Formulário: vitamina C
O organismo humano não é capaz de sintetizar naturalmente a vitamina C (ácido ascórbico). Por isso. em casos de deficiência, a suplementação pode ser necessária.
Considerações farmacocinéticas e farmacológicas
A vitamina C geralmente é bem absorvida no intestino delgado e totalmente distribuída pelos tecidos do corpo, sendo também rapidamente eliminada inalterada na urina. Isso geralmente ocorre com doses superiores a 100mg por dia. O suplemento atravessa a barreira placentária e é distribuído no leite materno. É removida por hemodiálise.
Normalmente a vitamina C é bem tolerada, porém doses muito altas podem causar diarreia e outros distúrbios gastrointestinais. Em casos extremos, pode causar hiperoxalúria e formação de cálculos de oxalato de cálcio e ácido ascórbico. O uso prolongado ou excessivo de preparações de vitamina C mastigáveis pode causar erosão nos dentes.
Doses recomendadas
As necessidades nutricionais humanas variam de 30mg a 100mg, considerando a individualização de doses de acordo com a faixa etária e as condições fisiopatológicas.
Na suplementação para suprir deficiência, normalmente é utilizada em doses orais que variam de 200mg a 2.000mg ao dia, de acordo com as caracteristicas de cada indíviduo. A suplementação desse antioxidante também promove nutricionalmente aumento da imunidade auxiliando na resistência às infecções.
Farmacotécnica
Cápsulas de ação imediata, ácido ascórbico (uso oral e adulto)
Vitamina C revestida (ácido ascórbico)...500mg Dióxido de silício coloidal (Aerosil 200®)...0,5% a 1%
Estearato de magnésio...0,5%
Lactose monohidratada malha 200 25%/celulose microcristalina 75...qsp 1 cápsula
*Fator de correção: avaliar no certificado de análises do fornecedor se há necessidade de aplicar fator de correção em relação ao teor de ácido ascórbico e de umidade.
**O ácido ascórbico sofre degradação muito facilmente quando exposto à luz, daí a importância de fazer uso da vitamina C revestida para garantir melhor a
estabilidade. Outra função do revestimento é diminuir a irritação gástrica. A forma ácida da vitamina C pode provocar acidez em pacientes mais sensíveis. Uma alternativa nesses casos é o uso dos sais tamponados, como o ascorbato de potássio, ascorbato de cálcio e ascorbato de magnésio, de acordo com a dose solicitada pelo prescritor.
Notas:
Usar cápsulas opacas para evitar fotólise e fotodegradação. Escolher o tamanho da cápsula de acordo com a quantidade de princípio-ativo e excipiente, a partir da densidade aparente deles.
A classificação biofarmacêutica da vitamina C é III, ou seja, alta solubilidade e baixa permeabilidade. O emprego do dióxido de silício coloidal Aerosil 200®, além de auxiliar na higroscopia, proporciona deslizamento durante a encapsulagem.
Realize o processo de manipulação de acordo com as boas práticas de manipulação, respeitando as operações de pesagem, trituração, tamisação e mistura. A homogeneidade da mistura deve garantir a uniformidade de conteúdo das cápsulas.
Não há necessidade de revestimento entérico (gastrorresistência) nem emprego de HPMC (hidroximetilcelulose) para promoção de liberação mais prolongada. Somente quando solicitado pelo médico prescritor.
Armazenar o produto manipulado em recipientes herméticos ao abrigo da luz.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), proteger da umidade.
Para pacientes com dificuldade de deglutição, as formas farmacêuticas líquidas de uso oral são mais apropriadas.
Gotas orais, ácido ascórbico 100mg/ml (p/v). Uso oral e adulto.
Ácido ascórbico (vitamina C)*...10g Propilenoglicol qsp** ...100ml
*Fator de correção: avaliar no certificado de análises do fornecedor se há necessidade de aplicar fator de correção em relação ao teor de ácido ascórbico e de umidade. Utilizar para manipulação a vitamina C grau injetável (não revestida).
