Aula Formasfarmacêuticas FITO

Preparo

Preparo de Fitoterápicos

Forma farmacêutica é uma denominação utilizada para descrever o conjunto das

principais características físicas e químicas do medicamento, relacionadas com sua aparência e outros aspectos ligados à liberação do

princípio ativo.

Via de administração é o caminho pelo qual um medicamento é levado ao organismo para exercer o eu efeito.

Extração

Chá Tradicional: A erva é jogada na água

fervendo e deixada por cerca de 1/2 minuto a

ferver em recipiente tampado. Deixá-lo tampado por alguns minutos.

Infusão: A água fervente é despejada sobre as plantas, e o recipiente tampado durante 10 a 15 minutos. Ideal para flores e folhas.

Decocção: A planta é fervida por algum tempo em recipiente tampado. Depois deixá-la tampada por alguns minutos. Em geral são preparados usando a 100g de substância para 1,5L de água. O

material deve ser fervido a 100º (de 1 a 20

minutos ), coado e espremido. Depois de esfriar deve ser decantado. Esta forma é mais

apropriada para raízes, cascas e sementes, porém estas devem ser cortadas em pequenos pedaços ou trituradas antes de serem utilizadas.

Os extratos e tinturas podem ser obtidos por pelos processos de maceração ou percolação, utiliza-se como líquido de extração uma proporção de álcool de cereais e água. Atualmente surgiram os

extratos glicólicos em que o solvente usado é o propilenoglicol aquoso ou a glicerina aquosa.

Maceração: a planta fica de molho em água, álcool, cachaça, vinho ou óleos a temperatura ambiente por 24 horas, de acordo com sua

qualidade. Neste caso, as vitaminas e sais minerais não são alterados pela fervura.

Percolação: Processo semelhante ao da

maceração, sendo um aperfeiçoamento do mesmo. Utiliza-se um aparelho denominado

PERCOLADOR, em que o líquido extrator está em constante movimento vertical dentro da massa da planta.

Sumos: Podem ser obtidos espremendo-se as folhas das ervas através de um tecido fino de algodão, batendo-as no liquificador ou

amassando-as num pilão. São então coadas e diluídas em água e, caso necessário, adoçadas com mel. Para adultos, indica-se 5 gotas por colher de sopa de água.

Compressa: Usado externamente, aplicando-se um pedaço de pano embebido em chá,

cozimento ou sumo da planta.

Cataplasmas: As ervas frescas podem ser aplicadas soltas diretamente sobre a pele ou sustentadas por uma gase.

Podem também ser esmagadas até ficarem em forma de pasta, colocada entre dois panos finos ou gase, e aplicada sobre o local afetado.

Classificação de

formas farmacêuticas

Sólidas;

Líquidas;

Pastosas;

Gasosas;

Formas Farmacêuticas

Sólidas



Pós

O material vegetal é triturado finamente, podem

ser administrados diretamente ou utilizados na

produção de comprimidos, drágeas ou

introduzido em cápsulas.

As formas farmacêuticas que resultam da mistura

de fármacos em pós, usados sob essa fórmula

ou em cápsulas, comprimidos, etc.



Granulados

Formas farmacêuticas sólidas que se

apresentam na forma de grãos ou granulados

irregulares.

Formas Farmacêuticas

Sólidas



Drágeas

Formas farmacêuticas cujo princípio

ativo fica envolvido por um

revestimento de açúcar e corante.



Cápsulas

São formas farmacêuticas constituídas

de um invólucro amiláceo ou

gelatinoso, contendo um ou mais

fármacos.

CÁPSULAS

Vantagens:

meio de administração de substâncias

nauseantes ou de sabor desagradável;

as paredes são digeríveis e liberam

rapidamente os medicamentos após

ingestão;

devido à elasticidade de suas paredes,

são mais facilmente deglutidas em

relação aos comprimidos;

podem ser gastro-resistentes;

receita de forma personalizada.

CÁPSULAS

Divisão e Classificação: Cápsulas Gelatinosas:

Preparadas com gelatina, adicionada ou não de substâncias emolientes, como a glicerina ou o sorbitol, as quais

modificam a sua consistência.

a) Duras: sólidos secos, semi-sólidos, líquidos.

