Drogas Antiulcerosas e antidispépticas. pticas. sintomas epigástricos: Dispepsia é um termo que engloba vários v. Dispepsia

(1)

Drogas Antiulcerosas e

antidisp

é

pticas

Prof. Carlos Cezar I. S.

Prof. Carlos Cezar I. S. OvalleOvalle

•

•Dispepsia Dispepsia ééum termo que engloba vum termo que engloba váários sintomas epigrios sintomas epigáástricos:stricos: •

• Pirose (azia) Pirose (azia)

•

• Distensão abdominalDistensão abdominal

•

• Saciedade precoceSaciedade precoce

•

• NNááuseasuseas

Dispepsia

•

•Pode ser causada por alimentos, medicamentos, distPode ser causada por alimentos, medicamentos, distúúrbios rbios gastrointestinais e sistêmicos, 50% dos casos são classificados

gastrointestinais e sistêmicos, 50% dos casos são classificados como como

funcionais, ou seja, nenhuma causa

funcionais, ou seja, nenhuma causa ééidentificada.identificada.

•

•CaracterizaCaracteriza--se pela tendência ao desenvolvimento de se pela tendência ao desenvolvimento de úúlceras em lceras em á

áreas de mucosa expostas reas de mucosa expostas ààsecresecreçção ão áácida do estômago.cida do estômago.

•

•Ocorrem normalmente no Ocorrem normalmente no estômagoestômagoou ou duodenoduodeno, mas tamb, mas tambéém m

podem acorrer no

podem acorrer no esôfagoesôfago, em outras partes do intestino delgado., em outras partes do intestino delgado.

•

•A DUP estA DUP estááassociada a dois fatores de risco:associada a dois fatores de risco:

•

• InfecInfecçção pelo ão pelo HelicobacterHelicobacterpyloripylori

•

• Uso freqUso freqüüente de ASS e antiinflamatente de ASS e antiinflamatóórios nãorios não--esteresteróóides ides (

(ibuprofenibuprofen, , paracetamolparacetamol, , nimesulidanimesulida, , celecoxibecelecoxibe))

Doen

ç

a ulcerosa p

é

ptica (DUP)

•

•A doenA doençça ulcerosa pa ulcerosa pééptica ptica ééo resultado do desequilo resultado do desequilííbrio entre brio entre

fatores de defesa da mucosa e fatores agressivos.

Doen

ç

a ulcerosa p

é

ptica (DUP)

Fatores agressivos Fatores agressivos H. H. PyloriPylori Isquemia da mucosa Isquemia da mucosa Pepsina (enzima digestiva) Pepsina (enzima digestiva) HCl

HCl

Drogas (ASS, Drogas (ASS, AINEsAINEs, , corticoester

corticoesteróóidesides))

Fatores Protetores Fatores Protetores Muco

Muco Motilidade Motilidadenormalnormal Secre

Secreçção e bicarbonatoão e bicarbonato Fluxo sangu

(2)

Helicobacter

Helicobacterpyloripylori--Responde por cerca de 60% das Responde por cerca de 60% das úúlceras plceras péépticaspticas A infec

A infecçção por H. ão por H. pyloripyloripode resultar em:pode resultar em:

•

•Comprometimento da produComprometimento da produçção de ão de somatostatinasomatostatina((hôrmoniohôrmonioprotprotééico que ico que interv

intervéém na regulagem da glicemia)m na regulagem da glicemia) •

•Com o decorrer do tempo hCom o decorrer do tempo háá redureduçção da produão da produçção de ão de gastrinagastrina (hormônio

(hormônio que estimula a secreque estimula a secreçção deão de Suco gSuco gáástrico e tambstrico e tambéém m éé fundamental para o crescimento da mucosa g

fundamental para o crescimento da mucosa gáástrica e intestinal).strica e intestinal). Como resultado destas altera

Como resultado destas alteraçções hões háá::

•

•Aumento na produAumento na produçção de ão de áácidocido •

•ReduReduçção da proteão da proteçção duodenal de bicarbonatoão duodenal de bicarbonato

Doen

ç

a ulcerosa p

é

ptica (DUP)

•

•Reduzir o desconforto e a dor, promovendo cicatrizaReduzir o desconforto e a dor, promovendo cicatrizaçção da mucosa, ão da mucosa, evitando complica

evitando complicaçções como sangramento e perfuraões como sangramento e perfuraçção.ão.