** Não é apropriado o uso de propilenoglicol em neonatos e bebês, devido ao risco de toxicidade.
Notas:
O ácido ascórbico (vitamina C) é fotossensível e escurece quando exposto à luz. Uma leve descoloração não implica na perda da atividade terapêutica. Oxida-se facilmente pela exposição ao ar, em meio alcalino e na presença de metais. Degrada-se em condições anaeróbicas, produzindo dióxido de carbono.
O pH de estabilidade dessa solução é próximo de 3 e também entre 5,0 e 6,5. Maior decomposição ocorre próximo a 4 e abaixo de 1,5. O pH 6 apresenta máxima estabilidade. Recomenda-se embalar em frasco de
vidro ou PET âmbar para proteção da luz. A estabilidade dessa formulação é de aproximadamente 180 dias, contudo recomenda-se adotar prazo de validade menor, de acordo com o tempo de uso da formulação, devido aos prováveis mecanismos de degradação como oxidação, hidrólise e fotodegradação. Armazenar o produto manipulado ao abrigo da luz, em local fresco ou em temperatura ambiente controlada.
Não esqueça de calibrar o conta-gotas. Veja informe sobre Vitamina D.
Modo de preparo:
1- Solubilizar a vitamina C no propilenoglicol sob agitação e com o prévio aquecimento desse solvente a 70-80°C.
2- Preparar preferencialmente, com purgação de gás inerte (N2 ou CO2), para deslocamento do ar (oxigênio) incorporado na formulação e o headspace no envase. O preparo deve ser realizado em ambiente de baixa luminosidade.
3- Envasar em frasco de vidro ou PET âmbar com conta-gotas devidamente calibrado.
4- Rotular.
Gotas orais, ácido ascórbico 200mg/ml. Uso oral e adulto.
Ácido ascórbico (vitamina C)*...20g Sacarina sódica...0,1g EDTA-Na...0,1g Glicerina bidestilada...10ml Solução de NaOH 10%...qs pH 5,0 a 6,5 Flavorizante de laranja e framboesa...0,5ml Água purificada preservada com nipagim 0,05% e nipazol 0,025%qsp...100ml
*Fator de correção: avaliar no certificado de análises do fornecedor se há necessidade de aplicar fator de correção em relação ao teor de ácido ascórbico e de umidade. Utilizar para manipulação a vitamina C grau injetável (não revestida).
Notas:
O ácido ascórbico (vitamina C) é fotossensível e escurece quando exposto à luz. Uma leve descoloração não implica na perda da atividade terapêutica. Oxida-se facilmente pela exposição ao ar, em meio alcalino e na presença de metais. Degrada-se em condições anaeróbicas, produzindo dióxido de carbono.
O pH de estabilidade dessa solução está entre 1,8 e 2,8. Recomenda-se embalar em frasco de vidro ou PET âmbar para proteção da luz. A estabilidade dessa formulação de aproximadamente 60 dias (temperatura ambiente) e 90 dias (sob refrigeração), contudo recomenda-se adotar prazo de validade menor, de acordo com o tempo de uso da formulação, devido aos prováveis mecanismos de degradação como oxidação, hidrólise e fotodegradação. Armazenar o produto manipulado ao abrigo da luz em temperatura ambiente controlada ou sob refrigeração.
Não esqueça de calibrar o conta-gotas. Veja informe sobre Vitamina D.
Modo de preparo:
1- Solubilizar o ácido ascórbico, o EDTA-Na2 e a sacarina sódica em cerca de 70ml de água purificada preservada com parabenos (se necessário aqueça brandamente a água para facilitar a dissolução do ácido ascórbico).
2- Adicionar a glicerina e agitar.
3- Adicionar o flavorizante e misturar.
