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TÍTULO: O USO E AÇÃO DE ANSIOLÍTICOS DESTINADOS AO TRATAMENTO DE TRANSTORNOS PSICOLÓGICOS
CATEGORIA: CONCLUÍDO
ÁREA: CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E SAÚDE SUBÁREA: Farmácia
INSTITUIÇÃO: CENTRO UNIVERSITÁRIO DE JALES - UNIJALES
AUTOR(ES): IARA MAIURI PEREIRA TAKANO, ANA BEATRIZ BORGES DE JESUS ORIENTADOR(ES): ADÔNIS COELHO
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1. RESUMO
Esta pesquisa trata do uso de ansiolíticos, grupo dos medicamentos psicofármacos, destinados ao tratamento da ansiedade, apresentando seus mecanismos de ação no Sistema Nervoso Central (SNC), compreendendo os seus efeitos adversos e o efeito das drogas em longo prazo no organismo dos pacientes. Tem como objetivos compreender o uso e a ação dos medicamentos no SNC e identificar as principais causas dos efeitos adversos. Trata-se de uma revisão bibliográfica com abordagem descritiva e de caráter qualiquantitativo, onde foram consultados livros, sites e artigos em banco de dados do MEDLINE, LILACS e SciELO. Os psicofármacos agem sobre os neurotransmissores do SNC, seu uso tem por objetivo terapêutico atingir concentrações da droga no local de ação que sejam suficientemente altas para produzir o efeito pretendido sem produzir reações adversas. Eles diferenciam- se de outros medicamentos por obrigatoriamente atuarem no SNC e seus efeitos colaterais são um fator importante no sucesso e na adesão ao tratamento.
2. INTRODUÇÃO
Drogas psicotrópicas ou psicoativas cujo efeito principal é alterar as funções psicológicas estão presentes em nosso cotidiano. Bebidas populares como café, chá, refrigerantes do tipo cola e guaraná contém cafeína, um psicoestimulante, assim como a nicotina, encontrada no cigarro. Quando tomamos um copo de cerveja, vinho ou aguardente, por exemplo, estamos ingerindo uma droga ansiolítica.
(GRAEFF; GUIMARAES, 2001).
Essas drogas agem no Sistema Nervoso Central (SNC) reduzindo alterações de comportamento, humor e cognição. Atualmente, os medicamentos psicoativos são largamente usados em tratamentos de transtornos psicológicos diversos, tais como depressão, ansiedade patológica e esquizofrenia (GRAEFF; GUIMARAES, 2001).
Desde a sua introdução no mercado de saúde, surgem novos estudos para introduzir agentes com maior seletividade e menor latência de ação, toxicidade e efeitos colaterais. São utilizados também como instrumentos na geração de hipóteses biológicas sobre a fisiopatologia dos transtornos mentais (GORENSTEIN e SCAVONE, 1999).
Os psicofármacos são divididos em classes, sendo algumas delas os
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antidepressivos, os ansiolíticos, os antipsicóticos e os estabilizadores de humor. Eles agem sobre os quatro principais neurotransmissores do sistema nervoso: a serotonina, noradrenalina, dopamina e o GABA (ácido gama aminobutírico) e são sempre utilizados a partir de recomendação médica.
Para o tratamento de transtornos de ansiedade são utilizados os ansiolíticos, que agem por meio da inibição das áreas cerebrais que apresentam um funcionamento exagerado, induzem ao sono, ao relaxamento muscular e à redução do estado de alerta. Basicamente, esse tipo de droga potencializa a ação do neurotransmissor GABA, que age diretamente nas atividades do SNC afetadas pelos distúrbios de ansiedade. Esse medicamento pode ser sintético, elaborado por meio de processos químicos, ou caseiro, como os chás (MARGARIDO, 2012).
3. OBJETIVOS
Descrever o uso e a ação dos ansiolíticos no Sistema Nervoso Central, definir os medicamentos ansiolíticos da classe de psicofármacos, abordar os mecanismos de ação destes medicamentos no SNC, compreender os seus efeitos adversos e o efeito das drogas em longo prazo no organismo dos pacientes.
