GEL TRANSDÉRMICO
Antiinflamatórios
Embora antigos pesquisadores preconizassem que a pele fosse totalmente impermeável, sabe-se que algumas substâncias ultrapassam facilmente a resistência da epiderme. A maioria dessas substâncias permeia de forma lenta e contínua através da pele.
PREPARAÇÕES TRANSDÉRMICAS
Em condições normais, a permeação de substâncias na pele depende não apenas das propriedades físico-químicas do fármaco, mas também do seu comportamento quando colocado em um veículo farmacêutico e da afecção da pele. Logo, cada combinação de fármaco/veículo deve ser examinada individualmente quanto à permeação cutânea e eficácia.
Os possíveis mecanismos de permeação de um fármaco pela pele, de acordo com a Figura 1, são:
· Transcelular (entre os lipídios do estrato córneo),
· Intercelular (pelos lipídios do estrato córneo),
· Transpendicular (através de glândulas e folículos).
O desenvolvimento de sistemas terapêuticos transdérmicos de liberação de fármacos tem se intensificado nos últimos anos com o objetivo de superar problemas associados com as propriedades de barreira da pele, reduzindo a taxa de irritação e melhorando a liberação de fármacos de alto peso molecular.
Tais sistemas de liberação controlada são utilizados principalmente para fármacos de meia vida curta ou que precisam de administração oral freqüente.
Condições que afetam a penetração cutânea (aplicáveis a todas as combinações possíveis de fármacos, veículos e condições da pele):
Concentração do fármaco: de modo geral, a quantidade de fármaco que permeia a pele por unidade de superfície de área por intervalo de tempo aumenta à medida que a concentração do fármaco no veículo aumenta;
Área de aplicação: uma quantidade maior do fármaco é absorvida pela via cutânea quando a substância é aplicada numa área maior;
PREPARAÇÕES TRANSDÉRMICAS
Sugestões de Formulações
Hidratação cutânea: veículos que aumentam a hidratação da pele geralmente favorecem a permeação cutânea. Logo, veículos oleosos e/ou os curativos oclusivos agem como barreira à umidade pela qual o suor da pele não pode passar, resultando em aumento da hidratação cutânea;
Tempo e intensidade de massagem: de modo geral, o tempo e a intensidade de fricção ou massagem na aplicação tópica influenciam a quantidade de fármaco absorvida; quanto maior o período e a intensidade de fricção, maior a absorção;
Local de aplicação: a permeação cutânea parece ser maior quando o medicamento é aplicado à pele que possui uma camada córnea fina. Alem da espessura, as propriedades do estrato córneo variam nas diversas partes do corpo, incluindo diferenças no número de camadas celulares, empilhamento e tamanho das células e quantidade de lipídios superficiais;
Permanência do medicamento sobre a pele: geralmente, quanto maior o período de permanência do medicamento sobre a pele, maior será a permeação. Entretanto, as alterações de hidratação ou a saturação da pele com o fármaco podem interferir significativamente no aumento da permeação com o tempo.
FORMULÁRIO
FORMULAÇÕES ANTI-INFLAMATÓRIAS E ANALGÉSICAS PARA CONDIÇÕES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS
Formulação Transdérmica Anti-inflamatória
Cetoprofeno _________________ 10% Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
Gel Transdérmico com Piroxicam
Piroxicam ____________________ 1% Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
Gel Transdérmico Analgésico e Anti-inflamatório para dor Aguda
Cetoprofeno ________________ 10% Ciclobenzaprina HCl ___________ 1% Lidocaína ___________________ 5% Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
Gel Trandérmico com Associação de Anti-inflamatórios
Ibuprofeno_________________ 20% Piroxicam___________________ 1% Ciclobenzaprina HCl ___________ 1% Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
PREPARAÇÕES TRANSDÉRMICAS
Sugestões de Formulações
Gel Trandérmico com Associação de Anti-inflamatórios
Diclofenaco sódico___________________ 5% Piroxicam____________________ 1% Ciclobenzaprina HCl ___________ 1% Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
Gel Trandérmico Analgésico e Anti-inflamatório
Diclofenaco sódico _____________ 3% MSM (metilsulfonilmetano) ______ 10% Ciclobenzaprina HCl ___________ 0,5%
Gel transdérmico qsp ________ 30mL Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia.
FORMULAÇÕES TRANSDÉRMICAS PARA O TRATAMENTO DE NEUROPATIAS
Gel Trandérmico para dor com Amitriptilina e Cetoprofeno Neuropatias Crônicas e Pós-herpética
Cetoprofeno __________________ 2% Amitriptilina HCl* _______________ 2%
Gel transdérmico qsp ________ 30mL
Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia na região dolorida. *Receituário Controlado 2 vias
Gel Transdérmico para Neuropatia Diabética
Nifedipina ____________________ 4% Gel transdérmico qsp ________ 30mL
Aplicar na região afetada 3 a 4 vezes ao dia na região dolorida.
PREPARAÇÕES TRANSDÉRMICAS
Sugestões de Formulações
PORQUE PRESCREVER PREPARAÇÕES TRANSDÉRMICAS:
A via transdérmica constitui uma via alternativa ao trato gastrointestinal: menor irritação e toxicidade sistêmica evita o pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas condições;
Evita interações do fármaco com alimentos e flora intestinal;
Evita o efeito de primeira passagem hepática, reduzindo os efeitos adversos de alguns fármacos, bem como podendo aumentar a biodisponibilidade de outros;
Permite o controle da absorção de determinada quantidade de fármaco;
Possibilidade de aplicação em diferentes locais do corpo (deve-se evitar a aplicação em locais com irritação e/ou lesões);
Aumenta a adesão do paciente ao tratamento: resultado da fácil administração e da diminuição da toxicidade sistêmica.
Referências bibliográficas
1.Chorilli M, Brizante AC, Rodrigues CA, Salgado HRN. Aspectos gerais em sistemas transdérmicos de liberação de fármacos. Rev. Bras. Farm., 88(1), 2007
2.Informe técnico Pentravan Fagron EUA (Gallipot)
3. Ferreira, AO. Guia Prático da Farmácia Magistral. 3º Ed. Pharmabooks. 2008.
4.Zatz JL. Skin Permeation: Fundamentals and Application 1ª ed. Wheaton, IL: Allured Publishing Corporation, 1993.p. 239-250
Estas informações são baseadas em referências científicas e foram desenvolvidas pelo Departamento Técnico Londrifórmulas
Londrina: R Piauí 110, R Sen. Souza Naves 784 Av. Bandeirantes 963, Av. Saul Elkind 1600, R Sergipe 950, Av. Maringá 73, Av. Madre Leonia 940
Ibiporã: Eng. Francisco Beltrão, 163 Arapongas: Av. Arapongas 849 Apucarana: R Osvaldo Cruz 879 Fone: 0800-4001300 ou (43) 3377-3636
Site:www.londriformulasmanipulacao.com.br - Email Assessoria: londriformulas@gmail.com Todas as informações contidas neste material foram pesquisadas em literaturas específicas,
devendo ser analisadas pelo médico antes de adotadas na clínica.