•

•Neutralizar a secreNeutralizar a secreçção ão áácida (anticida (antiáácidos) e proteger a mucosa cidos) e proteger a mucosa (

(misoprostolmisoprostol)) •

•Reduzir a secreReduzir a secreçção ão áácida (cida (ranitidinaranitidina, , omeprazolomeprazol)) •

•Detectar e erradicar o Detectar e erradicar o H. H. pyloripylori

•

•Evitar o uso de drogas Evitar o uso de drogas ulcerogênicasulcerogênicas •

•Evitar fumo, cafEvitar fumo, caféé, chocolate, frituras, refrigerantes, chocolate, frituras, refrigerantes •

•Orientar para diminuir o estresseOrientar para diminuir o estresse

DUP

–

Abordagem terapêutica

•

•São recomendados para promover conforto transitSão recomendados para promover conforto transitóório, principalmente rio, principalmente aos pacientes que apresentam quadros ocasionais de dispepsia e r aos pacientes que apresentam quadros ocasionais de dispepsia e refluxo.efluxo.

•

•Não são eficazes no tratamento das Não são eficazes no tratamento das úúlceras glceras gáástricas stricas •

•HidrHidróóxido de alumxido de alumíínionio •

•HidrHidróóxido de magnxido de magnéésiosio •

•Carbonato de cCarbonato de cáálciolcio •

•Bicarbonato de sBicarbonato de sóódiodio

Anti

á

cidos

Antagonistas dos receptores H2

Cimetidina

•

•Nome comercial: Nome comercial: CimetidamCimetidam, , CimetilCimetil

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos de 200 comprimidos de 200 mgmg Indica

Indicaççõesões: tratamento de: tratamento deúúlcera duodenal elcera duodenal eggáástrica,strica,esofagiteesofagiteppééptica, ptica, hemorragia

hemorragiadevido a ulceradevido a ulceraçções no trato gastrintestinal superior.ões no trato gastrintestinal superior.

Contra

Contra--indicaindicaççõesões: nos casos de hipersensibilidade : nos casos de hipersensibilidade àà cimetidinacimetidina. . Pacientes em estado de gesta

Pacientes em estado de gestaçção ou durante o perão ou durante o perííodo deodo delactalactaçção, com ão, com exce

(3)

Antagonistas dos receptores H2

Ranitidina

•

•Nome comercial: Nome comercial: AntakAntak

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos de 150 comprimidos de 150 mgmg e solue soluçção ão injet

injetáável vel Indica

Indicaççõesões: tratamento da: tratamento da úúlcera duodenal,lcera duodenal,úúlcera glcera gáástricastrica benigna, benigna, incluindo aquelas associadas com agentes

incluindo aquelas associadas com agentes AINEsAINEs. Preven. Prevençção de ão de ú

úlceraslcerasduodenais associadas com agentes duodenais associadas com agentes AINEsAINEs. . Contra

Contra--indicaindicaççõesões: hipersensibilidade ao cloridrato de : hipersensibilidade ao cloridrato de ranitidinaranitidina. .

•

•Uma Uma úúnica dose de 150 nica dose de 150 mgmgsuprime eficientemente a secresuprime eficientemente a secreçção de ão de áácido do cido do estômago por 12

estômago por 12 hshs..

•

•Inibe a secreInibe a secreçção basal e estimulada de ão basal e estimulada de áácido, reduzindo tanto o volume cido, reduzindo tanto o volume quanto o conte

quanto o conteúúdo de do de áácido e pepsina da secrecido e pepsina da secreçção gão gáástrica.strica.

•

•A absorA absorçção da ão da ranitidinaranitidinaapapóós administras administraçção oral ão oral éérráápida, sendo as pida, sendo as concentra

concentraçções plasmões plasmááticas mticas mááximas atingidas dentro de 2 horas. ximas atingidas dentro de 2 horas.

•

•A absorA absorçção não ão não éésignificativamente comprometida por alimento ou significativamente comprometida por alimento ou anti

antiáácidos. cidos.

•

•A meiaA meia--vida de eliminavida de eliminaçção da ão da ranitidinaranitidinaééde aproximadamente duas de aproximadamente duas horas.

horas.

•

•A droga A droga ééexcretada por via renal.excretada por via renal.

Ranitidina

Inibidores da bomba de pr

ó

tons

•

•A bomba HA bomba H++_/K_/K++_ATPase_ATPase_{(bomba de pr}_{(bomba de pr}_ó_ó_tons)_tons)_é_é_{o componente celular}_{o componente celular} respons

responsáável pela acidificavel pela acidificaçção da secreão da secreçção das cão das céélulas parietais.lulas parietais. •

•Pode ser eficazmente inibida por diversos compostos: Pode ser eficazmente inibida por diversos compostos: omeprazolomeprazol, , lanzoprazol

lanzoprazol, , pantoprazolpantoprazol..

