Aula 2 - Biofarmacia e Vias de Administracao

 BIOFARMÁCIA

 CLASSIFICAÇÃO DAS

FORMAS FARMACÊUTICAS

- Vias de administração

- BIOFARMÁCIA

- fase biofarmacêutica

- fase farmacocinética

- fase farmacodinâmica

-

CLASSIFICAÇÃO

DAS

FORMAS

FARMACÊUTICAS

- quanto ao modo de ação

- quanto ao alvo terapêutico

- quanto à via de administração

- caracterização

 Estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e a extensão de absorção do fármaco.

BIOFARMÁCIA

Curva de Concentração sérica x tempo

[ ] s ér ic a m éd ia ( m cg /m L ) _{*Parâmetros:Cmáx} Tmáx

Área Curva [ ] (ASC)

MARGEM TERAPÊUTICA

Cmax. = 4mcg/mL no soro Tmax = 2 horas após adm.

FASE

BIOFARMACÊUTICA

FASE

FARMACOCINÉTICA

FASE

FARMACODINÂMICA

DA ADMINISTRAÇÃO AO EFEITO

FASE BIOFARMACÊUTICA

Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas Classificação das Formas Farmacêuticas 6

FASE FARMACOCINÉTICA

- _{Área de estudo que elucida a duração da presença do}

fármaco no sangue e nos tecidos.

- _{Estuda a cinética da absorção. Distribuição,}

metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos ou tóxicos.

- _{Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de}

outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no estudo da interação entre medicamentos.

EFEITO



Medida da quantidade de medicamento, contida

em uma fórmula farmacêutica, que chega à

circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre

esse processo.

o

_{BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA  em relação}

à administração intravenosa do princípio ativo.

o

_{BIODISPONIBILIDADE RELATIVA  em relação à}

administração, por via oral, de um produto de

referência.



Propriedades físico-químicas do fármaco



Forma Farmacêutica



Via de administração

FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO

Componentes de uma Forma Farmacêutica:

Substância Ativa + Excipientes

QUANTO AO MODO DE AÇÃO

Ação local: exercem ação no local de aplicação.

Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória.

QUANTO AO USO

Externo: medicamentos que não atingem a corrente circulatória.

Interno: todo medicamento administrado por via oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.

QUANTO À FORMA FÍSICA



_{Líquidas- colutório, óleos medicinais,}

tinturas, soluções, suspensões, xaropes…



_{Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas,}

géis, unguentos…



_{Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas,}

pós, supositórios…

QUANTO AO ALVO TERAPÊUTICO

Medicamentos organotrópicos: medicamentos que atuam no nosso organismo.

Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que atuam em organismos que nos parasitam (bactérias, leveduras, fungos, vírus)

QUANTO À VIA DE ADMINISTRAÇÃO

Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo.

Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo.

Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação

Vias de administração

ENTERAIS: São as mais utilizadas:

 Praticidade

 Conforto

 Procedimentos simples

 Segurança.

Porém

alguns

fármacos

não

podem

ser

administrados por esta via.

Via enteral: aquela em que a substância

atua localmente ou é absorvida em algum

Via sublingual

Medicamentos: são colocados debaixo da

língua para serem absorvidos diretamente.

Características:

 Rápida absorção

 Não sofre efeito de primeira passagem

 Disponível

imediatamente

na

corrente

sanguínea.

Via sublingual

 Requisitos:

- Ser lipossolúvel

- Possuir elevada potência  Vantagens:

- Rápido “ataque” (pequena latência) - Não sofre influência do suco gástrico

- Não sofre o efeito de primeira passagem  Desvantagens

-Poucas drogas são adequadamente absorvidas -Paciente não deve deglutir

-Não aderência ao tratamento

- Sabor muitas vezes desagradável

Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®) - Clonazepan (Rivotril®)

Via oral

O medicamento deve ser engolido e será absorvido no trato gastrointestinal.

A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais

conveniente e o mais econômico. Via oral é contra-indicada por:

- o medicamento irritar a mucosa gástrica; - o medicamento interferir na digestão;

Via oral

 Vantagens

1- Conveniência:

- o paciente pode

automedicar-se

- a princípio, fácil de ser

tomado

- não invasivo e mais seguro - não requer treinamento

- não produz dor

2- Custos:

- mais barato se comparada com outras vias

 Desvantagens

-Absorção incompleta -Em geral apresenta

maior latência

-Não apropriada para

emergências

-Sabor desagradável

-Interações com outras

drogas ou nutrientes

-Pode ser metabolizada

pelos sucos digestivos

-Efeito de primeira

passagem

Via retal

É aquela em que o medicamento é administrado no

reto.

- Efeito local

- Efeito sistêmico

- Efeito mecânico

Utilizada quando:

- ingestão não é possível por causa de vômitos

- paciente se encontra inconsciente.

