Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde
ALENDIL CÁLCIO D®
Farmoquímica S/A
Comprimido / Comprimido Revestido
70 mg / 1250 mg + 200 UI
Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde
BULA PROFISSIONAL DE SAÚDE
ALENDIL CÁLCIO D®
alendronato de sódiocarbonato de cálcio de ostra + vitamina D
APRESENTAÇÕES: Embalagem contendo:
Comprimido – alendronato de sódio 70 mg - blíster com 4 comprimidos.
Comprimidos revestidos – carbonato de cálcio de ostra 1250 mg + vitamina D3 200 UI - frasco com 30 ou 60 comprimidos.
VIA ORAL USO ADULTO
COMPOSIÇÃO: Cada comprimido contém:
alendronato de sódio...91,36 mg (*)
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio. (*) Equivalente a 70 mg de ácido alendrônico.
Cada comprimido revestido contém:
Quantidade por comprimido % de IDR2, para adultos
carbonato de cálcio de ostra 1250 mg1 50%
vitamina D3 200 UI3 100%
¹ Equivalente a 500 mg de cálcio elementar
² Ingestão Diária Recomendada conforme portaria nº 269 (tabela 1) de 22/09/05 ³ 1 UI é equivalente a 0,025 mcg de colecalciferol (vitamina D3)
Excipientes: estearato de magnésio, talco, amidoglicolato de sódio, povidona, polissorbato 20, metilparabeno, propilparabeno, amido, hipromelose, dióxido de titânio, triacetina, álcool etílico e água.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. INDICAÇÕES
Alendil Cálcio D® é indicado para prevenção e tratamento da osteoporose e como complemento das necessidades orgânicas de cálcio.
Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um uma meta-análise1 sobre a eficácia da vitamina D no tratamento preventivo da osteoporose em mulheres pós-menopausa, foram incluídos 25 estudos randomizados utilizando vitamina D associada ou não a cálcio suplementar. Foi observado que a associação da vitamina D ao cálcio produz maior ganho de densidade óssea quando comparado ao uso destas substâncias isoladamente.
Em um estudo2 randomizado, duplo-cego, multicêntrico, 1258 mulheres pós menopausa.com idade entre 42 a 95 anos, receberam alendronato 75 mg semanalmente (519), 35 mg duas vezes por semana (369) e 10 mg diariamente (370) por dois anos. O aumento médio da densidade mineral óssea (DMO) a partir da linha de base (IC 95%) no grupo de tratamento uma vez por semana, duas vezes por semana ou diariamente foi respectivamente 6.8% (6.4, 7.3), 7.0% (6.6, 7.5) e 7.4% (6.9, 7.8) na coluna lombar e 4.1 % (3.8,4.5), 4.3% (3.9,4.7), e 4.3% (3.9,4.7) no quadril. O aumento da DMO e redução dos marcadores ósseos de reabsorção foram similares nos 03 regimes. Todos os 03 tratamentos foram bem tolerados com similar incidência de efeitos adversos no trato gastrointestinal superior. Os resultados demonstram que o uso do alendronato semanalmente é equivalente ao uso diário e apresenta uma opção de dose mais conveniente, o que pode aumentar a aderência ao tratamento.
Em um estudo3 foi observado que a utilização diária de alendronato 70 mg/semana além de suplementos de 500 a 1000 mg de cálcio e vitamina D, por até cinco anos, reduziu a dor coxofemural, melhorou a função da articulação coxofemural e retardou a progressão da reabsorção óssea em pacientes com necrose avascular da cabeça do fêmur. A intervenção cirúrgica precoce pode ser evitada na maioria destes pacientes
Em um estudo4 foi demonstrado que o uso de alendronato 10 mg/dia associado ao carbonato de cálcio (1.000 mg/dia) e Vitamina D (2 mg/dia) por seis meses preveniu a perda óssea da coluna lombar em pacientes com insuficiência renal crônica após receberem transplante renal, e que o tratamento somente com carbonato de cálcio e Vitamina D não evita perda óssea no período pós-transplante precoce
Outro estudo5 demonstrou que o uso de alendronato 10 mg/dia associado ao Carbonato de Cálcio (1.250 mg/dia) e Vitamina D (2 mg/dia) reduziu significativamente o risco de qualquer fratura em mulheres pós-menopausa, concluindo que entre mulheres com baixa densidade mineral óssea e fraturas vertebrais, o alendronato é bem tolerado e substancialmente reduz a freqüência de fraturas vertebrais clínicas e morfométricas, assim como outras fraturas clínicas.
1
Papadimitropoulos, E.; Wells, G.; Shea, B. et al. VIII Meta-Analysis of the efficacy of vitamin D treatment in preventing osteoporosis in postmenopausal women. Endocrine Reviews. 23(4):560-569, 2002.
