Representantes: Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina

(1)

Fluorquinolonas

• Mecanismo de ação: As quinolonas inibem a DNA girase bacteriana, impedindo a

transcrição do DNA, tem efeito bacterícida.

• Distribuição: Tem excelente distribuição nos vários tecidos e fluidos corporais.

• Eliminação: São excretadas pelos fígado, sendo que nos pacientes com insuficiência

renal ocorre aumento da meia-vida.

Indicações:

• Os bacilos aeróbicos gram-negativos apresentam alta susceptibilidade as quinolonas,

incluindo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, espécies de Enterobacter, espécies de Salmonella e Shigella, Campylobacter e Pseudomonas aeruginosa, porém as outras pseudomonas são resistentes as quinolonas

• Apresentam boa atividade contra organismo gram-positivos incluindo Streptococcus

pyogenes, Staphylococcus aureus e Streptococcus pneumoniae, porém não deverá ser considerado como droga de primeira escolha.

• Ativo contra espécies de Clostridium, cocos anaeróbicos, Bacteroides fragilis e Chlamydia

tracomatis.

Toxicidade - Interação com drogas:

• Aumentam os níveis séricos da aminofilina.

• Aumentam a concentração dos anticoagulantes orais.

Reações adversas:

• Hipersensibilidade ocorre em menos de 1% dos pacientes.

• Por produzir erosão das cartilagens está contra-indicado em pacientes pediátricos

• Sintomas gastrointestinal: Náusea, vômitos e anorexia

• Sintomas em sistema nervoso central: cefaléia

• Outros efeitos: leucopenia e elevação das enzimas hepáticas.

Cuidados:

• Não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade a quinolonas.

• Podem ocorrer convulsões se altas doses são empregadas, necessitando-se cuidado em

pacientes com distúrbios neurológicos.

• Uso em gestantes e mulheres que amamentam: Uso não recomendado.

Aminoglicosídeos:

Representantes: Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina

Farmacologia:

• Mecanismo de ação: Bactericida. Inibe a síntese protéica das bactérias sensíveis, pelo o

bloqueio irreversível de sub-unidades de ribossomas.

• Distribuição: Todos os tecidos e líquidos orgânicos, inclusive SNC.

• Eliminação: Não apresentam metabolização e são excretados pelos rins.

• Estudos recentes tem demostrado que podem ser administrados em dose única diária,

sem perda de eficácia e com redução da toxicidade renal, principalmente em imunodeprimidos, crianças e recém-nascidos

(2)

• Apresentam pouca atuação sobre Gram-positivos. Tem excelente atividade Bactericida

nos Gram-negativos adquiridos na comunidade.

• Não apresentam ação sobre anaeróbios, Haemophilus ou Neisseria.

• A amicacina é o aminoglicosídeo de maior espectro, por não sofrer inativação pelas

enzimas que inativam os demais aminoglicosídeos.

• Amicacina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 16 mg/l. Resistência: CIM

> 32 mg/l

• Gentamicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência:

CIM > 8 mg/l

• Netilmicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 8 mg/l. Resistência: CIM

> 32 mg/l

• Tobramicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM

> 8 mg/l

Cuidados:

• A função renal deve ser monitorizada a intervalos regulares.

• Os aminoglicosídeos podem agravar a miastenia gravis e doença de Parkinson.

Toxicidade - Interações com drogas

• Neurotoxidade, ototoxidade e nefrotoxidade

• Agentes bloqueadores neuromusculares: efeito recurarização.

• Antibióticos: Penicilina pode inativar in vitro os aminoglicosídeos. Reações adversas:

• Hipersensibilidade: rash, urticária, estomatite e eosinofilia.

• Renal: Nefrotoxidade reversível.

• Auditiva: Lesão do oitavo par craniano

• Sistema nervoso: Bloqueio neuro-muscular,

• Outros efeitos adversos: Náusea, Vômitos, leucopenia, trombocitopenia, taquicardia,

hepatomegalia, esplenomegalia, miocardite e elevação temporária das enzima hepáticas

Clindamicina

Farmacologia:

• Mecanismo de ação: Atua inibindo a síntese protéica. • Distribuição: Não atinge níveis terapêuticos nos SNC.

• Eliminação: A Clindamicina tem metabolização hepática e eliminação do metabólitos pela urina, bile e fezes

Indicação:

• É efetivo sobre Staphylococcus aureus e Streptococcus do grupo A. • Não apresenta atuação sobre gram-negativos aeróbicos.

• Tem boa atividade em anaeróbios gram-positivos e negativos, incluindo

Clostridium perfringens e Bacteróides fragilis, sendo que neste último considerada droga de escolha.

