ANASTROLIBBS anastrozol
Comprimidos revestidos 1 mg
USO ORAL USO ADULTO
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos com 1 mg de anastrozol. Embalagem contendo blister calendário com 28 comprimidos revestidos.
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
anastrozol ...1 mg excipientes q.s.p. ...1 comprimido revestido (celulose microcristalina, lactose monoidratada, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, hipromelose, macrogol).
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTOANASTROLIBBS é um medicamento que tem como substância ativa o anastrozol, que trata certos tipos de câncer de mama em mulheres que pararam de menstruar (período de pós-menopausa). A melhora dos sintomas é observada com o decorrer do tratamento.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar o medicamento em sua embalagem original em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.
PRAZO DE VALIDADE
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
ANASTROLIBBS é contraindicado durante a gravidez e amamentação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
O comprimido de ANASTROLIBBS não deve ser partido ou mastigado. Ingira-o inteiro com água. Tente tomar seu comprimido no mesmo horário todos os dias.
Se você tomar uma dose maior do que a normal, entre em contato com seu médico ou procure o hospital mais próximo.
Esquecimento de dose (dose omitida): se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao esquema normal. Não tome duas doses ao mesmo tempo.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se o tratamento for interrompido, os comprimidos devem ser descartados de modo apropriado, converse com seu médico a respeito.
REAÇÕES ADVERSAS
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Avise seu médico imediatamente sobre a ocorrência desses sintomas: reações alérgicas (coceira ou urticária, inchaço nas mãos, face ou formigamento na boca ou garganta, aperto no peito, dificuldade para respirar); dor nas costas ou dor nos ossos; dor no peito; rápido aumento de peso; diarreia severa, náusea ou vômito; sangramento ou secreção vaginal; amarelamento na pele ou no branco dos olhos.
Se você apresentar essas reações menos sérias, avise seu médico: dor nas mamas; constipação, dor no estômago, desconforto estomacal ou perda de apetite; tontura, astenia (perda ou diminuição da força física), sensação de fraqueza ou cefaleia (dor de cabeça); febre, calafrios, tosse, dor de garganta e dores no corpo; dor muscular ou nas juntas; alterações no humor, ansiedade ou irritabilidade; erupção na pele; dificuldade para dormir; calor ou vermelhidão na face, pescoço, braços ou na parte superior do peito.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS
Avise seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, inclusive os que não precisam de prescrição médica (“venda livre”), vitaminas ou fitoterápicos (a base de plantas).
Informe seu médico se você utiliza algum medicamento que contenha a substância tamoxifeno ou estrogênios.
CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES
Você não deve usar ANASTROLIBBS em caso de reação alérgica ao anastrozol ou a qualquer componente da formulação; se estiver grávida ou se você ainda menstrua (período pré-menopausa).
Não é recomendado o uso do anastrozol em crianças.
Avise seu médico se você tem alguma doença que afete o fígado ou os rins; problemas nos ossos (como osteoporose), se você sofre de colesterol alto ou doença no coração.
Esse medicamento pode causar um tipo de reação alérgica denominada anafilática, que pode ser grave e exigir cuidados médicos imediatos.
Este medicamento pode diminuir a densidade mineral do osso quando usado por muito tempo. Uma baixa densidade mineral óssea pode causar fraqueza nos ossos ou osteoporose.
Este medicamento pode aumentar os níveis de colesterol ou de gordura no seu sangue. Se isto ocorrer, seu médico poderá lhe prescrever um medicamento para abaixar o colesterol e gordura.
Muitos medicamentos que tratam câncer podem causar náuseas e/ou vômitos na maioria das pessoas; algumas vezes são indicados medicamentos para evitar tais sintomas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. Se você for internada, informe a equipe médica de que está tomando ANASTROLIBBS.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: é improvável que ANASTROLIBBS afete a capacidade das pacientes de dirigir ou operar máquinas. Entretanto, como já foi descrita a ocorrência de astenia (perda ou diminuição da força física) e sonolência com o uso deste medicamento, evite dirigir, operar máquinas ou qualquer tipo de tarefa perigosa que exija atenção, caso você não esteja se sentindo alerta.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem ser prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA
CARACTERÍSTICASO anastrozol é um inibidor não hormonal da aromatase, denominado quimicamente como 1,3-benzenenodiacetonitrila,a,a,a’,a’-tetrametil-5(1-H-1,2,4-triazol-1-ilmetil); com fórmula empírica C17H19N5 e
aquoso (0,5 mg/mL a 25°C), a solubilidade é independente do pH na faixa fisiológica. É facilmente solúvel em metanol, acetona, etanol e tetraidrofurano, e muito solúvel em acetonitrila.
