Saúde bucal: a importância dos enxaguatórios com antissépticos
Oral health: the importance of mouthwashes with antiseptic
Danilo Barral de Araújo1, Elvira Maria Borges Gonçalves2, Gabriela Botelho Martins3, Max José Pimenta Lima4;Maria Thereza Barral Araújo5*
1 Professor Doutor Adjunto III de Bioquímica Oral. UFBA; 2Doutoranda do Programa de Pós-Graduação Processos Interativos dos Órgãos e Sistemas. UFBA; 3Professor Doutor Adjunto III de Estudo Morfofuncional Humano. UFBA; 4Professor Mestre Assistente I de Bioquímica. UFBA. 5Professor Livre Docente Associado IV de Bioquímica Oral. UFBA.
Resumo
Introdução: Indicado com frequência no controle químico da placa bacteriana, os enxaguatórios bucais se constituem no meio mais
simples para veiculação de substâncias antissépticas, sendo recomendada sua prescrição com vistas à prevenção e ao tratamento de afecções específicas, destacadamente, a cárie e a doença periodontal. Objetivo: Este estudo visa descrever os componentes antissépticos que integram os enxaguatórios bucais, delinear seus mecanismos de ação e os efeitos colaterais. Metodologia: Tendo como referência a literatura científica, foi realizada uma revisão sistemática sobre o tema através de consulta às bases dados da Biblioteca Virtual de Saúde, LILACS e SciELO. Resultados: Na formulação dos enxaguatórios bucais destacam-se os princípios ativos com atividade antisséptica, clorexidina, cloreto de cetilpiridínio, triclosan gantrez e os óleos essenciais timol, mentol, eucaliptol e o salicilato de metila diluídos em água e ou álcool. A esses fármacos são acrescidas várias substâncias entre as quais, benzoato de sódio, adoçantes (xilitol ou sacarina, por exemplo), propilenoglicol, EDTA, poloxâmero, hidróxido de sódio, lauril sulfato de sódio, polietilenoglicol e aromatizantes. Conclusão: É relevante para a preservação da saúde bucal, a indicação sob supervisão de enxaguatórios com antissépticos, sendo essencial que os acadêmicos de odontologia e os cirurgiões-dentistas tenham domínio da composição química, da ação farmacológica, dos efeitos colaterais e de possível ameaça de risco à saúde que os princípios ativos e as substâncias complementares são capazes de produzir.
Palavras-chave: Antissépticos bucais. Clorexidina. Cetilpiridínio. Triclosan. Óleos essenciais.
Abstract
Introduction: As often in the chemical control of dental plaque, the mouthwashes constitute the simplest means of transmission of
antiseptic substances, and recommended their prescription regarding the prevention and treatment of specific diseases, notably, caries and periodontal disease. Objective: This study aims to describe the antiseptic components that make up the mouthwashes,
outlining their mechanisms of action and side effects. Methodology: With reference to the scientific literature a systematic review
was conducted on the topic by consulting the databases of the Virtual Health Library, LILACS and SciELO. Results: In the formulation
of mouthwashes the active ingredients are highlighted with antiseptic activity, chlorhexidine, cetylpyridinium chloride, gantrez triclosan and essential oils thymol, menthol, eucalyptol and methyl salicylate diluted in water or alcohol. To these drugs are added various substances including sodium benzoate, sweeteners (xylitol or sucrose, for example), propylene glycol, EDTA, poloxamer, sodium hydroxide, sodium lauryl sulfate, polyethylene glycol and flavors. Conclusion: Important for the preservation of oral health
is the indication under supervision of rinses with antiseptic, and it is essential that the dental students and dentists have the control of chemical composition, pharmacological action, side effects and possible threat health risk that the active ingredients and the complementary substances are capable of producing.
Keywords: Mouthwashes. Chlorhexidine. Cetylpyridinium. Triclosan. Oils, volatile.
