1
Desenvolvido com o intuito de prevenir e tratar a perda de massa muscular;
Melhora de forma dose dependente a massa magra corporal total e função física em
idosos;
Em pacientes com câncer e perda de massa muscular, também melhora a massa
magra corporal e função física, sem os efeitos adversos comuns dos esteroides.
Ostarine >>
sarm No aumento
da massa magra e
função física
2
O músculo esquelético é responsável por quase metade da
massa de proteína do corpo e desempenha um papel crítico
na saúde geral, fornecendo força para a função física diária. A
perda muscular é um forte preditor de incapacidade física,
fragilidade e perda de independência, e tem sido associada ao
equilíbrio deficiente, diminuição da velocidade da marcha,
quedas e fraturas
1,2.
OS SARMS FORNECEM OPORTUNIDADES TERAPÊUTICAS EM VÁRIAS DOENÇAS,
INCLUINDO PERDA DE MASSA MUSCULAR ASSOCIADA À IDADE, QUEIMADURAS,
CÂNCER, DOENÇA RENAL TERMINAL, OSTEOPOROSE, FRAGILIDADE E
HIPOGONADISMO
1-3.
A perda e o desgaste muscular ocorrem
com o envelhecimento e em múltiplos
estados de doença, incluindo câncer,
insuficiência cardíaca, doença pulmonar
obstrutiva crônica, doença hepática em
estágio terminal, doença renal e HIV.
A caquexia é definida como uma
síndrome multifatorial que está associada
à anorexia, à perda de peso e ao aumento
do catabolismo, com aumento da
morbidade e mortalidade
3.
Atualmente, nenhuma terapia é aprovada
para o tratamento ou prevenção da
caquexia. Diferentes opções de tratamento
foram sugeridas, mas muitas se mostraram
ineficazes ou associadas a eventos
adversos.
Os moduladores seletivos de receptor de
androgênio não-esteroides (SARMs) são
uma nova classe de agentes anabólicos que
se ligam ao receptor de andrógeno e
exibem seletividade de tecido.
O Ostarine é um SARM desenvolvido
recentemente, foi testado em ensaios com
resultados promissores em termos de
melhora da massa corporal magra e
medições de função física e potência.
Ele se liga com o receptor androgênico,
como muitos hormônios fazem, mas
diferente dos anabolizantes sintéticos, faz
sua ligação de uma maneira mais seletiva,
sem gerar efeitos colaterais como os
esteroides
3.
1. Argiles JM, Busquets S, Felipe A, Lopez-Soriano FJ. Molecular mechanisms involved in muscle wasting in cancer and ageing: cachexia versus sarcopenia. Int J Biochem Cell Biol. 2005;37(5):1084–1104. 2. Tan BHL, Fearon KC. Cachexia: prevalence and impact in medicine. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2008;11(4):400–407. 3. Srinath R, Dobs A. Enobosarm (GTx-024, S-22): a potential treatment for cachexia. Future Oncol. 2014 Feb;10(2):187-94.Visão
Geral
ANTES DE APRESENTAR OS
ESTUDOS DESEJAMOS APRESENTAR
OS MOTIVOS DESSA PESQUISA
Perda de massa muscular Redução de energia para atividades Exacerbação de doenças Inadequada ingestão nutricional Mais estresse sobre o corpo
CAQUEXIA
3
Além disso, foi observada
diminuição significativa na massa
gorda total na dose de 3 mg;
Não foram observadas diferenças
no peso corporal total, indicando
que a mudança para uma maior
composição da massa magra no
grupo da dose de 3 mg foi
alcançada;
O tratamento com Ostarine
melhorou a função física dos
voluntários, demonstrando
diminuição dose-dependente no
tempo necessário para subir 12
degraus
4.
TERAPÊUTICA EM DESTAQUE
Ostarine---3mg
Excipiente para cápsulas qsp---1un
Administrar uma dose ao dia, preferencialmente
tomado com o estômago vazio logo pela manhã.
O OSTARINE MELHORA DE FORMA DOSE DEPENDENTE A MASSA MAGRA CORPORAL
TOTAL E FUNÇÃO FÍSICA, SENDO UMA ALTERNATIVA ÚTIL NA PREVENÇÃO E / OU
TRATAMENTO DA PERDA DE MASSA MUSCULAR ASSOCIADA À IDADE, CANCRO E
OUTRAS DOENÇAS CRÔNICAS
4.
4. Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011 Sep;2(3):153-161.
Estudos &
atualidades
O que as evidências científicas
apresentam de resultados e
bases para a terapêutica
O Ostarine foi desenvolvido com o intuito de
prevenir e tratar a perda de massa muscular;
O Ostarine é um modulador seletivo do receptor de
androgênio (SARM) não esteroidal que possui
efeitos anabólicos seletivos no tecido muscular e
ósseo.
Estudo, incluindo 120 voluntários com
idade superior a 60 anos (homens idosos
saudáveis e mulheres na pós-menopausa),
avaliou o tratamento com Ostarine em
diferentes doses (0,1mg, 0,3mg, 1mg e 3mg)
versus placebo durante 87 dias,
mensurando a massa magra corporal total,
função física e peso corporal.
