Quando um f‡rmaco interage com outro podem ocorrer tr•s tipos de efeito final ou resultado:
SINERGISMO DE ADI‚ÌO: ocorre quando o efeito final ou resultado da intera•‹o Ž igual ˆ soma dos efeitos iguais dos f‡rmacos isolados (1+1=2) aumentando a resposta fisiol—gica.
Ø! Esse tipo de situa•‹o Ž interessante, pois Ž poss’vel reduzir a dose dos f‡rmacos mantendo o efeito desejado, mas diminuindo a chance de efeitos adversos.
Exemplo: A associa•‹o do paracetamol com code’na para tratamento da dor (ambos causam o mesmo efeito de inibir a dor) permite utilizar uma dose menor de code’na que Ž um f‡rmaco com efeitos adversos bastante indesej‡veis.
SINERGISMO DE POTENCIALIZA‚ÌO: ocorre quando o efeito final ou resultado da intera•‹o Ž maior que a soma dos efeitos individuais. Aqui os efeitos individuais n‹o s‹o iguais, mas se complementam potencializando o efeito final em conjunto.
Ø! Normalmente os f‡rmacos t•m mecanismos de a•‹o diferentes e um deles altera a absor•‹o, distribui•‹o, biotransforma•‹o ou excre•‹o do f‡rmaco efetor (aquele cuja a•‹o Ž a desejada/esperada).
Farmacologia p/ EMSERH (Farmac•utico) Teoria e exerc’cios comentados Prof». Marcela Conti Ð Aula 00
Exemplo: A associa•‹o de amoxicilina com ‡cido clavul‰nico permite que a amoxicilina que Ž um antibi—tico de largo espectro, mas suscet’vel a bactŽrias produtoras de beta-lactamases (enzimas capazes de destruir o antibi—tico), possa ampliar seu espectro de a•‹o, j‡ que o ‡cido clavul‰nico que tem a•‹o antimicrobiana fraca, mas consegue inativar as beta-lactamases, protegendo a amoxicilina contra essas enzimas.
ANTAGONISMO: quando um f‡rmaco diminui ou abole o efeito de outro.
Ø! Tipos:
o! Antagonismo fisiol—gico: a•›es fisiol—gicas contr‡rias (antituss’genos- inibem a tosse x expectorantes- afinam o muco para que o paciente possa expelir com mais facilidade por meio da tosse; histamina x adrenalina nas crises anafil‡ticas- histamina age em receptores h1 causando broncoconstri•‹o e a adrenalina age em receptores β2 causando broncodilata•‹o podendo ser usada como um ant’doto na crise anafil‡tica);
o! Antagonismo qu’mico: rea•›es qu’micas reduzem os efeitos de ambos os f‡rmacos ou de um deles (tetraciclina quelatando com leite ou anti‡cidos que contenham ’ons como Ca2+, Al3+, Fe2+);
o! Antagonismo de Adsor•‹o: intera•‹o por mecanismo f’sico (carv‹o ativado que age capturando outros compostos e impedindo que cheguem a ser absorvidos no trato gastrointestinal sendo utilizado para intoxica•›es orais)
o! Antagonismo farmacocinŽtico: uma droga interfere na absor•‹o, metabolismo ou excre•‹o da outra (antibi—ticos x anticoncepcionais orais- agentes antimicrobianos que interferem/prejudicam os microorganismos da flora intestinal que s‹o respons‡veis por parte dos processos de biodisponibilidade de estrog•nios por meio da recircula•‹o
•ntero-hep‡tica levam a redu•‹o dos n’veis dos contraceptivos; potentes indutores como a rifampicina podem aumentar o metabolismo hep‡tico de contraceptivos; v™mitos e diarreias causados por antibi—ticos podem reduzir a absor•‹o dos contraceptivos)
o! Antagonismo farmacol—gico: duas drogas competem pelo mesmo receptor [Morfina (agonista dos receptores opioides) x Naloxona (antagonista dos receptores opioides)]
14 - (UNIUV - Pref. Sertaneja/PR Ð 2015) Durante a an‡lise dos medicamentos utilizados pelos pacientes, podem ser encontradas intera•›es medicamentosas que podem ser benŽficas, quando melhoram a efic‡cia terap•utica ou reduzem os efeitos adversos, ou prejudiciais, quando aumentam seus efeitos adversos ou anulam o efeito terap•utico.
