E SEUS EFEITOS

PRINCIPAIS DROGAS DE ABUSO E SEUS EFEITOS

Profa. Dra. Patrícia da Fonseca Leite

TOXICOLOGIA SOCIAL

“É a área da Toxicologia que estuda os efeitos nocivos decorrentes do uso não médico de fármacos ou drogas,

causando danos não somente aos

indivíduos mas também a sociedade ^”

Criminalidade Doenças

Violência Prostituição

Principais drogas de abuso

3

EM TOXICOLOGIA...

Droga de abuso é a substância capaz de causar dependência

LÍCITAS ILÍCITAS

FARMACODEPENDÊNCIA

Síndrome comportamental

caracterizada pela perda de controle (compulsão) sobre o consumo do droga/fármaco mesmo com intensos

prejuízos individuais e sociais.

DEPENDENTE USUÁRIO

Principais drogas de abuso

5

SISTEMA DE RECOMPENSA CEREBRAL

Sistema mesolímbico-

POTENCIAL DE REFORÇO

Capacidade de um fármaco gerar a autoadministração repetida sem a necessidade de outros mecanismos externos de indução (personalidade,

situação socioeconômica,

psicopatologia preexistente, etc)

Alto potencial de reforço: cocaína, heroína, morfina, nicotina

Principais drogas de abuso

7

CLASSIFICAÇÃO AGENTES

 Opiáceos e opióides

 Estimulantes: cocaína e anfetamínicos

 Depressores: álcool, barbitúricos, BZD, inalantes

 Canabinóides

 Alucinógenos

 Tabaco

Principais drogas de abuso

9

Casos registrados de intoxicação no Brasil em 2009

26,5%

23%

10,6%

6,9%

8%

25%

Medicamentos

Animais peçonhentos Domissanitários

Drogas de abuso Agrotóxicos

Demais

Óbitos registrados por intoxicação no Brasil em 2009

43%

17%

15%

5%

20%

Agrotóxicos Medicamentos Drogas de abuso Desconhecido Demais

Dados obtidos de http://www.fiocruz.br/sinitox

Principais drogas de abuso

11

Segundo CEBRID

Segundo CEBRID

Principais drogas de abuso

13

ETANOL

Principais drogas de abuso

15

ETANOL

 Substância psicoativa mais consumida

 Estima-se que 1 em cada 10 indivíduos apresentam problemas por consumo abusivo

 Acidentes de trânsito, hepatopatias e dependência

são os piores problemas.

Segundo CEBRID

Principais drogas de abuso

17

• Absorção: 20% no estômago

80% no intestino delgado

• Pico plasmático: em 30-90 minutos

• Atravessa a barreira hematoencefálica e placentária

• Metabolizado prioritariamente pelo fígado

TOXICOCINÉTICA

Álcool Acetaldeído Acetato

Álcool desidrogenase Adeído desidrogenase

TOXICODINÂMICA

Principais drogas de abuso

Modulador do receptor GABA Depressores do SNC

19

EFEITOS TÓXICOS

Efeitos agudos Efeitos crônicos

0,3 – 0,5: Relaxamento, despreocupação, coordenação levemente afetada

0,5 – 0,8: Reflexos retardados, dificuldades de adaptação da visão a diferenças de

luminosidade, capacidade de julgamento diminuída,riscos e tendência à agressividade 0,8 – 1,5: comprometimento funções motoras

1,5 – 3,0: perda de equilíbrio, fala pastosa, confusão mental

3,0 – 5,0: inconsciência, coma e morte

Sistema gastrointestinal: aumento incidência de câncer, gastrite, úlceras, esteatose hepática --- hepatite --- cirrose ---câncer

Sistema cardiovascular: aumento AVC e IAM, hipertensão e aumento do

colesterol,

SNC: neuropatia, alterações cognitivas, etc.

Síndrome fetal: abortos, malformações,

baixo peso.