(3)

Cuidados:

• Insuficiência renal e hepática: Uso cuidadoso

• Uso durante a gestação ainda não esta estabelecido Administração e dosagem:

• Em infeções graves 2.400 mg/dia IV dividido a cada 6 ou 8 horas

• Em pacientes de insuficiência renal não e necessário redução da dose Toxicidade e Interação com drogas:

• Pode aumentar a ação dos agentes bloqueadores neuromusculares. • Não pode ser administrado simultaneamente na mesma linha intravenosa clindamicina e aminoglicosídeos

Efeitos adversos:

• Gastrointestinal: Náusea, Vômitos, diarréia, dor abdominal e colite pseudo-membranosa.

• Hipersensibilidade: Rash, reação anafilática e raramente eritema multiforme e síndrome de Steven-Johnson.

• Efeitos locais: Eritema e tromboflebite

• Outros efeitos: Elevação da bilirrubina, fosfatase alcalina, TGO e TGP, leucopenia, neutropenia, eosinofilia e trombocitopenia.

Metronidazol

Farmacologia:

• Mecanismo de ação: Bactericida, amebicida e tricomonicida • Distribuição: Todos os tecidos e fluidos, inclusive SNC (50%)

• Eliminação: 30 a 60% da dose é metabolizada no figado. Eliminação renal.

Indicação: Efeito antibacteriano para bactérias anaeróbias, incluindo Bacteroídes fragilis, outras especies de Bacteroides, Clostridium, Peptococcus e Peptoestreptococcus. Não atua sobre bactérias aeróbicas.

Cuidados

• Deve ser usada com cautela com pacientes com neuropatia periférica. • Deve se usado com cautela nos pa-cientes doenáa hepática.

• Como o metronidazol tem 28 mEq de sódio deve ser utilizado com cautela nos pacientes com ICC.

• Não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gestação e em pacientes que estão amamentando.

Administração e dosagem:

• Dose de ataque: 15 mg/Kg em 1 hora

• Dose de manutenção: 7,5 mg/Kg em 1 hora a cada 6 hora

Toxicidade e interação de drogas:

• Potencializa o efeito dos anticoagu-lantes orais. • Inibe a alcool desidrogenase.

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• Dissulfiran: produção de psicose aguda.

• Fenobarbital dimiminui a meia-vida do metronidazol.

• A Cimetidine aumenta a meia-vida e diminui o clearence do metronidazol

Efeitos adversos:

• Hipersensibilidade: reação eritematosa com prurido e urticaria

• Gastrointestinal: Nausea, vômitos, desconforto abdominal, gosto metálico na boca e diarreía.

• Pode ocorrer neuropatia periférica e crises convulsivas

• Pode ocasionar Leucopenia, existem relatos de aplasia medular • Efeitos locais: Flebites

Sulfonamidas

Representantes: Sulzadiazina, Sulfadoxina, Sulfametoxazol + trimetroprin

Sulfadiazina (Sulfadiazina) Indicações:

• Ativa sobre Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,

Haemophylus influenzae, Haemophylus ducreyi, Nocardia sp, Actinomyces sp, Chlamydia trachomatis..

• Baixa atividade em Neisseria meningitidis e Shigella sp

• Ativo sobre Toxoplasma gondii

• Em associação com ampicilina ou eritromicina e usada no tratamento da nocardiose

• Em associação com a pimimetamida é o tratamento de escolha da toxoplasmose

Dosagem e administração:

• Via oral: 2 a 4 g por dia com doses a cada 4 ou 8 horas

• No tratamento da toxoplasmose é usado 1 g de 12/12 h

• Necessita de ajuste na insuficiência renal

Clearence creatinina 10-50 >10

Intervalo(h) 8-12 12-24

Reposição pós diálise: dado não disponível

Uso em criança: Em prematuros pode deslocar a bilirrubina da albumina plasmática. Em

crianças menores de 2 meses é usado uma dose de ataque de 150 mg/kg, seguido de 100 mg/dia com doses 4 ou 6 horas.

Dose máxima diária em crianças de 6 g.