4. METODOLOGIA
Foi utilizada a revisão bibliográfica com abordagem descritiva, de caráter qualiquantitativo. Foram consultados livros, sites e artigos em banco de dados do MEDLINE, LILACS e SciELO, tendo como descritores: ansiolíticos; ação dos ansiolíticos; e ansiedade. Os critérios de inclusão para os artigos selecionados foram: serem estudos publicados entre os anos de 2015 a 2020, nos idiomas português e inglês, sendo considerados critérios para exclusão: artigos em que o tema principal não esteja relacionado com o assunto abordado.
5. DESENVOLVIMENTO
Quando se fala de transtornos psicológicos, há uma série de acontecimentos fisiológicos no SNC, diretamente ligado ao funcionamento do cérebro. Esses acontecimentos estao presentes nos trantornos mais comuns, como distúrbios alimentares e ansiedade e nos mais graves, como esquizofrenia e demência.
Estes transtornos interferem diretamente na vida do indivíduo, causando-lhe
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dificuldades em enfrentar seus problemas cotidianos e sentir prazer na vida, podendo-lhes causar mais sofrimento psicológico do que muitas doenças físicas. As drogas psicotrópicas ou psicoativas retratadas na presente pesquisa tem efeito de normalizar algumas dessas disfunções psicológicas causadas pela ansiedade.
A ansiedade, é um termo que descreve sentimentos de medo, apreensão, nervosismo e preocupação com o futuro. Apesar de ser uma reação natural do corpo, quando sua frequência ou intensidade passa a causar sofrimento e prejudicar as atividades cotidianas do sujeito, pode se tornar um transtorno (CASTILLO et al., 2000). Ao decorrer dos anos, sua frequência tem aumentado na população mundial, principalmente na realidade vivida atualmente, onde devido à pandemia o número de casos aumentou consideravelmente.
Seu desenvolvimento pode se dar por hiperatividade adrenérgica, responsável pelas respostas ao estresse e sono; por desregulação do sistema serotoninérgica no núcleo da Rafe, responsável pela liberação de hormônios, regulação de sono e apetite; ou por falta/inibição de GABA, responsável por inibir os impulsos nervosos, sua falta pode gerar estimulação intensa e por vezes convulsões (GRAEFF;
GUIMARAES, 2001).
Nos momentos de ansiedade, podem surgir sintomas físicos: dores musculares, tremores, cansaço, sensação de falta de ar ou asfixia, coração acelerado, suor excessivo, ondas de calor, calafrios, entre outros. Quando vários desses sintomas vêm à tona no mesmo momento, acontece um fenômeno conhecido como crise de ansiedade (FERREIRA, 2020).
6. RESULTADOS
6.1 Tratamento para ansiedade e uso de ansiolíticos
Pode ser indicada psicoterapia, cujo objetivo é diminuir o sofrimento psíquico do paciente ajudando-o a ter respostas mais adaptativas diante de situações que geralmente causam ansiedade. A prática de atividades físicas também ajuda no tratamento, já que o estímulo do corpo reduz os níveis de ansiedade, amenizando seus sintomas e promovendo sensação de bem-estar, calma, conforto e felicidade, uma vez que ajusta a liberação de neurotransmissores (MARINHO, 2019).
A prescrição de medicação ansiolítica é recomendada em quadros com sintomas mais intensos e frequentes, deve ser indicada por profissionais habilitados
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e somente quando observada necessidade de seu uso, o qual deve ser feito de maneira correta (AZEVEDO; LIMA; ASSUNÇÃO, 2019). Por sua ação de equilibrar neurotransmissores, são necessárias doses diárias durante o período recomendado para ter a resposta esperada do tratamento. Caso o uso seja esporádico, não haverá benefícios (STAUT; KASABKOJIAN, 2021). Quando apresentados na forma de comprimidos ou cápsulas, são administrados via oral, por via endovenosa só podem ser utilizadas em hospitais quando apresentados na forma de injeção.
6.2 Ansiolíticos naturais
Podem ser encontrados em plantas que possuem propriedades calmantes e têm seus princípios ativos capazes de ajudar a manter a calma. Essas propriedades podem ser usadas em medicamentos para ansiedade, conhecidos como medicamentos fitoterápicos.