•

•Os inibidores da bomba de prOs inibidores da bomba de próótons aliviam os sintomas e tons aliviam os sintomas e

promovem uma cicatriza

promovem uma cicatrizaçção mais rão mais ráápidapida

Omeprazol

•

•Nome comercial: Nome comercial: OmeprasecOmeprasec

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: ccáápsulas e solupsulas e soluçção injetão injetáável vel Indica

Indicaççõesões: tratamento da : tratamento da úúlcera glcera gáástrica e duodenal; tratamento strica e duodenal; tratamento de

derefluxo; tratamento de manutenrefluxo; tratamento de manutençção para prevenão para prevençção de recidiva em ão de recidiva em pacientes com

pacientes com úúlcera duodenal, tratamento de manutenlcera duodenal, tratamento de manutençção para ão para pacientes com

pacientes comesofagite de refluxoesofagite de refluxocicatrizada; profilaxia de aspiracicatrizada; profilaxia de aspiraçção ão á

ácida; tratamento da erradicacida; tratamento da erradicaçção de ão de H. H. pyloripyloriassociado associado ààúúlcera plcera pééptica; ptica; tratamento e preven

tratamento e prevençção de ão de úúlceras glceras gáástrica/duodenal associadas a strica/duodenal associadas a AINEs

(4)

Lansoprazol

•

•Nome comercial: Nome comercial: OgastroOgastro, , LanzolLanzol •

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: ccáápsulas e comprimidos psulas e comprimidos Indica

Indicaççõesões: Para cicatriza: Para cicatrizaçção e alão e alíívio sintomvio sintomáático detico deesofagite de refluxo, esofagite de refluxo, de

deúúlcera duodenallcera duodenale ge gáástrica. strica. Dados cl

Dados clíínicos atuais indicam que LANSOPRAZOL foi seguro e eficaz nicos atuais indicam que LANSOPRAZOL foi seguro e eficaz nessas desordens em tratamentos de at

nessas desordens em tratamentos de atéé2,6 anos de dura2,6 anos de duraçção. ão.

REA

REAÇÇÕES ADVERSASÕES ADVERSAS adultos: constipa

adultos: constipaçção intestinal;ão intestinal;diarrdiarrééia; nia; nááusea; dor na barriga.usea; dor na barriga. crian

criançças 12 as 12 ––17 anos: constipa17 anos: constipaçção intestinal;ão intestinal;dor de cabedor de cabeçça.a. crian

criançças 1 as 1 ––11 anos:11 anos:dor de cabedor de cabeçça; dor na barriga; na; dor na barriga; nááusea; tontura.usea; tontura.

INTERA

INTERAÇÇÕES MEDICAMENTOSASÕES MEDICAMENTOSAS •

• pode ter sua apode ter sua açção diminuão diminuíída por:da por: antiantiáácidos contendo hidrcidos contendo hidróóxido dexido de alum

alumíínio ou de magnnio ou de magnéésio.sio. •

• pode diminuir a apode diminuir a açção de: ão de: cetoconazolcetoconazol; ; ampicilinaampicilina; digoxina;; digoxina; cianocobalamina (vitamina B12).

cianocobalamina (vitamina B12).

OUTRAS CONSIDERA

OUTRAS CONSIDERAÇÇÕES IMPORTANTESÕES IMPORTANTES •

•não ingerir antinão ingerir antiáácidos junto com este produto. Caso seja necesscidos junto com este produto. Caso seja necessáário, tomrio, tomáá- -los 1 hora antes.

los 1 hora antes.

Lansoprazol

Pantoprazol

•

•Nome comercial: Nome comercial: PantozolPantozol •

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos comprimidos Indica

Indicaççõesões: : ÚÚlcera duodenal e glcera duodenal e gáástrica,strica,esofagite de refluxoesofagite de refluxomoderada e moderada e severa.

severa. •

•PantoprazolPantoprazol éé mais estmais estáável que o Omeprazol em meio neutro ou vel que o Omeprazol em meio neutro ou moderadamente

moderadamente áácido. Sua eficcido. Sua eficáácia e potência são comparcia e potência são comparááveis veis ààs do s do Omeprazol.

