Zyrtec
®-D
dicloridrato de cetirizina cloridrato de pseudoefedrina
FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO
Cápsulas.
Apresentado em embalagem contendo 10 cápsulas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS A PARTIR DE 12 ANOS DE IDADE) COMPOSIÇÃO
Cada cápsula contém:
dicloridrato de cetirizina ... 5,0mg cloridrato de pseudoefedrina ... 120,0mg
excipientes (amido de milho, lactose, polividona, estearato de magnésio, opadry e talco) q.s.p. ... 1 cápsula
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: Zyrtec®-D é utilizado para o tratamento sintomático das rinites
alérgicas sazonal e perene, em particular nos casos associados à congestão nasal.
Cuidados de armazenamento: Mantenha o medicamento na embalagem original, em local fresco
(entre 15 e 25°C).
Prazo de validade: O prazo de validade do medicamento é de 36 meses, contados a partir da data
de fabricação, que se encontra impressa na embalagem externa com o número do lote. Nunca utilize medicamentos que estejam fora do prazo de validade.
Gravidez e lactação: Informe ao seu médico se você está grávida ou está pensando em engravidar. Zyrtec®-D não deve ser usado durante a gravidez. O uso por lactantes também não é recomendado. Cuidados na administração: Siga a orientação do médico, sempre respeitando os horários, as
doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Reações adversas: Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como dor de
cabeça, insônia, cansaço, vômito, boca seca, vertigem, tontura, sonolência, tremor, convulsões, agitação, alucinações, palidez, urticária, hipertensão, taquicardia e ansiedade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
Contra-indicação: O uso de Zyrtec®-D é contra-indicado em: hipersensibilidade conhecida à
efedrina ou piperazina e a qualquer outro componente da fórmula; hipertensão grave; doença arterial coronariana grave; pacientes recebendo diidroergotamina; casos de insuficiência renal grave;
hipertireoidismo incontrolado; arritmia grave; feocromocitoma; glaucoma; retenção urinária; pacientes com histórico de acidente vascular cerebral; pacientes com alto risco de desenvolver acidente vascular cerebral hemorrágico;
Além disso, Zyrtec®-D também não deve ser administrado junto com IMAO (Inibidores de Monoamina
Oxidase) e pelo menos até as duas semanas seguintes ao tratamento com IMAO.
Zyrtec®-D não deve ser administrado em crianças com menos de 12 anos de idade.
Habilidade de dirigir e operar máquinas: Pacientes em tratamento com Zyrtec®-D devem ter
cautela ao conduzir veículos e/ou operar máquinas potencialmente perigosas e não devem exceder a dose recomendada.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS Farmacodinâmica
A atividade farmacodinâmica de Zyrtec®-D está diretamente relacionada ao efeito aditivo de seus
componentes. A cetirizina é um potente e seletivo antagonista dos receptores H1, com propriedades anti-histamínicas adicionais: inibe a fase imediata da reação alérgica relacionada com a histamina e reduz também a migração de certas células inflamatórias e a liberação de certos mediadores associados à resposta alérgica tardia; inibe, do mesmo modo, as reações induzidas por histamina ou pólen nos testes de estímulo nasal.
A pseudoefedrina é uma amina simpatomimética, oralmente ativa, com predomínio da atividade alfa-mimética sobre a atividade beta-alfa-mimética, e devido à sua ação vasoconstritora, tem efeito descongestionante sobre a mucosa nasal.
Farmacocinética
Após a administração oral, a cetirizina é rápida e quase completamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas, em jejum, são geralmente obtidas dentro de 1 hora.
A cetirizina não sofre metabolismo significativo de primeira passagem. Após administração oral repetida, a excreção urinária diária de cetirizina inalterada é aproximadamente 65% da dose administrada. A absorção e a eliminação de cetirizina são independentes da dose. As variações intra e inter-pacientes são baixas.
A meia-vida plasmática da cetirizina é aproximadamente de 9 horas. Este valor é aumentado em pacientes com função renal reduzida. A cetirizina é fortemente ligada às proteínas plasmáticas (93%) e seu volume de distribuição é pequeno, de aproximadamente 0,5 L/kg.