2
Rizzoli R et al. Two-Year Results of Once-Weekly Administration of Alendronate 70 mg for the Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. J Bone Miner Res 17:1988-1996, 2002.
3
Agarwala S, Jain D, Joshi VR, Sule A. Efficacy of alendronate, a bisphosphonate, in the treatment of AVN of the hip. A prospective open-label study. Rheumatology (Oxford). 44 (3):352-9, 2005.
4 Kovac, D; Lindic, J; Kandus, A; Bren, AF. Prevention of Bone Loss in Kidney Graft Recipients. Transplant Proc.
Feb-Mar. 33 (1-2): 1144-5, 2001.
5
KE for the Fracture Intervention Trial Research Group. Randomised trial of effect of alendronate on risk of fracture in women with existing vertebral fractures. Lancet. 348: 1535–41, 1996.
Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Alendil Cálcio D® reúne um inibidor da reabsorção óssea (alendronato de sódio), um complemento das necessidades orgânicas de cálcio mineral e a vitamina D, que auxilia na absorção de cálcio.
alendronato de sódio Farmacodinâmica
Sal de sódio triidratado do ácido alendrônico, o alendronato de sódio é um aminobisfosfonato (4-amino-1-hidroxibutano bisfosfonato de sódio) com elevada afinidade pelo mineral ósseo hidroxiapatita. Ele age como um inibidor específico de reabsorção óssea mediada por osteoclastos, ao se fixar à matriz óssea e ser
absorvido pelos osteoclastos, gerando a inibição dos mesmos e o retardo na formação e dissolução de cristais de hidroxipatita ([Ca3(PO4)2]3.Ca(OH)2), que seria incorporada a matriz óssea. O mecanismo de ação
sugerido para os aminobifosfonatos (análogos dos pirofosfatos) é a diminuição da síntese ou liberação do fator de estimulação dos osteoclastos. A estrutura química do alendronato é responsável por sua osteo-seletividade.
Farmacocinética
A absorção digestiva após a administração oral do alendronato de sódio, após jejum noturno, é de 0,75% (biodisponibilidade oral). A absorção oral e a biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam-se de forma linear às doses de 5 a 80 mg.O alendronato distribui-se nos tecidos, na superfície óssea e unidos as proteínas ligadoras. O alendronato não é metabolizado e a eliminação é principalmente via renal.
carbonato de cálcio + vitamina D
O cálcio é um elemento fundamental para a integridade funcional dos sistemas nervoso, muscular e esquelético. O esqueleto contém 90% do total de cálcio corporal. O cálcio do esqueleto está em constante troca com o cálcio plasmático. Uma vez que as funções metabólicas do cálcio são essenciais para a vida, quando existe algum distúrbio no balanço de cálcio, devido a deficiências na dieta ou outras causas, podem ser utilizadas as reservas de cálcio presentes nos ossos para atender as necessidades mais vitais do organismo. Portanto, a mineralização normal dos ossos depende da quantidade total de cálcio no organismo.
As perturbações do metabolismo do cálcio estão intimamente ligadas às alterações do tecido ósseo. Assim pode-se distinguir: raquitismo primário, osteomalácia nutricional (raquitismo), má absorção intestinal, diarreia grave intratável, osteoporose e hipoparatiroidismo. Em cada uma dessas condições observam-se alterações dos níveis plasmáticos de cálcio, da estrutura e metabolismo ósseo, bem como repercussões funcionais em vários sistemas.
Aproximadamente 1/5 a 1/3 da dose de cálcio administrada por via oral é absorvida no intestino, dependendo de fatores dietéticos, pH e presença de vitamina D. A absorção de cálcio está aumentada nos estados de deficiência de cálcio ou quando o paciente está sob dieta de baixo conteúdo de cálcio. A excreção ocorre principalmente nas fezes e, em menor grau, na urina. O cálcio atravessa a placenta e também é excretado no leite materno.
A vitamina D auxilia na absorção de cálcio pelos ossos. Se não há uma exposição regular ao sol ou se a alimentação é deficitária em vitamina D, poderá não ocorrer uma absorção regular de cálcio. Portanto, nestes
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casos, é recomendável suplementação alimentar com vitamina D. A vitamina D é hidroxilada no corpo humano obtendo-se o 1,25-dihidroxicolecalciferol ou calcitriol, a forma mais ativa da vitamina D. O calcitriol, que é importante na regulação da absorção de cálcio no intestino, é produzido nos rins e, durante a gravidez, na unidade fetoplacentária. A vitamina D necessária para os humanos geralmente é obtida por meio da exposição da pele à quantidade suficiente de luz solar.