4- Ajustar o pH da preparação para faixa de 5,0 a 6,5, utilizando a solução de NaOH 10%.
5- Ajustar para o volume final com água purificada e misturar.
6- Envasar, preferencialmente com purgação de N2 ou CO2 para o deslocamento do ar incorporado na formulação.
7- Envasar em frasco de vidro PET âmbar gotejador ou com conta-gotas calibradas.
Solução oral, ácido ascórbico (vitamina C) 100mg/ml. Uso oral e adulto.
Ácido ascórbico (vitamina C)*...10g Água purificada...50ml Veículo para solução oral sugar-free** qsp...100ml
*Fator de correção: avaliar no certificado de análises do fornecedor se há necessidade de aplicar fator de correção em relação ao teor de ácido ascórbico e de umidade. Utilizar para manipulação a vitamina C grau injetável (não revestida).
**Alternativa ao Ora-Sweet (veículo para soluções orais, tamponado e edulcorado sem açúcar), composição: goma xantana 0,05g, glicerina bidestilada 10ml, sorbitol 70% 25ml, sacarina sódica 0,1g, ácido cítrico mono-hidratado 1,5g, citrato de sódio di-hidratado 2,0g, sorbato de potássio 0,1g, metilparabeno 0,1g,água purificada qsp 100ml
Notas:
O ácido ascórbico (vitamina C) é fotossensível e escurece quando exposto à luz. Uma leve descoloração não implica na perda da atividade terapêutica. Oxida-se facilmente pela exposição ao ar, em meio alcalino e na presença de metais. Degrada-se em condições anaeróbicas, produzindo dióxido de carbono.
O pH de estabilidade dessa solução está entre 1,8 a 2,8. Recomenda-se embalar em frasco de vidro ou PET âmbar para proteção da luz. A estabilidade dessa formulação de aproximadamente 60 dias (temperatura ambiente) e 90 dias (sob refrigeração), contudo recomenda-se adotar prazo de validade menor, de acordo com o tempo de uso da formulação, devido aos prováveis mecanismos de degradação como oxidação, hidrólise e fotodegradação. Armazenar o produto manipulado ao abrigo da luz em temperatura ambiente controlada ou sob refrigeração.
Modo de Preparo:
1- Em um cálice graduado dissolver a vitamina C na água purificada
2- Ajustar o volume final com veículo para solução oral sugar free e homogeneizar.
3- Envasar e rotular.
Rotulagem
O rótulo deve ser personalizado para o paciente conforme a prescrição de profissional habilitado. Nas embalagens desses produtos, os rótulos devem conter dados conforme determina o item 12.1 do Anexo I da Resolução RDC nº 67/2007, tendo como itens obrigatórios:
a) Nome do prescritor;
b) Nome do paciente;
c) Número do registro da formulação no Livro de Receituário;
d) Data da manipulação;
e) Prazo de validade;
f) Componentes da formulação com respectivas quantidades; (ex.: vitamina C (ácido ascórbico) xxxxxx mg / dose);
g) Número de unidades;
h) Peso ou volume contido;
i) Posologia;
j) Identificação da farmácia;
k) CNPJ;
l) Endereço completo;
m) Nome do farmacêutico responsável técnico com respectivo número de registro no Conselho Regional de Farmácia.
Referências
Martindale: The Complete Drug Reference, 38th Edition, 2014.
Ferreira, A. O.; Polonini, H.C; Lima, L. C. e Brandão, M. A. F. Formulações Líquidas de Uso Oral. Editar: Juiz de Fora, 2019.
Batistuzzo, J. A. O.; Itaya, M. e Eto, Y. Formulário Médico Farmacêutico, 5ª ed.
São Paulo: Atheneu, 2015.
Brasil. Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Instrução Normativa nº 28, de 26 de julho de 2018. Estabelece as listas de constituintes, de limites de uso, de alegações e de rotulagem complementar dos suplementos alimentares.