Propriedades farmacológicas: o anastrozol é um potente inibidor não hormonal da aromatase e altamente seletivo, usado para o tratamento de câncer de mama avançado em mulheres pós-menopausadas [Plourde et
al.(1995)]. Como outros inibidores da aromatase, o anastrozol reduz os níveis de estrogênios nas mulheres
pós-menopausadas pela inibição da conversão da androstenediona em estrona através do complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos. Segundo estudos pré-clínicos conduzidos por Plourde et al. (1995) (1994) foi demonstrado que o anastrozol é um potente e seletivo inibidor da aromatase. Geisler et al. (1996) demonstraram que a aromatização in vivo nas pacientes pós-menopausadas com câncer de mama foi suprimida 96,7% e 98,1% pelo anastrozol 1 mg e 10 mg, respectivamente, quando tomados diariamente durante 28 dias. Conforme Geisler et al. (1995), Plourde et al. (1993) e Jonat (1995) as reduções dos níveis de estrogênios ao limite mais baixo de detecção foi observado em pacientes pós-menopausadas saudáveis e nas com câncer de mama avançado através de uma faixa de dose de 1 a 10 mg/d. Doses diárias de anastrozol de até 10 mg não demonstraram efeito sobre a secreção de cortisol ou de aldosterona, medida antes ou depois do teste de estímulo com ACTH (hormônio adrenocorticotrófico) padronizado, segundo Plourde et al. (1994) (1993) e Dowsett et al. (1993). Por essa razão é necessária a administração suplementar de corticoides. Não foi evidenciada atividade direta progestagênica, estrogênica, ou androgênica do anastrozol.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção: a absorção de anastrozol é rápida e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem tipicamente dentro de duas horas a partir da administração (em condições de jejum). Sua biodisponibilidade oral é cerca de 80%. A alimentação reduz levemente a taxa de absorção, mas não a extensão da absorção.
Distribuição: apresenta somente 40% de ligação às proteínas plasmáticas. Após sete doses de 1 mg/d são obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentrações plasmáticas de anastrozol no estado de equilíbrio dinâmico.
Metabolismo: o anastrozol é metabolizado extensivamente no fígado (85%) nas mulheres em pós-menopausa sendo que menos de 10% da dose é excretada na urina sob forma inalterada em até 72 horas da administração. O metabolismo do anastrozol ocorre por N-desalquilação, hidroxilação e glicuronidação. Os metabólitos são excretados primariamente através da urina. Seus principais metabólitos são o triazol (inativo); hidroxi-anastrozol e anastrozol-glicuronídio.
Eliminação: é eliminado lentamente, com uma meia-vida de eliminação plasmática de 40 a 50 horas. Não existem evidências de que os parâmetros farmacocinéticos do anastrozol dependam do tempo ou da dose. Populações especiais
Idosos: não foram observados efeitos relacionados à faixa etária em relação aos parâmetros farmacocinéticos em voluntárias pós-menopausadas com idades entre 50 e 80 anos portadoras de câncer de mama.
