APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR
Besilato de Atracúrio Generis 10 mg/ml solução injectável
Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento. -Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.
-Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico.
-Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.
-Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico.
Neste folheto:
1. O que é Besilato de Atracúrio Generis e para que é utilizado 2. Antes de utilizar Besilato de Atracúrio Generis
3. Como utilizar Besilato de Atracúrio Generis 4. Efeitos secundários possíveis
5. Como conservar Besilato de Atracúrio Generis 6. Outras informações
1. O QUE É BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS E PARA QUE É UTILIZADO
O besilato de atracúrio é um é um bloqueador neuromuscular competitivo ou não despolarizante altamente selectivo, utilizado como complemento da anestesia geral para permitir a intubação traqueal e relaxar os músculos esqueléticos durante a cirurgia ou ventilação controlada e facilitar a ventilação mecânica em doentes na unidade de cuidados intensivos (UCI).
2. ANTES DE UTILIZAR BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS Não utilize Besilato de Atracúrio Generis
-se tem alergia (hipersensibilidade) ao besilato de atracúrio, cisatracúrio e/ou ácido benzenosulfónico.
Tome especial cuidado com Besilato de Atracúrio Generis
TAL COMO OUTROS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES, BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS PARALISA OS MÚSCULOS RESPIRATÓRIOS, ASSIM COMO OUTROS MÚSCULOS ESQUELÉTICOS, MAS NÃO AFECTA A CONSCIÊNCIA. BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS DEVE SER ADMINISTRADO APENAS COM ANESTESIA GERAL ADEQUADA E POR, OU SOB CONTROLO DE UM ANESTESISTA EXPERIENTE, COM CONDIÇÕES ADEQUADAS PARA INTUBAÇÃO ENDOTRAQUEAL E VENTILAÇÃO ARTIFICIAL.
Durante a adiministração de Besilato de Atracúrio Generis em doentes susceptíveis existe potencial para a libertação de histamina. Deve tomar-se precaução ao administrar Besilato de Atracúrio Generis a doentes com historial sugestivo de sensibilidade aumentada aos efeitos da histamina.
Recomenda-se precaução na administração de Besilato de Atracúrio Generis a doentes que tenham mostrado hipersensibilidade a outros bloqueadores
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED neuromusculares, dado ter sido referida uma alta percentagem de sensibilidade cruzada (maior que 50%) entre bloqueadores neuromusculares (ver secção 2 "Não utilize Besilato de Atracúrio Generis").
Besilato de Atracúrio Generis não tem propriedades vagais ou de bloqueio ganglionar significativas nas doses recomendadas. Por consequência, besilato de atracúrio não tem efeito clinicamente significativo sobre a frequência cardíaca às doses recomendadas, não contrariando a bradicardia provocada por muitos anestésicos ou pela estimulação vagal durante a cirurgia.
Tal como com outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes, poderá prever-se uma sensibilidade aumentada ao atracúrio em doentes com miastenia gravis, outras doenças neuromusculares e alterações electrolíticas graves.
Besilato de Atracúrio Generis deve ser administrado durante um período de 60 segundos a doentes que possam ser anormalmente sensíveis a quebras da pressão arterial, como por exemplo, em doentes hipovolémicos.
Besilato de Atracúrio Generis é inactivado a pH elevado, não devendo por isso ser misturado na mesma seringa com tiopental ou qualquer outro agente alcalino.
Quando se selecciona uma veia pequena como local de injecção, Besilato de Atracúrio Generis deve ser escorvado da veia com soro fisiológico após administração. Quando se administram outros anestésicos através da mesma agulha ou cânula utilizada para o Besilato de Atracúrio Generis, é importante que após utilização de cada fármaco se proceda à "lavagem" da veia com um volume adequado de soro fisiológico.
Besilato de Atracúrio Generis é hipotónico pelo que não deve ser administrado no mesmo tubo de perfusão de uma transfusão sanguínea.