ENXAGUATÓRIOS BUCAIS COM ANTISSÉPTICOS CONSIDERAçÕES PRELIMINARES
Tendo em consideração a limitação dos métodos me-cânicos de higiene e a eficácia farmacológica dos agentes antimicrobianos visando a prevenção e o tratamento de infecções orais, é que surgiram no mercado os antissép-ticos bucais, também conhecidos como colutórios ou
enxaguatórios. Os enxaguatórios bucais representam o meio mais simples para veiculação de substâncias antis-sépticas. (ANDRADE et.al., 2011).
O uso dos enxaguatórios bucais tem sido frequente-mente, indicado no controle químico da placa bacteriana, estrutura caracterizada como sendo uma massa densa, não calcificada, que serve como um depósito bacteriano, e que se encontra aderida ao dente, à película adquirida, aos cálculos dentais e às outras estruturas presentes na cavidade oral (MARINHO; ARAÚJO, 2007). Além do mais, têm indicação de uso para situações específicas entre os quais, os processos inflamatórios e infecciosos instalados na região bucofaríngea (BAUROTH et al., 2003).
Correspondência / Correspondence: *Maria Thereza Barral Araújo,
Laboratório de Bioquímica Oral, Departamento de Biofunção, Instituto de Ciências da Saúde, Universidade Federal da Bahia. Avenida Miguel Calmon s/nº, 4º andar, Sala 400. Vale do Canela, Salvador, BA. CEP: 40.110.100. Email: danilobarral81@hotmail.com
ISSN 1677-5090
Os enxaguatórios bucais correspondem ao meio mais simples para veiculação de substâncias antissépticas. Estes veículos são empregados como facilitadores da dissemi-nação de compostos medicamentosos ativos destinados ao tratamento de afecções específicas, como a cárie e a doença periodontal, além de serem coadjuvantes dos procedimentos mecânicos de escovação (BAUROTH et al., 2003; BUGNO et al., 2006; NASCIMENTO et al., 2008).
O conhecimento pleno dos princípios ativos assegura a prescrição desses agentes de forma individual ou combi-nada frente às diferentes situações clínicas, em que pese o fato da disponibilidade e indiscriminação nas vendas serem fatores predisponentes da automedicação o que pode implicar no surgimento de efeitos colaterais e riscos à saúde como destacam Tavares; Martinez; Gissoni (2008). Os enxaguatórios são constituídos por uma mistura contendo o componente ativo, frequentemente, antimi-crobiano, água e/ou álcool, surfactantes, umectantes e fla-vorizantes (TORRES et al., 2000; RANDOM; FATAHZADEH, 2015). Entre os agentes farmacológicos antimicrobianos mais utilizados, encontram-se: clorexidina, cloreto de cetilpiridínio e triclosan, além dos óleos essenciais (BUG-NO et al., 2006; MARINHO; ARAÚJO, 2007; MOREIRA et al., 2009; ARAÚJO et al., 2012). A maioria dos agentes antimicrobianos veiculados no mercado promovem o rompimento da parede celular, vindo a inibir, dessa forma, os complexos enzimáticos, o que culmina no comprome-timento das atividades metabólicas bacterianas (SEGURA, 1999; BUGNO et al., 2006).
Muito embora tais princípios ativos tenham ação bactericida e bacteriostática, seja de maior ou menor intensidade, levando, habitualmente, a que segmentos significativos da sociedade creiam que somente sua utilização é suficiente para assegurar uma higiene oral satisfatória, é de extrema relevância que os profissionais de odontologia chamem a atenção dos seus pacientes e informem sobre a realização da higiene bucal adequada, uma vez que os enxaguatórios são coadjuvantes profilá-ticos (MARINHO; ARAÚJO, 2007).O interesse profissional pela importância dos enxaguatórios bucais, certamente, poderá influenciar a qualidade desses produtos químicos colocados, frequentemente, à disposição da sociedade pela indústria farmacêutica, transcendendo-se, assim, a visão de que não se trata de simples artigos de perfumaria, conforme registram com propriedade, Tavares, Martinez e Gissoni (2008).