Etiologia: os níveis de estradiol e sulfato de estrona foram similares entre mulheres japonesas e caucasianas que receberam 1 mg diários de anastrozol durante 16 dias. As concentrações plasmáticas mínimas médias no estado de equilíbrio do anastrozol em caucasianas e japonesas foram 25,7 e 30,4 ng/mL, respectivamente. Insuficiência renal: o clearance renal do anastrozol diminuiu proporcionalmente com o clearance de creatinina e foram aproximadamente 50% mais baixo em voluntários com comprometimento renal severo (clearance creatinina < 30 mL/min/1,73 m2) comparado aos controles. Como somente cerca de 10% do
anastrozol é eliminado na urina, a redução no clearance renal não influencia o clearance corpóreo total. Insuficiência hepática: como o fígado é responsável por 85% da eliminação do anastrozol, foram investigados indivíduos com cirrose hepática relacionada ao abuso do álcool. O clearance oral aparente do anastrozol foi aproximadamente 30 vezes mais baixo nos indivíduos com cirrose hepática estável em comparação ao grupo controle com função hepática normal. No entanto, as concentrações plasmáticas do anastrozol nos indivíduos com cirrose hepática estavam dentro da faixa de concentrações observadas em indivíduos normais, não indicando necessidade de ajuste de dose.
Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda: nos estudos de toxicidade aguda em roedores, a dose letal mediana do anastrozol foi superior a 100 mg/kg/d por via oral e superior a 50 mg/kg/d por via intraperitoneal. No estudo de toxicidade aguda oral em cães, a dose letal mediana foi superior a 45 mg/kg/d.
Toxicidade crônica: os estudos de toxicidade de doses múltiplas utilizaram ratos e cães. Não foram estabelecidos níveis sem efeito para o anastrozol nos estudos de toxicidade, mas os efeitos que foram
observados com a dose baixa (1 mg/kg/d) e com doses médias (cães: 3 mg/kg/d; ratos: 5 mg/kg/d) relacionaram-se às propriedades farmacológicas ou indutoras enzimáticas do anastrozol e não foram acompanhadas por alterações tóxicas ou degenerativas.
INDICAÇÕES
Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós-menopausa.
Os benefícios do tratamento com anastrozol foram observados em pacientes com tumores receptor hormonal positivo.
Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo anastrozol como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial.
Tratamento do câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa. CONTRAINDICAÇÕES
ANASTROLIBBS é contraindicado para grávidas, lactantes e pacientes com hipersensibilidade ao anastrozol ou a qualquer outro componente da fórmula.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Não se recomenda o uso de anastrozol em crianças ou em mulheres na pré-menopausa, pois a segurança e a eficácia não foram estabelecidas neste grupo de pacientes.
Como o anastrozol diminui os níveis de estrogênios circulantes, pode causar redução na densidade mineral óssea e consequentemente o aumento do risco de fraturas. Este possível aumento do risco deve ser controlado de acordo com as diretrizes de tratamento para o controle da saúde óssea em mulheres na pós-menopausa.
Resultados de um subestudo clínico [estudo ATAC] de 12 a 24 meses demonstraram que as pacientes que receberam anastrozol tiveram uma redução média na densidade mineral óssea da medula espinhal e do quadril comparadas à linha de base. Pacientes que receberam tamoxifeno tiveram aumento médio na densidade mineral óssea da coluna espinhal e do quadril em comparação à linha de base. Como o anastrozol reduz os níveis circulantes de estrogênios, isto pode levar à redução da densidade mineral óssea. Durante o estudo ATAC, muitos pacientes que receberam anastrozol foram reportados por apresentarem colesterol sérico elevado comparado aos pacientes que receberam tamoxifeno (9% versus 3,5%; respectivamente). Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: X. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
ANASTROLIBBS é contraindicado durante a gravidez e lactação. O uso do anastrozol em animais revelou comprometimento e perda aumentada de gravidez; e retardo no desenvolvimento fetal. Não foi publicado nenhum estudo realizado com anastrozol em humanos durante a gravidez. Em estudos realizados em coelhos e ratos ficou demonstrado que o anastrozol atravessa a barreira placentária. Em doses iguais ou maiores que 16 vezes a dose humana recomendada (com base em mg/m2), o anastrozol causou comprometimento na
gestação dos coelhos. Perdas pré- e pós-implantação aumentadas, reabsorção, e diminuição do número de fetos vivos foram observados em coelhas grávidas após doses de anastrozol iguais ou maiores que 1/3 da dose humana recomendada (com base em mg/m2) durante a organogênese. Em ratos, efeitos similares
ocorreram em doses maiores que uma vez a dose humana recomendada (com base em mg/m2) durante a
organogênese; esses efeitos foram dose relacionados e os pesos placentários foram significantemente aumentados. Retardo no desenvolvimento fetal e fetotoxicidade também ocorreram em ratos que receberam doses de anastrozol que produziram picos plasmáticos cerca de 19 vezes mais altos que os níveis séricos das doses terapêuticas em humanos. O anastrozol pode causar dano fetal quando administrado em mulheres grávidas. Após administração oral de 0,1 mg/kg em ratos e coelhos (cerca de 1 e 1,9 vez a dose humana recomendada, respectivamente, com base em mg/m2) foi observado que o anastrozol atravessa a barreira placentária.