Sulfadoxina (Fansidar)

Indicações:

• Ativa sobre Plasmodium falciparum e Pneumocystis carinii

• Ativo sobre a maioria dos Gram-positivos e negativos

• Droga de excelente atuação em tratamento e profilaxia de malária secundária ao

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• Na apresentação disponível existe a pirimetamina associada

• Tratamento de malária: 1g VO no 1o dia e 500 mg nos dois dias seguintes

• Como profilaxia de malária usar 1 g VO por semana

• Não existe informação sobre a necessidade de redução de dose na insuficiência renal

Reposição pós diálise: dado não disponível

Uso em criança: Mesmos efeitos da sulfadiazina em prematuros. Como profilaxia de malária

usar 30 mg/kg

Sulfametoxazol + trimetroprim [Cotrimoxazol] - (Bactrin, Bactrin F, Infectrin,

Infectrin F, Assepium, Bacfar, Bacteracin, Bactrex, Bactricin, Bactroprim,

Baxapril, Benectrim, Duoctrim, Ectrim, Espectrin, Imuneprim, Infecteracin,

Leotrim, Lupectrin, Metorpin, Neotrin, Quiftrin, Roytrin, Septiolan, Silpin,

Sulfametoxazol + trimetroprim, Teutrin, Trimexazol)

Indicações:

• Ativa sobre maioria dos cocos Gram-positivos e Gram-negativos

• Não atua sobre Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma sp e

maioria dos anaeróbios

• Não tem atividade sobre Pseudomonas aeruginosa e Enterococcus sp.

• Dose para infeções, exceto pneumocistose: 800 mg de sulfametoxazol + 160 mg de

trimetroprin de 12 em 12 horas

• No Pneumocystis carinii: 75-100 mg/kg/dia de sulfametoxazol + 15-20 mg/kg/dia de

trimetroprin coma administração a cada 6 horas por via intravenosa

• Necessita de ajuste na insuficiência renal

Clearence creatinina > 50 10-50 >10

Dose (%) 100 100 50

Intervalo(h) 12 12-24 24

Reposição pós diálise: Utilizar metade da dose usual após a hemodiálise

Uso em criança: Em infeções urinárias e otite usar 40 mg/kg ou 750-925 mg/m2 de sulfametoxazol + 8 mg/kg ou 150-185 mg/mg2 de trimetroprim de 12 em 12 horas

Glicopeptídeos

Vancomicina ( Vancocina)

Farmacologia:

• Mecanismo de ação: Bactericida por inibir a síntese de glicopeptideo • Distribuição: Todos tecidos e fluidos, exceto SNC.

• Eliminação: Principalmente realizada pela filtração glomerular. Indicação:

• Usado unicamente nas infeções por bactérias aeróbicas gram-positivas. Staphylococcus

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Corynobacterium diphtheriae e espécies de clostridium. E o principal agente nos S. aureus e S. epidermidis meticilina-resistente ou nos pacientes que tenham alergia a penicilina.

• Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Cuidados:

• Embora seja nefrotóxica, pode ser utilizada com cautela nos pacientes com doença renal. Dosagem e administração:

• Nos pacientes com creatinina < 1,5 mg/dl deverá ser usado 1 g a cada 12 horas ou 500

mg a cada 6 horas, exclusivamente por via intravenosa, diluída em 100 a 200 ml de soluto fisiológico ou glicosado, para infusão em 60 minutos. Atenção para Síndrome do homem vermelho (rubor facial, pescoço ou tórax, prurido ou hipotensão)

• Dosagem máxima diária: 2g/dia

• No paciente em inuficiencia renal pode ser corrigido o uso apenas baseado na creatinina

ou clearence:

• Pela creatinina: Nos pacientes com creatinina entre 1,5 a 5 mg/dl o intervalo deverá ser

cada 3 a 6 dias. Se a creatinina estiver acima de 5 mg/dl o intervalo entre as doses deverá ser de 12 a 14 dias.

• Pelo clearence de creatinina

Clearence de creatinina > 50 10-50 < 10

Intervalo doses 12 a 24 horas 2 a 7 dias 7 a 10 dias

Reposição na diálise:

• Não é necessária

Toxicidade:

• Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas

• Hipersensibilidade: rash.

• Nefrotoxicidade:

• Ototoxicidade Nivel sérico superior a 80 microgramas/ml.

• Hematológica: Neutropenia

• Efeitos Locais: flebite

Teicoplanina (Targocid)

Indicação:

• Não apresenta atuação sobre bactérias Gram-negativas, micobactérias e fungos

• Ativo sobre Gram-positivos. Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis,

Staphylococcus haemoliticus e Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensíveis a vancomicina..

• Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Dosagem e administração:

• Dose inicial de 200 a 400 mg IM ou IV de 12 em 12 horas por 03 ou 4 dias, seguido da

mesma dose a cada 24 horas. Infeções graves utilizar 400 mg de 12 em 12 horas ou 800 mg de 24 em 24 horas, por todo o tratamento

• Correção para paciente com comprometimento da função renal.

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Intervalo doses (h) 24 48 72

Reposição na diálise:

• Não é necessária

Toxicidade:

• Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas

• Hipersensibilidade: rash.

