ANTIBIÓTICOS QUINOLONAS E FLUOROQUINOLONAS
6. USOS CLÍNICOS, EFEITOS ADVERSOS E PARTICULARIDADES
O quadro 1 sinteriza os principais usos clínicos, efeitos adversos e particularidades das quinolonas e fluoroquinolonas.
Quadro 1. Fármacos da classe das quinolonas, seus usos clínicos, efeitos adversos e particularidades.
Fármaco Uso clínico Efeitos adversos Particularidades
Ácido nalidíxico
Indicado no tratamento de infecções urinárias e intestinais causadas por organismos Gram- negativos (exceto espécies de Pseudomonas ) -
pouco utilizado atualmente.
Efeitos no Sistema Nervoso Central: Sonolência, tontura, fraqueza,
cefaleia e vertigem.
Primeira molécula a ser descoberta na classe quinolona.
Ácido pipemídico
Indicado no tratamento de infecções urinárias causadas por organismos gram-negativos e
algumas bactérias gram-positivas.
Náuseas, gastralgia, anorexia, diarréia e, raramente, vômito ou
constipação.
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Cinoxacino
Indicado no tratamento de infecções urinárias. Gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, Imunológico: reação de
hipersensibilidade, Neurológico: tontura, dor de cabeça.
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Ozenoxacino Impetigo, causado por Staphylococcus aureus ou Streptococcus pyogenes. Síndrome de supercrescimento bacteriano, micose
Pefloxacino
Indicado para o tratamento de infecções ginecológicas, na pele ou respiratórias.
Gastrintestinal: Dor ou desconforto na barriga; diarreia; náusea ou
vômito. SISTEMA NERVOSO CENTRAL: tontura, sensação de
queda iminente, dor de cabeça, nervosismo, sonolência, insônia.
Quadro 2. Fármacos da classe das fluoroquinolonas, seus usos clínicos, efeitos adversos e particularidades.
Fármaco Uso clínico Efeitos adversos Particularidades
Besifloxacino Conjuntivite bacteriana Hiperemia conjuntival (2%)
Ciprofloxacino
Prostatite bacteriana crônica; Sinusite bacteriana aguda; Bronquite crônica, exacerbações agudas; Campilobacteriose - infecção por HIV; Neutropenia febril, terapia empírica; Infecção
óssea - Doença infecciosa da articulação; Infecção de pele e / ou tecido subcutâneo; Doença diarreica infecciosa; Doença infecciosa do abdômen; Antraz inalatório, pós- exposição; Otite
externa aguda, causada por Pseudomonas aeruginosa ou
Staphylococcus aureus, Otite média bilateral com efusão -
Timpanostomia; Praga; Pielonefrite aguda, não complicada; Pielonefrite complicada; Febre tifóide; Doença infecciosa do trato urinário, grave ou complicada; Doença infecciosa do trato
urinário, não complicada;
Dermatológicos: erupção cutânea (até 1,8%); Gastrintestinais: diarreia, náusea. vômitos (adulto,
1% a 2%; pediátrico, 4,8 %); Neurológico: dor de cabeça (até
3%); Psiquiátrico: irritabilidade (5%); Respiratório: secreção nasal
(3%), nasofaringite (5%)
Clinafloxacino
Delafloxacino Pneumonia e infecções de pele;
Gastrointestinais: diarreia (8 %), náuseas (8%), vômitos (2 %);
Hepático: nível ALT / SGPT aumentado, nível AST / SGOT aumentado; Neurológico: dor de
cabeça
Enoxacino Descontinuado
Finafloxacino Otite externa, aguda, causada por cepas de Pseudomonas
aeruginosa e Staphylococcus aureus Gastrointestinal: náusea (1 %)
Flumequina Removido do uso
Clínico
Gatifloxacino
Conjuntivite bacteriana; Bronquite crônica; Exacerbação bacteriana aguda; Gonorréia; Infecção de pele e / ou tecido
subcutâneo, não complicada; Pielonefrite; Sinusite aguda; Doença infecciosa do trato urinário.
Gastrointestinal: sensação do paladar alterada (1 % a 4 %);
Oftálmico: Conjuntivite, Exacerbação (1 % a 10 %), Produção excessiva de lágrimas
(5 % a 10 %), Ceratite (5 % a descontinuados do mercado global devido a considerações comerciais da Bristol- Myers Squibb. a partir
10 %), Conjuntivite papilar (5 % a 10 %)
de 2 de junho de 2006.
Gemifloxacino
Exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica;
Pneumonia adquirida na comunidade. Dermatológicas: erupção cutânea (3,5 %.); Gastrointestinais: Dor abdominal (2,2 %.), Diarreia (5 %), Náusea (3,7 %.), Vômitos (1,6 %.); Neurológico: tonturas (1,7 %.), Dor de cabeça (4,2 %.)