A potencializa•‹o Ž um tipo de intera•‹o medicamentosa que:
A ( ) Resulta na precipita•‹o de um dos f‡rmacos no momento da administra•‹o;
B ( ) Na associa•‹o de dois ou mais f‡rmacos ocorre um efeito antag™nico, capaz de aumentar a pot•ncia;
C ( ) Resulta no aparecimento de rea•›es adversas intensas;
Farmacologia p/ EMSERH (Farmac•utico) Teoria e exerc’cios comentados Prof». Marcela Conti Ð Aula 00
D ( ) Na associa•‹o de dois ou mais f‡rmacos ocorre um efeito final maior do que a soma algŽbrica dos efeitos desses f‡rmacos;
E ( ) Potencializa as rea•›es idiossincr‡ticas produzidas pelos f‡rmacos isoladamente.
Coment‡rios:
(a) intera•‹o que ser‡ mencionada no pr—ximo t—pico chamada de Intera•‹o farmac•utica, tambŽm chamada de incompatibilidade medicamentosa.
(d) conceito de potencializa•‹o
As demais alternativas est‹o erradas, pois a potencializa•‹o Ž uma espŽcie de sinergismo e n‹o de antagonismo de f‡rmacos.
Resposta: letra D.
15 - (COTEC/UNIMONTES - Pref. Itacarambi/MG Ð 2014) Com frequ•ncia, o efeito de um f‡rmaco Ž diminu’do ou totalmente abolido na presen•a de outro. As alternativas abaixo se referem a esse processo.
Analise-as e assinale a que REPRESENTA um antagonismo por bloqueio dos receptores.
A) Dissocia•‹o muito lenta do antagonista dos receptores.
B) O uso de agentes quelantes.
C) Aumento da velocidade de degrada•‹o metab—lica da subst‰ncia ativa.
D) Intera•‹o de duas subst‰ncias cujas a•›es opostas no organismo tendem a anular uma ˆ outra.
Coment‡rios:
A Ž a alternativa correta, pois Ž a œnica que Ž causada por bloqueio de receptor.
A alternativa (b) Ž um antagonismo qu’mico, a alternativa (c) se trata de um antagonismo farmacocinŽtico e a alternativa (d) Ž um antagonismo fisiol—gico.
Resposta: letra A.
16 - (AMEOSC - Pref. Guaruj‡ do Sul/SC Ð 2015) Antagonista fisiol—gico Ž uma express‹o utilizada livremente para descrever a intera•‹o entre dois f‡rmacos cujas a•›es opostas no organismo tendem a se anular mutuamente. Trata-se de:
A) Antagonismo qu’mico.
B) Antagonismo farmacocinŽtico.
C) Bloqueio da rela•‹o receptor-efetuador.
D) Antagonismo fisiol—gico.
Coment‡rios:
O pr—prio tipo de antagonista j‡ se refere que tipo de antagonismo est‡ sendo mencionado. Quest‹o de gra•a na prova!
Resposta: letra D.
Farmacologia p/ EMSERH (Farmac•utico) Teoria e exerc’cios comentados Prof». Marcela Conti Ð Aula 00 f‡rmaco e/ou sua toxicidade.
(d)! o antagonismo fisiol—gico ou funcional ocorre quando dois (ou f‡rmacos, portanto, ocorre quando dois f‡rmacos produzem efeitos opostos na mesma fun•‹o fisiol—gica.
Coment‡rios:
(a) est‡ errada, pois f‡rmacos que atuam em um mesmo receptor tambŽm podem sofrer sinergismo.
(b) est‡ errado pela coloca•‹o da palavra menos invŽs da palavra mais. AlŽm disso seria necess‡rio especificar que esse tipo de sinergismo Ž por adi•‹o ou soma, fica vago falar apenas em sinergismo j‡ que existe mais de um tipo.
(c) conceito correto desse tipo de antagonismo.
(d) a esse tipo de antagonismo se d‡ o nome de farmacol—gico, n‹o de fisiol—gico.
(e) a esse tipo de antagonismo se d‡ o nome de fisiol—gico, n‹o de competitivo.
Resposta: letra C.