Via retal

 Vantagens:

- Pacientes que não

podem receber por

VO

- Uso pediátrico

- Evita o efeito de

primeira passagem

- Não produz irritação

gástrica

 Desvantagens:

- Absorção irregular

- Pode irritar a mucosa anal

- Pode desencadear o reflexo de defecação - Muitos pacientes têm

aversão ao uso de

medicamentos por essa via. (Preconceito)

Via Parenteral

 Representa qualquer região do organismo

onde uma droga para exercer sua ação é

adsorvida sem passar pelo tubo digestivo.

Por injeção, através de uma fina agulha

inserida no corpo, em vários locais e várias

profundidades.

VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO

 Geralmente são usadas para drogas: - Pobremente absorvidas do TGI

- Sofrem intenso efeito de primeira passagem - Quando se necessita de uma ação rápida

- Quando se necessita de um melhor controle da

posologia

- Para pacientes inconscientes.  Desvantagens

-Mais dispendiosa

-Exige pessoal treinado

-Evita ou dificulta a automedicação

- Via invasiva aumenta os ricos de infecção

-Reações alérgicas

Via subcutânea

 Só pode ser usada para administrar substâncias que

não são irritantes para os tecidos.

A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um efeito persistente.

Via subcutânea

 Vantagens:

- Evita o meio gastro intestinal

- Não apresenta o efeito de primeira passagem

- Absorção lenta (mais lenta que a IM).

 Desvantagens

-Não podemos utilizar grandes volumes

-Dolorosa

VIA INTRAMUSCULAR

- Efeito mais rápido que a via oral

- Via depósito (efeito sustentado)

- Volume: não exceder 5 ml

- Podemos usar qualquer tipo de solução

(aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).

 Desvantagens

-Formação de abcessos

-Lesão de nervos

Via Intramuscular

 Vantagens

- Evita passagem pelo Tubo GI

- Maior disponibilidade

- Cálculo da posologia mais acurado

- Útil para pacientes desacordados

- Útil para pacientes que não conseguem deglutir

- Útil para pacientes com obstruções GI

- Pacientes com vômitos

- Pode ser usada para administrar veículos

oleosos e eventualmente para algumas

substâncias irritantes.

VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais

importante, principalmente nas emergências.

Características essências para uso EV

 - não ser hemolítica;  - não ser cáustica;

 - não coagular as albuminas;

 - não produzir embolia ou trombose;  - não conter pirogênio;

Vantagens

 Sem absorção

 Biodisponibilidade 100%  Maior precisão na dosagem

 Controlar a velocidade de administração

 Permitir administrar grandes volumes por tempo

Outras Vias

 Mucosas

 Pele (epiderme) – Tópica

 Conjutiva (oftalmicos)– Tópica

 Auricular (otologicos) - Tópica

 Nasal – Tópica ou Sistêmica(raro)

 Genitourinária – Tópica

Percutânea

 A droga é absorvida através da pele.

Utilidade: efeitos sistêmicos.

Condição: a droga deve ser lipossolúvel.

Ex:

- Antianginosos (nitratos)

- Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) - Antitabagismo (nicotina)

- Guerra química (anticolinesterásicos)

 Vantagens

- Produzem concentrações plasmáticas uniformes. - Não está sujeita ao efeito

de primeira passagem. - Melhor adesão ao

tratamento

 Desvantagens

-Em alguns casos,

irritação.

-Eritema.

-Em alguns casos, leves,

mas, `as vezes, requer retirada.



Efeito local: fármaco

permanece retido na

superfície da pele

 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas

ESTRATO CÓRNEO EPIDERME

DERME

 Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos

*Penetração de fármacos na pele:

CAPILAR SANGUÍNEO

Intercelular Transcelular

Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.

Requisitos: isotonicidade, esterilidade.

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas

 Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva.

Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós.

 Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos.

 Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, pós para insuflação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésicasa.

Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV.

Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray.

Classes de medicamentos:

uso tópico  antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais;

uso sistêmico  fármacos não

absorvidos V.O.

O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.

 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções

 Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes,

antibióticos e antifúngicos.

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Trânsito: laringe  faringe  traquéia  brônquios  bronquíolos  alvéolos

 Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas)  Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares

PULMONAR

Via Respiratória:

Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos.

Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos.



- Grande área de superfície ricamente vascularizada. - Rápida absorção.

- Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local) - Sem efeito de primeira

passagem.

 Desvantagens

- Uso requer certo grau de

treinamento

- Variabilidade nas respostas - Requer partículas menores

que 1u para efeito sistêmico

- Irritação ativa mecanismos

de defesa

- Custo mais elevado - Risco de toxidade

VIA DE ADMINISTRAÇÃO

IDEAL

1- Oferece maior disponibilidade

2- Concentração adequada na biofase

3- Fácil administração

4- Baixo custo

5- Menos riscos

6- Maior aderência ao tratamento