A trajetória ria dos 15 anos de Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal

(1)

eliezer@2009

A trajet

ó

_ó

ria dos 15 anos

_{ria dos 15 anos}

de Escola de

Verão em Qu

í

_í

mica

_mica

Farmacêutica Medicinal

Eliezer J. Barreiro

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas

.

(2)

Prof. Ernest Fourneau

(1872-1949 )

Institute Pasteur

Laboratoire de Chimie Therapeutique (1911)

Paris, França

Fondateur de la chimie thérapeutique française

Dr Emile Roux

(3)

(4)

Prof. Ernest Fourneau

(1872-1949 )

Institute Pasteur

Laboratoire de Chimie Therapeutique (1911)

Paris, França

Fondateur de la chimie thérapeutique française

.

Prof. Alfred Burger

(1904-2000)

University of Virginia

EUA

(5)

(6)

(7)

(8)

A evolução da Química Medicinal

A era botânica…

(9)

Ensino de química medicinal

(10)

1969-1971-1973

Otto Richard Goetlieb

• Raimundo Bráz F

o

• Timothy J. Brockson

• Manoel Ventura

• Peter Bakusis

• J. B. Harborne

(11)

(12)

1995 – I Escola de Verão

23-27 / 01 / 1995

Conferêncistas

Paulo M. Bisch

Raimundo Bráz F

o

_(UENF).

Elizabeth Igne Ferreira (USP)

Angelo da C. Pinto

Cursos

Introdução a Química Farmacêutica

Metabolismo de Fármacos

Ensaios Farmacológicos

Latenciação de Fármacos

Modelagem Molecular de Fármacos

Síntese de Fármacos Quirais

(13)

0

20

40

60

80

100 Melhorar

Bom

Ótimo

eliezer@2009

Avaliação Geral da I EVQF

(14)

(15)

I EVQFM

II EVQFM

III EVQFM

IV EVQFM

V EVQFM

VI EVQFM

VII EVQFM

VIII EVQFM

IX EVQFM

X EVQFM

XI EVQFM

XII EVQFM

XIII EVQFM

XIV EVQFM

246

205

211

210

205

148

130

120

130

110

100

90

110

90 Número de participantes

nas 14 edições da EVQFM

Total: 2105 participantes.

média de150 participantes/edição

Demonstração geográfica qualitativa

dos participantes das 14 edições

da EVQFM

.

(16)

Professores & Pesquisadores

Estrangeiros

I EVQFM

→ Dr. Andrew Wallace (Un. San Francisco, EUA)

II EVQFM

→ Profº Dr. Jean Cumps (Un. Louvain/Bélgica)

III EVQFM

**→ Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)**

III EVQFM

→ Profº Dr. Camille G. Wermuth*

&

_{(ULP, Estrasburgo/FR)}

IV EVQFM

→ Profº Dr. Mitchell A. Avery (Un. Mississipi/EUA)

IX EVQFM

→ Profº Dr. Jacques Perrié (Un. Paul Sabatier/França)

VII EVQFM

**→ Dr. Jean-Jacques Bourguignon* (ULP, Estrasburgo /FR)**

VIII EVQFM

→ Dra. Claire Lugnier

&

_{(ULP, Estrasburgo /França)}

X EVQFM

**→ Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)**

X EVQFM

→ Profº Dr.

Pier Giovanni Baraldi

(Universitá de Ferrara, Itália)

XI EVQFM

→ Dr. Eli Breuer (Hebrew Un. Jerusalém, Israel)

XI EVQFM

→ Profº Dr. Hugo Cerecetto (UdelaR, Montevideo, Uruguai)

XI EVQFM

→ Dr. János Fisher

&

_{(Gideon-Ritcher, Hungria)}

XI EVQFM

→ Dr. Joerg Senn-Bilfinger (Altana Pharma, Alemanha)

XI EVQFM

→ Dr. John Proudfoot (Boehringer-Ilgelheim, EUA)

XI EVQFM

→ Dr. Mukund S Chorghade (Chorghade Enterprises, EUA)

XI EVQFM

→ Profº Dr. Paul W. Erhardt (Un. Toledo, EUA)

XI EVQFM

→ Profº Dr.

Robin Ganellin

* (University College, London, Inglaterra)

XII EVQFM

→ Dr. Paul Leeson (Astra-Zeneca, Inglaterra)

XII EVQFM

→ Dr.

Simon Campbell

* (Royal Chemical Society, Inglaterra)

XIII EVQFM

→ Dr. Jean-Jacques Bourguignon (ULP, Estrasburgo /FR)

(17)

eliezer@2009

cimetidina

prazosina

sildenafila

Antagonista seletivo H-2

C. Robin Ganellin

Antagonista α

₁

-adrenérgico

Inibidor de PDE-5

Simon Campbell

anlodipina

doxazosina

(18)

O

N

C H

₃

H

₃

C

S

N

C H

₃

O

H

N

H

N

CH

3 S

N

CH

3 C

N

H

Robin

Ganellin

et

al.

, 1974

US 3950333 1974, 1976

-

SK&F

Brit. J. Pharmacol.

53, 435 (1975).

Cimetidina

Ranitidina

B

arry

J.

J. Price

Price

et

al.,

1978

US 4128658 1978

-

Allen &

Hanburys

(19)

(20)

Anlodipina

Anti-hipertensivo da classe diidropiridina

(21)

eliezer@2009

N

H

Cl

O

CH

3 O

NH

2 H

3 C

H

3 CO

(22)

Sildenafila

Anti-hipertensivo da classe diidropiridina

J. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem.