Omeprazol. •

•PantoprazolPantoprazoléésuperior superior ààRanitidinaRanitidinano tratamento de no tratamento de úúlceraslceras

An

á

logos das

prostaglandinas

Misoprostol

•

•Nome comercial: Nome comercial: CytotecCytotec •

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos comprimidos •

•IndicaIndicaççõesões:: tratamento detratamento de úúlceras glceras gáástricas e duodenais ativas. stricas e duodenais ativas. Tamb

Tambéém estm estááindicado para administraindicado para administraçção simultânea ão simultânea ààs drogas s drogas AINEsAINEs, , na profilaxia e no tratamento das

na profilaxia e no tratamento dasúúlceras, erosões hemorrlceras, erosões hemorráágicas e lesões gicas e lesões provocadas pelas

(5)

é

éum anum anáálogo sintlogo sintéético da tico da prostaglandinaprostaglandina, dotado de propriedades , dotado de propriedades anti

anti--secretsecretóórias grias gáástricas e de protestricas e de proteçção ão àà mucosa. A atividade antimucosa. A atividade anti- -secret

secretóória ria éémediada por amediada por açção direta sobre receptores especão direta sobre receptores especííficos para as ficos para as prostaglandinas

prostaglandinaslocalizadas na superflocalizadas na superfíície das ccie das céélulas parietais glulas parietais gáástricas. stricas.

Misoprostol

Contra Contra--indicaindicaççõesões

•

•CYTOTEC não deve ser administrado a quem tenha CYTOTEC não deve ser administrado a quem tenha reconhecida

reconhecidaalergiaalergiaààs s prostaglandinasprostaglandinas. .

•

•CYTOTEC pode pôr em risco aCYTOTEC pode pôr em risco agravidezgravideze seus efeitos sobre o feto e seus efeitos sobre o feto humano em desenvolvimento não são conhecidos.

humano em desenvolvimento não são conhecidos.

•

•Portanto, não deve ser usado pela mulher grPortanto, não deve ser usado pela mulher gráávida.vida.

•

•As mulheres devem ser orientadas no sentido de não engravidaremAs mulheres devem ser orientadas no sentido de não engravidarem enquanto estiverem tomando CYTOTEC. Se acontecer de uma delas enquanto estiverem tomando CYTOTEC. Se acontecer de uma delas engravidar, quando em uso de CYTOTEC, e administra

engravidar, quando em uso de CYTOTEC, e administraçção do produto ão do produto deve ser imediatamente interrompida.

deve ser imediatamente interrompida.

Misoprostol

Erradica

ç

ão do

Helicobacter

pylori

•

•A infecA infecçção pelo ão pelo H.pyloriH.pyloriaumenta o dano a mucosa e o risco de DUPaumenta o dano a mucosa e o risco de DUP

•

•Para a sua erradicaPara a sua erradicaçção tem sido utilizado um esquema com 3 ou 4 ão tem sido utilizado um esquema com 3 ou 4 drogas.

drogas. •

• Um inibidor da bomba de prUm inibidor da bomba de próótons (Omeprazol, Lansoprasol)tons (Omeprazol, Lansoprasol)

•

• AntibiAntibióótico terapia (claritromicina e amoxicilina ou tetraciclina)tico terapia (claritromicina e amoxicilina ou tetraciclina)

Drogas Antiem

(6)

•

•Sintomas freqSintomas freqüüentes em todas as faixas etentes em todas as faixas etááriasrias

•

•ÁÁs ns nááuseas traduzem uma sensauseas traduzem uma sensaçção desagradão desagradáável, geralmente vel, geralmente precedendo o vômito. E podem ser antecedidas por:

precedendo o vômito. E podem ser antecedidas por: • • SudoreseSudorese • • PalidezPalidez • • TaquicardiaTaquicardia •

• Aumento as salivaAumento as salivaççãoão

•

• Aumento do ritmo respiratAumento do ritmo respiratóório rio

N

á

useas e vômitos

•

•NNááuseas e vômitos são efeitos adversos comuns.useas e vômitos são efeitos adversos comuns.

•

•São sintomas muito comuns no inSão sintomas muito comuns no iníício da gravidez, nas enxaquecas, na cio da gravidez, nas enxaquecas, na quimioterapia, dentre outros.

quimioterapia, dentre outros.

