Antibióticos

Antibióticos são substancias químicas que inibem o crescimento de, e mesmo destroem, microrganismos prejudiciais. Eles são derivados de microrganismos especiais ou outros sistemas vivos, e são produzidos em escala industrial usando o processo de fermentação.

A maior vantagem de antibióticos em curar infecções é que a forma purificada de antibióticos são mais ou menos inofensivos para muitos humanos. Isto significa que eles devem actuar em alguns aspectos do crescimento de microrganismos que difere da células mamíferas ordinárias. Antibióticos são quer bactericida ou bacteriostático. Eles matam bactérias ou inibem o crescimento bacteriana respectivamente. Antibióticos trabalham por paragem de enzimas bacterianas que controlam a criação da parede celular e activando outras enzimas que quebram as defesas bacterianas. Sem a protecção de parede externa a bactéria morre devido aos danos osmóticos.

Antibióticos diferem quimicamente por isso é compreensível que eles também diferem nos tipos de infecções que curam e nas formas que eles as curam. Certos antibióticos destroem bactérias afectando a estrutura das suas células. Isto pode ocorrer em uma das duas formas. Primeiro o antibiótico pode enfraquecer as paredes das células da

infecção bacteriana o que faz com que elas expludam. Segundo, antibióticos podem causar derrames do conteúdo das células bacterianas pela criação de um dano nas membranas celulares. Outra forma que os antibióticos funcionam é pela interferência no metabolismo da bactéria. Alguns antibióticos tais como a tetraciclina e eritromicina interfere na síntese proteica. Ainda outros antibióticos, tais como sulfonamida e trimetoprim tem um efeito de bloqueio geral no metabolismo celular.

O desenvolvimento e uso de antibióticos tem tido um impacto tremendo na saúde do Homem. Tuberculose, causada por Mycobacterium Tuberculosis foi uma doença seria até a chegada da estreptomicina. Sífilis e disenteria bacteriana são agora apenas encontrados raramente. Expectativas da esperança de vida no mundo tem crescido devido aos antibióticos. Mortalidade infantil caiu. Em adição a estes e outros benefícios médicos, antibióticos ajudam a estabilizar o fornecimento de alimento pelo controlo de doenças de animais, peixes e plantas por isso levando á alta produtividade da agricultura.

O desenvolvimento comercial de antibióticos é uma proposta longa e dispendiosa. Ela começa com um pesquisa básica designada para identificar organismos, que produzem componentes antibióticos. Durante esta fase, milhares de espécies são rastreados para qualquer sinal de acção antibacteriana. Quando um é encontrado, a espécie é testada contra uma variedade de infecções bacterianas conhecidas. Se os resultados são promissores, o organismo é crescido em larga escala para que o componente responsável pelo efeito antibiótico possa ser isolado. O antibiótico deve então ser aprovado como uma nova droga. Este processo todo pode levar vários anos.

Produtos antibióticos podem assumir muitas formas diferentes. Eles podem ser vendidos em sacos ou seringas de soluções intravenosas, em formas de comprimido ou cápsulas de gel, ou eles podem ser

vendidos como pó, que são incorporados em pomadas tópicas. Embalagem estéril é essencial.

A produção de antibióticos é altamente regulada pela autoridades nacionais no que diz respeito a efectividade e pureza. Por exemplo, o FDA exige que para certos antibióticos cada lote deve ser verificado por eles e só depois deles terem certificado o lote pode ser vendido para consumo geral.

Page 143 6.4. Penicilina 6.4.1. Introdução

A penicilina foi descoberta pelo bacteriologista Alexandre Fleming em 1982. Ele observou que uma cultura em placa de Staphylococcus tinha sido contaminada por um bolor azul-esverdeado e que colónias de bactéria adjacentes ao bolor estavam sendo dissolvidas. O bolor (microrganismo) é conhecido como Penicillium chryogenum. Curioso, Alexandre Fleming cresceu o bolor em uma cultura pura e descobriu que ele produziu um substancia que ele chamou penicilina, que matou um numero de doenças causadas por bactéria. Ele tornou-se a droga mais marcante uma vez descoberta para o tratamento de infecções. Bactérias comuns que são susceptíveis a penicilina são: aquelas que causam infecções da garganta, isto é, strep, e outras enfermidades perigosas como: pneumonia, meningite espinal, gangrena gasosa, difteria, sífilis e gonorreia.

Em adição a sua alta ordem de actividade, penicilina não é tóxica. A sua principal característica ruim é que cerca de 5% daqueles recebendo a droga sofrem de algum grau de resposta alérgica.

Todos antibióticos do tipos de penicilina operam por inibição da produção das paredes celulares da bactéria, que por isso previne o crescimento. É agora conhecido que a penicilina tem uma acção bactericida invés de bacteriostática, i. é, ela mata a bactéria, invés de inibir meramente o seu crescimento, como alguns antibióticos fazem. A bactéria pode morrer devido aos danos osmóticos porque elas não são protegida pela parede externa. Vários outros antibióticos tem também sido desenvolvidos com diferentes modos de acção, ex: interferência na síntese proteica da bactéria.

Penicilina é um nome genérico referindo a uma classe de componentes com a formula mostrada abaixo.

Estrutura geral da penicilina

Apesar da estrutura molecular da penicilina ser conhecida, e ela pode ser sintetizada pelos métodos químicos, não é económico faze-lo. O processo de produção ainda depende da fermentação fungal baseada em principio biológicos, apesar de cepas modernas são muito mais produtivas do que as cepas iniciais. Isto tem sido conseguido devido a programas de rastreamento evolvendo isolados de diferentes fontes, e tratamento para incentivar mutações.

Existem duas classes de penicilinas. Uma é a biosintética ou penicilina natural que é colhida de um fungo próprio durante a fermentação. O numero de penicilina que diferente apenas na composição do Grupo R tem sido isolado de produtos naturais. Dependo da formula do R, as penicilinas podem ser qualificadas como F, G, K ou X. O grupo R pode ser alterado pela introdução de precursor apropriado na fermentação. Por exemplo para produzir benzilpenicilina, o precursor do ácido fenilacético é usado. O fungo favoravelmente insere o precursor na sua posição para produzir a penicilina desejada. Benzilpenicilina ou penicilina G é uma das maiores demandas pelos profissão medica. A sua principal falha é que ele tende a quebrar facilmente em ácido. Por isso, ela deve ser administrada pela injecção intramuscular. O sal de potássio é a forma comercial mais disponível da penicilina G.

A segunda forma de penicilina é conhecida como penicilina semi sintética. Muitos fungos que produzem penicilina podem ser facilmente incorporar uma variedade de componentes na porção acil da molécula da penicilina. Os componentes sintetizados devem ter os traços beneficiais iniciais da penicilina G permitindo com vantagens adicionais tais como estabilidade acida (permitindo ingestão oral), alergenicidade baixa e maior resistência a penicilinas.