Estudos de hipertermia maligna em animais susceptíveis (suínos) e estudos clínicos em doentes susceptíveis a hipertermia maligna, indicam que o besilato de atracúrio não despoleta esta síndrome.
Tal como com outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes, poderá desenvolver-se resistência em doentes com queimaduras. Estes doentes poderão necessitar de doses aumentadas, dependendo do tempo decorrido desde a queimadura e da sua extensão.
Doentes na Unidade de Cuidados Intensivos (UCI):
Quando administrado a animais de laboratório em doses elevadas, a laudanosina, um metabolito do atracúrio, tem sido associada a hipotensão transitória e, em algumas espécies, a efeitos excitatórios cerebrais. Embora se tenham observado convulsões em doentes na UCI a receberem atracúrio, não se estabeleceu uma relação causal com a laudanosina (ver secção 4).
Ao utilizar Besilato de Atracúrio Generis com outros medicamentos
Informe o seu médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED O bloqueio neuromuscular produzido pelo besilato de atracúrio pode ser aumentado pelo uso concomitante de anestésicos inalados como enflurano, isoflurano e halotano.
Tal como com todos os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes, a magnitude e/ou duração de um bloqueio neuromuscular não despolarizante pode ser aumentada como resultado de interacção com:
- antibióticos, incluindo aminoglicosideos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina e clindamicina.
- fármacos antiarrítmicos: propranolol, bloqueadores dos canais de cálcio, lidocaína, procaínamida e quinidina.
- diuréticos: furosemida e possivelmente manitol, diuréticos tiazídicos e acetazolamida.
- sulfato de magnésio - cetamina
- sais de lítio
- bloqueadores ganglionares: trimetafano, hexametónio.
Raramente, alguns fármacos poderão agravar ou expor miastenia gravis latente ou mesmo induzir a síndrome miasténica; uma sensibilidade aumentada ao besilato de atracúrio seria uma consequência de tal desenvolvimento. Estes fármacos incluem vários antibióticos, bloqueadores beta (propranolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procaínamida, quinidina), fármacos antireumatismais (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio.
O início do bloqueio neuromuscular não despolarizante poderá ser atrasado e a duração reduzida em doentes sob terapêutica anticonvulsiva crónica.
A administração de associações de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes com besilato de atracúrio poderá originar um grau de bloqueio neuromuscular em excesso relativamente ao previsto com uma dose total equipotente de besilato de atracúrio. Qualquer efeito sinérgico poderá variar entre diferentes associações de fármacos.
Um relaxante muscular despolarizante, tal como o cloreto de suxametónio, não deve administrar-se para prolongar os efeitos bloqueadores neuromusculares de bloqueadores não despolarizantes, tais como o atracúrio, por poder resultar num bloqueio complexo e prolongado, difícil de reverter com anticolinesterásicos.
O tratamento com anticolinesterases (por exemplo, donepezil), comummente utilizados no tratamento da doença de Alzheimer, pode encurtar a duração e diminuir a magnitude do bloqueio neuromuscular do atracúrio.
Gravidez e aleitamento
Consulte o seu médico antes de tomar qualquer medicamento.
Tal como com todos os bloqueadores neuromusculares, besilato de atracúrio só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício para a mãe ultrapassar qualquer potencial risco para o feto.
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED Besilato de atracúrio pode ser utilizado para manter o relaxamento muscular durante a cesariana, dado que não atravessa a placenta em quantidades clinicamente significativas, após administração das doses recomendadas.
Desconhece-se se o besilato de atracúrio é excretado no leite materno. Condução de veículos e utilização de máquinas
Não relevante para a utilização de Besilato de Atracúrio Generis. No entanto, Besilato de Atracúrio Generis é sempre utilizado em combinação com uma anestesia geral pelo que, consequentemente, aplicam-se as precauções habituais relacionadas com a execução de tarefas após anestesia geral.
