ÁCIDO ALFA-LIPÓICO

1. Química

Também conhecido como ácido tiótico, o ácido lipóico é um ácido sulfurado com características lipo e hidrossolúveis, o que confere à sua molécula propriedades químicas capazes de garantir pronta permeabilidade por todas as membranas e sua presença em todos os meios intra e extracelulares, bem como nas próprias membranas. Sua relativa essencialidade, sua hidrossolubilidade e sua atuação como coenzima nos processos de produção de energia levaram muitos autores a classificá-lo como uma vitamina do complexo B.

2. Fontes alimentares

Embora o organismo possa sintetizar o ácido lipóico em quantidades mínimas, mas suficientes para manter a saúde, situações de estresse oxidativo requerem sua ingestão através da alimentação. As principais

fontes alimentares são: batatas, carne vermelha, fígado, gérmen de trigo e levedo de cerveja.

3. Metabolismo

Pouco se sabe sobre o metabolismo do ácido lipóico. Sua absorção, no entanto, parece ser fácil uma vez que as características de lipo e hidros solubilidade permitem uma fácil penetração nas membranas biológicas.

4. Funções fisiológicas

Suas funções fisiológicas decorrem da facilidade em ganhar e perder elétrons, em que sua forma reduzida, o ácido dehidrolipóico, tem potente ação antioxidante. É o antioxidante que atua sobre o maior número de radicais livres, neutralizando a cadeia de lipoperoxidação, o radical hidroxila, o peróxido de hidrogênio, o oxigênio singlet, o ácido hipocloroso e o óxido nítrico.

Participa do transporte de elétrons da cadeia respiratória, tal como as flavas proteínas, o NAD, os cito cromos e a coenzima Q-10.

Mantém a atividade de diversos antioxidantes que dependem de sua ação para serem regenerados. Reduz o glutation oxidado, a vitamina E e a vitamina C. Pelas características de hidro e lipossolubilidade, sua ação antioxidante se faz presente em todos os níveis: tanto na mitocôndria como no citosol e no núcleo celular.

Participa como coenzima da transferência de grupos acil para a formação de acetilcoenzima A. Atua como agente quelante, eliminando metais pesados.

5. Deficiência e toxicidade

A superdosagem, embora sem efeitos tóxicos, pode causar sintomas digestivos decorrentes de sua capacidade de irritar a mucosa gástrica. Alguns trabalhos demonstraram diminuição de plaquetas (trombocitopenia) e de ferro no sangue. Essa última, provavelmente função de sua ação quelante sobre diversos minerais.

6. Possíveis usos

 No tratamento da AIDS - inibe a ativação do fator nuclear kappabeta (NFkβ), restringindo a expressão genética do vírus HIV. As pesquisas e a prática clínica têm sido muito favoráveis à inibição da replicação do vírus;

 Como antioxidante - talvez o mais poderoso de todos, uma vez que age em todos os níveis, intra e extracelulares. Eleva francamente os níveis de glutation;

 Na neuropatia diabética - inúmeros trabalhos europeus mostram sua eficiência;

 Previne a retinopatia e a cardiopatia diabéticas - auxiliando na regulação dos níveis de glicose e diminuindo a glicação das proteínas;

 No tratamento das conseqüências da exposição às radiações - foi empregado em crianças vítimas do acidente de Chernobyl;

 Nas intoxicações por xenobióticos - parece proteger as funções hepáticas, inclusive diminuindo os níveis de transaminases. Usado no tratamento da hepatite alcoólica;

 Eliminando metais pesados - tem ação quelante sobre o ferro, o cobre, o chumbo e o mercúrio;

 Na esclerose múltipla - provavelmente por ser antioxidante potente;

 Na prevenção do envelhecimento - seu poder antioxidante tem mostrado efeitos positivos na prevenção da aterosclerose e em diversas doenças degenerativas (Alzheimer, Parkinson, etc.);

 No tratamento da falta de memória - por ação antioxidante.

Não existe RDA estabelecida para o ácido lipóico.

A biossíntese de ácido lipóico é feita em quantidades apenas suficientes para suas funções metabólicas, especialmente aquelas ligadas à cadeia respiratória. Assim, normalmente, não há ácido alfa- lipóico livre na célula. Essa forma livre é a que vai agir com: antioxidante, proporcionando a maioria de suas ações terapêuticas j As doses terapêuticas variam de 100 a 600 mg por dia.

Nos casos de simples suplementação preventiva, podem-se usar doses tão baixas quanto 50 mg por dia.

