Le pKi et le IC50 constituent les mesures de l’affinité du composé testé vis-à-vis du récepteur présent dans l’homogénat de membranes cellulaires. Selon la valeur obtenue, il est possible de définir l’affinité de la substance étudiée (Tableau 3).
IC50 (nM) Affinité
< 10-7 Très active 10-6 à 10-7 Active 10-5 à 10-6 Peu active
> 10-5 Inactive Tableau 3. Classement des affinités IC50.
Ce tableau 3 donne une idée généralement admise de la classification des composés selon leur valeur de « binding ». Dans ce cas le seuil actif/inactif est de 6.5 unités de pIC50. Dans nos études, nous n’avons pas utilisé ce classement. Le seuil actif/inactif a été choisi en fonction de l’ensemble des données d’activité. Il est de 7.5 unités de pIC50. Seront considérés comme ligands inactifs, tous les composés ayant une affinité inférieure à 7.5 unité de pIC50 et vice versa pour les composés actifs.
Nous parlerons toujours de pIC50 pour exprimer l’activité vis-à-vis d’un récepteur. Nous avons donc effectué une approximation pKi = pIC50 pour les composés dont l’activité, donnée dans la littérature, était exprimée en Ki ou en pKi.
Références Chapitre 1
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