• Nefrotoxicidade:

• Ototoxicidade

• Hematológica: trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia

Macrolídeos

Farmacologia:

Mecanismo de ação: Ligam-se à porção 50S do ribossoma e inibem a síntese protéica. Podem atuar como bacteriostáticos e bacterícidas, de acordo com sua concentração,densidade

populacional bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH alcalino

Distribuição:. Eliminação:

Representantes: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Espiramicina,

Miocamicina e Roxitromicina

Eritromicina (Pantomicina, Ilosone, Eritrex, Eritromicina, Eribiotic, Ilotrex, Ilocin,

Lisotrex)

Indicação:

• É efetivo sobre Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chamydia

trachomatis, Campylobacter jejuni, Corynebacterium dipththeriae

• Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus

pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina,.

• Atua sobre Clostridium perfringens.

• Não tem atividade sobre a maioria dos bacilos Gram negativos aeróbicos

• Ativa sobre micobactérias atípicas

• Droga de excelente atuação nas infeções por Mycoplasma pneumoniae e Legionellla sp.

Indicada nas infeções respiratórias comunitárias em pacientes com idade inferior a 55 anos.

• Utilizada na profilaxia da endocardite infeciosa e febre reumática em pacientes com

alergia a penicilina

• Erradica o estado de portador crônico de difteria

• Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 0,5 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l Administração e dosagem:

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• Embora descrito para uso intravenoso a apresentação não é comercializada no Brasil • Ajuste na insuficiência renal

Dose (%) 100 100 50-75

Reposiçao na diálise: Não é necessária Uso em crianças:

• Via oral: 30-50 mg/kg/dia com dose divididas a 6 horas

Azitromicina (Zitromax, Azitromin)

Indicação:

• É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,

Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae

• Boa atividade sobre Toxoplasma gondii

• Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l Administração e dosagem:

• Dose inicial de 500 mg no 1o dia, seguido de 250 mg/dia por mais 4 dias.

• Em micobactérias atípicas 500 mg por 20 a 30 dias

• No tratamento da uretrite e cervicite é usada em dose única de 1g • Não é realizado ajuste na insuficiência renal

Reposição na diálise: Não é necessária

Uso em crianças: 10 mg/kg/dia por via oral por 3 dias para amigdalites e infeções de pele. Em

pneumonias e otitites deve ser usada por 5 dias

Claritromicina (Klaricid)

Indicação:

Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae

• Atividade moderada na Neisseria gonorrhoeae

• Melhor atividade que a eritrocimina sobre Streptococcus e staphylococcus

• Usada principalmete em infeções respiratórias, pele e tecidos moles, sinusite.

• Bons resultados nas infeções ocasionadas por micobactérias em paciente com HIV

• Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 8 mg/l Administração e dosagem:

• Via oral 250-500 mg de 12/12 horas por sete dias

• Nas infeções por micobactérias em pacientes com HIV utilizar 100 mg VO a cada 12

horas por 3 a 6 semanas

• Via intravenosa:

• Ajuste na insuficiência renal

Dose (%) 100 50-100 50

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Uso em crianças:

• Via oral: 15 mg/kg/dia com dose dividida de 12/12 horas

Espiracina (Rovamicina)

Indicação:

• Espectro de ação semelhante a eritromicina sobre Gram-positivos.

Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae

• Boa atividade sobre Toxoplasma gondii

• Pode ser usada em infeções de pele e respiratórias

• Medicamento de escolha no tratamento da toxoplasmose em pacientes grávidas

• Via oral 2 a 3 g/dia com dose a cada 8 ou 12 horas

• No tratamento da toxoplasmose administrar até 4/dia por 4 semanas

• Não é necessário ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária

Uso em crianças:

• Infeções que não toxoplasmose: 50 mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 ou 12 horas

• Na toxoplasmose: 100 mg/kg/dia com doses a cada 6, 8 ou 12 horas por 4 semanas

Miocamicina (Midecamin)

Indicação:

pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina

Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum

• Boa atividade sobre Campylobacter jejuni

• Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles,

uretrites não gonocócicas, legionelose.

• Via oral 300 a 600 mg V0 de 8/8

• Uretrite: 900 mg VO de 12 em 12 horas por três semanas

• Não necessita de ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária

Uso em crianças: 30-40 mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 horas

Roxitromicina (Rulid, Rotram)

Indicação:

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• É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia sp, Legionella pneumophila,

Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum

• Ativa sobre Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis • Boa atividade sobre anaeróbios, exceto Bacteroides fragilis

• Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles,

uretrites não gonocócicas, legionelose.

• Via oral 150 mg VO a cada 12 horas ou 300 mg em dose única noturna

• Não necessita de ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária

Uso em crianças: 5 mg/kg/dia com dose divididas a cada 12 horas