Moles: substâncias líquidas e semi-sólidas. Transporta também líquidos não aquosos

Cápsulas Duras Cápsulas moles

CÁPSULAS

Cápsulas de gelatina dura

- maior forma de apresentação por via oral produzida nas farmácias de manipulação; -simplicidade de manipulação e baixo custo operacional;

- formato cilíndrico, arredondado nas extremidades;

- constituída por duas partes: corpo e tampa.

Os invólucros são feitos de uma

mistura de gelatina, açúcar e água e podem ser transparentes, incolores ou coloridos opacos e insípidos.

CÁPSULAS

CÁPSULAS MOLES DE GELATINA:

- preparadas com gelatina, glicerina ou um álcool poli-hídrico, para torná-la elástica;

- podem conter líquidos, suspensões, materiais pastosos ou pós;

- facilmente deglutidas pelo paciente Restrições:

- líquidos que podem migrar

facilmente através do invólucro. Ex: água acima de 5% e compostos orgânicos

hidrossolúveis de baixo peso molecular, compostos voláteis.

Formas Farmacêuticas

Sólidas



Comprimido

Forma sólida de um pó medicamentoso,

preparado por compressão, adicionado ou

não substâncias aglutinantes. Pode ser

sulcado ou não.



Supositório

Forma farmacêutica destinada à inserção

em orifícios corporais (ex: retal, vaginal,

uretral), nos quais amolecem, se dissolvem

e exercem efeitos sistêmicos ou

Comprimidos revestidos

 proteção do princípio-ativo contra a exposição destrutiva do ar e/ou umidade;

 mascarar o sabor do fármaco quando é deglutido;  proporcionar características especiais de liberação

do fármaco (por exemplo, revestimentos entéricos);  melhorar a estética e proporcionar peculiaridades

distintivas ao produto.

 Alguns comprimidos são revestidos para evitar

contato inadvertido com o fármaco e assim prevenir contra os efeitos conseqüentes de sua absorção.

Excipientes dos

Comprimidos

•Diluentes ou espessantes: dão volume necessário para a fórmulação;

•Aglutinantes ou adesivos: promovem a adesão das partículas da fórmulação; •Agentes desintegrantes: promovem a desestruturação dos comprimidos em partículas menores depois da

administração;

•Antiaderentes, deslizantes, lubrificantes ou agentes lubrificantes: melhoram o

fluxo do material para as matrizes,

•Excipientes diversos, como corantes e flavorizantes.

Pastas - Definição

-

São preparações semi-sólidas para aplicação

tópica que diferem das pomadas por conterem

maior conteúdo de sólidos insolúveis (20-50%)

incorporados

numa

base

composta

de

materiais graxos;

-

Em relação às pomadas, são mais firmes,

espessas, absorventes e menos gordurosas.

Formas Farmacêuticas

Líquidas

SOLUÇÕES

“São produtos da

dissolução de uma substância em um

líquido, formando um sistema

homogêneo.”

SOLVENTE = Substância que

dissolve, de natureza líquida.

SOLUTO = Substância que é

dissolvida

no

líquido,

de

SOLUÇÕES

Exemplos

Xarope

Formas farmacêutica aquosa,

contendo cerca de dois terços de seu

peso em sacarose ou outros açúcares.

Apresenta duas vantagens: correção

de sabor desagradável do fármaco e

conservação do mesmo na forma

Formas farmacêuticas

líquidas



Suspensão

Forma farmacêutica de sistema

heterogêneo, cuja fase externa ou

dispersante é líquida e a fase interna ou

dispersa é constituída de substâncias

sólidas insolúveis no meio utilizado.



Emulsões

São sistemas dispersos constituídos de

duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e

aquosa), onde a fase dispersa ou interna é

finamente dividida e distribuída em outra

fase contínua ou externa.

SUSPENSÕES

-Definição

São sistemas heterogêneos formados por 2

fases:

-

Fase externa ou contínua (Veículo): líquida

ou semi-sólida.

-

Fase interna ou dispersa: partículas

sólidas insolúveis na fase externa.

SUSPENSÕES

-Características desejáveis

As partículas devem se encontrar

homogeneamente dispersas no veículo

por um período de tempo satisfatório que

permita o uso e devem ser facilmente

ressuspensas por agitação após a

sedimentação.

Formas Farmacêuticas

Líquidas

XAROPES

No aquecimento no preparo do xarope, ocorre uma certa inversão de uma pequena porção da sacarose (açúcar). As soluções de sacarose são

dextrorotatórias, mas conforme ocorre a hidrólise, a rotação óptica diminui e se torna negativa

quando a reação é completa. Esta reação é

chamada de inversão devido a formação do açúcar invertido (dextrose + levulose).