Lactação: não há relatos descritivos do uso do anastrozol durante a amamentação humana e não se conhece os efeitos devido à exposição do lactente ao anastrozol, se excretado no leite materno. Portanto, a decisão deve ser feita entre a descontinuação do fármaco ou da amamentação. A importância do fármaco para a mãe deve ser levada em consideração.
Carcinogênese: um estudo convencional de carcinogenicidade realizado em ratos com doses de 1,0 a 25 mg/kg/d (cerca de 10 a 243 vezes a dose diária máxima humana recomendada em mg/m2) administradas
estromais uterinos nas fêmeas; e adenomas da tireoide nos machos, com a dose mais alta. O aumento relacionado à dose foi observado na incidência de hiperplasia uterina e ovariana nas fêmeas. A 25 mg/kg/d, os níveis plasmáticos de ASC0-24h em ratos foram 110 a 125 vezes maiores que os exibidos pelas voluntárias
pós-menopausadas na dose recomendada.
Um estudo separado de carcinogenicidade em camundongos com doses de 5 a 50 mg/kg/d (cerca de 24 a 243 vezes a dose diária máxima humana recomendada em mg/m2) durante dois anos, resultou no aumento da
incidência de estroma ovariano benigno, tumores celulares granulosos e epiteliais em todos níveis de doses. A dose relacionada ao aumento na incidência de hiperplasia ovariana também foi observada nas fêmeas. Essas alterações ovarianas são consideradas específicas aos efeitos da inibição da aromatase e são de significância questionável para os humanos. A incidência de linfossarcoma foi aumentada nos machos e fêmeas na dose mais alta. A 50 mg/kg/d, os níveis plasmáticos de ASC0-24h em ratos foram 35 a 40 vezes
maiores que os exibidos pelas voluntárias pós-menopausadas na dose recomendada.
Mutagênese: o anastrozol não demonstrou mutagenicidade in vitro (testes Ames; E.coli, teste mutação genético CHO-K1), clastogênico in vitro (aberrações cromossômicas em linfócitos humanos) ou in vivo (teste micronúcleos em ratos).
Comprometimento da fertilidade: a administração oral de anastrozol em ratas (duas semanas antes do acasalamento ao sétimo dia de gestação) produziu incidência significante de infertilidade e reduziu o número de gestações viáveis na dose de 1 mg/kg/d (cerca de dez vezes a dose diária máxima humana recomendada em mg/m2 e nove vezes mais alta a ASC
0-24h encontrada para voluntárias pós-menopausadas na dose
recomendada). A perda pré-implantação dos ovos ou fetos foi aumentada nas doses iguais ou maiores que 0,02 mg/kg/d (cerca de um quinto da dose diária máxima humana recomendada em mg/m2). A recuperação
da fertilidade foi observada após um período de cinco semanas sem o tratamento após três semanas de tratamento. Não se sabe se esses efeitos observados em ratas são indicativos de comprometimento da fertilidade em humanos. Estudos com doses múltiplas em ratos que receberam anastrozol durante seis meses em doses iguais ou maiores a 1 mg/kg/d (anastrozol: Cssmax e ASC0-24h foram 19 e nove vezes maiores que os
respectivos valores encontrados em voluntárias pós-menopausadas na dose recomendada) resultaram em hipertrofia ovariana e presença de cistos foliculares. Em adição, útero hiperplásico foi observado em estudos com cadelas durante seis meses com doses iguais ou maiores que 1 mg/kg/d (anastrozol: Cssmax e ASC0-24h
foram 22 e 16 vezes maiores que os respectivos valores encontrados em mulheres pós-menopausadas na dose recomendada). Não se sabe se esses efeitos observados nos órgãos reprodutivos dos animais estão associados com o comprometimento da fertilidade nas mulheres pré-menopausadas.
