SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS

SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E

VELAS

I) SUPOSITÓRIOS

Preparações

farmacêuticas

de

consistência firme, forma cônica ou

ogival destinadas à aplicação retal. São

inseridos com os dedos.

I) SUPOSITÓRIOS

Obtenção: obtidos por

solidificação

ou

compressão

em moldes de massa

adequada encerrando substâncias

medicamentosas. Devem

desintegrar-se ou dissolver a temperatura do

organismo, seu peso esta

compreendido entre 2 e 5g.

I) SUPOSITÓRIOS

1. Tamanho e Peso médio:

O tamanho – 3,3cm comprimento, são cilíndricos, com uma ou ambas extremidades afiladas.

Formas: torpedo, projétil ou de pequeno dedo.

Peso:

Lactentes 1g

Crianças 1,5 a 2g

I) SUPOSITÓRIOS

2. Características:

- superfície lisa,

- sem rugosidade e sem cristalização dos

fármacos

I) SUPOSITÓRIOS

2. Características da dose:

- dose oral x dose retal

- Velocidade liberação

Excipientes para supositórios

bases gordurosas ou oleosas

Manteiga de cacau.

Ácido esteárico

Excipientes para supositórios

Bases de gelatina glicerinada Carbowax 1540;

Carbowax 4000; Carbowax 6000; PEG 400;

Excipientes para supositórios

bases hidrodispersíveis ou miscíveis em

água

Tweens

Spans

Requisitos:

deve ter ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante

consistência adequada: manuseio e aplicação

facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação no líquido retal

viscosidade no estado líquido adequado a ação medicamentosa

Requisitos:

ausência de formas ou modificações instáveis capacidade de contração por arrefecimento

hidrofilia suficiente para que possam absorver água e soluções aquosas

utilizáveis para preparação de supositórios por fusão e compressão

incolores ou levemente corados, inodoros

estáveis frente a agentes atmosféricos e a invasão por microorganismos

A base escolhida deve possuir

algumas características essenciais

- fundir a temperatura retal de 36 C;

- ser completamente atóxica e não irritante aos tecidos;

- ser compatível com uma grande diversidade de fármacos;

- contrair suficientemente durante o

arrefecimento de forma a libertar-se dos

moldes sem necessidades de lubrificantes dos moldes;

- possuir propriedades umectantes e emulgentes;

A base escolhida deve possuir

algumas características essenciais

- apresentar teor de água elevado;

- ser estável durante a armazenagem; - ser fabricada por moldagem à mão, à máquina , compressão ou extrusão;

liberar os fármacos veiculados de forma apropriada e no tempo desejado

Indicações de terapia retal

alterações patológicas ou irritação da mucosa gástrica

fármacos que são inativados pelo suco gástrico

paciente total ou parcialmente desacordado problemas de deglutição Ex.: após cirurgia da laringe

medicamentos de sabor desagradável

pediatria (dificuldade de deglutir comprimidos e líquidos)

Tipos de ação

local

Adjuvantes

a)

corretivo do ponto de fusão e

consistência

b)

corretivo de viscosidade e da

tixotropia

c)

conservantes

d)

antioxidantes (0,05%)

e)

emulgentes

f)

Corantes

Preparo

Quantidade de excipiente a ser utilizado: Escolha do excipiente

- Calibração dos moldes – volume ou peso - Cálculo da quantidade de excipiente:

- pelo fator de deslocamento

- quando não se conhece o fator de deslocamento:

- pelo peso - pelo volume

Preparo

 Usando o fator de deslocamento:

M: F – (f.S) ou M: F – (f1S1 + f2S2 +....+fnSn)

M: quantidade total de excipiente a utilizar em gramas

F: capacidade do molde para o número de supositórios a serem fabricados

f: fator de deslocamento do PA

S: quantidade de medicamento para o número de supositórios a serem fabricados.

Preparo

Usando o fator de deslocamento:

1. quantidade de base deslocada por supositório:

dose unitária x 0,7 (fator deslocamento universal ou outro específico)

2. quantidade de base por supositório:

peso médio supositório sem ativo – quantidade de base deslocada por supositório

3. quantidade total de base:

quantidade de base por supositório x número de supositórios x 10% (excesso)

4. cálculo da quantidade de ativo:

Preparo

Pelo peso

- Calcular a quantidade de PA a ser utilizado num número definido de supositórios (p) e adicionar uma quantidade

nitidamente insuficiente de excipiente.