São mais comuns em forma de chás, como a Valeriana officinalis (valeriana), ou podem ser encontrados na forma sintética, manipulados em laboratório (BORTOLUZZI; SCHMITT; MAZUR, 2019).
6.3 Escolha do ansiolítico
Todas as medicações aprovadas pelos órgãos sanitários, como a ANVISA, já provaram sua eficácia para tratar ansiedade, o que caracteriza o tratamento como eficaz é o perfil de efeitos colaterais e o paciente alvo deste tratamento. Deve-se analisar o estilo de vida do paciente antes de receitar a medicação, o que muda as opções de tratamento (STAUT; KASABKOJIAN, 2021).
Observam-se fatores como: se o paciente possui problemas cardiológicos, renais ou hepáticos; se faz usos de outras medicações que podem ter interação medicamentosa; curso da doença; gravidade no caso; natureza do agente causador;
outras patologias (comorbidades); custo da medicação; satisfação com o tratamento;
entre outros.
6.4 Efeitos colaterais do uso de ansiolíticos
Dentre os principais efeitos colaterais de forma geral, pode-se citar: sedação, amnésia, visão turva ou dupla, fala arrastada, enjoo, dificuldade de concentração, perda de força e do tônus muscular, confusão, vertigens, comprometimento da
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coordenação motora, dores de cabeça, tontura, náuseas, fadiga, cefaleia, tolerância e dependência (MENDONÇA; ADORNO, 2009).
6.5 Toxicidade
Doses altas da medicação podem provocar estupor e depressão respiratória, que é manejada com intubação e ventilação mecânica. Usuários crônicos podem apresentar uma síndrome de abstinência com agitação e convulsões, assim, a dependência é manejada pela retirada lenta da medicação com ou sem substituição (O’MALLEY; O’MALLEY, 2018). São sintomas de intoxicação: a diminuição dos reflexos superficiais, nistagmo de olhar lateral fino, redução discreta do estado de alerta com nistagmo grosseiro ou rápido, ataxia, fala arrastada e instabilidade (O’MALLEY; O’MALLEY, 2018).
Conforme a toxicidade aumenta, pode apresentar mais sintomas e resultar em miose, nistagmo ao olhar para frente, sonolência, ataxia acentuada com quedas, confusão, estupor, depressão respiratória e, por fim, morte. A superdosagem de benzodiazepínicos não ocasionam arritmias e raramente provoca hipotensão (O’MALLEY; O’MALLEY, 2018). Para tratar intoxicação dos Benzodiazepínicos, utilizam-se antagonistas benzodiazepínicos, que competem com o mesmo sítio de ação dos benzodiazepínicos; em caso de intoxicação com barbitúricos, utiliza-se o antagonista picrotoxina.
6.6 Mecanismos de ação dos ansiolíticos
Os ansiolíticos tem sua ação nos neurotransmissores do SNC, que é o sistema de sinais químicos que o cérebro utiliza para regular suas próprias funções.
Estes potencializam sua ação do neurotransmissor GABA, o que resulta em um efeito inibitório sobre o SNC. Um dos principais efeitos é a redução dos estados de ansiedade e de agressividade, utilizados para estados agudos como também para uma situação crônica.
Os ansiolíticos são divididos em quatro grandes grupos, sendo eles os benzodiazepínicos, barbitúricos, agonista receptor melatonina e agonistas receptor serotonina. Destes, o mais conhecido e utilizado atualmente como ansiolíticos são os benzodiazepínicos, que agem nos neurotransmissores do SNC e restauram o equilíbrio das sensações de ansiedade e estresse.
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Os ansiolíticos tornam-se também uma das opções para tratamento de insônia, pois atuam na indução e no aumento do tempo de duração do sono. Devido ao efeito de relaxamento, redução da força muscular e a ação anticonvulsivante, podem ser utilizados também em alguns casos de epilepsia (SUKYS et al., 2010).