4. CONTRAINDICAÇÕES
O uso de alendronato de sódio é contraindicado nas situações a seguir: hipercalcemia;
anormalidades esofágicas que retardam o esvaziamento (estreitamento ou acalasia);
em pacientes com hipocalcemia, distúrbios no metabolismo do cálcio, deficiência de vitamina D e em portadores de insuficiência renal (clearance de creatinina < 35 ml/ml);
inabilidade de permanecer em pé ou sentado por 30 minutos; pacientes com risco aumentado de aspiração;
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
O uso de carbonato de cálcio + vitamina D é contraindicado nas situações a seguir: hipercalcemia; hiperparatireoidismo; hipervitaminose D; estado de má absorção; osteólise neoplásica; sarcoidose; aterosclerose; constipação intestinal; desidratação; hiperfosfatemia; litíase renal;
tumores com metástases calcificadas; doença renal;
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
O uso do alendronato de sódio deve ser cauteloso nos seguintes casos:
pacientes com distúrbios do trato gastrintestinal superior, como disfagia, doença esofagiana sintomática, gastrite, duodenite e úlcera;
pacientes com doença renal, anemia, coagulopatia, câncer, infecção, higiene dental pobre, ou submetidos à recente extração ou cirurgia dentária apresentam risco aumentado de necrose de mandíbula;
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distúrbios no metabolismo mineral e do cálcio, tais como hipovitaminose D e hipocalcemia devem ser corrigidos antes de se iniciar o tratamento com o alendronato;
devem ser consideradas outras causas para a osteoporose além da deficiência estrogênica e do envelhecimento;
pacientes que desenvolverem disfagia, odinofagia ou dor retroesternal devem descontinuar o uso do medicamento.
O uso de carbonato de cálcio + vitamina D deve ser cauteloso nos seguintes casos:
na hipercalciúria, bem como na insuficiência renal crônica, ou quando há propensão à formação de cálculos renais, deve-se realizar a monitoração da excreção urinária de cálcio e, se necessário, a dose deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.
quando houver propensão à formação de litíase renal. Nesse caso, odeverá ser monitorado a excreção urinária de cálcio e, se necessário, a dose deverá ser reduzida ou o tratamento interrompido;
acloridria ou hipocloridria (a falta de ácido clorídrico no suco gástrico). Nesse caso, a absorção de cálcio pode estar reduzida, a menos que o carbonato de cálcio + vitamina D sejam administrados durante as refeições;
pacientes recebendo doses farmacológicas da vitamina D, deverá ser monitorado regularmente a
concentração de cálcio, principalmente em crianças e pacientes com doenças cardíacas. Esse procedimento deverá ser feito, especialmente, no início do tratamento e caso surjam sintomas sugestivos de toxicidade. pacientes com insuficiência renal ou cálculos ou em pacientes com doença cardíaca, que apresentam maior
risco de dano ao órgão caso ocorra hipercalcemia, a vitamina D não deve ser administrada. As
concentrações plasmáticas de fosfato devem ser controladas durante o tratamento com vitamina D, visando à redução do risco de calcificação ectópica.
pacientes que fazem tratamento com vitamina D. Recomenda-se monitoração regular da concentração de cálcio, em especialmente no início do tratamento ou caso surjam sintomas sugestivos de toxicidade.
Gravidez e lactação
Gestantes e lactantes somente devem consumir cálcio e vitamina D sob orientação médica. O uso do alendronato de sódio não é recomendado para gestantes e lactantes.
Categoria C de risco na gravidez: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
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6.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSASEmbora não haja restrição formal, não é recomendável ingerir álcool durante o tratamento.
É provável que suplementos de cálcio, antiácidos e alguns medicamentos administrados por via oral interfiram na absorção do alendronato de sódio. Desta forma, deve-se esperar pelo menos uma hora após o uso de alendronato de sódio, para tomar outro medicamento, inclusive o carbonato de cálcio + vitamina D. A administração do alendronato de sódio concomitante com as refeições pode diminuir a biodisponibilidade desse medicamento. O alendronato deve ser administrado duas horas antes das refeições para que o medicamento mantenha sua eficácia. O cálcio presente no Alendil Cálcio D® interfere na absorção de antibióticos quinolínicos e tetraciclinas.
A absorção gástrica de antifúngicos imidazólicos e triazólicos, como cetoconazol e itraconazol, é diminuída devido à elevação do pH estomacal gerada pelo carbonato de cálcio. A eficácia terapêutica de medicamentos inibidores de bomba de prótons, como lanzoprazol, é diminuída.