DEPENDÊNCIA

• Desenvolvimento de tolerância e dependência

• Síndrome de abstinência

– Ansiedade, tremor, insônia, desconforto gastrintestinal

– Irritabilidade, agitação, sudorese, febre, taquicardia, aumento da PA, náusea e vômitos

– Confusão mental, alucinações, distúrbios hidroeletrolíticos, convulsões

Principais drogas de abuso

21

TABACO

Nicotiana tabacum - 90% dos casos de câncer de pulmão

- 75% dos casos de bronquite crônica e enfisema

- 25% dos casos de infarto do miocárdio

- Nos últimos anos aumento do número de mulheres usuárias

- Folhas: contém cerca de 500

constituintes, quando queimada pode

chegar a 4800

TABACO

FUMAÇA É RESULTADO DA COMBUSTÃO INCOMPLETA

Gasosa

- Monóxido de carbono - Óxido de nitrogênio - Amônia

- Aldeídos (acroleína) - Nitrosaminas voláteis

Particulada - Nicotina

- Água

- Alcatrão (hidrocarbonetos policíclicos aromáticos,

nitrosaminas, íons metálicos, etc.)

Principais drogas de abuso

23

APRESENTAÇÕES DO TABACO

Cigarro

Pequena porção de tabaco enrolado em papel muito fino Charuto

Preparado com folhas curadas, envolvidos em uma folha seca Cachimbo

Aparelho composto de um formilho e de um tupo Tabaco de mascar

Folhas secas muitas vezes

adicionada de mentol, cravo

TOXICOCINÉTICA NICOTINA

• Cachimbo e charuto – fumaça alcalina – absorção bucal

• Cigarro – fumaça ácida – absorção pulmonar

• Apenas 20 – 25% é inalada pela via pulmonar

• Baixa biodisponibilidade oral – metabolismo pré-sistêmico

• Atravessa a barreira placentária e é excretada no leite

Principais drogas de abuso

25

EFEITOS TÓXICOS

Coronariopatias

Nicotina

- Liberação de catecolaminas

- Aumento pressão arterial

- Aumento frequência cardíaca Monóxido de carbono Carboxiemoglobinemia

Ação sinérgica = maior frequência esclerose,

isquemia e trombose coronarianas

• Bronquite crônica e enfisema: substâncias irritantes (acroleína, fenóis, cresóis, ácidos orgânicos) redução dos movimentos ciliares dos brônquios

• Câncer: hidrocarbonetos aromáticos policíclicos

(benzopireno) e nitrosaminas (voláteis e não voláteis)

• Gravidez: aborto, redução da taxa de crescimento, síndrome da morte súbita infantil

• Dependência: causada pela nicotina

EFEITOS TÓXICOS

Principais drogas de abuso

27

CANABINÓIDES

- Todas os ligantes dos receptores canabinóides

- A Cannabis sativa (maconha) é a droga ilícita mais cultivada, traficada e consumida no mundo

- Apresenta aproximadamente 70 fitocanabionóides

Principais drogas de abuso

http://uniad.org.br/images/stories/LENAD_Maconha.pdf

29

PREPARAÇÕES

Principais drogas de abuso

Preparação Composição Teor de ∆9THC (%)

Maconha (Brasil) Marijuana (EUA)

Dagga (África do Sul)

Planta inteira com proporções variáveis de folhas,

inflorescências, caules e frutos

1 - 3

Haxixe Exsudato resinoso seco,

coletado das inflorescências

10 – 20 Skunk ou Skank Cultivo em condições

controladas de temperatura, umidade, nutrientes,

luminosidade

Até 35

Padrão de uso: fumada – “fininho” ou

“baseado” contendo de 0,5 – 1,0g da erva

31

TOXICOCINÉTICA DO ∆9THC

Via de

administração

Velocidade de absorção

Biodisponibilidade (%)

Início (min) Oral

Pulmonar

Lenta e irregular Muito rápida

4 – 12 8 – 24

30 – 60 3 – 10

 97 – 99% de ligação a lipoproteínas,

 Armazenamento em tecido adiposo

TOXICODINÂMICA

RECEPTORES CANABINÓIDES CB1

Ativação da proteína G

 Inibição da adenilato ciclase e

consequente diminuição do AMPcíclico

 Redução da liberação de

neurotransmissores, abertura de canais de potássio

 Inibição da transmissão sináptica

Principais drogas de abuso

33

TOXICODINÂMICA

EFEITOS TÓXICOS

Efeitos agudos Efeitos crônicos

Físicos: hiperemia da conjuntiva, boca seca, taquicardia,

coordenação motora diminuída Psíquicos: euforia seguida de relaxamento, sonolência e

depressão, hilariedade, prejuízo de memória recente e atenção, perda da discriminação de tempo e

espaço, aumento do apetite

Sistema pulmonar: bronquite, câncer

Sistema cardiovascular: aumento da carboxihemoglobina, risco

aumentado de ataque cardíaco

Principais drogas de abuso

 Desenvolvimento de tolerância – dessensibilização dos receptores ,

 Dependência

35

COCAÍNA

Erithroxylom coca

“Coca, Ipadú”