- Distribuir a massa no fundo dos alvéolos e completar o enchimento com um leve excedente de excipiente puro fundido

- Após resfriar retirar por raspagem o excesso de excipiente, retira-los dos moldes e pesar (Y)

- O peso em gramas do excipiente a ser utilizado é igual a M: Y - p

f: F – (Y – p) p

Preparo

Pelo volume

Colocar o PA num Becker calibrado e acrescentar uma porção de base fundida, incorporando o ativo. Em seguida, acrescentar mais base até que seja atingido o volume da mistura suficiente para a

preparação das unidades desejadas, com base na calibração original do volume do molde.

Técnica operatória

Moldagem manual

fusão do excipiente

incorporação dos fármacos

envase do material fundido em moldes, que podem estar lubrificados

resfriamento e solidificação remoção dos moldes

Técnica operatória

Compressão

Problemas específicos na

formulação de supositórios

Água em supositórios

Higroscopia

Incompatibilidades

Viscosidade

Fragilidade

Ranço e antioxidantes

ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS

Aparência e cor

Uniformidade de massa: desvio de 5%

Ensaio de desagregação (máximo de

30min) ou Teste de intervalo de fusão

ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS

Teste de liquefação

Teste de quebra

2. ÓVULOS

“supositórios de uso vaginal”. São

inseridos pelos dedos, mas alguns

óvulos, principalmente as inserções ou

comprimidos vaginais preparados por

compressão, são inseridos na parte

elevada do tracto vaginal com ajuda de

dispositivos especiais.

2. ÓVULOS

Forma: globulares, ovóides e cônicos.

*Peso variável

– até 5g

2. ÓVULOS

1.

Tratamento:

Infecções

Restauração da mucosa

Contracepção

2. ÓVULOS

2. ÓVULOS

Requisitos dos óvulos

Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular

Preparações de ação local: penetração nas dobras da vagina Ausência de irritação

Emprego fácil

Retenção do medicamento dentro da vagina Ausência de odor forte

Compatibilidade com outros tratamentos

3. Velas



Formas: são mais finas que as anteriores,

em forma de lápis e devem ser inseridas na uretra masculina ou feminina.

Masculinas – diâmetro de 3-6mm e

comprimento de 140mm. Pesam cerca de 4g.

3. Velas

EFEITO LOCAL

EFEITO SISTÊMICO

Velas: antibacterianos e anestésicos

locais para exame da uretra.

PRODUTOS DE USO

VETERINÁRIO

1. Produtos de uso veterinário

Produtos de uso via oral

Produtos de uso via nasal

Produtos de uso via tópica

1. Formas farmacêuticas

Sólidas

o

Pós

o

Granulados

o

Tabletes

o

Pelletes

o

Granulados

1. Formas farmacêuticas

Semi-sólidas

o

Pastas

o

Pomadas

Líquidas

o

Soluções

o

Suspensões

1. Objetivos da manipulação:

Atender as necessidades do

veterinário/animal

Facilitar a aceitabilidade do

fármaco por parte do animal

Facilitar a administração do

medicamento

4. Dificuldades

Aceitabilidade por parte do veterinário

Atender as suas necessidades e

exigências

Cumplicidade no tratamento por parte

do proprietário

Aceitabilidade do fármaco por parte do

animal

Preparo das formas farmacêuticas

a) Pós

Manipulação idêntica à humana

Dispensação: papeis, envelopes,

potes com dosador

Preparo das formas farmacêuticas

a) Granulados

Princípio ce manipulação idêntico a abtenção de granulados para humanos

Excipiente baseado na alimentação do animal ou pó inerte mais aroma

Preparo das formas farmacêuticas

a) Cápsulas

Manipulação idêntica à humana

Rapidez de manipulação

Estabilidade

Usar a menor cápsula possível

Administração direta ou indireta

Preparo das formas farmacêuticas

a) Tabletes/ Lentículas/ Pelletes veterinários

O princípio de manipulação está baseado nos tabletes, lentículas e

comprimidos

Excipientes baseados na alimentação animal ou inerte aromatizado

Preparo das formas farmacêuticas

a) Pastas

Preparadas a base de amido ou

ração úmida ou gordura vegetal ou

animal, acrescidas de ativos

farmacêuticos

São destinadas as administrações

diretas

Preparo das formas farmacêuticas

4. Preparações cosméticas

pH 5,5 a 7,5

Relação epiderme/ derme: a pele

humana é mais aderida ao subcutâneo,

enquanto isso não acontece com

animais. Isso faz com que a pele dos

animais tenha maior elasticidade.

Preparo das formas farmacêuticas

As doenças de pele mais comum

nos animais são de origens

Preparações cosméticas

Produtos de rotina

Produtos de embelezamento para

exposições e feiras

Preparações odontológicas

a) A saúde bucal é mantida por diversos fatores como:

Alimentação Higiene

Habitat em que o animal vive Dieta saudável

O produto utilizado é um enxaguatório de clorexidina (0,12%)