DRÁGEAS COMPRIMIDOS REVESTIDOS

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FORMAS FARMACÊUTICAS

REVESTIDAS

DRÁGEAS

COMPRIMIDOS REVESTIDOS

(2)

OBJETIVOS DA AULA

• Definir Formas Farmacêuticas Revestidas

(FFR) e apresentar seus diferentes tipos.

• Apresentar os critérios Biofarmacotécnicos

das FFR.

• Apresentar os procedimentos

Farmacotécnicos envolvidos no preparo das

FFR.

• Discutir problemas envolvendo FFR,

apresentando suas soluções.

(3)

REVESTIMENTO

Técnica de cobrir uma forma

farmacêutica básica com uma

composição farmacêutica

que

venha conferir proteção física

e/ou química.

(4)

FORMAS REVESTIDAS

COMPRIMIDOS

PÍLULAS PÍLULAS CÁPSULAS CÁPSULAS GRANULADOS GRANULADOS

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MOTIVOS PARA REVESTIR

• Mascarar o sabor, o cheiro ou a cor de um

fármaco.

• Proteger as mucosas de fármacos irritantes

ou eméticos.

• Proteção física ou química da composição

do comprimido.

• Incorporação de fármacos incompatíveis.

• Facilitar a deglutição.

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• Prevenir a contaminação cruzada.

• Melhorar o aspecto e apresentação do

produto.

• Facilitar a identificação do medicamento:

MOTIVOS PARA REVESTIR

• Facilitar a identificação do medicamento:

– Fabricante;

– Farmácia;

– Paciente.

(7)

(8)

(9)

TIPOS DE REVESTIMENTO

• Drageamento:

– Revestimento com açúcar.

• Revestimento peliculado.

(10)

DRAGEAMENTO

(11)

PRINCÍPIOS

• Propriedades dos comprimidos.

• Processo de revestimento.

• Composição química das formulações para

revestimento.

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CARACTERÍSTICAS GERAIS

• Método tradicional.

• Soluções de sacarose.

• Turbina de drageamento:

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PROCEDIMENTO

• Processo multiestágio:

– Impermeabilização dos núcleos comprimidos:

• Goma laca;

• Acetoftalato de celulose;

• Acetoftalato de polivinila.

– Revestimento primário:

• Forma arredondada;

• Material de carga:

– Carbonato de cálcio;

(14)

– Alisamento:

• Xarope de sacarose.

– Coloração:

• Considerar a legislação sanitária do país.

– Polimento:

PROCEDIMENTO

– Polimento:

• Cera de abelha;

• Cera de carnaúba.

– Impressão:

• Gravura off set;

(15)

• Drageamento em turbina:

– Revestimento com açúcar.

• Turbina drageadeira:

– Ar de secagem com controle termostático.

PROCEDIMENTO

– Ar de secagem com controle termostático.

– Exaustor para eliminação de calor úmido e

poeira.

• Aplicação do xarope:

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AVALIAÇÃO DA QUALIDADE

• Especificações internas do fabricante.

• Contornos perfeitamente arredondados e

uniformes.

• Cobertura lisa.

• Cor uniforme.

• Brilho.

• Perfeição das impressões:

(17)

(18)

(19)

(20)

REVESTIMENTO PELICULADO

Técnica mais freqüentemente

empregada na indústria

(21)

CARACTERÍSTICAS

DRAGEAMENTO

REVESTIMENTO PELICULADO

Aparência

Arredondados, elevado

_{nível de polimento.}

Contornos do núcleo são preservados.

Normalmente não são tão lustrosos

quanto as drágeas.

Comprimidos:

Principais diferenças entre drageamento e

revestimento peliculado.

Aumento de peso

30 – 50%

2 – 3%

Logotipo ou vinco

Não são viáveis.

São viáveis.

Outras formas

farmacêuticas

O revestimento com

açúcar é viável, mas de

pouca importância

industrial.

O revestimento de multiparticulados é

muito importante nas formas de liberação

(22)

Características

Drageamento

Revestimento peliculado

Etapas

Processo multiestágio.

Normalmente uma única etapa.

Processo:

Principais diferenças entre drageamento e

revestimento peliculado.

Etapas

Processo multiestágio.

Normalmente uma única etapa.

Duração usual por

lote

8 horas ou mais.

1,5 – 2 horas

Revestimentos

funcionais

Normalmente não são

possíveis, somente o

revestimento entérico.

Facilmente adaptável para liberação

controlada.