Um agente antimicrobiano ideal deve possuir po-tencial antiplaca, tendo que, obrigatoriamente, causar redução da adesividade bacteriana às superfícies dentais e mucosas orais; inibição do crescimento da proliferação dos microrganismos; inibição da formação da matriz inter-celular da placa; modificação do bioquimismo bacteriano a fim de reduzir a formação de produtos citotóxicos e modificação da ecologia do biofilme com vistas ao de-senvolvimento de uma microflora oral menos patogênica (MOREIRA et al., 2009).
Os agentes catiônicos clorexidina e o cloreto de cetil-piridíneo (GALLITSCHKE et al., 2004, ARAÚJO et al., 2012) são em geral mais potentes que os outros tipos, uma vez que se ligam imediatamente a superfície bacteriana, carregada negativamente, enquanto que o triclosan e os compostos fenólicos – óleos essenciais: timol, eucaliptol e mentol, são agentes não iônicos (GONÇALVES; PINTO, 2013).
CLREXIDINA
Dentre os compostos citados, a clorexidina é o antis-séptico ativo mais utilizado no controle da placa bacte-riana (SEGURA, 1999; BUGNO et al., 2006; DANTAS et al., 2007; MARINHO; ARAÚJO, 2007; PIRES; ROSSA JUNIOR; PIZZOLITTO, 2007; NASCIMENTO et al., 2008), daí ser considerado como padrão-ouro em comparação com os demais agentes químicos que apresentam ação similar, devido ao efeito farmacológico capaz de provocar inibição do biofilme dental (SEMENOFF;SEMENOFF-SEGUNDO; BIASOLI, 2008). Umas das principais vantagens do uso desse fármaco, habitualmente na concentração de 0,12%, é o amplo espectro antimicrobiano que alcança, uma vez que age sobre os microrganismos gram-positivos e gram-negativos, além da substantividade prolongada e contínua, apesar da presença de sangue e dos demais fluidos corporais (SEMENOFF SEGUNDO et al., 2007). Trata-se de um quimioterápico constituído de dois anéis fenólicos clorados e dois grupos bis-biguanidas interliga-dos, simetricamente, através de uma cadeia hexametilê-nica (Figura 1) (BUGNO et.al., 2006; DANTAS et.al., 2007; NASCIMENTO et.al., 2008).
Figura 1 – Gluconato de clorexidina
N’, N’’’’’-hexane-1,6-diylbis [N-(4-chlorophenyl)(imidodicarbo-nimidic diamide)]
Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Gluconato_de_clorexidina Sendo considerado um agente estável, uma vez ingerido é excretado pelas vias normais, ficando apenas uma pequena porcentagem retida no organismo, o que
não implica em toxicidade (BAMBACE et al., 2003; NAS-CIMENTO et al., 2008). O mecanismo de ação é iniciado a partir da ligação entre este antisséptico e a parede celular bacteriana, em função da possibilidade de adsorção das cargas positivas desta molécula às cargas negativas das superfícies bacterianas. Este fenômeno torna-a mais permeável permitindo a penetração deste agente ao meio citoplasmático e, consequentemente, causando o rompimento da membrana celular com extravasamento das estruturas celulares do microrganismo (KOCAK et al., 2009; MOREIRA et al., 2009; ARAÚJO et al., 2012). Apesar da eficiência da clorexidina, esta substância apresenta efeitos colaterais entre os quais se destacam a pigmenta-ção dos dentes e da língua, além de alterações sensitivas e gustativas (DANTAS et al., 2007; PIRES; ROSSA JUNIOR; PIZZOLITTO, 2007; ARAÚJO et al., 2012).
Outro agente antimicrobiano, frequentemente, empregado na forma de bochechos é o cloreto de cetil-piridínio que recebe, também, a designação de cloreto de hexadecilpiridínio (Figura 2) (BAPTISTA; ARAÚJO; MONTENEGRO, 2003). Quimicamente, este agente é classificado como um composto de amônia quaternária, monocatiônico (TORRES et al., 2000; ARAÚJO et al., 2012; SEMENOFF;SEMENOFF-SEGUNDO; BIASOLI, 2008; MO-REIRA et al., 2009) e tensoativo que age, principalmente, sobre as bactérias gram-positivas e leveduras (BUGNO et al., 2006; MOREIRA et al., 2009).