3. COMO UTILIZAR BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS
Utilizar Besilato de Atracúrio Generis sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico se tiver dúvidas.
A dose habitual é: Injecção em adultos:
Doses entre 0,3 e 0,6 mg/kg (dependendo da duração do bloqueio requerida) que proporcionam um relaxamento adequado durante 15 a 35 minutos.
A intubação endotraqueal pode estar completa geralmente 90 segundos após a injecção I.V. de 0,5 a 0,6 mg/kg.
O bloqueio completo pode ser prolongado com doses suplementares de 0,1 a 0,2 mg/kg sem que se produza um aumento da acumulação do bloqueio neuromuscular. A recuperação espontânea desde o final do bloqueio completo dá-se em cerca de 35 minutos. O bloqueio neuromuscular produzido pelo besilato de atracúrio pode ser rapidamente revertido através da administração de doses standard de agentes anticolinesterásicos.
Perfusão em adultos:
Após uma dose inicial de 0,3 a 0,6 mg/kg, o besilato de atracúrio pode ser utilizado na manutenção do bloqueio neuromuscular durante procedimentos cirúrgicos prolongados através da perfusão contínua a taxas de 0,3 a 0,6 mg/kg/h.
Pode ser administrado por perfusão durante a cirurgia de bypass cardiovascular nas taxas de perfusão recomendadas. A hipotermia induzida a uma temperatura corporal de 25º a 26ºC reduz a velocidade de inactivação do besilato de atracúrio, o que faz com que se possa manter um bloqueio neuromuscular completo com aproximadamente metade da velocidade de perfusão original.
Pacientes da UCI:
Após uma dose inicial por bólus de 0,3 a 0,6 mg/kg, o besilato de atracúrio pode ser utilizado na manutenção do bloqueio neuromuscular através da perfusão contínua a taxas de 11 a 13 microgramas/kg/min (0,65 – 0,78 mg/kg/h). Existe uma ampla variabilidade interindividual em termos de dose requerida. Nalguns pacientes são necessárias taxas de perfusão desde 4,5 microgramas/kg/min (0,27 mg/kg/h) a 29,5 microgramas/kg/min (1,77 mg/kg/h).
A velocidade de recuperação espontânea do bloqueio neuromuscular depois de uma perfusão de besilato de atracúrio em pacientes da UCI depende da duração da administração. Pode-se esperar uma recuperação espontânea numa média de aproximadamente 60 minutos.
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED Utilização em crianças
A dose para crianças com mais de 1 mês de idade é a mesma dos adultos com base no peso corporal.
A tabela seguinte, fornecida pelo fabricante, indica as doses em função do peso corporal (utilizando a solução injectável de besilato de atracúrio 10 mg/ml):
Peso corporal (kg) Dose inicial 1 (ml) Dose inicial 2 (ml)
10 0,4 – 0,5 0,3 – 0,4 20 0,8 – 1,0 0,6 – 0,8 30 1,2 – 1,5 0,9 – 1,2 40 1,6 – 2,0 1,2 – 1,6 50 2,0 – 2,5 1,5 – 2,0 60 2,4 – 3,0 1,8 – 2,4 70 2,8 – 3,5 2,1 – 2,8 80 3,2 – 4,0 2,4 – 3,2 90 3,6 – 4,5 2,7 – 3,6 100 4,0 – 5,0 3,0 – 4,0 110 4,4 – 5,5 3,3 – 4,4 120 4,8 – 6,0 3,6 – 4,8
Se utilizar mais Besilato de Atracúrio Generis do que deveria
É essencial manter a ventilação pulmonar e a oxigenação arterial até que volte a ter lugar uma respiração espontânea adequada.
Neste caso, ou no caso de o doente ter uma recuperação muito lenta, pode-se administrar neostigmina associada à atropina, mantendo-se, se necessário, ventilação artificial.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico.
4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS
Como todos os medicamentos, Besilato de Atracúrio Generis pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.
