FARMACODINÂMICA – MECANISMO DE
AÇÃO
AULA
05
RELAÇÕES ENTRE
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Elas juntas asseguram a seleção e o uso de fármacos no combate de
mecanismos fisiopatológicos de
determinadas doenças.
DROGA ORGANISMO
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
•
Vias de administração
•
Absorção
•
Distribuição
•
Biotransformação
•
Eliminação
FARMACODINÂMICA
•
Local de ação
•
Mecanismo de ação
•
Efeitos
FARMACODINÂMICA
Droga Potência
Ação Efeito
FARMACODINÂMICA
▪ Estudo das ações, efeitos e mecanismos de ação dos fármacos no organismo.
→Ação → Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modifica as funções celulares.
→Efeito ou resposta → consequência da ação,
clinicamente observável ou mensurável.
AÇÃO DA DROGA
▪ Só ocorre se houver a ligação das moléculas da droga com seu local ou alvo específico.
▪ Os locais de ligação tem natureza:
▪ Proteica e representados especialmente por enzimas,
▪ Moléculas transportadoras,
▪ Canais iônicos e
▪ Receptores.
O DNA e a matriz óssea também podem ser locais de
ação.
AÇÃO DA DROGA
Se não houver
especificidade, não haverá
ligação.
AÇÃO DA DROGA
▪ Nenhuma droga é 100% específica nas suas ações, logo a droga pode afetar outros alvos celulares e
teciduais, além do alvo principal, e provocar efeitos colaterais.
Efeito terapêutic
o
Efeito colateral
Total de efeitos
SELETIVIDADE
▪ A ação das drogas terapêuticas úteis se baseia em certo grau de seletividade.
▪ A seletividade varia com:
→Tipo da droga
→Paciente
→Via de administração
▪ A seletividade ajuda a reduzir a efeitos indesejáveis dos fármacos.
Ação específic
a
Efeito específic
o
SELETIVIDADE
▪ A mesma droga pode se ligar a ≠ receptores;
▪ O mesmo receptor pode ligar ≠ drogas.
FARMACO- DINÂMICA
Ação da droga
▪ Combinação inicial da droga com o seu receptor, o que resulta numa alteração conformacional do receptor.
▪ Chamados agonistas.
Efeito da droga
▪ Impedimento da alteração conformacional do receptor.
▪ Chamados de antagonistas.
Os fármacos não criam
funções biológicas, apenas
modificam as já existentes.
FARMACODINÂMICA
Agonistas
▪ Referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular.
Sendo uma droga receptiva.
▪ Agonista inverso causa uma ação oposta do agonista.
Antagonistas
▪ Agem como bloqueadores dos receptores
▪ Antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do fármaco agonista.
https://www.ufjf.br/farmacologia/files/2012/11/Farmacodin%c3%a2mica .pdf
AGONISTAS TOTAIS
• Têm afinidade pelo receptor
• Produzem efeito máximo
• Tem atividade intrínseca = 1 (100%)
AGONISTAS PARCIAIS
• Têm afinidade pelo receptor
• Não produz efeito máximo
• Atividade intrínseca entre 0 e 1
ANTAGONI STAS
• Têm afinidade pelo receptor
• Não produz
resposta direta
FARMACODINÂMICA
▪ Ações farmacológicas → Classificam-se em específicas e inespecíficas.
→Específica - Antibiótico exemplifica o primeiro caso, objetivando morte ou inibição de crescimento da bactéria causadora da infecção.
→Inespecíficas - Analgésicos comuns exemplificam
o segundo caso, aliviando a dor
independentemente de sua origem.
TIPOS DE AÇÕES DAS DROGAS
Estimulação: Provocam o aumento das atividades das células atingidas.
• Exemplo: Cafeína – aumenta atividade cerebral.
Depressão: Provoca a diminuição da atividade das células atingidas pela droga.
• Exemplo: Barbitúricos – deprimem o SNC.
Irritação: Efeito não seletivo. Pode atuar sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos.
• Exemplo: Purgativos – irritam as células da mucosa intestinal.
Anti-infecção ou citotóxica: Destruição ou neutralização dos organismos patógenos (bactérias, fungos, cânceres…).
• Exemplo: Antibióticos.
Reposição/substitutivas: Terapia de substituição. Hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência.
• Exemplo: T3 e T4