VITAMINA C

1. Química

A vitamina C, ou ÁCIDO ASCÓRBICO, é uma substância cristalina, branca e estável em sua forma seca. E facilmente oxidável quando em solução e em exposição ao calor. Essa instabilidade, uma das maiores entre as vitaminas, acelera-se na presença de cobre, de ferro ou em pH básico.

O ácido ascórbico é derivado de uma hexose, sendo classificado como um carboidrato monossacarídio. Sua forma reduzida, que é a mais ativa, rapidamente oxida-se para formar o ácido deidroascórbico, que também tem atividade vitamínica, embora com ação pró-oxidante. Uma vez oxidada, a vitamina C pode ser regenerada pela ação do glutation e do ácido lipóico.

Recentes trabalhos demonstraram que a vitamina C ingerida isoladamente, sem outro antioxidante, pode produzir alterações no DNA e ter potencialidades carcinogênicas. Tal efeito deletério parece ser devido à ação pró-oxidante de seu metabolito, o ácido dehidroascórbico. A presença de outros antioxidantes garantiria a regeneração e impediria alterações no código genético.

Embora impossível ao homem, a vitamina C pode ser sintetizada a partir da glicose e da galactose pelos vegetais e por todos os outros mamíferos, à exceção da cobaia, do macaco e de certas espécies de

morcegos. Em situações de estresse, alguns mamíferos chegam produzir 500 mg por quilo de peso.

2. Fontes alimentares

Embora esteja contida, em pequenas quantidades, em alimentos de origem animal, a vitamina C dessa procedência geralmente é destruída no preparo e no contato com o ar e com a luz. A adição de bicarbonato de sódio como preservativo de outros alimentos também destrói o ácido ascórbico aí contido.

As verdadeiras fontes alimentares são as frutas, os legumes e as verduras, preferivelmente ácidas, frescas e cruas. Os vegetais que atingem maiores concentrações são: melão, acerola, laranja, pimentão, papaia, morango, tomate, brócolis, manga e kiwi.

Alimento mg

SUCO DE ACEROLA - 1 xícara 800

SUCO DE LARANJA - 1 xícara 124

PIMENTÃO - ½ xícara 109 KIWI - 1 médio 74 MANGA - 1 média 57 MELÃO - ¼ de fruta 55 PAPAIA - ½ xícara 46 MORANGOS - ½ xícara 42 COUVE-FLOR - ½ xícara 35 LIMÃO - 1 médio 31 BATATA - 1 assada 26 3. Metabolismo

Oitenta a 90% do ácido ascórbico ingerido são absorvidos rapidamente no intestino delgado. Quando se administram doses elevadas, o grau de absorção diminui consideravelmente, o mesmo acontecendo na presença de zinco ou de pectina. Os componentes do chamado “complexo C”

(bioflavonóides, rutina, hesperidina, quercetina, etc.) aumentam a absorção.

Sua utilização pelo organismo é feita em cerca de duas horas e, após três ou quatro horas, sua concentração sangüínea se aproxima de zero. Essa utilização encontra-se acelerada nos estados de estresse, no tabagismo, no alcoolismo, na febre, nas infecções virais, com uso de antiinflamatórios e nas exposições a metais pesados (chumbo, mercúrio, cádmio, etc.).

Os excessos têm excreção urinária sob a forma de ácido oxálico. As sulfas aumentam a excreção urinária duas a três vezes.

4. Funções fisiológicas

Por sua capacidade de perder e ganhar átomos de hidrogênio, o ácido ascórbico desempenha diversas funções metabólicas, atuando como coenzima e co-fator em várias reações biológicas.

Por estar envolvida na hidroxilação da prolina, com formação de hidroxiprolina, a vitamina C desempenha importante papel na síntese do colágeno. Isso justifica sua influência decisiva no metabolismo do tecido conjuntivo, ósseo, cartilaginoso, epitelial, etc., bem como sua ação nos processos cicatriciais de toda ordem e natureza.

No metabolismo do ferro, a vitamina C aumenta a absorção desse metal, além de otimizar seu transporte através do sangue por impedir a degradação de ferritina em hemossiderina, que tem muito menos capacidade transportadora.

As principais reações biológicas desempenhadas pelo ácido ascórbico são: hidroxilação da fenilalanina e da tirosina; conversão de ácido fólico em ácido folínico; formação de serotonina a partir do triptofano; transformação da dopamina em norepinefrina; redução de ferro férrico em ferroso no intestino, para facilitar sua absorção.

O ácido ascórbico participa da hidroxilação de certos esteróides adrenocorticais, o que provoca seu maior consumo em estados de estresse. Além disso, participa da liberação de adrenalina pela mediula da supra- renal naquelas situações.

Participa da síntese de hormônios tireoidianos, do metabolismo do colesterol e da ação detoxificante do sistema citocromo P-450.