6.6.1 Benzodiazepínicos, Barbitúricos, Antagonistas receptores de melatonina e Agonistas receptores de serotonina
O mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, se dá pelo aumento da transmissão de GABA (principal neurotransmissor inibitório do SNC), interagindo com receptores benzodiazepínicos exclusivos no cérebro, através da facilitação da abertura de canais de cloreto, o que provoca a hiperpolarização da membrana neuronal, reduzindo sua excitabilidade. Essa atuação no SNC é capaz de alterar as habilidades cognitivas no indivíduo (MOREIRA e BORJA, 2018).
Os barbitúricos já foram muito utilizados como ansiolíticos, mas foram substituídos pelos benzodiazepínicos, sendo atualmente mais utilizados como anticonvulsivantes no tratamento de epilepsia. Os barbitúricos se ligam em receptores específicos em GABA, provocando a abertura de canais de cloreto por mais tempo, potencializando da ação do mesmo.
Os antagonistas receptores de melatonina, ativam receptores MT1 e MT2 que controla o ciclo de sono e vigília (KRIEGER et al., 2014).
Finalmente, os agonistas receptores de serotonina, utilizados como ansiolítico apenas em casos de ansiedade generalizada. São agonistas parcial 5HT1A e antagonista A D2, diminuindo a atividade noradrenérgica e regulando o sistema serotoninérgico.
6.7 Dispensação do medicamento
Atualmente o farmacêutico representa o membro da equipe de saúde mais acessível bem como a primeira fonte de assistência farmacêutica e aconselhamento em cuidados gerais de saúde. O processo de dispensação de medicamentos passou a ser compreendido como uma ação essencial para a promoção da saúde e o Uso Racional de Medicamentos (URM).
De acordo com o Conselho Regional de Farmácia, há uma aproximação entre o profissional e o paciente, uma vez que o profissional deve executar um conjunto de
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ações e serviços voltados à promoção, proteção e a recuperação da saúde do paciente. Além disso, o farmacêutico deve assegurar a assistência integral da saúde nos estabelecimentos farmacêuticos, visando ao acesso e ao uso racional das medicações (Lei 13.021/14 de 8 de agosto de 2014).
6.7.1 Receita
De acordo com o Art. 46 e 47 – Portaria 344, de 12 de maio de 1998 (Ministério da Saúde) a receita dos ansiolíticos deve ser a “Notificação de Receita B”
que tem validade de 30 (trinta) dias, a partir da data de sua prescrição e é válida em todo o território nacional desde 07/02/2019 (Lei 13.732 de 8 de novembro de 2018 (ANVISA)). O medicamento deve ser prescrito em receituário comum e acompanhado da “Notificação de Receita B” de cor azul. Deve ser prescrito somente 1 (um) medicamento por “Notificação de Receita” e no máximo 5 (cinco) ampolas para medicamentos injetáveis. A quantidade dispensada deve atender o suficiente para até 60 dias de tratamento, conforme posologia que foi registrada na notificação.
Estudos anteriores têm verificado a prevalência de uso de medicamentos benzodiazepínicos sem receita médica variando entre 3,3% e 8,4%. Tal achado é corroborado com a identificação de descuido no preenchimento das notificações de receita ou até com indícios de falsificação. Uma medida para corrigir tal situação é interação entre os softwares de controle de venda e estoque das farmácias e drogarias e o de transmissão (AZEVEDO; ARAUJO; FERREIRA, 2016).
É relevante insistir no aprimoramento do mecanismo de controle, tendo em vista a correlação existente entre a aquisição sem receita e o uso indevido. Um estudo realizado entre jovens universitários americanos encontrou forte associação entre o consumo de benzodiazepínicos não prescritos com comportamentos de risco, como alcoolismo, tabagismo, uso de opioides, cocaína e estimulantes (AZEVEDO; ARAUJO; FERREIRA, 2016).
6.8 Efeitos em longo prazo, abuso e dependência
O tratamento com ansiolíticos da classe benzodiazepínicos, quando utilizados de forma correta tem apresentado eficácia nos resultados, pois a droga diminui a capacidade do sistema de captação e de percepção, deixando-o mais lento, isto irá provocar uma dificuldade por lentidão em sentir os problemas externos que causam
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reações internas. Por outro lado, quando utilizada em excesso, pode provocar a dependência, sendo mais recorrentes em idosos (MOREIRA; BORJA, 2018).