Figura 2 – Cloreto de cetilpiridínio
1-Hexadecylpyridinium chloride
Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Cloreto_de_cetilpirid%C3%ADnio Quanto ao raio de ação do cloreto de cetilpiridínio, BaQuanto ao raio de ação do cloreto de cetilpiridínio, Baptista; Araújo; Montenegro (2003) discordam de Moreira et al. (2009) que admitem a possibilidade deste fármaco agir, apenas, sobre as bactérias gram positivas. Os primeiros afirmam que este agente possui um raio de ação maior, uma vez que afeta não somente as bac-térias geram positivas, como também as bacbac-térias gram negativas e as leveduras. No entanto, seu mecanismo de ação é consensual entre os autores, uma vez que se admite que o efeito deste antisséptico esteja relacio-nado ao aumento da permeabilidade da parede celular bacteriana, condição que favorece a lise, diminuindo o metabolismo, inibindo o crescimento celular e conse-quente morte, uma vez que compromete a habilidade do microrganismo em aderir à superfície dentária (TOR-RES et al., 2000; MARINHO; ARAÚJO, 2007; SEMENOFF; SEMENOFF-SEGUNDO; BIASOLI, 2008; MOREIRA et al., 2009; ALVES et al., 2012).
O potencial de diminuição do metabolismo bacteria-no e a consequente redução de aderência às mucosas são propriedades atribuídas a este agente antimicrobiano na concentração de 0,05%, por sinal, encontrada na maioria dos produtos comerciais. O cloreto de cetilpiridínio pode ter sua eficácia ampliada se associado a outros agentes antimicrobianos, como é o caso das soluções de clorexidi-na (YÉVENES, 2009), em que pese a ocorrência de efeitos adversos, podendo incluir o manchamento dentário e sensação de ardência na boca (TORRES et al., 2000).
Alves et.al., (2012) afirmam que apesar da evidência científica ser escassa, a utilização de enxaguatórios conten-do cloreto de cetilpiridínio como complemento às formas mecânicas de higiene oral parece fornecer um pequeno, mas significativo, benefício na redução da placa bacteriana e da inflamação gengival, se comparado com a escovação ou escovação seguida de bochechos com placebo.
TRICLOSAN GANTREZ
O triclosan é um fármaco de comprovado poder contra a placa bacteriana, além de possuir atividade anti-infla-matória. Trata-se de um antisséptico de amplo espectro e baixa toxicidade, muito utilizado, inclusive, na cosme-tologia há mais de 20 anos. Esta substância é classificada como um bisfenol sintético, aniônico e lipossolúvel, (Figura 3) segundo Nogueira-Filho, Toledo, Cury. (1997); Torres et al. (2000); Marinho; Araújo (2007); Pires; Rossa Junior; Pizzolitto (2007); Semenoff Segundo et al. (2007); Moreira et al. (2009).
Figura 3 – Triclosan
5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Triclosan
É mais frequentemente utilizado na composição dos enxaguatórios bucais na concentração de 0,03% (ZANIN et al., 2007). A ação deste composto baseia-se na desor-ganização da membrana plasmática através do aumento de sua permeabilidade e inibição da atividade das enzimas do tipo tripsina, modificando, assim, o transporte celular e impedindo o adequado metabolismo e reprodução das células bacterianas, evento que parece não implicar no desequilíbrio da microflora bucal (NASCIMENTO et al., 1992; NOGUEIRA-FILHO; TOLEDO; CURY, 1997; TORRES et al., 2000; MOREIRA et al., 2009).Possui amplo espectro antimicrobiano, age contra as bactérias gram-positivas e gram-negativas, demonstra efetividade contra o gênero mycobacterium, as bactérias anaeróbias, assim como
os esporos e os fungos da espécie candida (MARINHO; ARAÚJO, 2007; BUGNO et al., 2006; TORRES et al., 2000; MOREIRA et al., 2009).