São referidos de seguida, por sistemas de órgãos e frequência absoluta, os efeitos secundários.
As frequências são definidas do seguinte modo: muito frequentes (≥1/10); frequentes (≥1/100 e <1/10); pouco frequentes (≥1/1000 e <1/100); raros (≥1/10.000 e <1/1000); muito raros (<1/10.000); desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Os muitos frequentes, frequentes e pouco frequentes foram determinados a partir de dados de ensaios clínicos. Os raros e muito raros derivaram, geralmente, de notificações espontâneas.
A classificação de frequência “desconhecida” foi aplicada aos efeitos onde não foi possível estimar a frequência a partir dos dados disponíveis.
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED Vasculopatias
Eventos que foram atribuídos à libertação de histamina estão indicados com um asterisco (*).
Frequentes: Hipotensão (ligeira, transitória)*, rubor cutâneo* Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Eventos que foram atribuídos à libertação de histamina estão indicados com um asterisco (*).
Pouco frequentes: Broncospasmos* Dados de pós-comercialização Doenças do sistema imunitário
Muito raros: Reacção anafiláctica, reacção anafilactóide.
Foram relatadas, muito raramente, reacções anafilactóides ou anafilácticas graves em doentes a receber besilato de atracúrio em associação com um ou mais anestésicos.
Doenças do sistema nervoso Desconhecido: Convulsões
Foram relatados casos de convulsões em doentes na UCI que receberam besilato de atracúrio concomitantemente com vários outros fármacos. Estes doentes, tinham usualmente uma ou mais situações clínicas predisponentes a convulsões (por exemplo traumatismo craniano, edema cerebral, encefalite viral, encefalopatia hipóxica, uremia). Não foi estabelecida uma relação causal com a laudanosina. Em ensaios clínicos, parece não haver correlação entre a concentração plasmática de laudanosina e a ocorrência de convulsões.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos Desconhecido: Miopatia, fraqueza muscular
Foram relatados alguns casos de fraqueza muscular e/ou miopatia após utilização prolongada de relaxantes musculares em doentes gravemente doentes na UCI. À maioria dos doentes eram administrados corticosteróides concomitantemente. Estes efeitos foram observados com pouca frequência em associação com besilato de atracúrio, não estando estabelecida uma relação causal.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico.
5. COMO CONSERVAR BESILATO DE ATRACÚRIO GENERIS Conservar no frigorífico (2ºC - 8ºC).
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Uma vez retirado do frigorífico e colocado à temperatura ambiente (i.e., cerca de 25ºC), o besilato de atracúrio deve ser utilizado no prazo máximo de 14 dias.
APROVADO EM 19-09-2011 INFARMED As ampolas abertas e parcialmente utilizadas devem ser rejeitadas.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize Besilato de Atracúrio Generis após o prazo de validade impresso na embalagem, após "VAL:". O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.
6. OUTRAS INFORMAÇÕES
Qual a composição de Besilato de Atracúrio Generis A substância activa é o besilato de atracúrio.
Os outros componentes são o ácido benzenesulfónico e a água para preparações injectáveis.
Cada ml de solução injectável contém 10 mg de besilato de atracúrio. Qual o aspecto de Besilato de Atracúrio Generis e conteúdo da embalagem
Solução injectável em ampola de vidro incolor tipo I, com capacidade para 3 ml (Besilato de Atracúrio Generis 25 mg/2,5 ml) e 5 ml (Besilato de Atracúrio Generis 50 mg/5 ml).
Embalagens contendo 1 e 5 ampolas.
Titular da Autorização de Introdução no Mercado Generis Farmacêutica, S.A.
Rua João de Deus,19 2700-487 Amadora Fabricantes
Generis Farmacêutica, S.A. Rua João de Deus, 19 2700-487 Amadora e
Hikma Farmacêutica (Portugal), S.A. Estrada do Rio da Mó, 8 - 8 A/B Fervença 2705-906 Terrugem