18 - (CONSULPLAN Ð Pref. Cascavel/PR Ð 2016) Assinale a alternativa que corresponde a uma intera•‹o farmacol—gica do tipo sinergismo.
a) çlcool + cafe’na.
b) çlcool + coca’na.
c) çlcool + sibutramina.
d) çlcool + fenobarbital.
e) çlcool + metilfenidato.
Coment‡rios:
Os sinergismos tanto de adi•‹o quanto de potencializa•‹o s‹o marcados por um aumento da resposta ou efeito (que os f‡rmacos teriam isolados) com a utiliza•‹o conjunta dos f‡rmacos.
Farmacologia p/ EMSERH (Farmac•utico) Teoria e exerc’cios comentados Prof». Marcela Conti Ð Aula 00
Esse efeito somado final pode ser tanto mais benŽfico como mais malŽfico ao corpo. A œnica dupla acima que ambos t•m efeitos sedativos, por exemplo, s‹o o ‡lcool e o fenobarbital, ent‹o isso caracteriza um sinergismo. As outras duplas t•m efeitos contr‡rios, sendo que o ‡lcool tem efeitos sedativos e os outros t•m efeitos excitat—rios.
Resposta: letra D.
19 - (CESPE - POLêCIA CIENTêFICA/PE - 2016) No organismo humano, a efedrina estimula receptores no mœsculo liso br™nquico e a teofilina inibe as fosfodiesterases. Sabendo que a a•‹o de ambos os f‡rmacos ocasiona broncodilata•‹o, assinale a op•‹o correta.
a)!A efedrina tem a•‹o agonista, ao passo que a teofilina tem a•‹o antagonista.
b)!Essa situa•‹o configura um exemplo de sinergismo aditivo.
c)!A efedrina e a teofilina s‹o antagonistas inversos.
d)!Como a resposta final Ž a mesma, a associa•‹o desses f‡rmacos Ž perigosa, devido ˆ somatiza•‹o de seus efeitos colaterais.
e)!A combina•‹o desses compostos tem a•‹o agonista competitiva.
Coment‡rios:
Se o resultado final Ž um efeito comum/igual ao dos dois f‡rmacos separados porŽm aumentado, isso caracteriza um sinergismo de adi•‹o.
Resposta: letra B.
20 - (AOCP Ð EBSERH Ð HUJB/UFCG - 2017) Na pr‡tica cl’nica, quando se administra adrenalina para controlar os problemas cl’nicos que oferecem riscos de morte e que s‹o produzidos por rea•›es anafil‡ticas, tem-se um exemplo t’pico de
a) agonismo inverso.
b) antagonismo competitivo.
c) antagonismo metafinoide.
d) antagonismo funcional ou fisiol—gico.
e) antagonismo qu’mico.
Coment‡rios:
Como citamos na aula, a crise anafil‡tica Ž causada por uma estimula•‹o excessiva de receptores de histamina H1 e para contornar a situa•‹o administra-se adrenalina que reverter‡ a situa•‹o pela estimula•‹o de outros tipos de receptores (por exemplo o β2 no pulm‹o causando broncodilata•‹o) causando eventos fisiol—gicos contr‡rios ao da histamina, caracterizando assim um antagonismo fisiol—gico ou de fun•‹o.
Resposta: letra D.
21 - (IMPARH Ð Pref. Fortaleza/CE Ð 2016) Em alguns casos de atendimento de emerg•ncia, f‡rmacos antagonistas s‹o empregados para reverter determinadas condi•›es de risco ˆ vida do paciente. Ao se empregarem f‡rmacos que podem, por exemplo, ter cargas opostas ao agente que est‡ promovendo algum efeito indesejado, est‡-se referindo a um antagonismo:
Farmacologia p/ EMSERH (Farmac•utico) Teoria e exerc’cios comentados Prof». Marcela Conti Ð Aula 00 reagir quimicamente formando um composto inativo, por exemplo, o que torna essa intera•‹o um antagonismo qu’mico.
Resposta: letra A.
22 - (Pref. Fortaleza/CE Ð Pref. Fortaleza/CE Ð 2016) A associa•‹o dos antibi—ticos sulfametoxazol e trimetoprima Ž extremamente eficaz e tende a superar a resist•ncia de cepas bacterianas. A esse tipo de metab—litos necess‡rios a sobreviv•ncia do microorganismo, um potencializando o efeito do outro.
Resposta: letra A.