•

•O tratamento O tratamento éédirecionado de acordo com a causa. Pordirecionado de acordo com a causa. Poréém, mesmo m, mesmo quando a etiologia da n

quando a etiologia da nááusea não usea não ééconhecida, ela pode ser tratada com conhecida, ela pode ser tratada com anti

antiéémeticos. meticos.

vômitos

•

•O processo de O processo de êmeseêmeseéécoordenado pelo centro do vômito localizado na coordenado pelo centro do vômito localizado na forma

formaçção reticular do bulbo. ão reticular do bulbo.

•

•Esse centro recebe estEsse centro recebe estíímulos das fibras aferentes viscerais, das fibras mulos das fibras aferentes viscerais, das fibras vestibulares e da zona deflagradora dos quimiorreceptores (CTZ). vestibulares e da zona deflagradora dos quimiorreceptores (CTZ).

•

•A estimulaA estimulaçção visceral ocorre atravão visceral ocorre atravéés da liberas da liberaçção de dopamina e ão de dopamina e serotonina

serotonina. J. Jááa estimulaa estimulaçção vestibular ocorre atravão vestibular ocorre atravéés da histamina e da s da histamina e da acetilcolina

acetilcolina

vômitos

•

•Os vômitos representam o reflexo de expulsão do conteOs vômitos representam o reflexo de expulsão do conteúúdo do

g

gáástrico atravstrico atravéés do esôfago e da bocas do esôfago e da boca

O vômito

O vômito ééum processo complexo que compreende 3 fases:um processo complexo que compreende 3 fases:

•

•PrPréé--ejeejeççãoão: relaxamento g: relaxamento gáástrico e strico e retroperistalseretroperistalse

•

•Ânsia de vômitoÂnsia de vômito: contra: contraçção da musculatura abdominal, diafragma ão da musculatura abdominal, diafragma

e intercostais, contra a glote fechada

•

•EjeEjeççãoão: contra: contraçção vigorosa dos mão vigorosa dos múúsculos abdominais e sculos abdominais e relaxamento do esf

relaxamento do esfííncter esofagiano superiorncter esofagiano superior

vômitos

(7)

Resposta em

é

tica

•

•Existem 4 neurotransmissores que atuam na resposta emExistem 4 neurotransmissores que atuam na resposta eméética:tica: • • DopaminaDopamina • • HistaminaHistamina • • AcetilcolinaAcetilcolina • • 55--hidroxitriptaminahidroxitriptamina •

•Os sOs síítios de atios de açção das drogas antiemão das drogas antiemééticas são:ticas são:

•

• SSíítio de atio de açção dos sedativosão dos sedativos

•

• Sitio de aSitio de açção dos antião dos anti--histamhistamíínicosnicos

•

• AnticolinAnticolinéérgicosrgicos

•

• SSíítio de atio de açção dos antagonistas da dopaminaão dos antagonistas da dopamina

Os

Os antiemantiemééticosticosclassificamclassificam--se da seguinte forma:se da seguinte forma:

•

•AntiAnti--histamhistamíínicosnicose anticoline anticolinéérgicosrgicos

•

•Antagonistas dos receptores Antagonistas dos receptores serotoninaserotonina(5(5--HT3)HT3)

•

•Antagonistas dos receptores D2Antagonistas dos receptores D2

•

•CanabinCanabinóóidesides

•

•GlicocorticGlicocorticóóidesides

•

•BenzodiazepBenzodiazepíínicosnicos

Antiem

é

ticos

Anti

-

histam

í

nicos

e Anticolin

é

rgicos

•

•Todos têm aTodos têm açções antagonistas no receptor H1 e podem agir no centro do ões antagonistas no receptor H1 e podem agir no centro do vômito e nas vias vestibulares.

vômito e nas vias vestibulares. •

•Esses compostos são particularmente Esses compostos são particularmente úúteis na profilaxia e tratamento de teis na profilaxia e tratamento de dist

distúúrbios do movimento e no controle da rbios do movimento e no controle da êmeseêmeseseguinte seguinte ààcirurgia cirurgia auricular m

auricular méédia. dia.

•

•AntihistamAntihistamíínicosnicose anticoline anticolinéérgicos são eficazes em pacientes com nrgicos são eficazes em pacientes com nááuseas useas decorrente da estimula

decorrente da estimulaçção do SNC (medo e ansiedade) e das fibras ão do SNC (medo e ansiedade) e das fibras vestibulares.

vestibulares.

•

•TambTambéém são indicados para o tratamento da nm são indicados para o tratamento da nááusea secundusea secundáária a ria a vertigem e dist

vertigem e distúúrbios motores.rbios motores.