Grupos de risco
Uso pediátrico: a segurança e a eficácia do anastrozol ainda não foram estabelecidas para uso pediátrico. Uso em insuficiência hepática e renal: como não foi investigado o uso do anastrozol em pacientes com insuficiência renal ou hepática severa, o risco/benefício potencial para tais pacientes deve ser cuidadosamente avaliado antes de sua administração.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O anastrozol inibiu in vitro reações metabólicas catalisadas pelos citocromos P4501A2, 2C8/9, e 3A4 com valores Ki que foram aproximadamente 30 vezes maiores que os valores de Cmax observadas após a
administração de uma dose diária de 1 mg. O anastrozol não teve efeito inibitório em reações catalisadas pelos citocromos P4502A6 ou polimórfico P4502D6 em microssomos hepáticos humanos.
A administração de uma dose única de 30 mg/kg ou doses múltiplas de 10 mg/kg de anastrozol em indivíduos saudáveis não afetou o clearance da dipirona ou a recuperação urinária de seus metabólitos. Baseados nesses estudos in vitro e resultados in vivo, é pouco provável que a coadministração de anastrozol 1 mg com outros fármacos possa resultar na inibição clinicamente significante dos fármacos metabolizados pelo sistema do citocromo P450.
Num estudo conduzido com 16 voluntários do sexo masculino, o anastrozol não alterou a farmacocinética da varfarina (medidas da Cmax e ASC) e a atividade anticoagulante (tempo de protrombina, tempo da
tromboplastina parcialmente ativada, e tempo de trombina).
Baseado em estudos clínicos e farmacocinéticos, o tamoxifeno não deve ser coadministrado com o anastrozol. Essa coadministração em pacientes com câncer de mama resultou na redução da concentração plasmática do anastrozol em 27%, em comparação à administração isolada do anastrozol; no entanto, a coadministração não afeta as farmacocinéticas do tamoxifeno ou do N-desmetiltamoxifeno.
Tratamentos com estrogênios não devem ser coadministrados com anastrozol pela diminuição de sua ação farmacológica.
Uma revisão da base de dados de estudos clínicos sobre segurança não revelou evidências de interações clinicamente significativas em pacientes tratadas com anastrozol que também receberam outros fármacos geralmente prescritos. Não ocorreram interações clinicamente significativas com bifosfonatos.
REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
As categorias de frequência a seguir foram calculadas a partir do número de eventos adversos relatados em um amplo estudo de fase III conduzido com 9366 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama operável tratadas por cinco anos. Não foi levada em consideração a frequência dentro do grupo de tratamento comparativo ou no caso em que o investigador tenha considerado a frequência relacionada ao medicamento do estudo: Muito comum (≥ 10%); Comum (≥ 1% e < 10%), Incomum (≥ 0,1% e < 1%), Rara (≥ 0,01% e < 0,1%) e Muito rara (< 0,01%).
