Profa. Dra. Milena Araújo Tonon Corrêa
Dacarb (Dacarbazina) Motilium (Domperidona) Imovane(zopiclona)
Esta disciplina tem por finalidade ensinar os princípios que
regem o mecanismo de ação das drogas no corpo humano.
Compreender a absorção de fármacos via oral bem como os
fatores alimentares que interferem na absorção. Ensinar os
fundamentos farmacológicos dos anorexígenos, fórmulas
emagrecedoras,
vitaminas,
suplementos
alimentares,
quimioterapia e a interpretação da interação de fármacos
com alimentos .
Conceitos gerais de Farmacologia, vias de administração e
formas farmacêuticas
Farmacocinética e os fatores alimentares que interferem na
absorção
Farmacodinâmica
Interações medicamentosas e o alimento
Anorexígenos e fórmulas emagrecedoras
Vitaminas e suplementos alimentares
GILMAN, A GOODMAN. As bases farmacológicas da terapêutica. Ed.10 Rio de Janeiro:McGraw-Hill, 2003 1647p.
HOFFMAN, B; PAGE, C; CURTS, M; SUTTER, M. Farmacologia Integrada. Ed.2 São Paulo:Manole, 2004 671p. cm.
CHERNOW, B.; SILVA, P. Farmacologia em Terapia Intensiva. Rio de Janeiro: Revinter, 1993 484p
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 8ª. Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003 1054p
PLANETA, C S.; GALLACCI, M; AVELLAR, M C W. DE; OLIVEIRA-FILHO, R M. de; DELUCIA, R; . Farmacologia Integrada. Ed.3 São Paulo:Manole, 2007 701p.
FARMACOLOGIA
Farmacologia é a ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego, os efeitos adversos e o destino dos medicamentos.
Uso de drogas para o tratamento de doenças precede a história da escrita.
Drogas de origem natural extraídas de plantas – uso em diversos tipos de doenças
Chineses, hindus, maias, povos do mediterrâneo – empregavam algumas plantas e minerais
Imperador Shen Nung – 3000 a. C. –planta Ch’ang shang- malária
Hoje sabe-se que esta contém alcalóides (febrifugina) – ação antimalárico
As civilizações antigas usavam uma mistura de magia, religião e drogas em estado natural para o tratamento de doenças, as drogas eram tidas como mágicas.
Papiro de Ebers (1550 a.C.) – lista 700 remédios, sua preparação e aplicabilidade.
(129-200 a.C.) Galeno
Primeiro a considerar a teoria das
doenças.
Postulou que a doença era apenas
um
desequilíbrio
entre
esses
humores (sangue, bile, fleuma), e que
cabia ao tratamento restabelecer o
equilíbrio perdido.
(1493-1541) Paracelsus Avô da farmacologia
Relacionou tudo o que era conhecido sobre plantas medicinais.
“É trabalho de um químico produzir medicamentos para o tratamento de doenças uma vez que as funções vitais da vida são basicamente química em natureza...”
“Toda droga é um veneno, depende apenas da dose”
O desenvolvimento da farmacologia
dependeu do desenvolvimento de
ciências como química, fisiopatologia,
fisiologia botânica.
(1783-1841) Serturner:
isolamento
da
primeira
droga
purificada (morfina) em 1805.
(1820-1879) Rudolf : fundou o 1º
Instituto de farmacologia
(1838-1921) Oswald Schmiedeberg
Pai da farmacologia moderna
(clorofórmio, muscarina,)
No século XX a química sintética
revolucionou a indústria farmacêutica
Novos conceitos em Farmacologia
Paul Ehrlich (1854-1915) – pai da quimioterapia moderna- Criou o termo substancia receptiva ou receptor decorrente de observações realizadas com agentes microbianos com ação seletiva. A interação do fármaco com receptor seria análoga à combinação chave fechadura. Alguns compostos orgânicos seriam capazes de encaixar perfeitamente ao receptor e ativá-lo para produzir resposta biológica.
• Emil Fischer – teoria chave fechadura • Considerado o pai da química orgânica • Recebeu o Nobel de Química de 1902
Farmácia - estabelecimento de manipulação de fórmulas magistrais e oficinais, de comércio de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, compreendendo o de dispensação e o de atendimento privativo de unidade hospitalar ou de qualquer outra equivalente de assistência médica;
Drogaria - estabelecimento de dispensação e comércio de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos em suas embalagens originais;
Droga: matéria prima mineral, vegetal ou animal da qual se podem extrair princípios ativos.
Fármaco: substância química de constituição definida que pode ter aplicação em farmácia.
Medicamento: é o mesmo que o fármaco, mas especialmente se encontra em sua forma farmacêutica. A OMS não faz distinção dos termos medicamento e fármaco.
Medicamento Similar
Medicamento Genérico
Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro;
Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI;
Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca:
Matéria-prima - Substância ativa ou inativa que se emprega na fabricação dos medicamentos e demais produtos abrangidos por este Regulamento, tanto a que permanece inalterada, quanto à passível de modificações.
Fabricação - Todas as operações que se fizerem necessárias à obtenção dos produtos abrangidos por este Regulamento.
Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado
Posologia: é a forma de utilizar os medicamentos, ou seja, o número de vezes, a quantidade de medicamento por cada dia e a duração do tratamento. Exemplo: Paracetamol 100mg/ml, via oral, um frasco, tomar 20 gotas de 8 em 8 horas por três dias.
Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil.
Forma Farmacêutica: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex comprimido, xarope, suspensão, etc.. Fórmula Farmacêutica: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui o principio ativo e os excipientes.