O aquecimento exagerado ou a presença de ácidos pode catalizar este processo hidrolítico e aumentar a formação de açúcar invertido. O açúcar invertido é mais rapidamente fermentado que a sacarose e a levulose é responsável pela coloração do amarelo ao pardo que se desenvolve (escurecimento do xarope). O controle adequado da temperatura,

durante o processo de fabricação, reduz a formaçào do açúcar invertido.

XAROPES Xarope simples 85 % p/v (com conservantes)

Uso: veículo edulcorante Fórmula Açúcar (refinado) ... 85 g Metilparabeno* ... 0,15 g Propilparabeno*... 0,05 g Tinturas e extratos ... q.s. Água destilada qsp 100 mL

* Os parabenos poderão ser substituídos pelo benzoato de sódio a 0,2 % p/v.

XAROPES

O açúcar empregado para o preparo do xarope simples é o açúcar refinado de grau

alimentício.

Embalagem recomendada: frasco de vidro ou PET âmbar.

Temperatura de armazenamento recomendada: temperatura ambiente. Estabilidade aproximada: 1 ano.

Nota: Na preparação não deixar levantar fervura, pois poderá haver cristalização do açúcar (açúcar

invertido). A cristalização pode ser

retardada com a adição de 5 a 10% de glicerina, que também aumenta a

Modo de preparo

> Pesar separadamente o açúcar e os parabenos.

> Dissolver a parte o metilparabeno e o propilparabeno

em quantidade suficiente de álcool etílico a 96º GL.

> Aquecer a água destilada até a ebulição.

> Verter o açúcar em um recipiente (ex. béquer). > Adicionar a água fervente sobre o açúcar e os

parabenos previamente solubilizados no álcool (o álcool irá se evaporar, pois seu ponto de ebulição é 78°C) e misturar bem com um bastão até completa dissolução do açúcar.

> Misturar até esfriar e ajustar para o volume final, se

necessário.

> Misturar todos os componentes e aquecer até a

dissolução.

> Envasar em frasco de vidro ou PET âmbar.

> Deixar em repouso por pelo menos 12 horas antes de

Formas farmacêuticas

pastosas



Pomada

Forma farmacêutica semi-sólida para

aplicação na pele ou mucosa que

consiste de solução ou dispersão de

um ou mais princípios ativos de baixas

proporções em uma base adequada,

usualmente não aquosa.

Pomadas - Definição

-

As pomadas ou ungüentos são

preparações semi-sólidas para aplicação tópica;

-

Podem ser medicinais ou cosméticas;

-

As bases para pomadas são usadas pelo seu

efeito lubrificante ou emoliente ou como veículo

para a preparação de pomadas medicinais ou

Formas Farmacêuticas

Pastosas



Creme

Forma farmacêutica semi-sólida que

consiste de uma emulsão, formada por

uma fase lipofílica e outra aquosa.

Contém um ou mais princípios ativos

dissolvidos ou dispersos em uma base

apropriada e é utilizada normalmente

para aplicação externa na pele ou

Emulsões - Definição

• Emulsões são sistemas heterogêneos, constituídos de

gotículas de um líquido dispersas em um outro líquido no qual é imiscível  Fase oleosa + Fase aquosa;

• Esses sistemas possuem um mínimo de estabilidade, que

pode ser acentuada por aditivos chamados de emulsionantes ou emulsificantes  Reduzem a tensão interfacial entre a fase aquosa e a fase oleosa, tornando-as “miscíveis”  Sistema “homogêneo” ao olho humano;

• A fase dispersa é conhecida como fase interna ou descontínua

da emulsão e a fase circundante é conhecida como fase externa ou contínua (gotículas > 400 nm, visíveis ao microscópio).

Fase interna ou descontínua

Fase externa ou contínua

Tipos Fase Interna ou

Dispersa Fase Externa ou Contínua

Óleo em água

(O/A) Óleo Água

Água em óleo

(A/O) Água Óleo

Água Óleo

O/A A/O

Classificam-se em dois tipos de acordo com a natureza das fases:

Formas Farmacêuticas

Pastosas



Gel

Forma farmacêutica semi-sólida de um

ou mais princípios ativos que contém

um agente gelificante para fornecer

firmeza. Pode conter partículas

Géis - Definição

São sistemas semi-sólidos transparentes constituídos por dispersões de gelificantes (= espessantes) em um líquido. São considerados sistemas coloidais devido ao seu tamanho de partícula compreendido entre 1 nm e 0,5 µm.