Por se tratar de um agente de carga aniônica, o triclo-san apresenta baixa substantividade quando incorporado aos enxaguatórios bucais, assim, no intuito de sanar esta deficiência podem ser comumente associados a este agen-te antimicrobiano, os copolímeros, sendo o mais frequen-te, o gantrez. Este copolímero visa a potencializar a ação do triclosan, visto que aumenta sua retenção na cavidade oral e, consequentemente, seu tempo de ação. Portanto, sua eficácia baseia-se no aumento da biodisponibilidade, ou seja, na possibilidade de manter a concentração deste agente na “camada limite de difusão” encontrada na mucosa bucal e na superfície dental (NOGUEIRA-FILHO; TOLEDO; CURY, 1997; TORRES et al., 2000; MARINHO; ARAÚJO, 2007; PIRES; ROSSA JUNIOR; PIZZOLITTO, 2007; SEMENOFF SEGUNDO et al., 2010).Pode-se afirmar que devido à maior biodisponibilidade, o triclosan consegue reduzir a placa bacteriana em torno de 22% e a gengivite em 25%, ação esta facilitada mais, ainda, pelo baixo teor de álcool presente na formulação, o que confere a manu-tenção do pH em torno de 6.8, apesar das restrições que se possa fazer ao álcool (ZANIN et al., 2007).
ÓLEOS ESSENCIAIS
Além dos produtos antimicrobianos mencionados, constata-se a veiculação cada vez mais frequente, de enxaguatórios bucais contendo os óleos essenciais timol, eucaliptol e mentol, compostos que uma vez associados ao salicilato de metila apresentam poder antibacteriano (Figura 4) (DEL POZO; IRIARTE, 1962).
Timol
2-Isopropyl-5-methylphenol Mentol 1R,2S,5R)-2-isopropyl-5--methylcyclohexanol
Eucaliptol Salicilato de metila
1,3,3-Trimethyl-2-oxabicyclo[2,2,2]octane
Figura 4 – Óleos essenciais
Estas substâncias são classificadas, quimicamente, como compostos fenólicos, não possuem carga, têm baixa substantividade e alta capacidade de interação com determinados componentes da placa bacteriana. O meca-nismo de ação destes óleos baseia-se no poder de alterar a higidez da parede celular agindo, particularmente, sobre as bactérias gram-positivas e as leveduras. Apresentam efeitos adversos, tais como, sensação de sabor ardido e queimação (TORRES et al., 2000; MARINHO; ARAÚJO, 2007; BUGNO et al., 2006; MOREIRA et al., 2009). A fim de interferir na formação dos cristais de fosfato de cálcio, no crescimento dos cristais e na mineralização da placa bacteriana, minimizando, dessa forma, a formação de tártaro, mais recentemente vem sendo acrescentado a este produto o cloreto de zinco (TORRES et al., 2000; RANDOM; FATAHZADEH, 2006-2015).
A ADIçÃO DO FLUORETO AOS ANTISSÉPTICOS BUCAIS
É relevante o registro da incorporação do fluoreto aos enxaguatórios contendo produtos antibacterianos, uma vez que este íon exerce importante papel na preservação da saúde bucal em face da capacidade de interferir na dinâmica da cárie dental (NASCIMENTO et al., 1992; MOI; TENUTA; CURY, 2008).Enquanto que a ação cariostática do fluoreto decorre da capacidade deste íon de interferir no equilíbrio ecológico da placa bacteriana, sua ação protetora do esmalte resulta da rápida deposição do mesmo na superfície dental devido ao pH relativamente baixo destes enxaguatórios. O fluoreto ao provocar a inibição de enzimas glicolíticas bacterianas presentes na placa dental humana promove o bloqueio do metabolis-mo dos carboidratos e reduz a acidogênese bacteriana, consequentemente, contribui, sobremaneira, para esta-bilizar molecularmente o esmalte dentário, condição que assegura o enfrentamento das fases de desmineralização decorrente de eventuais quedas de pH, sem maiores con-sequências para esta estrutura. Em paralelo, interfere na biossíntese dos polissacarídeos responsáveis pela adesão dos microrganismos nas superfícies dentárias e contribui, principalmente, para a remineralização do esmalte (TOR-RES et al., 2000; LIMA et al., 2005).