Levofloxacino Exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica;Conjuntivite bacteriana; Prostatite
bacteriana crônica; Sinusite bacteriana aguda; Pneumonia adquirida na comunidade; Infecção complicada do trato urinário; Pneumonia adquirida em hospital; Infecção de pele e / ou tecido subcutâneo; Antraz inalatório, pós-exposição; Praga; Pielonefrite aguda; Infecção não complicada
do trato urinário;
Gastrintestinais: diarreia (oftálmica, 1 % a 2 %; oral ou intravenosa, 5 %), náusea
(oftálmica, 1 % a 2 %; oral ou intravenosa, 7 %); Neurológico: tontura
(3 %), dor de cabeça (6 % a 10 %), insônia (4 %)
Lomefloxacino Exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica; Infecção pós-operatória, devido à
biópsia transretal da próstata; Doença infecciosa do trato urinário.
Dermatológicas: fototoxicidade, pode ser grave Gastrointestinal: diarreia, náusea Neurológico: tontura, dor de
cabeça
(Maxaquin (R)) não está mais disponível nos Estados Unidos.
Moxifloxacino Exacerbação infecciosa aguda de doença pulmonar obstrutiva crônica; Conjuntivite
bacteriana;Sinusite bacteriana aguda; Pneumonia adquirida na comunidade; Infecção de pele e / ou tecido subcutâneo; Infecção de pele e / ou tecido subcutâneo,
não complicada; Doença infecciosa do abdômen, complicada; Praga; Tratamento e
Profilaxia
Endócrino metabólico: hipocalemia (1 %)Gastrintestinais: dor abdominal
(2 %), constipação (2 %), diarreia (6 %), náuseas (7 %), vômitos (2 %) Hepático: nível de ALT / SGPT anormal
(1 %) Neurológico: tonturas (3 %), dor de cabeça (4 %) Oftálmico: olhos secos
(oftálmicos, 1 % a 6 %), ceratite (oftálmicos, 1 % a 6 %), dor nos olhos
(oftálmicos, 1 % a 6 %), acuidade visual reduzida (oftálmicos, 1 % a 6 %)
Moxifloxacino
Norfloxacino Conjuntivite bacteriana; Gonorréia;
Prostatite; Doença infecciosa do trato urinário; Gastrointestinais: náuseas (2,6 % a 4,2 %), cólicas estomacais (2,6 %); Neurológico: tonturas (1,7 % a 2,6 %),
dor de cabeça (2 % a 2,8 %)
A comercialização e distribuição de norfloxacina foram interrompidas nos Estados
Sparfloxacino Bronquite crônica, Exacerbação bacteriana
aguda Pneumonia adquirida na comunidade
Dermatológica: fotossensibilidade Gastrointestinais: diarreia, indigestão,
náuseas
Neurológico: tontura, dor de cabeça
Sparfloxacin (Zagam (R)) não está mais disponível nos Estados
Unidos.
Fonte: Os autores.
Ofloxacino
Exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica; Otite média aguda - Timpanostomia; Conjuntivite bacteriana; Infecção por clamídia; Otite média purulenta crônica - perfuração da
membrana timpânica; Pneumonia adquirida na comunidade;Úlcera da córnea; Cistite não
complicada;Gonorréia; Infecção por
Staphylococcus aureus; Doença infecciosa
do trato urinário, complicada
Dermatológico: prurido (1 %) Gastrointestinais: diarreia (1 %),
náuseas (3 %), vômitos (1 %) Neurológico: tonturas (1 %), dor de cabeça (1 %), insônia (3 %) Oftálmica: sensação de queimação nos olhos, dor
nos olhos Reprodutivo: Prurido dos órgãos genitais, Feminino (1 %),
Vaginite (1 %)
Trovafloxacino (infecções pulmonares); Sinusite; Infecções Infecções no geral Pneumonia; Bronquite abdominais e pélvicas; Salpingite (infecção das trompas de falópio) e Uretrite e cervicite
causadas por gonococos
Náuseas; Cefaleias; Vômitos; Diarreia; Dores abdominais.
7. CONCLUSÃO
Nota-se, portanto, que as Quinolonas e Fluoroquinolonas são antibióticos com importante indicação e atuação na medicina clínica. Seus mecanismos de ação são bem elucidados e definidos através da inibição das enzimas essenciais à replicação e transcrição do DNA bacteriano: a DNA Girase e a Topoisomerase IV. Além disso, estudos acerca da relação estrutura-atividade fornecem informações primordiais sobre diferentes características e propriedades desses fármacos, como uma maior afinidade às enzimas alvo ou até mesmo efeitos potencialmente tóxicos a depender dos substituintes presentes na molécula.
Ademais, assim como a maioria dos antimicrobianos, as bactérias podem desenvolver mecanismos de resistência às Quinolonas e Fluoroquinolonas, por meio de mutações genéticas que minimizam a atuação do fármaco no local de ação, alterações nos genes das próprias enzimas alvo ou pela existência de um sistema de efluxo que retira concentrações significantes dos fármacos do interior da célula.
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