Sistema cardiovascular

Foram analisadas as bulas de três medicamentos cujos fármacos agem sobre o Sistema cardiovascular de forma distinta: diltiazem, doxazosina e sotalol.

Cloridrato de diltiazem

Foi analisada uma bula do medicamento de referência publicada no Bulário eletrônico. A bula recomendava cautela no uso em idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada. A diminuição excessiva da pressão arterial é em geral considerada indesejável em idosos, sendo assim o diltiazem deve ser administrado com cautela. Deve-se iniciar o tratamento com baixas doses enquanto se monitora cuidadosamente as condições do paciente.

As referências AHFS Drug Information (ASHSP, 2011) e Micromedex (2013) relatam que não há diferenças significativas relativas à eficácia e segurança do diltiazem entre idosos e adultos jovens. No entanto, essa faixa etária pode ser mais sensível aos efeitos por serem mais propensos a apresentar problemas hepáticos, renais e cardíacos que necessitam de ajuste de dose.

O critério de Beers (AGS, 2012) recomenda evitar o uso em idosos com insuficiência cardíaca sistólica, pois pode causar retenção de fluidos e exacerbação da insuficiência cardíaca. Também, evitar o uso em pacientes com constipação crônica a menos que não exista alternativa.

Na bula analisada, apesar de recomendar cautela no idoso, não destacou a insuficiência cardíaca como uma contraindicação. Na bula, estava contraindicado somente o uso na insuficiência cardíaca grave descompensada.

Mesilato de doxazosina

Somente uma bula foi analisada do medicamento similar. Segundo a bula, o perfil de segurança e eficácia na hiperplasia benigna da próstata é semelhante em idosos e em adultos jovens. Nada foi citado quanto ao tratamento anti-hipertensivo.

A bula padrão para doxazosina de liberação prolongada apresentava que o fármaco tem se mostrado desprovido de efeitos metabólicos adversos e é adequado para o uso em idosos. Além disso, a farmacocinética da doxazosina em comprimidos de liberação controlada em idosos não apresentava alterações significativas em comparação aos adultos jovens. Além disso, ressaltava que o perfil de eventos adversos observados em idosos com hiperplasia benigna da próstata não

demonstrava nenhuma diferença quando comparado ao perfil observado na população mais jovem.

A referência AHFS Drug Information (ASHSP, 2011) salienta que os idosos são particularmente susceptíveis aos efeitos posturais dos bloqueadores alfa- adrenérgicos como a doxazosina. Os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos adultos jovens e o uso na hiperplasia benigna da próstata é comparativamente seguro e eficaz. Nesse grupo, é necessário considerar as alterações hepáticas, renais, cardíacas e demais comorbidades como também o uso concomitante com outros medicamentos.

O banco de dados Micromedex (2013) alerta para a ocorrência de tonturas, desmaios ou dores de cabeça em idosos com pressão alta, por serem mais sensíveis aos efeitos da doxazosina.

O critério de Beers (AGS, 2012) recomenda evitar o uso da doxazosina como anti-hipertensivo. Os bloqueadores alfa têm um alto risco de hipotensão ortostática; alternativas mais seguras estão disponíveis. Além disso, o uso deve ser evitado em idosos com síncope, pois pode aumentar o risco de hipotensão ortostática e bradicardia. Evitar o uso em mulheres com incontinência urinária mista, pois pode agravar o quadro.

Segundo Aronow, Fleg e Frishman (2011) o braço que estudava o uso da doxazosina no ALLHAT (2002) foi encerrado mais cedo devido a um aumento de 25% no risco de eventos cardiovasculares e risco de insuficiência cardíaca crônica triplicada quando comparado com a clortalidona. Esses resultados, juntamente com o perfil de efeitos adversos da doxazosina, têm diminuído o entusiasmo para o uso de alfa - bloqueadores em idosos, particularmente em monoterapia.

A bula analisada salienta o uso da doxazosina no tratamento da hiperplasia benigna da próstata. Como anti-hipertensivo, indica para os casos de coexistência das duas comobirdades. Apesar disso, não destacou os eventos adversos no tratamento da hipertensão em idosos.

Cloridrato de sotalol

Foi analisada uma bula do medicamento genérico do cloridrato de sotalol. A bula relatava, em item específico, que os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos

têm sido utilizados em idosos de forma eficaz e segura. A idade geralmente não influencia a farmacocinética do sotalol a ponto de necessitar ajuste de dose. A alteração na função renal associada com a idade deve ser considerada para o ajuste da dose. Entretanto, os idosos podem ser mais sensíveis a alguns efeitos adversos destes agentes. Os bloqueadores beta-adrenérgicos têm sido citados por causar ou exacerbar falha mental no idoso, esse efeito carece de evidências. Os idosos são mais propensos a apresentar doença vascular periférica relacionada à idade, a qual pode requerer cautela. Além disso, o risco do betabloqueador induzir a hipotermia pode estar aumentado em idosos.

Segundo AHFS Drug Information (ASHSP, 2011), a segurança e a eficácia de sotalol em idosos não foram estudadas especificamente, no entanto, nas arritmias ventriculares com risco de morte, tais como taquicardia ventricular sustentada, o risco geral de morte cardíaca esteve associado ao aumento da idade. Devido à maior possibilidade de decréscimo da função renal, os idosos podem estar em maior risco de toxicidade induzida por sotalol; por isso, devem ser acompanhados de perto e a dose deve ser ajustada.

Segundo o Micromedex (2013), não há informação relacionada aos efeitos do sotalol com a idade em idosos.

O critério de Beers (AGS, 2012) recomenda evitar medicamentos antiarrítmicos, como o sotalol, no tratamento de primeira escolha para fibrilação atrial.

A bula apresentou informações sobre a possível toxicidade ao sotalol em idosos e a necessidade de ajuste na presença de disfunção renal, porém não recomendou evitar o uso em idosos como primeira escolha na fibrilação atrial.