A pseudoefedrina, utilizada como formulação de liberação prolongada, atinge níveis plasmáticos máximos de 2 a 6 horas após administração. É excretada inalterada, principalmente na urina. A taxa de excreção urinária é aumentada quando o pH urinário é reduzido e diminui no caso de alcalinização da urina.
Após administração oral repetida (a cada 12 horas), no estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação aparente é estimada em aproximadamente 9 horas. Uma refeição rica em gordura não modificou a biodisponibilidade dos dois ingredientes ativos, mas resultou em uma concentração plasmática reduzida e retardada de cetirizina. Não houve evidências de uma interação farmacocinética relevante entre cetirizina e pseudoefedrina.
A dose deve ser reduzida para a metade da dose normalmente recomendada em pacientes com insuficiência renal.
Zyrtec®-D é indicado para o tratamento dos sintomas associados às rinites alérgicas sazonal e
perene tais como, congestão nasal, espirros, rinorréia, prurido nasal e ocular. Deverá ser administrado quando houver necessidade de atividade anti-histamínica do cloridrato de cetirizina e de atividade descongestionante nasal do cloridrato de pseudoefedrina.
CONTRA-INDICAÇÕES
Zyrtec®-D é contra-indicado nos seguintes casos:
- hipersensibilidade conhecida à efedrina ou piperazina e a qualquer outro componente da fórmula; - hipertensão grave;
- doença arterial coronariana grave; - pacientes recebendo diidroergotamina; - casos de insuficiência renal grave; - hipertireoidismo incontrolado; - arritmia grave;
- feocromocitoma; - glaucoma; - retenção urinária;
- pacientes com histórico de acidente vascular cerebral;
- pacientes com alto risco de desenvolver acidente vascular cerebral hemorrágico;
Além disso, Zyrtec®-D também não deve ser administrado junto com IMAO (Inibidores de Monoamina
Oxidase) e pelo menos até as duas semanas seguintes ao tratamento com IMAO.
Zyrtec®-D não deve ser administrado em crianças com menos de 12 anos de idade. PRECAUÇÕES / ADVERTÊNCIAS
Devido a presença da pseudoefedrina, Zyrtec®-D deve ser usado com cuidado por pacientes com diabetes mellitus, hipertireoidismo, hipertensão arterial, taquicardia ou arritmia cardíaca, cardiopatia isquêmica, insuficiência renal ou hepática moderada e idosos. Também é necessário cuidado nos pacientes recebendo:
• simpaticomiméticos, tais como descongestionantes, inibidores do apetite, psicoestimulantes, tais como anfetaminas (efeitos combinados sobre o sistema cardiovascular);
• antidepressivos tricíclicos;
• medicamentos anti-hipertensivos (redução dos efeitos anti-hipertensivos);
• álcool ou outros depressores do SNC (aumento da depressão do SNC e prejuízo do desempenho);
• digitálicos (risco de arritmia cardíaca);
• além disso, também em condições nas quais a atividade anticolinérgica é indesejável, tais como hipertrofia prostática ou obstrução do fluxo urinário.
Deve-ser ter cuidado em pacientes com fatores que podem aumentar o risco de acidente vascular cerebral hemorrágico, visto que o uso concomitante de vasoconstritores como bromocripitina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina ou qualquer outro descongestionante nasal, por via oral ou nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina), devido ao risco de vasoconstrição e aumento da pressão sanguínea.
Devido ao efeito vasoconstritor da pseudoefedrina, é recomendado cuidado em pacientes que estão em risco de hipercoagulabilidade, como na doença inflamatória intestinal.
Também é necessário o cuidado em pacientes hipertensos tratados concomitantemente com anti-inflamatórios não esteroidais, pois ambos podem aumento a pressão sangüínea.
Assim como para outros estimulantes de ação central, o abuso foi observado para pseudoefedrina. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerência à galactose, a deficiência de lactase Lapp ou absorção deficiente de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Gravidez
Não há dados adequados com o uso de Zyrtec®-D em mulheres grávidas.
O uso de pseudoefedrina durante o primeiro trimestre de gestação foi associado com um aumento na freqüência de gastroquise (defeito de fechamento da parede abdominal com intestino delgado herniado).
Devido às propriedades vasoconstritoras da pseudoefedrina, Zyrtec®-D não deve ser usado durante
o terceiro trimestre pois pode induzir a redução da circulação útero-placentária.