O sistema imunológico é influenciado pela vitamina C por meio de sua ação estimulante da atividade leucocitária, da produção de interferon, da integridade das membranas e da produção de linfócitos.

Atualmente, a ação antioxidante da vitamina C é a mais valorizada e, ao lado da vitamina E, aparece como a vitamina com o mais amplo poder neutralizador de radicais livres, superada apenas pelo ácido lipóico.

5. Deficiência

Em nossos dias, a deficiência severa de vitamina C, o escorbuto, é um estado patológico raro e caracterizado por gengivite hemorrágica, perda dos dentes, secura da pele e mucosas, alopécia e distúrbios psiquiátricos.

A deficiência relativa é comum em fumantes, velhos, alcoólatras, psicóticos, pacientes cronicamente doentes e sob estresse e naqueles cuja alimentação é pobre em frutas e outros vegetais frescos. Sua sintomatologia é variada, podendo apresentar queda imunológica, cicatrização deficiente, estomatite, alterações do crescimento, etc.

Vários estados patológicos estão relacionados com a deficiência de vitamina C: infecções, depressão, hipertensão arterial, artrite reumatóide, fragilidade capilar, alergias e úlceras.

6. Toxicidade

Considerando-se a ingestão média (cerca de l00mg/dia) e as alta doses utilizadas terapeuticamente, a vitamina C pode ser considerada como uma das menos tóxicas entre todas. O primeiro sintoma da superdosagem é a diarréia. Em doses acima de l0g ao dia, podem ocorrer náuseas, disúria, hipersensibilidade cutânea e até hemólise.

7. Possíveis usos

A maioria das indicações terapêuticas do ácido ascórbico está relacionada com sua capacidade de estimular o sistema imunológico, com a formação de colágeno e, principalmente, com suas propriedades antioxidantes e varredoras de radicais livres.

 Infecções em geral - especialmente nas viroses;

 Herpes simples e zóster;

 Artrite reumatóide;

 Alergias (reduz os níveis de histamina);

 Asma;

 Glaucoma;

 Varizes - usada com bioflavonóides, especialmente a rutina (mantém a elasticidade das veias);

 Prevenção de catarata;

 Prevenção do câncer;

 Hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia (estimula a lipase que cataboliza os triglicerídios e a hidroxilase que forma ácidos biliares partir do colesterol);

 Aterosclerose (baixa o colesterol e os triglicerídios inibe a oxidação da LDL, aumenta o HDL-colesterol e atividade fibrinolítica e impede agregação plaquetária);

 Hipertensão arterial;

 Periodontite;

 Doenças auto-imunes - artrite reumatóide, retocolite ulcerativa, esclerose múltipla, etc.;

 Imunodeficiências, inclusive AIDS (estimula a fagocitose e aumenta os níveis de imunoglobulinas);

 Anemia (aumenta a absorção e a mobilização do ferro);

 Depressão;

 Pós-cirúrgico (melhora a cicatrização);

 Fadiga crônica;

 Preparação de atletas (efeito antioxidante);

 Diabetes (evita a glicação de proteínas);

 Gota (aumenta a eliminação urinária de ácido úrico);

 Alcoolismo e tabagismo (encontra-se deficiente);

 Hepatite (acelera a recuperação);

8. Doses

RDA = CRIANÇAS 45 mg/dia

ADULTOS 60 mg/dia

GRÁVIDAS 70 mg/dia

Na Medicina Ortomolecular, usam-se doses entre 500 mg e 6 g/ dia, defendendo das necessidades e do grau de estresse oxidativo presente. Modernamente, empregam-se o ascorbato de cálcio e o ascorbato de magnésio, por sua melhor tolerância e por representarem fontes de cálcio e magnésio, respectivamente.

Indivíduos formadores de cálculos urinários de oxalato devem receber doses menores.

Um grupo de substâncias que acompanham o ácido ascórbico em suas fontes naturais, composto por vários bioflavonóides, entre eles a rutina, a hesperidina e a quercetina, conhecido por complexo C, potencializa sobremaneira a ação da vitamina C.

Embora se conheçam há várias décadas o potencial deletério e ação pró-oxidante do ácido deidroascórbico, recentes trabalhos demonstraram uma possível ação carcinogênica da vitamina C quando usada isoladamente. Recomenda-se, portanto, a prescrição concomitante de outros antioxidantes para garantir a regeneração do ácido ascórbico.

BIOFLAVONÓIDES (vitamina P)

1. Química

Os bioflavonóides são substâncias hidrossolúveis, quimicamente derivadas das flavonas e dos compostos cumarínicos, sem características vitamínicas de essencialidade. O nome de vitamina P deriva da constatação inicial de sua ação sobre a permeabilidade dos vasos sangüíneos.