PRODUTOS QUÍMICOS COMPLEMENTARES DOS ENXAGUATÓRIOS
Além dos princípios ativos descritos, diversas subs-tâncias químicas são incorporadas na formulação dos enxaguatórios bucais para cumprir as mais diversas fina-lidades. Entre esses produtos se destacam: benzoato de sódio, adoçante, tipo sacarina ou xilitol, propilenoglicol, EDTA dissódico, poloxâmero, hidróxido de sódio, lauril sulfato de sódio, polietilenoglicol, aromatizante, água e ou álcool (ZANIN, et al., 2007). Várias, dentre as substân-cias citadas, devem ser cuidadosamente observadas em virtude do risco que podem trazer à saúde, conforme se discutirá ao longo deste trabalho.
Conhecendo-se a composição dos diversos enxagua-tórios, seus mecanismos de ação, as concentrações dos
princípios ativos, as propriedades farmacológicas e os efeitos colaterais, poder-se-á fazer a escolha considera-da mais indicaconsidera-da para caconsidera-da situação clínica, orientando de forma correta os pacientes. Com base num estudo transversal realizado com 165 cirurgiões-dentistas na cidade de Fortaleza, Ceará, excluídos os especialistas em Periodontia, Gonçalves et al. (2010) constataram haver falta de preparo acadêmico dos profissionais entrevista-dos quanto à indicação e prescrição entrevista-dos enxaguatórios bucais. Estes pesquisadores concluíram, ainda, que as constantes modificações realizadas nas fórmulas pelos fa-bricantes, dificultam a correta prescrição, com o agravante da literatura científica não relatar trabalhos que avaliem o conhecimento do cirurgião-dentista sobre a prescrição desses compostos químicos que auxiliam no controle do biofilme dentário.
Dessa forma, não se pode esquecer que os enxagua-tórios bucais sendo produtos livremente comercializados em supermercados, drogarias e farmácias, a influência do mercado, a expressiva diferença dos preços praticados aliados à maciça divulgação midiática desses produtos, exige dos profissionais o conhecimento pleno desses fármacos com vistas às orientações que devem ser pres-tadas à sociedade.
CONSIDERAçÕES FINAIS
Com base nos diversos aspectos tratados nesse texto, pode-se concluir como relevante a ação farmacológica dos enxaguatórios bucais no controle químico da placa bacteriana e na intervenção dos processos inflamatórios e infecciosos instalados na cavidade bucal, independente de serem coadjuvantes dos procedimentos mecânicos de escovação. Conclui-se, também, ser fundamental que o cirurgião-dentista tenha pleno domínio da composição química e dos efeitos que os princípios ativos integrantes dos enxaguatórios são capazes de produzir, em virtude das potencialidades farmacológicas da clorexidina, do cloreto de cetilpiridínio, do triclosan gantrez e dos óleos essenciais, assim como dos excipientes e dos demais componentes utilizados na constituição dos mesmos. O domínio do conhecimento científico dos enxaguatórios bucais com antissépticos deve ser construído a partir dos primeiros semestres dos cursos de graduação em Odon-tologia, a fim de que se possa contribuir para a redução ou, até mesmo, a supressão do uso indiscriminado desses produtos medicamentosos sem a devida supervisão pro-fissional, como acontece atualmente. Enfim, a eficácia da intervenção do cirurgião-dentista, certamente, prevenirá o surgimento de efeitos colaterais e reduzirá a probabili-dade de riscos à saúde.
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Submetido em: 06/04/15 Aceito em: 13/05/15