• Constituído por rede tridimensional de macromoléculas (gelificantes), no qual está aprisionado o líquido;

• Pode conter de 80 a 90% de líquido; • A água é o solvente mais usado;

• Géis são transparentes porque são sistemas monofásicos, contendo somente materiais hidro ou lipossolúveis.

Formas Farmacêuticas

Pastosas

Pomadas

As pomadas são (ungüentos) preparações

semi-sólidas para aplicação externa, exercendo ação protetora, emoliente e curativa.

. Base para pomada:

Lanolina...5% Vaselina sólida...qsp 50g

Vaselina branca ( sólida)→Ela é oclusiva Lanolina→hidratante

Modo de preparo:

Mistura-se a lanolina aos poucos na vaselina sólida, por meio de espatulação. Após total incorporação da lanolina com a vaselina, a base para pomada está pronta.

PASTAS

As pastas destinam-se à aplicação externa na pele. Diferem das pomadas principalmente porque

contém maior porcentagem de material sólido e, conseqüentemente, são mais firmes e espessas. Devido à alta porcentagem de sólidos, são mais absorventes e menos gordurosos que as pomadas preparadas com os mesmos componentes. As

pastas são preparadas de maneira semelhante às pomadas. Entretanto, quando um agente

pulverizador precisa ser usado para uniformizar um componente em pó, costuma-se usar uma base em vez de um líquido como um óleo mineral, que amoleceria a pasta.

Composição:

Óxido de zinco...25% Amido de milho...25% Vaselina branca...50g

Formas Farmacêuticas

Gasosas

 Aerossóis

Um aerossol é uma suspensão de partículas

líquidas ou sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente no ar ou noutros gases. Embora existam aerossóis em estado natural, no campo médico são obtidos através da nebulização de medicamentos líquidos.

Um aparelho nebulizador serve para transformar uma preparação líquida em aerossol. Nebulizar significa "transformar um líquido em aerossol". O aparelho nebulizador é composto por uma câmara de reserva onde se introduz o líquido a nebulizar, uma câmara de nebulização onde se gera o

aerossol e uma fonte de energia utilizada para esse fim.

Formas Farmacêuticas

Gasosas

Emulsões - Definição

• Emulsões são sistemas heterogêneos, constituídos de

gotículas de um líquido dispersas em um outro líquido no qual é imiscível  Fase oleosa + Fase aquosa;

• Esses sistemas possuem um mínimo de estabilidade, que

pode ser acentuada por aditivos chamados de emulsionantes ou emulsificantes  Reduzem a tensão interfacial entre a fase aquosa e a fase oleosa, tornando-as “miscíveis”  Sistema “homogêneo” ao olho humano;

• A fase dispersa é conhecida como fase interna ou descontínua

da emulsão e a fase circundante é conhecida como fase externa ou contínua (gotículas > 400 nm, visíveis ao microscópio).

Fase interna ou descontínua

Tensoativos ou Surfactantes

Definição: São substâncias que diminuem a tensão superficial entre um líquido e um gás e/ou a tensão interfacial entre 2 líquidos imiscíveis.

Estrutura:

Possuem um grupo

POLAR

ligado à

uma cadeia carbônica.

APOLAR

POLAR

Parte hidrófoba _Parte

Sabonetes

 São cosméticos com ação detergente acentuada utilizados

para a higiene pessoal (corpo, rosto e mãos);

 Higiene pessoal = Remoção de gordura, poeira, suor,

bactérias e células mortas;

 Matéria-prima primária ou essencial:

Tensoativo Aniônico  Detergência

 Matérias-primas secundárias ou acessórias:

Corantes e pigmentos, Perolizantes, Fragrâncias, Solventes, Umectantes, Plastificantes, Estabilizadores / Formadores de espuma, Quelantes, Antioxidantes, Materiais de recheio, Agentes opacificantes, Branqueadores ópticos, Aditivos especiais.

Sabonetes Clássicos

 Tensoativo:

Sabão = Sal sódico ou potássico de ácido graxo.