Princípio Ativo - Substância ou grupo delas, quimicamente caracterizada, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável, total ou parcialmente, pelos efeitos terapêuticos do medicamento fitoterápico
EXCIPIENTES:
Os excipientes são substâncias que, em concentrações presentes em algumas formas farmacêuticas, não apresentam atividade farmacológica. Contudo, isso não exclui a possibilidade de que determinados excipientes possam causar reações alérgicas ou efeitos indesejáveis.
Os excipientes são empregados para dotar as formas farmacêuticas de características que assegurem a estabilidade, biodisponibilidade, aceitabilidade e facilidade de administração de um ou mais princípios ativos.
TODO MEDICAMENTO É UM REMÉDIO OU TODO REMÉDIO É UM EMDICAMENTO?
Remédio – Palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica; na realidade, remédio é qualquer dispositivo, inclusive, o medicamento, que sirva para tratar o doente: massagem, clima, sugestão, etc
Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.
Quanto a origem os medicamentos podem ser classificados como: • Naturais : extraídos de plantas, animais ou minerais
•Sintéticos: resultantes de síntese laboratorial
•Semissintéticos: resultantes de alterações feitas em produtos naturais com a finalidade de modificar alguma característica.
As fases de ação dos fármacos no organismo:
Fase farmacêutica (fase de exposição): ocorre desintegração da forma
em que o fármaco é administrado. A fração da dose disponível para a absorção constitui medida da disponibilidade farmacêutica.
Fase farmacocinética: absorção, distribuição, biotransformação e
excreção do fármaco. A fração da dose que chega à circulação geral é medida da disponibilidade biológica (biodisponibilidade).
Fase farmacodinâmica: processo de interação do fármaco com seu
receptor. Desta interação resulta um estímulo que, após uma série de fenômenos químicos e bioquímicos, se traduz no efeito biológico.
Farmacologia: estudo do modo pelo qual a função dos sistemas é afetado pelos agentes químicos
Farmacocinética : o que o organismo faz sobre a droga
Farmacocinética : O que o organismo faz sobre a droga
Farmacodinâmica:
O que a droga faz no organismo
Administração
Absorção
Fármaco na circulação sistêmica
Fármaco no sítio de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica Distribuído
Biotransformado
Os fármacos são empregados para vários fins:
suprir carência do organismo (vitaminas, hormônios, etc.); prevenir doenças (soros e vacinas);
combater infecção (quimioterápicos)
bloquear uma função normal (anestésico, anticoncepcional) corrigir uma função (IC, hipertensão arterial)
Os fármacos possuem três ou mais nomes:
• Sigla, número do código ou designação do código (iniciais do laboratório ou do pesquisador, depois de definido um nome ela deixa de ser usada Ex. SX3228) • Nome químico (descreve a estrutura química do fármaco EX.
(6-benzyl-3-(5- methoxy-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridin-2(1H)-one)
• Nome registrado, patenteado, comercial ou próprio (nome individual selecionado e usado pelo fabricante do fármaco, cada firma dá o seu próprio nome. (Ex Novalgina, Dorfebril, Anador, etc..)
• Nome genérico, oficial ou comum (Ex. dipirona sódica)
• Sinônimos e outros (nomes dados por fabricantes ao mesmo fármaco e ou antigos nomes oficiais.Alguns fármacos podem ter vários nomes.
Via oral : mais usada, mais segura , mais conveniente e mais econômica
Desvantagens: baixa absorção de alguns fármacos, irritação da mucosa podendo ocorrer êmese,destruição por enzimas digestivas, irregularidade de absorção e depende cooperação paciente
A absorção é favorecida quando a substância está sob a forma não ionizada e mais lipofílica
Bases fracas = pH alto = forma não ionizada
Formas de administração por via oral: comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes
Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas de modo a produzir as características de absorção desejadas.
Cápsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por algumas horas após a ingestão, para retardar sua absorção
Comprimidos revestidos
Cápsula uma mistura de partículas de liberação lenta e rápida (absorção prolongada)
Outras vias de administração devem ser consideradas quando: • Droga instável no trato digestório
• Baixa absorção da droga pelo trato digestório, ou quando a êmese, o estado patológico possam interferir com a absorção da droga
• Efeito terapêutico exigir administração local (Ex anestésicos locais)
Sublingual: a drenagem venosa da cavidade oral é para a veia cava superior e assim o fármaco não sofre efeito de primeira passagem (metabolização ou excreção no fígado). Desvantagem: área superficial disponível é pequena. Ex. Nitroglicerina sublingual.
Inalação: vapores e gases (anestésicos) são bem absorvidos pelos pulmões quando inalados. Ex glicocorticoides (asma)
Retal: útil quando a via oral não é possível. Apresenta absorção irregular e incompleta. Supositórios.
Tópica: pele, mucosas, olhos. Poucos fármacos penetram rapidamente na pele. A epiderme se comporta como uma barreira lipídica. Os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são utilizados primariamente por seus efeitos locais.
Tem-se aumentado o uso de formas de administração transdérmica, em que o fármaco é incorporado a uma embalagem presa com fita adesiva a uma área de pele fina. Essas embalagens adesivas produzem um estado de equilíbrio estável.
As principais vias parenterais são: intravenosa, subcutânea e intramuscular
Intravenosa: efeito rápido, biodisponibilidade completa e rápida
Subcutânea: a injeção subcutânea pode ser utilizada apenas para fármacos que não irritem o tecido. Ex Norgestrel (contraceptivo)
Intramuscular : rápida absorção de fármacos em soluções aquosa, dependendo da região de aplicação (distribuição da gordura subcutânea) a taxa de absorção pode ser maior (deltóide) ou menor (glúteo) .
Administração por pessoal treinado
Administração invasivo (dor)
Administração em condições de assepsia
Dificuldade para reverter o efeito
Custo de produção elevado
Riscos maiores
Profa M. Vitória Bentley