(23)

PROCESSO

• Deposição de fina camada de polímero:

– Aspersão.

• Equipamentos modernos que permitem a

automação:

– Possível o uso das tradicionais turbinas de

revestimento.

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REVESTIMENTO

• Líquido:

– Solução;

– Suspensão.

• Polímero + adjuvantes:

– Pigmentos;

– Plastificantes.

• Aspergido por rotação ou leito fluidizado.

• Secagem permite eliminação do solvente.

(25)

FORMULAÇÃO

• Polímero.

• Plastificante.

• Corante.

• Solvente.

(26)

POLÍMERO

• Características ideais:

– Solubilidade:

• Dissolução das substâncias ativas:

– Boa em meio aquoso.

• Liberação controlada:

– Moderada em meio aquoso.

– Viscosidade:

• Baixa viscosidade na concentração requerida:

– Facilidade na aspersão.

(27)

POLÍMERO

• Características ideais:

– Permeabilidade:

• Vapor d’água e outros gases da atmosfera:

– Prolongamento do prazo de validade.

– Propriedades mecânicas:

(28)

TIPOS DE POLÍMEROS

• A maioria consiste em éteres da celulose.

• Hidroxipropilmetilcelulose:

– Polímero mais amplamente utilizado.

– Solúvel em meio aquoso.

– Forma filmes de elevada resistência.

– Fácil aplicação.

– Aceita pigmentos na composição.

• Outros polímeros:

(29)

H

OCH

₃

H

OH

H

O

H

O

H

O

CH

₂

OCH

₃

H

OH

H

O

H

OCH

₃

H

OCH

₃

H

O

H

CH

₂

OCH

₃

H

O

H

_H

H

₂

CO CH CH

₃

OH

O

CH

₂

OH

n

Hidroxipropilmetilcelulose

(30)

TIPOS DE POLÍMEROS

• Copolímeros de ésteres de

amino-metacrilato.

– Praticamente insolúveis em água em pH

inferior a 4,0.

– Em meio neutro ou alcalino permitem a

solubilidade do fármaco.

– Exemplo:

poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato

– Copolímeros do metacrilato de amônio:

(31)

PLASTIFICANTES

• Flexibilidade aos polímeros.

• Diminui a fragilidade do filme.

• Interposição das moléculas dos

plastificantes entre as cadeias do polímero:

– Flexibilidade do sistema.

• Exemplos:

– Polióis (PEG 400).

(32)

CORANTES

• Pigmentos:

– Insolúveis em água.

– Estabilidade química frente à luz.

– Melhor opacidade.

– Impermeabilidade da película ao vapor de

água.

• Exemplos:

– Pigmentos a base de óxido de ferro.

– Dióxido de titânio.

(33)

SOLVENTES

• Solventes orgânicos:

– Meio ambiente;

– Segurança;

– Fator econômico;

– Resíduos.

• Água:

– Maior segurança;

(34)

PROCESSO

• Aspersão (atomização) das soluções ou

suspensões de revestimento.

• Massa dos comprimidos em movimento.

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EQUIPAMENTOS

• Accela Cota – Manesty Machines,

Liverpool, Reino Unido;

• Hi-Coater – Freund Company, Japão;

• Driacoater – Driam Metallprodukt GmbH,

Alemanha;

• HTF/150 – GS, Itália;

(36)

Driacoater

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(39)

(40)

EXIGÊNCIAS DO PROCESSO

• Meios adequados de aspergir o líquido aos

núcleos comprimidos.

• Mistura e movimentação adequados:

– O comprimido passa pela zona de aspersão.

• Fornecimento de calor:

– Ar quente:

• Compensar o calor latente originado da evaporação

do solvente.

(41)

AVALIAÇÃO DA QUALIDADE

• Revestimento

polimérico contínuo e

uniforme.

• Uniformidade de cor.

• Integridade do núcleo

comprimido.

• Diferenciação de

inscrições e sulcos.

• Especificações

internas.

(42)

AVALIAÇÃO DA QUALIDADE

• Não-conformidades relacionadas ao

processo:

– Secagem inadequada:

• Aderência de comprimidos.

• Problemas de formulação:

– Formação de bolhas ou arcos na região do

sulco:

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(44)

REVESTIMENTO A SECO

Compactação de material seco no

núcleo comprimido.

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CARACTERÍSTICAS

• Compactação de material granulado ao

núcleo comprimido.

• Equipamentos de compressão semelhantes

aos usados para o núcleo comprimido.