Sistema Corporal Reações Adversas Sistema cardiovascular
Fogachos*** Edema periférico Comum
Doença tromboembólica Sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo e ósseo
Dor nas articulações (artralgia) Enrijecimento*** Artrite Artropatia Dor óssea Fratura óssea Mialgia Muito comum Osteoporose
Incomum Dedos em gatilho
Sistema nervoso
Cefaleia*** Muito comum
Depressão Sonolência***
Síndrome do túnel do carpo* Insônia
Tontura Comum
Parestesia
Muito rara Falência hepática
Sistema gastrintestinal
Muito comum Náusea***
Diarreia Vômito*** Constipação Dor abdominal Comum Anorexia Pele e tecido subcutâneo
Muito comum Rash***
Adelgaçamento do cabelo (alopecia)*** Comum
Reações alérgicas
Incomum Urticária
Eritema multiforme
Rara Reações anafilactoides
Síndrome de Stevens-Johnson Muito rara Angioedema Sistema geniturinário Secura vaginal*** Comum Sangramento vaginal**/***
Infecção do trato urinário Vulvovaginite
Incomum Leucorreia
Alterações hepatobiliares
Aumento da fosfatase alcalina Aumento da alanina transferase Comum
Aumento do aspartato aminotransferase Aumento na gama globina transferase (GT) Aumento na bilirrubina
Incomum
Hepatite Sistema metabólico e endócrino
Anorexia
Hipercolesterolemia*** Comum
Ganho de peso Outros
Muito comum Astenia***
Comum Faringite
Dispneia
* Em estudos clínicos, a síndrome do túnel do carpo, foi relatada em maior quantidade em pacientes recebendo anastrozol, do que nas tratadas com tamoxifeno. Porém, a maioria desses eventos ocorreu em pacientes com fatores de risco identificados para o desenvolvimento destas condições.
** O sangramento vaginal foi comumente relatado, principalmente nas pacientes com câncer de mama avançado e durante as primeiras semanas após mudarem de um tratamento hormonal para o tratamento com anastrozol. Se o sangramento persistir, uma avaliação adicional deve ser considerada.
*** As reações adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve.
Em um amplo estudo de fase III conduzido em 9366 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama operável tratadas por cinco anos, eventos de isquemia cardiovascular foram relatados com maior frequência nas pacientes tratadas com anastrozol comparado com as tratadas com tamoxifeno, apesar desta diferença não ser estatisticamente significante. A diferença observada foi principalmente devido a mais relatos de angina pectoris e estava associada ao subgrupo de pacientes com doença isquêmica cardíaca preexistente. Alteração em exames laboratoriais: não foram observadas alterações clinicamente significantes nos resultados de testes laboratoriais clínicos.
POSOLOGIA
Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia. Crianças: o uso de anastrozol não é recomendado em crianças.
Insuficiência renal: não é recomendada nenhuma alteração posológica (vide “Precauções e advertências”, item “Grupos de risco”).
Insuficiência hepática: não é recomendada nenhuma alteração posológica (vide “Precauções e advertências”, item “Grupos de risco”).
SUPERDOSAGEM
A experiência clínica com a superdosagem acidental de anastrozol é limitada. Não existem relatos onde a paciente tenha tomado dose superior a 60 mg. Não foram observados efeitos tóxicos nem efeitos adversos clinicamente relevantes. Toxicidade aguda foi observada em animais com dose superior a 45 mg/kg (equivalente a 2,7 g). Foram realizados estudos clínicos com várias doses de anastrozol, até 60 mg em dose única, administrada em voluntários sadios do sexo masculino, e até 10 mg/d, administrados em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado. Essas doses foram bem toleradas. Não foi estabelecida uma dose única de anastrozol que resulte em sintomas que ponham a vida em risco.
Não existe nenhum antídoto específico contra a superdosagem e o tratamento deve ser sintomático. No tratamento de uma superdosagem, deve-se considerar a possibilidade de que múltiplos agentes possam ter sido tomados. Pode-se induzir o vômito, se a paciente estiver desperta. A diálise pode ser útil, porque anastrozol não apresenta elevada ligação às proteínas. Estão indicadas medidas gerais de suporte, incluindo a monitoração frequente dos sinais vitais e a observação estrita da paciente.
PACIENTES IDOSOS
A farmacocinética do anastrozol independe da idade das mulheres na pós-menopausa (vide “Características”, item “Populações especiais”) não sendo necessário ajuste de dose nessa população (vide “Posologia”). VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS nº 1.0033.0153
Farmacêutica responsável: Cintia Delphino de Andrade – CRF-SP nº 25.125 Registrado por:
LIBBS FARMACÊUTICA LTDA. Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP CNPJ: 61.230.314/0001-75
Fabricado por:
LIBBS FARMACÊUTICA LTDA.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu – SP Indústria brasileira
www.libbs.com.br
Data de fabricação, lote e validade: vide cartucho. ANAST_5_731421