Sendo assim, deve-se utilizar o carbonato de cálcio + vitamina D pelo menos duas horas depois da administração desses antibióticos, classe de antifúngicos e inibidores de bomba de prótons, a fim de garantir a eficiência terapêutica dos mesmos. Os diuréticos tiazídicos e semelhantes a eles, quando administrados concomitantemente com o carbonato de cálcio + vitamina D, podem gerar hipercalcemia, por diminuírem a excreção renal de cálcio, deixando o paciente mais suscetível a desenvolver a síndrome de leite-álcali (hipercalcemia, alcalose metabólica e falência renal). Deve-se evitar essa associação de medicamentos, mas, caso seja necessária, indica-se monitorar o nível sérico de cálcio e as funções paratireoideanas do paciente.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Alendil Cálcio D® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original. Proteger da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Comprimido: comprimidos elípticos, de coloração branca, com uma face gravada FQM e a outra sulcada. Livre de partículas estranhas. Odor característico.
Comprimido revestido: comprimidos elípticos, brancos com as duas faces lisas. Livre de partículas estranhas. Odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Alendil Cálcio D® deve ser administrado por via oral
alendronato de sódio
A dose recomendada é de um comprimido de 70 mg de alendronato de sódio por semana.
O alendronato de sódio deve ser administrado em jejum com água filtrada (não usar água mineral) e só deve haver ingestão de qualquer outro medicamento, bebida (diferente de água filtrada) ou alimento após 30 minutos. Recomenda-se não se deitar durante esse período. O comprimido não deve ser mastigado ou sorvido.
A posologia recomendada não deve ultrapassar a dose máxima semanal de 80 mg de alendronato de sódio. Não há restrição posológica quando o produto é administrado à pacientes idosos com a função renal normal ou para pacientes com insuficiência renal leve e moderada (clearence de creatinina de 35 a 60 ml/min.)
carbonato de cálcio + vitamina D
A dose recomendada é de um a três comprimidos ao dia.
Recomenda-se tomar os comprimidos durante as refeições ou conforme orientação médica. A dose máxima recomendada é de três comprimidos ao dia.
Este medicamento (comprimido revestido) não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Reações adversas relacionadas ao uso de alendronato de sódio
Como todo medicamento, Alendil Cálcio D pode provocar efeitos indesejáveis.
Os efeitos colaterais devido ao uso do Alendronato de sódio têm sido geralmente leves e transitórios e não têm requerido a suspensão do tratamento.
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): vômitos, hipocalcemia e hipofosfatemia leve e transitória.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10 % dos pacientes que utilizam este medicamento): distensão e dor abdominal, dispepsia, constipação, diarreia, disfagia, flatulência, esofagite, úlcera esofagiana, dor músculo-esquelética, caimbras e cefaleia.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): fibrilação atrial, eritema e reações da pele.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): pericardite.
Reações adversas relacionadas ao uso de carbonato de cálcio + vitamina D
Reação comum (ocorre entre 1% e 10 % dos pacientes que utilizam este medicamento): dor abdominal, constipação intestinal, flatulência e náuseas.
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Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipercalcemia e litíase renal.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Não há informações específicas relativas ao tratamento da superdosagem com o alendronato de sódio. Como conseqüência da superdosagem por via oral, você pode ter efeitos colaterais gastrintestinais, tais como, mal-estar gástrico, pirose, esofagite, gastrite ou úlcera. Deverá ser considerada a administração de leite ou antiácidos, que se ligam ao alendronato podendo diminuir os efeitos desagradáveis.
O uso superior a dose recomendada de carbonato de cálcio + vitamina D pode causar reações gastrintestinais. A ingestão excessiva de vitamina D3 pode levar a sinais e sintomas de hipercalcemia como diminuição do apetite, náusea, vômito, constipação, dor abdominal, fraqueza muscular, poliúria, sede, sonolência e confusão.
Na hipercalcemia severa, pode ocorrer coma ou arritmias cardíacas. Neste caso, deve-se instituir infusão de solução de cloreto de sódio, diurese forçada e fosfato oral.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS: 1.0390.0175 Farm. Resp:
Dra. Marcia Weiss I. Campos CRF-RJ nº 4499
Registrado por:
FARMOQUÍMICA S/A
Av. José Silva de Azevedo Neto, 200, Bloco 1, 1º andar, salas 101 a 104 e 106 a 108.
Rio de Janeiro – RJ CNPJ: 33.349.473/0001-58
Alendil Cálcio D_AR040614_Bula Profissional de Saúde FARMOQUÍMICA S/A
Rua Viúva Cláudio, 300 Rio de Janeiro - RJ CNPJ: 33.349.473/0003-10 Indústria brasileira
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Anexo B
Histórico de Alteração da Bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do expediente No. expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data de aprovação
Itens de bula Versões
(VP/VPS) Apresentações relacionadas 30/06/2014 (10461) – Específico – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 30/06/2014 (10461) – Específico – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 _ Adequação à RDC 47/2009 VP e VPS - 70 MG COM CT BL AL PLAS INC X 4 + (500 + 2) MG COM REV FR POLIET X 30 - 70 MG COM CT BL AL PLAS INC X 4 + (500 + 2) MG COM REV FR POLIET X 60