 Obtenção do Tensoativo: Saponificação de TAG ou

Neutralização de AG livres.

ASPECTO MATERIAL GRAXO BASE PRODUTO SUBPRODUTO Sólido

Pastoso

TAG animal + vegetal KOH RCOOK Glicerina Líquido

TAG animal + vegetal Ácido graxo livre

NaOH

NaCO3 RCOONa

Glicerina Nenhum

Mecanismo da Limpeza

 Alvo da limpeza: Superfície cutânea;

 Composição da Superfície cutânea: Camada córnea da

epiderme = Corneócitos (células mortas preenchidas com queratina) e Lipídeos intercelulares + Manto hidrolipídico;

 Retenção da Sujeira: O manto hidrolipídico funciona como

uma cola, retendo poeira, poluição, compostos orgânicos e inorgânicos do suor, células mortas (corneócitos descamantes), ingredientes de cosméticos, fumaça, sebo e outras substâncias que entrem em contato com a pele;

Mecanismo da Limpeza

 O processo de limpeza consiste na remoção da camada mais

externa do manto hidrolipídico na qual está retida a sujeira. Este é um complexo fenômeno físico-químico que envolve as seguintes etapas:

1) Redução da força entre a queratina e a fase lipídica do manto hidrolipídico (ligação proteína-lipídeo) através da diminuição da tensão interfacial entre a água do banho e a fase lipídica do manto hidrolipídico. Isso é conseguido pela presença de moléculas de tensoativo do sabonete dissolvidas na água do banho. Este processo é facilitado pela fricção mecânica;

Mecanismo da Limpeza

2) Formação de micelas de TA contendo a fase oleosa + sujeira e transferência destas micelas para a água do banho. Este processo é facilitado pela repulsão de cargas existente entre a micela e a queratina da superfície cutânea;

3) Dispersão das micelas na espuma e prevenção da sua redeposição na superfície cutânea (repulsão entre as micelas), para que assim possam ser removidas pela lavagem com água corrente.

PELE -ÁGUA DO BANHO SUJEIRA

Vias de Administração



Parenteral

A administração parenteral é usada

para fármacos que são de difícil

absorção pelo TGI (Trato

Gastro-Intestinal).

Esta administração usada também

para pacientes inconscientes e em

circunstâncias que se requer rápido

início de ação. As 3 principais vias

parenterais são a intravascular

(intravenosa e intra-arterial),

Via Parenteral e

Formas Farmacêuticas

Solução injetável;

Pó injetável;

Suspensão injetável;

Cremes;

Vantagens e

Desvantagens

A velocidade de início é muito rápida, podendo causar uma resposta cardiovascular com drogas que

normalmente tem efeitos mínimos no sistema cardiovascular.

Vias de Administração



Enteral

Via de administração de fármacos pelo

trato digestivo e subdivide-se em: oral,

sublingual e retal.

Via Enteral



Oral

A administração de fármacos pela

boca é a via de administração mais

comum, entretanto é também a mais

variável e envolve o trajeto mais

complicado de acesso aos tecidos. A

ingestão de fármacos com alimentos

pode influenciar a absorção.

Via Enteral



Sublingual

A colocação sob a língua permite ao

fármaco difundir-se para a trama

capilar mucosa e assim passar

diretamente para a circulação

sistêmica. A administração de um

agente por esta via tem a vantagem

de que o fármaco evita o intestino e o

fígado, não sendo inativada pelo

Via Enteral



Retal

Tanto a via sublingual como a retal tem a

vantagem adicional de evitarem a

destruição do fármaco por enzimas

digestivas ou pelo baixo pH do estômago. A

via retal é útil se o fármaco induz o vômito

quando administrado por via oral. Esta via

tem como desvantagem o fato de que a

absorção retal ser geralmente irregular e

incompleta, sendo que muitos fármacos

irritam a mucosa do reto.

Via Enteral e Formas

Farmacêuticas

Comprimidos;

Cápsulas;

Pastilhas sublinguais;

Supositórios;

Xaropes;

Soluções;

Suspensões;

Vantagens e

Desvantagens

 Vantagens

A via oral é a mais segura, além disso é conveniente e econômica.

 Desvantagens

A presença de alimento pode prejudicar a absorção.

Algumas drogas, são extensivamente

metabolizadas pela mucosa gastrointestinal e pelo fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. Incapacidade de absorver alguns fármacos por causa de suas características.