29, 1696 (1986)

Bloqueador de canais de cálcio

N

CH

₃

CH

₃

O

H

₃

C

HN

N

O

_H

O

CH

3 HN

N

O

_CH

3 CH

₃

O

CH

₃

S

N

O O

H

₃

C

Zaprinast

Cafe

í

na

vardenafila

tadalafila

lodenafila

(23)

(24)

(25)

(26)

N

COOH

O

HS

CH

₃

H

1. Ana Luisa P. de Miranda (UFRJ, RJ)

2. Ana Paula Valente (UFRJ)

3. Angelo da Cunha Pinto

* (UFRJ)

4. Antonia do Amaral (USP, SP)

5. Armando de Silva Cunha Júnior (UFMG, MG)

6. Carlos Alberto Montanari (UFMG)

7. Carlos Alberto Manssour Fraga (UFRJ)

8. Carlos Maurício R. Sant’Anna (UFRRJ)

9. Carlos R. Rodrigues (UFRJ)

10. Edson Lima (UFRJ)

11. Elaine Maia (UNB, DF)

12. Eliezer J. Barreiro (UFRJ)

13. Elizabeth I. Ferreira (USP)

14. Fernando A. dos S. Coelho (UNICAMP)

15. Fernando Q. Cunha (USP-RP)

16. Glaucius Oliva (USP)

17. Glória Isolina B. Pinto (USP)

18. Heloísa Beraldo (UFMG)

19. Iolanda M. Fierro (UERJ)

20. Jamil Assreuy (UFSC, SC)

21. João Paz Parente (UFRJ)

23. José Daniel Figueroa Villar (IME, RJ)

24. Laurent E. Dardenne (LNCC, RJ)

25. Leoberto C. Tavares (USP)

26. Letícia V. C. Lotufo (UFC, CE)

27. Lídia Moreira Lima (UFRJ)

28. M. G. Albuquerque (UFRJ)

29. Marcelo Zaldini (UFPE, PE)

30. Marco Aurélio Martins (Fiocruz, RJ)

31. Maria das Graças M. Henriques (Fiocruz)

32. Mauro M. Teixeita (UFMG)

33. Mauro B. Amorim (UFRJ)

34. Newton G. Castro (UFRJ)

35. Octávio A. C. Antunes (UFRJ)

36. Paulo M. Bisch

* (UFRJ)

37. Paulo Roberto R. Costa (UFRJ)

38. Sérgio Henrique Ferreira

(USP-RP)

39. Stela Maris K. Rates (UFRGS, RS)

40. Suely L. Galdino (UFPE)

41. Ricardo José Alves (UFMG)

42. Teresa Dalla Costa (UFRGS)

43. Vera Lúcia Eifler Lima (UFRGS)

Professores & Pesquisadores

Nacionais

(27)

(28)

Profissionais

5%

Estudantes de

Graduação

70%

Professores

5%

Estudantes de

Pós-Graduação

20%

Perfil médio dos participantes das

14 Edições da EVQFM

(29)

Cursos Oferecidos ao longo das

14 edições da EVQFM

1. Aspectos da Interdisciplinaridade em Química Medicinal

2. Bioeletroquímica

3. Bioensaios Celulares: Princípios e Aplicações

4. Curso Modular de Química Medicinal: Antiinflamatórios, Antitrombóticos, Antimaláricos, Desenho de Fármacos,

Síntese e Modelagem Molecular

5. De Merrifield aos Biochips: Síntese em Fase Sólida Aplicada ao Desenvolvimento de Fármacos

6. Ensaios Farmacológicos

7. Estereoquímica de Fármacos

8. Estratégias Racionais de Desenvolvimento de Novos Fármacos

9. Fármacos antitumorais

10. Fundamentos e Aplicações de Modelagem Molecular

11. Gestão em Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação

12. Highlights in Medicinal Chemistry

13. História da Descoberta de Fármacos

14. Introdução a Química Farmacêutica Medicinal *

15. Latenciação de Fármacos

16. Metabolismo de Fármacos

17. Metabolismo de Fármacos e Interações

Medicamentosas *

18. Metabolismo de Fármacos e Toxicologia

19. Modelagem Molecular

20. Modelagem Molecular de Fármacos

21. Planejamento de Fármacos

22. Planejamento Racional de Fármacos

23. Princípios de Química Combinatorial e Síntese em Fase Sólida

24. QSAR e Modelagem Molecular

25. Química Bioinorgânica

26. Química de Produtos Naturais

27. Relação Estrutura Atividade Quantitativa

28. Relações quantitativas tridimensionais estrutura-atividade

29. Síntese de Fármacos Quirais

30. Tutorial: Química Computacional e Modelagem Molecular

31. Uso da Internet em Química e Farmácia

32. Uso de Enzimas em Síntese de Fármacos

33. Workshop: Química Bioinorgânica Medicinal

(30)

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(34)

(35)

(36)

(37)

Estratégias industriais modernas p/ descoberta de fármacos

(38)

Novos f

á

rmacos lan

ç

ados por ano

–

1994

-

2007

celecoxibe

indinavir

atorvastatina

imatinibe

vorinostat

sildenafila

aripripazola

montelucaste

maraviroc

ziconotido

*

adalimumab

*

esomeprazola

losartana

Inova

(39)

eliezer@2009

Cadeia da

Inovação em

Fármacos &

Medicamentos

(40)

http://

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