Dados em um limitado número de mulheres grávidas expostas indicam nenhum efeito adverso da cetirizina na gravidez ou na saúde do feto.
Não existem dados suficientes em animais em relação à gestação, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-parto.
Zyrtec®-D não deve ser usado durante a gravidez. Lactação
Como a cetirizina e a pseudoefedrina são excretadas no leite materno, Zyrtec®-D não é
recomendado durante a amamentação.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Medições objetivas da capacidade de dirigir, da latência do sono e do desempenho em linhas de montagem não demonstraram nenhum efeito clinicamente relevante na dose recomendada.
Não obstante, é preciso notar que existem variações nesses efeitos com diferentes fármacos em indivíduos diferentes. Em estudos clínicos, sensações subjetivas de sonolência foram relatadas. Em doses mais altas do que aquelas normalmente recomendadas, podem ocorrer efeitos sobre o sistema nervoso central. Nenhum efeito negativo de pseudoefedrina foi relatado nem é previsto. No entanto, o paciente é aconselhado a não exceder a dose recomendada se for dirigir ou operar maquinaria potencialmente perigosa.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Estudos de interação farmacocinética foram conduzidos com cetirizina e cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina e pseudoefedrina. Nenhuma interação farmacocinética foi observada. Em um estudo de doses múltiplas de teofilina (400 mg uma vez ao dia) e cetirizina, houve uma pequena redução (16%) no clearance de cetirizina, enquanto que a distribuição de teofilina não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina.
Estudos com cetirizina e cimetidina, glipizida, diazepam e pseudoefedrina não revelaram qualquer evidência de interações farmacodinâmicas adversas. Estudos com cetirizina e azitromicina, eritromicina, cetoconazol, teofilina e pseudoefedrina não revelaram qualquer evidência de interações clínicas adversas. Em particular, a administração concomitante de cetirizina com macrolídeos ou cetoconazol nunca resultou em alterações clinicamente relevantes do ECG.
Em um estudo de dose múltipla de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg ao dia),a extensão da exposição a cetirizina foi aumentada em cerca de 40% enquanto que a disponibilidade de ritonavir não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina.
O uso concomitante de aminas simpaticomiméticas com inibidores da MAO pode resultar em crise hipertensiva. Devido à longa duração da ação dos inibidores da MAO, essa interação ainda é
As aminas simpaticomiméticas podem reduzir o efeito anti-hipertensivo de bloqueadores beta-adrenérgicos e de fármacos que interferem na atividade simpática, tais como metildopa, guanetidina e reserpina (ver Contra-indicações e Precauções e Advertências ).
A administração de linezolida com pseudoefedrina pode resultar em um aumento da pressão arterial em pacientes normotensos.
Pode ocorrer aumento da atividade do marcapasso ectópico quando a pseudoefedrina é usada concomitantemente com digitálicos. O uso de cetirizina-pseudoefedrina, portanto, deve ser evitado em pacientes em tratamento com digitálicos.
Antiácidos e inibidores da bomba de prótons aumentam a taxa de absorção de pseudoefedrina. Essa taxa é reduzida por caulim.
Testes cutâneos de alergia são inibidos por anti-histamínicos e um período apropriado sem o uso da medicação é necessário antes de conduzir tais testes.
Uma refeição rica em gordura não modificou a biodisponibilidade dos dois ingredientes ativos. No entanto, resultou em uma concentração plasmática máxima reduzida e retardada de cetirizina.
REAÇÕES ADVERSAS
Em estudos clínicos controlados, as reações adversas relatadas em mais de 1% dos pacientes que recebiam a combinação de cetirizina/pseudoefedrina não foram diferentes daquelas relatadas para cetirizina ou pseudoefedrina como monoterapias.
Os efeitos indesejáveis observados com cetirizina relacionam-se principalmente aos efeitos depressores ou ao estímulo paradoxal do SNC, à atividade anticolinérgica ou a reações de hipersensibilidade, enquanto é mais provável que os efeitos indesejáveis de pseudoefedrina estejam relacionados ao estímulo do SNC e a distúrbios cardiovasculares. Casos isolados de acidente vascular encefálico e colite isquêmica associados com o uso de pseudoefedrina foram identificados na literatura.