Resultados
4:
O tratamento com Ostarine melhorou
de forma dose-dependente a massa
magra total, sendo que com 3mg este
aumento foi de 1,4kg (p<0,01 versus
placebo);
Percentual de alteração de massa magra após tratamento com Ostarine ou placebo.
4
O
TRATAMENTO
COM
OSTARINE
PROPORCIONA
MELHORA
NA
MASSA
MAGRA
CORPORAL
E
FUNÇÃO
FÍSICA
DE
PACIENTES
COM
C
Â
NCER
AVANÇADO,
SEM
OS
EFEITOS
TÓXICOS
ASSOCIADOS
AOS
ANDROGÊNIOS
E
AGENTES
PROGESTACIONAIS
5.
5. Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, Gabrail NY, Dalton JT, Hancock ML, Johnston MA, Steiner MS. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):335-45.
Estudo, incluindo 159 pacientes com
câncer, não obesos e que tiveram perda de
pelo menos 2% do peso corporal (homens
>45 anos e mulheres na pós-menopausa),
avaliou o tratamento com Ostarine nas
doses de 1mg e 3mg versus placebo durante
113 dias, mensurando a massa magra
corporal total, função física e peso
corporal.
Resultados
5:
O tratamento com Ostarine em
ambas as doses proporcionou aos
pacientes melhora significativa na
massa corporal magra versus
placebo;
O tempo médio necessário para subir
12 degraus diminuiu
significativamente após tratamento
com Ostarine 1 mg e 3 mg quando
comparados ao placebo;
Além disso, observou-se melhora da
potência média de subida da escada
entre os pacientes que receberam
Ostarine 1 mg e 3 mg, mas não
naqueles que receberam o placebo.
0
1
2
Placebo Ostarine 1mg Ostarine 3mg
% d e m a ss a m a g ra
Percentual de alteração da massa magra corporal após tratamento com ostarine
1mg, 3mg ou placebo
* p=0,0012; **p=0,046 versus tempo zero *
**
Pesquisas
relacionadas
Não observou-se alterações
significativas no peso corporal total
após tratamento com Ostarine ou
placebo;
Nas mulheres o Ostarine não
apresentou efeitos na produção de
sebo ou no crescimento do cabelo,
isto é, sem os efeitos indesejáveis
comumente associados à
testosterona ou outros esteroides
anabólicos sintéticos;
Não foi observada diferença na
ocorrência de progressão tumoral
para os grupos tratados com
Ostarine em ambas as doses ou
placebo
.
TERAPÊUTICA EM DESTAQUE
Ostarine---3mg
Excipiente para cápsulas qsp---1un
Administrar uma dose ao dia, preferencialmente
tomado com o estômago vazio logo pela manhã.
-5 0 5 10 15 20
Placebo Ostarine 1mg Ostarine 3mg
A lt er a çõ e s d o i n íci o a té fi n a l d o es tu d o
Média de alteração no tempo de subida da escada e potência após tratamento
com ostarine 1mg, 3mg ou placebo.
Tempo (s) Potência (watts) * p=0,0008; **p=0,0006 versus placebo * ** # ##
Ainda mais informação para a
prescrição segura
5
Informativo técnico-científico destinado ao profissional habilitado a prescrever ou dispensar medicamentos (limitando-se a médicos,cirurgiões-dentistas, farmacêuticos e médicos veterinários) e, quando aplicável, destinado aos profissionais habilitados à prescrição de fitoterápicos, suplementos nutricionais, nutracêuticos, cosmecêuticos e cosméticos. É vedada a visitação a profissionais não habilitados. O conteúdo das referências bibliográficas utilizadas está prontamente disponível no serviço de atendimento aos profissionais da área da saúde, às autoridades sanitárias e aos demais destinatários devidamente habilitados que as solicitem. Os direitos de terceiros, em especial os relacionados com direitos autorais, devem ser rigorosamente preservados. Não é permitida a alteração desse documento, bem como sua reprodução total ou parcial.
I N TER VA L O D E D OS E E POS OL OGI A
Cápsulas de Ostarine 3mg -
Administrar uma
dose ao dia, preferencialmente tomado com o estômago
vazio logo pela manhã.
Observação: É classificado como dopping,
assim como outros agentes anabolizantes.
Não sofre aromatização, com efeitos sobre
os receptores androgênicos e não para a
conversão metabólica para andrógenos e
estrógenos ativos.
R EA Ç ÕES A D V ER SA S, I N T ER A Ç ÕES E / OU
PR EC A UÇ ÕE S D E US O
Aumento do apetite, fadiga, dores de cabeça,
supressão de testosterona em curto prazo (em altas
doses).
MECANISMO
DE AÇÃO
Pesquisado, diagramado e fornecido por Pharmaceutical Consultoria
Rua Santa Luzia 100, Sala 206/207 Florianópolis SC 48. 3234-7247 | 48. 3364-7247
Diretor Técnico: Marlon Barg CRF-SC 7383 www.pharmaceutical.com.br
Janeiro 2019
4. Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011 Sep;2(3):153-161.
5. Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, Gabrail NY, Dalton JT, Hancock ML, Johnston MA, Steiner MS. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):335-45.