Essa medicação está destinada a tratar apenas, e por curto prazo, o excesso de sentimentos quando se tornam prejudiciais, mas por causar a sensação de relaxamento, sonolência e lentidão, o paciente opta por utilizar estes medicamentos inadequadamente em qualquer situação que acreditam que se sentirão nervosos, estressados ou para fins de “facilitar” o sono.
O uso em longo prazo faz com que o SNC subentende que não precisa dessa neurotransmissão, causando tolerância, ou seja, o indivíduo com o passar do tempo não sente mais o mesmo efeito anterior, fazendo com que aumente a dose.
Pacientes que usam doses altas de sedativos costumam apresentar dificuldade em raciocinar, fala e compreensão lenta, memória prejudicada, julgamento errôneo, tempo de atenção restrito e labilidade emocional.
Sem a droga, o dependente passa a sentir muita irritabilidade, insônia excessiva, distúrbios de humor, sudoração, dor pelo corpo podendo, nos casos extremos, apresentar convulsões além de sintomas neurológicos e motores como tonturas, vertigens, cefaleia, falta de coordenação motora, alterações de sensibilidade da pele e tremores (MARGARIDO, 2012).
Além dos pacientes que fazem tratamento com receita médica, há os que os utilizam sem acompanhamento profissional, obtendo o medicamento de forma clandestina, sem prescrição médica. Geralmente são pessoas que não conseguem dormir sem a medicação e não acreditam mais serem capazes de controlar a ansiedade e o nervosismo sem o uso ansiolíticos (MENDONÇA; ADORNO, 2009).
O perfil de usuários de benzodiazepínicos geralmente são: médicos e demais profissionais da saúde (pelo acesso fácil a medicação e ao conhecimento das características farmacológicas), poli usuários de SPAs (Substâncias Psicoativas), (para alívio de síndrome de abstinência), pessoas com transtornos de personalidade e depressão.
7. CONSIDERAÇÕES FINAIS
Ao iniciar um tratamento psicológico com uso de ansiolíticos é necessário o auxílio de uma equipe de saúde, que vai desde a prescrição do medicamento, dispensação até seu consumo. Trata-se de um tratamento individual, com diferentes
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efeitos e respostas, já que o caminho que o medicamento percorre é particularizado pelas questões de estilo de vida e efeitos farmacológicos em cada paciente.
A eficácia do tratamento não depende apenas da ação do medicamento, mas da administração correta do mesmo. O farmacêutico deve ter compreensão do assunto, uma vez que a precariedade do conhecimento profissional a respeito de transtornos psicológicos e ação dos medicamentos ansiolíticos, pode prejudicar o tratamento do paciente. A desconhecimento da posologia correto e a inter-relação com outros medicamentos podem gerar possíveis efeitos adversos e até dependência, resultando em uma piora do estado inicial do paciente antes do tratamento (MARGARIDO, 2012). Esse desconhecimento do profissional prejudica também o estabelecimento, uma vez que, um medicamento dispensado sem receita pode levar à advertência, multa, interdição e até cancelamento do alvará do local.
Apesar dos ansiolíticos causarem um efeito inibitório sobre o SNC provocando estado de relaxamento e redução de ansiedade, esta ação não é seletiva. O medicamento não atua somente sobre sentimentos de sofrimento, mas sobre todas as relações interpessoais e no dia a dia do paciente, resultando em perca de memória, dispersão, ressaca e sonolência, gerando uma linha tênue sobre os benefícios e malefícios dessa medicação quando utilizados em longo prazo ou de forma incorreta.
8. FONTES CONSULTADAS
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AZEVEDO, D. S. S.; LIMA, E. P.; ASSUNÇÃO, A. A. Fatores associados ao uso de medicamentos ansiolíticos entre bombeiros militares. Rev. Bras. Epidemiol. v. 22, p. 1-14, 2019.
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GRAEFF, F. G.; GUIMARAES, F. S. Fundamentos da Psicofarmacologia. 1°
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