•

•Isoladamente, estes agentes têm efeitos modestos contra a Isoladamente, estes agentes têm efeitos modestos contra a êmeseêmeseinduzida induzida pela quimioterapia.

pela quimioterapia.

Anti

(8)

Anti

-

histam

í

nicos

e Anticolin

é

rgicos

Dimenidrinato

•

•Nome comercial: Nome comercial: DraminDramin

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos,comprimidos, solu

soluçção oral e injetão oral e injetáável vel

•

•Pertence ao grupo dos antiPertence ao grupo dos anti--histamhistamíínicosnicos

Indica

Indicaççõesões::

•

•NasNasnnááuseasuseaseevômitosvômitosdadagravidez.gravidez.

•

•Na profilaxia e tratamento dasNa profilaxia e tratamento dascinetosescinetosese suas manifestae suas manifestaçções: enjôos ões: enjôos devidos a viagens mar

devidos a viagens maríítimas, terrestres e atimas, terrestres e aééreas.reas.

•

•No controle profilNo controle profiláático e na terapêutica das perturbatico e na terapêutica das perturbaçções vestibulares.ões vestibulares.

•

•Nas perturbaNas perturbaçções observadas pões observadas póós os tratamentos radioters os tratamentos radioteráápicos intensivos.picos intensivos.

•

•Na prevenNa prevençção e tratamento dasão e tratamento dasnnááuseasuseaseevômitosvômitosno prno préée pe póóss--operatoperatóórios.rios.

•

•No tratamento dasNo tratamento das labirintiteslabirintites e nos estados vertiginosos de origem e nos estados vertiginosos de origem central.

central.

Dimenidrinato

-

Dramin

Precau Precauçções ões

•

•Como o produto pode causar sonolência, recomendaComo o produto pode causar sonolência, recomenda--se cuidado no se cuidado no manejo de autom

manejo de automóóveis e mveis e mááquinas pesadas. quinas pesadas.

•

•RecomendaRecomenda--se não utilizar o produto quando da ingestão de se não utilizar o produto quando da ingestão de áálcool, lcool, sedativos e tranq

sedativos e tranqüüilizantes.ilizantes.

•

•Cuidados devem ser observados em pacientes asmCuidados devem ser observados em pacientes asmááticos, doenticos, doençça a pulmonar crônica, dificuldades em respirar e dificuldades em uri pulmonar crônica, dificuldades em respirar e dificuldades em urinar. nar.

Dimenidrinato

-

Dramin

Antagonistas dos receptores 5

-

HT3

•

•São os São os antiemantiemééticosticosmais efetivos na profilaxia de nmais efetivos na profilaxia de nááusea e vômito pusea e vômito póóss- -operat

operatóórios. São exemplos desta classe: rios. São exemplos desta classe: ondansetronaondansetrona, , granisetronagranisetrona, , tropisetrona

tropisetrona, , dolasetronadolasetronae e palonosetronapalonosetrona. .

•

•A A ondansetronaondansetronaééconsiderada o fconsiderada o fáármaco mais efetivo. rmaco mais efetivo.

•

•Os antagonistas do receptor 5Os antagonistas do receptor 5--HT3 inibem a aHT3 inibem a açção da ão da serotoninaserotoninano no intestino, nervo vago e na CTZ.

intestino, nervo vago e na CTZ.

•

•Esta aEsta açção reduz a estimulaão reduz a estimulaçção do centro do vômito atravão do centro do vômito atravéés das fibras s das fibras aferentes viscerais e da CTZ.

(9)

Antagonistas dos receptores 5

-

HT3

•

•Nome comercial: Nome comercial: VonauVonau

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: solusoluçção injetão injetáável vel Indica

Indicaççãoão:: •

•Indicado para o controle daIndicado para o controle da nnááuseausea e doe do vômitovômito induzidos por induzidos por quimioterapia

quimioterapiacitotcitotóóxica exica eradioterapia, como tambradioterapia, como tambéém na prevenm na prevençção e ão e tratamento de

tratamento dennááuseasuseaseevômitosvômitosdo pdo póóss--operatoperatóório.rio.

Ondansetrona

•

•Antagonistas dopaminAntagonistas dopaminéérgicos minimizam o efeito da dopamina no rgicos minimizam o efeito da dopamina no receptor D2 na zona deflagradora dos quimiorreceptores

receptor D2 na zona deflagradora dos quimiorreceptores (CTZ), limitando CTZ), limitando a estimula

a estimulaçção do centro do vômito. São medicamentos de baixo custo. ão do centro do vômito. São medicamentos de baixo custo.