Benzoilmetilecgonina

“Cocaína”

Segundo CEBRID

Principais drogas de abuso

37

PROCESSO DE REFINO DA COCAÍNA E SEUS SUBPRODUTOS

Composto básico, insolúvel em água com

baixo ponto de fusão

Pó cristalino, solúvel em água, elevado ponto de fusão

Composto básico, insolúvel em água com

baixo ponto de fusão

Considerando as características físico químicas do cloridrato de cocaína, do crack e da merla quais são seus principais padrões de uso????

Principais drogas de abuso

Cloridrato de cocaína Crack Merla

APARÊNCIA FÍSICA DA COCAÍNA

39

• Absorção depende da via de administração

• Atravessa a barreira hematoencefálica, placentária

• Interação com álcool

produzindo o cocaetileno

TOXICOCINÉTICA

0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100

NASAL VENOSA FUMADA

INÍCIO DA AÇÃO EM MINUTOS 10 3 0,1

DURAÇÃO DA AÇÃO EM MINUTOS 60 20 5

10

3 0,1

60

20

5

TOXICOCINÉTICA

Principais drogas de abuso

41

TOXICODINÂMICA

1. Inibição da recaptura de norepinefrina, dopamina e serotonina

2. Aumento da liberação de dopamina

3. Apresenta elevado potencial de reforço pela ação no sistema mesolímbico-dopaminérgico

4. Desenvolvimento de tolerância

DEPENDÊNCIA

Disforia

“craving”

Euforia

“rush”

Principais drogas de abuso

Irritabilidade,

desconforto físico, exaustão, depressão Bem estar, euforia,

aumento do estado de alerta

Padrão “Binge”

43

EFEITOS TÓXICOS

Efeitos agudos Efeitos crônicos

Midríase – “visão borrada”, aumento da PA, taquicardia, convulsões, edema pulmonar, coma, morte

Distúrbios psiquiátricos: psicose, distúrbio de memória, perda de noção da realidade, ansiedade, comportamento estereotipado, alucinações e delírios

Distúrbios respiratórios: Intranasal - infecções crônicas das cartilagens nasais, sinusite, perfuração do

septo, crack – bronquite obstrutiva

Cardiovasculares: aumento

incidência de infarto

OPIÁCEOS E OPIÓIDES

Opiáceos: são substâncias naturais contidas no ópio como a morfina, codeína e tebaína.

Opióides: é uma denominação mais ampla,

referindo-se a todos os compostos relacionados ao ópio. Ex. Heroína, oxicodona, meperidina,

propoxifeno, etc.

Principais drogas de abuso

Papaver somniferum

Ópio

Morfina

Heroína

PADRÕES DE USO

• O ópio é empregado no forma de goma de mascar ou em solução, pode ser fumado na forma de cachimbos especiais,

• Heroína administrada pela via intravenosa, inalatória e intranasal

Principais drogas de abuso

MECANISMO DE AÇÃO E EFEITOS NO ORGANISMO

 Interação com os receptores opióides endógenos

 Terapeuticamente: potente analgésico

Neuroadaptação Tolerância

Dependência

Crise de abstinência

Referências bibliográficas

KLAASSEN, C. D. Casarett & Doull`s Toxicology: the basic science of poisons, 7ed, 2008.

OGA, S., CAMARGO, M. M. A., BATISTUZZO, J. A. O. Fundamentos de toxicologia, 3ed, 2008.

Principais drogas de abuso

http://www.cebrid.epm.br www.sinitox.icict.fiocruz.br http://uniad.org.br

49

G1 – “Cantora Amy Winehouse é encontrada morta em Londres” A cantora inglesa Amy Winehouse foi encontrada morta em sua casa, em Londres, neste sábado (23),

segundo a Polícia Metropolitana de Londres. Ela tinha 27 anos e um histórico de envolvimento com álcool e uso de drogas.

Principais drogas de abuso

51

Terra – “Whitney Houston parte aos 48 anos”

As causas da morte não foram

avançadas, mas relatos da imprensa indicam que a cantora foi

encontrada na banheira e que havia

frascos de comprimidos espalhados

no chão. Oficialmente, as

Principais drogas de abuso

53