Existem mais de quinhentos bioflavonóides ocorrendo na natureza, dentre os quais destacam se por sua atividade biológica: a quercetina, a

rutina, a hesperidina, a catequina, a citrina, a antocianidina e a esculina.

2. Fontes alimentares

Ocorrem principalmente nas frutas cítricas, em combinação estreita com a vitamina C, em maior concentração nas partes brancas internas dos frutos e, muitas vezes, participando de sua coloração.

As principais fontes alimentares são: limão, laranja, lima-da-pérsia, uva, damasco, cereja, ameixa, mamão, pimentões e brócolis.

Além dessas, podem-se considerar como boas fontes de bioflavonóides o própolis e a Ginkgo biloba, cujos efeitos terapêuticos lhes são atribuídos.

3. Metabolismo

Sua absorção é fácil e ocorre em associação à da vitamina C, embora algumas pesquisas tenham revelado uma certa dificuldade para algumas moléculas, especialmente a quercetina.

Tal como a vitamina C, sua armazenagem no organismo é muito pequena, e a eliminação faz-se pela urina e pelo suor.

4. Funções fisiológicas

As principais funções dos bioflavonóides parecem ser o auxílio na absorção da vitamina C e a proteção contra a oxidação no organismo. Dessa forma, sua participação envolve, direta e indiretamente, manutenção do tecido colágeno.

A manutenção da elasticidade e permeabilidade dos capilares sanguíneos e sua poderosa ação antioxidante conferem aos bioflavonóides uma ação metabólica semelhante àquela da vitamina C.

Desconhecem-se os quadros de deficiência e intoxicação por bioflavonóides.

6. Possíveis usos

Os bioflavonóides vêm encontrando uso terapêutico cada vez mais promissor na clínica. Além do emprego do própolis e do extrato de Ginkgo biloba, cujas ações presume-se serem decorrentes de seu alto conteúdo em bioflavonóides, utilizam-se os elementos separadamente.

De um modo geral e sendo utilizados em conjunto, os bioflavonóides são usados para:

 aumentar a absorção e utilização da vitamina C;

 melhorar a permeabilidade e a resistência vasculares;

 auxiliar nos processos alérgicos;

 como antioxidantes;

 como antiinflamatórios.

Isoladamente, os bioflavonóides encontram as seguintes aplicações na clínica:

 Rutina - varizes, hemorróidas, fragilidade capilar, claudicação,

labirintite, sangramentos (incluindo epistaxe e menorragias), tensão pré-menstrual, dismenorréia, psoríase, acne, etc.;

 Quercetina - estados alérgicos (inibe a liberação de histamina), asma, intolerâncias alimentares, processos inflamatórios (diminui a produção de leucotrienos), artrite reumatóide, etc.;

 Hesperidina - como antiinflamatório em artrites e após traumatismos. Na preparação de atletas, previne lesões micro traumas;

 Antocianidina - como poderoso antioxidante, principalmente em nível intestinal.

7. Doses

Não existe RDA para bioflavonóides, uma vez que sua ingestão depende dos alimentos com vitamina C. Assim, alimentação com

quantidades razoáveis de vitamina C fornece bioflavonóides de forma adequada.

Na clínica, a utilização de apresentações de vitamina C com bioflavonóides é de grande valia para potencializar a ação de todos os componentes da associação.

As doses de bioflavonóides quando prescritos isoladamente variam de 100 a 1.000 mg por dia, sendo mais comuns as doses de 100 mg duas vezes ao dia, sempre acompanhadas de vitamina C.

3. AMINOÁCIDOS

Aminoácidos são os constituintes básicos das proteínas, podendo ser obtidos a partir delas por hidrólise. Apresentam uma estrutura química comum que inclui um grupo CARBOXILA e um grupo AMINA. Correspondem a ¾ do peso seco do organismo humano, sendo as substâncias mais abundantes depois da água.

H

R C COOH NH2

Onde R é o radical que diferencia os diversos aminoácidos.

Os aminoácidos (AA) biologicamente ativos são os levógiros e com o radical ligado ao carbono alfa. Denominam-se, portanto, L-alfa-

aminoácidos.

Os AA polimerizam-se formando PEPTIDIOS que, a partir de um determinado peso atômico, adquirem características protéicas. As Ligações PEPTÍDICAS, que unem um AA ao outro, são feitas entre a carboxila de um e a amina do outro, com liberação de água.

O H COOH H2O

No documento Medicina Hortomolecular - Paulo ROBERTO CARLOS de CARVALHO (páginas 102-114)