•

•Podendo ser divididos em:Podendo ser divididos em:

•

•FenotiazidasFenotiazidas: : clorpromazinaclorpromazina, a , a proclorperazinaproclorperazinae e trifluoroperazinatrifluoroperazina

•

•ButirofenonasButirofenonas: : haloperidolhaloperidole e droperidoldroperidol

•

•BenzamidasBenzamidas: : metoclopramida

Antagonistas dos receptores D2

Fenotiazidas

-

Clorpromazina

•

•Nome comercial: Nome comercial: AmplictilAmplictil

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos, solucomprimidos, soluçção injetão injetáável vel Mecanismo

Mecanismode ade aççãoão

•

•Bloqueia os receptores dopaminBloqueia os receptores dopaminéérgicos rgicos ppóóss--sinapticossinapticos mesolmesolíímbicosmbicos cerebrais, com um forte efeito bloqueador alfa adren

cerebrais, com um forte efeito bloqueador alfa adrenéérgico.rgico.

•

•Deprime a liberaDeprime a liberaçção dos hormônios ão dos hormônios hipothipotáálamolamo--hipofishipofisááriosrios.. •

•Deprime o sistema reticular ativador ascendente, afetando o Deprime o sistema reticular ativador ascendente, afetando o metabolismo basal, a temperatura corporal, a vig

metabolismo basal, a temperatura corporal, a vigíília, o tônus vasomotor lia, o tônus vasomotor e a

e a emeseemese..

Indica Indicaçções:ões: •

•Tratamento dos distTratamento dos distúúrbios psicrbios psicóóticos;ticos;

•

•Tratamento do controle de nTratamento do controle de nááuseas e vômitos graves em pacientes useas e vômitos graves em pacientes selecionados.

selecionados. •

•Terapêutica alternativa da ansiedade não psicTerapêutica alternativa da ansiedade não psicóótica. tica. •

•Tratamento de problemas graves de comportamento em crianTratamento de problemas graves de comportamento em criançças as (

(hiperexcitabilidadehiperexcitabilidade). ).

Clorpromazina

(10)

Principais efeitos colaterais

Cardiovasculares: Hipotensão, taquicardia.

SNC: Rea

SNC: Reaçções extrapiramidais, convulsões, sões extrapiramidais, convulsões, sííncope, sonolência.ncope, sonolência. Al

Aléérgicos: rgicos: FotossensitividadeFotossensitividade, urtic, urticáária.ria.

Hematol

Hematolóógicos: anemiagicos: anemia

Clorpromazina

-

Amplictil

Butirofenonas

-

Haloperidol

•

•Nome comercial: Nome comercial: HaldolHaldol •

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos, solucomprimidos, soluçção injetão injetáável vel

•

•NeurolNeuroléépticopticodo grupo das do grupo das butirofenonasbutirofenonas.. •

•Bloqueador potente dos receptores dopaminBloqueador potente dos receptores dopaminéérgicos centrais e classificado rgicos centrais e classificado como um

como um neurolneuroléépticopticoincisivo. incisivo. •

•Como conseqComo conseqüüência direta do bloqueio dopaminência direta do bloqueio dopaminéérgico apresenta uma rgico apresenta uma a

açção incisiva sobre os delão incisiva sobre os delíírios e alucinarios e alucinaçções ões •

•Sedativo eficiente, o que explica seus efeitos favorSedativo eficiente, o que explica seus efeitos favorááveis na mania, agitaveis na mania, agitaçção ão psicomotora e outras s

psicomotora e outras sííndromes de agitandromes de agitaçção. ão. •

•Os efeitos Os efeitos antidopaminantidopaminéérgicosrgicosperifperifééricos explicam a aricos explicam a açção contra não contra nááuseas useas e vômitos (via quimiorreceptores

e vômitos (via quimiorreceptores --zona do gatilho).zona do gatilho).

Benzamidas

-

Metoclopramida

•

•Nome comercial: Nome comercial: PlasilPlasil

•

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos, solucomprimidos, soluçção injetão injetáável vel

Indica Indicaççõesões

Dist

Distúúrbios da rbios da motilidademotilidadegastrintestinal. gastrintestinal. Combate n

Combate nááuseas e vomito de origem central e perifuseas e vomito de origem central e periféérica. rica.

