino do fármaco.
Farmacologia clínica: eficácia do fármaco no homem (voluntário sadio;
voluntário doente).
Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos.
Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais).
Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas.
Farmacoepidemiologia: estudo do risco/benefício e custo dos medicamentos numa população.
Farmacovigilância: detecção da validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.
Farmacocinética: é o estudo do processo metabólico de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas no organismo.
Absorção - é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica.
Biodisponibilidade - É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica.
Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos,
dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência.
Distribuição - é a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa
capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as substâncias lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo, são absorvidos mais rapidamente, pois eles expressam uma maior facilidade em atravessar as membranas celulares
Biotransformação ou metabolismo - é a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as
características, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.
Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco.
Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como exemplo, podemos citar o
Fenobarbital (prevenir convulsões). um potente indutor que acelera o metabolismo de outros fármacos quanto estes são administrados concomitantemente.
Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos
tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima.
Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as
características físico-químicas da substância a ser excretada.
Meia-vida - a meia-vida (T1/2) É o tempo necessário para o nível do medicamento no seu sangue cair pela metade.
EX: se é 8 horas, apos o seu organismo absorver a dose, dali 8 horas vai ter metade da concentração do medicamento no seu organismo,
.
Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação.
Ex: Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado.
estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no
sangue.
Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco.
Esta medida é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos
metabolizados. Assim, se um fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmões, o
clearance total é a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a soma do clearance hepático com o clearance renal com o clearance pulmonar.
Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na circulação.
Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso,
ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (steady state).
Dose de ataque: em farmacologia, refere-se a uma ou uma série de doses de medicamento
aplicadas a um determinado início de tratamento que tem como função atingir de forma rápida a concentração-alvo.
Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática
efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração do fármaco no organismo no estado de equilíbrio estável (steady state).
Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após a administração oral.
Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do fármaco versus o tempo decorrido após a administração.