Os efeitos indesejáveis a seguir foram relatados e são apresentados de acordo com as Classes de Sistemas Orgânicos primárias MedDRA e por freqüência estimada. As freqüências são definidas como se segue: Muito freqüente (> 1/10); freqüentes (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1000, < 1/100), raro (> 1/10000, < 1/1000); muito raro (< 1/10000), incluindo casos isolados.
Efeitos Indesejáveis Relatados na Vigilância Pós-comercialização
Classe de Sistema Primário Freqüência estimada Efeito indesejável
Freqüente Taquicardia Distúrbios cardíacos
Raro Arritmia
Freqüente Boca seca, náusea
Raro Vômito Distúrbios gastrintestinais
Muito raro Colite isquêmica
Distúrbios gerais e condições no local
da administração Freqüente Astenia
Distúrbios hepatobiliares Raro Distúrbios da função hepática (aumento nos níveis de transaminases, fosfatase alcalina, gama GT, bilirrubina)
Distúrbios do sistema imunológico Raro Hipersensibilidade
Freqüente Vertigem, tontura, cefaléia, sonolência
Raro Convulsões, tremor
Distúrbios do sistema nervoso
Muito raro Disgeusia, acidente cerebrovascular
Freqüente Nervosismo, insônia
Incomum Ansiedade, agitação
Raro Alucinações Distúrbios psiquiátricos
Muito raro Transtorno psicótico
Raro Pele seca, rash, aumento da sudorese, urticária Distúrbios da pele e tecidos
subcutâneos Muito raro Erupção medicamentosa fixa, edema
angioneurótico
Raro Palidez, hipertensão
Distúrbios vasculares
Muito raro Colapso circulatório
POSOLOGIA
Adultos e crianças a partir de 12 (doze) anos de idade: uma cápsula duas vezes ao dia (pela manhã e pela noite), com ou sem alimentos. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, preferivelmente com algum líquido e sem mastigar.
A duração do tratamento não deve exceder o período dos sintomas e não deve se prolongar por um período maior que 2 ou 3 semanas . Quando se consegue o alívio adequado dos sintomas nasais, pode ser oportuno continuar o tratamento com cetirizina.
Em pacientes com insuficiência renal moderada ou insuficiência hepática, a dose deve ser reduzida a uma cápsula ao dia
SUPERDOSAGEM
Os sintomas observados após uma superdosagem significativa de cetirizina são principalmente associados com efeitos sobre o SNC ou outros que poderiam indicar um efeito anticolinérgico. Em doses altas, os simpaticomiméticos podem induzir uma psicose tóxica, com delírios e alucinações. Alguns pacientes podem desenvolver arritmias cardíacas, colapso circulatório, convulsões, coma e insuficiência respiratória, que podem ser fatais.
A superdosagem aguda com cetirizina-pseudoefedrina pode produzir diarréia, tontura, fadiga, cefaléia, mal-estar, midríase, retenção urinária, taquicardia, arritmia cardíaca, hipertensão arterial, sinais de depressão do SNC (sedação, apnéia, inconsciência, cianose e colapso cardiovascular) ou de estímulo do SNC (insônia, alucinações, tremor, convulsões), que podem ser fatais.
O tratamento, de preferência em ambiente hospitalar, deve ser sintomático e de suporte, levando em conta quaisquer medicações ingeridas concomitantemente. Caso o vômito não ocorra espontaneamente, deve ser induzido. A lavagem gástrica é recomendada. Não há antídotos conhecidos. Aminas simpaticomiméticas não devem ser usadas. A hipertensão e a taquicardia podem ser controladas com o uso de alfa-bloqueadores e/ou beta-bloqueadores. As convulsões podem ser tratadas com diazepam por via intravenosa (ou diazepam por via retal no caso de crianças).
A cetirizina e pseudoefedrina são precariamente eliminadas por hemodiálise.
PACIENTES IDOSOS
Deve-se ter cuidado ao administrar Zyrtec®-D em idosos (ver Precauções e Advertências).
Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado por: U.C.B S.A. – Bélgica Importado por:
Glaxo Wellcome S.A.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ CNPJ: 33.172.560/0001-82
Indústria Brasileira
Serviço de Atendimento ao Consumidor
MS: 1.0025.0100