Benzamidas

-

Metoclopramida

•

•A A metoclopramidametoclopramidaééuma uma benzamidabenzamida. . •

•Ela atravessa a barreia Ela atravessa a barreia hematoencefhematoencefáálicalica, bloqueando outros receptores , bloqueando outros receptores dopamin

dopaminéérgicos no SNC, resultando em vrgicos no SNC, resultando em váárias rearias reaçções adversas ões adversas incluindo dist

incluindo distúúrbios do movimento, fadiga, agitarbios do movimento, fadiga, agitaçção motora, torcicolo ão motora, torcicolo espasm

espasmóódico e crises dico e crises girogiro--ocularocular. .

•

•AlAléém disso, a m disso, a metoclopramidametoclopramida tambtambéém estimula a liberam estimula a liberaçção de ão de prolactina

(11)

•

•São mais utilizados em combinaSão mais utilizados em combinaçção com outros ão com outros antiemantiemééticosticos..

•

•Profilaxia e tratamento de nProfilaxia e tratamento de nááusea e vômito induzidos por quimioterapia.usea e vômito induzidos por quimioterapia.

•

•DexametasonaDexametasona e e MetilprednisolonaMetilprednisolona são os mais utilizados, e não hsão os mais utilizados, e não háá diferen

diferençças significativas em termos de eficas significativas em termos de eficáácia entre os dois fcia entre os dois fáármacos.rmacos.

•

•A aA açção antiinflamatão antiinflamatóória dos corticosterria dos corticosteróóides pode ter um papel ides pode ter um papel antiem

antiemééticotico, seja pela preven, seja pela prevençção da liberaão da liberaçção de ão de serotoninaserotoninanas vnas víísceras ou sceras ou interferindo na ativa

interferindo na ativaçção dos receptores de ão dos receptores de serotoninaserotonina no trato no trato gastrintestinal .

gastrintestinal .

Corticoster

ó

ides

Efeitos Adversos Efeitos Adversos São considerados como

São considerados como antiemantiemééticosticosseguros. Os efeitos adversos são seguros. Os efeitos adversos são dependentes da dose e dura

dependentes da dose e duraçção da terapia. Insônia, indigestão/desconforto ão da terapia. Insônia, indigestão/desconforto epig

epigáástrico, agitastrico, agitaçção, aumento do apetite, ganho de peso e acne foram ão, aumento do apetite, ganho de peso e acne foram relatados em estudos recentes.

relatados em estudos recentes.

Corticoster

ó

ides

•

•Os benzodiazepOs benzodiazepíínicos, isoladamente, não são eficazes, mas servem como nicos, isoladamente, não são eficazes, mas servem como coadjuvantes em esquemas

coadjuvantes em esquemas antiemantiemééticosticos e parecem ser bene parecem ser benééficos na ficos na preven

prevençção das não das nááuseas. useas.

•

•O O lorazepamlorazepaméébastante utilizado para prevenir vômitos que aparecem bastante utilizado para prevenir vômitos que aparecem com as repeti

com as repetiçções de quimioterapia.ões de quimioterapia.

Efeitos Adversos Efeitos Adversos

Sonolência, confusão mental, amn

Sonolência, confusão mental, amnéésia e prejusia e prejuíízo da coordenazo da coordenaçção motoraão motora

Benzodiazep

í

nicos

Drogas Antiespasm

(12)

•

•DDrogarogaque suprime a contraque suprime a contraçção doão dotecido muscular lisotecido muscular liso, especialmente , especialmente em

em óórgão tubulares. rgão tubulares.

•

•O efeito produzido O efeito produzido éé o de prevenir a ocorrência de o de prevenir a ocorrência de espasmos

espasmosnonoestômago,estômago,intestinointestinoououbexiga.bexiga.

Antiespasm

ó

dicos

Escopolamina

•

•Nome comercial: Nome comercial: BuscopanBuscopan •

•Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: comprimidos, gotas e solucomprimidos, gotas e soluçção injetão injetáável vel Indica

Indicaççõesões

•

•ComoComoanalganalgéésicosicoe e antiespasmantiespasmóódicodico, estados , estados espespáásticossticosdolorosos e dolorosos e c

cóólicaslicas do trato gastrintestinal, das vias biliares, urindo trato gastrintestinal, das vias biliares, urináárias e do rias e do aparelho genital feminino

aparelho genital feminino

MECANISMO DE A MECANISMO DE AÇÇÃOÃO

•

•Reduz a Reduz a motilidademotilidadegastrintestinal, provavelmente por agastrintestinal, provavelmente por açção direta local ão direta local sobre a musculatura lisa.

sobre a musculatura lisa.

•

•Inibe a secreInibe a secreçção gão gáástrica.strica.