Prontuário Terapêutico

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Prontuário

Terapêutico

Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento Ministério da Saúde

Janeiro de 2000

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O Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento (INFARMED), de acordo com as atribuições expressas na sua lei orgânica, tem entre outras incumbências a de assegurar o acesso dos técnicos de saúde e dos consumidores às informações indispensáveis à utilização racional dos medicamentos.

A presente publicação integra-se na política que tem vindo a ser desenvolvida nos últimos anos pelo Ministério da Saúde, através do INFARMED, no sentido de melhorar quantitativamente e qualitativa-mente a informação técnica e científica sobre medicamentos destina-da aos profissionais de saúde, nomeadestina-damente aos médicos prescrito-res.

A prescrição de medicamentos é o resultado de um processo de deci-são complexo em que a decideci-são final é sempre influenciada pelo aces-so à informação, que permite comparar os diveraces-sos medicamentos do arsenal terapêutico disponível, de modo a serem tomadas as opções mais adequadas.

Este primeiro Prontuário Terapêutico representa, assim, uma mais--valia de grande utilidade para os médicos prescritores, na medida em que faz a compilação da informação já existente, inclusive da utiliza-ção do medicamento, ao mesmo tempo que procede à sua simplifica-ção, de forma a facilitar a respectiva consulta.

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Prontuário

Terapêutico

Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento Ministério da Saúde

Janeiro de 2000

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Título: Prontuário Terapêutico - 1

Editor: INFARMED - Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento/ Ministério da Saúde Concepção e Execução Gráfica: Rainho & Neves, Lda - Santa Maria da Feira

ISBN: 972-8425-26-0 Depósito Legal: 145882/99

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Prof. Doutor Walter Osswald

Dr. Afonso Pinheiro Esteves

Prof. Doutor António Albino Teixeira

Dr. António Rodrigues

Drª Clara Carneiro

Profª Doutora Cristina Sampaio

Drª Dina Cordeiro Lopes

Prof. Doutor Helder Filipe

D. Isabel Borrego

Drª Jacinta Lima

Prof. Doutor Jorge Gonçalves

Profª Doutora Margarida Caramona

Drª Rosa Lina Pinheiro

Profª Doutora Tice Macedo

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Nota prévia

O Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento (INFARMED), de

acordo com as atribuições expressas na sua lei orgânica, tem entre outras

incumbências a de assegurar o acesso dos técnicos de saúde e dos

con-sumidores às informações indispensáveis à utilização racional dos

medi-camentos.

A presente publicação integra-se na política que tem vindo a ser

desen-volvida nos últimos anos pelo Ministério da Saúde, através do

INFAR-MED, no sentido de melhorar quantitativamente e qualitativamente a

informação técnica e científica sobre medicamentos destinada aos

pro-fissionais de saúde, nomeadamente aos médicos prescritores.

A prescrição de medicamentos é o resultado de um processo de decisão

complexo em que a decisão final é sempre influenciada pelo acesso à

informação, que permite comparar os diversos medicamentos do arsenal

terapêutico disponível, de modo a serem tomadas as opções mais

ade-quadas.

Este primeiro Prontuário Terapêutico representa, assim, uma mais-valia

de grande utilidade para os médicos prescritores, na medida em que faz

a compilação da informação já existente, inclusive da utilização do

medi-camento, ao mesmo tempo que procede à sua simplificação, de forma a

facilitar a respectiva consulta.

Este tipo de tratamento da informação era, aliás, uma necessidade que

já vinha sendo sentida e solicitada desde há alguns anos pelos médicos

e farmacêuticos.

Foi assim constituída uma equipa multidisciplinar, cuja liderança e

coor-denação foi atribuída ao Prof. Walter Osswald, individualidade de

reco-nhecido e inegável mérito científico.

Do trabalho desta equipa resultou esta primeira edição do Prontuário

Terapêutico, cujo conteúdo será disponibilizado através da Rede de

Infor-mação de Saúde (RIS), procedendo-se à sua actualização periódica.

Em nome do Conselho de Administração anterior e do actual

agradece-mos ao Prof. Walter Osswald, e a toda a equipa que coordenou, o trabalho

desenvolvido, que terá com certeza continuidade em próximas edições.

Miguel Andrade

Janeiro 2000

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A presente obra não é um manual terapêutico farmacológico, nem um

formulário orientador da prescrição dos médicos do Serviço Nacional de

Saúde, mas apenas um prontuário comentado, destinado a ajudar o

médico em geral e muito especialmente o médico de família. Nos seus

capítulos inclui-se a listagem dos medicamentos sujeitos a prescrição

médica que se encontram disponíveis no mercado farmacêutico nacional,

com as principais indicações, interacções clinicamente relevantes,

posolo-gia média e reacções adversas mais frequentes e/ou mais graves. As

diver-sas apresentações, dosagens, regime de comparticipação e custos

unitá-rios acompanham as marcas comerciais. Um texto introdutório propõe-se

por cada capítulo fornecer uma visão de conjunto, forçosamente sumária,

mas tanto quanto possível equilibrada e objectiva.

A finalidade deste Prontuáro é, pois, constituir uma obra de referência

para o médico, oferecendo-lhe informação sobre medicamentos, não

enviesada por interesses, tradições ou hábitos de prescrição, como base

sólida para uma terapêutica racional, eficaz e tendo em conta a relação

benefício-risco-custo.

É provável que não tenha atingido cabalmente tão ambicioso

objec-tivo, mas julgamos que o esforço terá valido a pena e esperamos que este

Prontuário tenha real utilidade para o médico, tantas vezes alvo de

solici-tações, pressões e influências, nesta tão importante área da prescrição.

Parece importante mencionar dois aspectos que eventualmente

provo-quem estranheza. O primeiro diz respeito à resolução de apenas incluir

nas listas de medicamentos os que são de prescrição médica obrigatória e

se encontram disponíveis no mercado. Excluem-se pois os não sujeitos a

receita médica ou de venda livre, alguns dos quais são reconhecidamente

activos e oferecem os seus riscos; sendo adquiridos directamente pelo

utente/doente e destinando-se à automedicação, parece-nos que não

have-ria que os referir num texto desta natureza. Por outro lado, não se incluem

nas listas medicamentos de prescrição médica obrigatória mas que a

con-sulta a distribuidores e a farmácias revelou não se encontrarem

disponí-veis, o que justifica a exclusão destes medicamentos fantasmas.

O segundo aspecto a carecer de explicação diz respeito à filosofia que

presidiu à apresentação introdutória de cada capítulo. Os autores

esfor-çaram-se por não escrever resumos de capítulos de texto, nem linhas

orientadoras (guidelines) hoje tão em voga, dificilmente conciliáveis com

a complexidade e variabilidade das situações clínicas individuais. O que

se pretendeu foi fornecer informação correcta, actualizada, ponderada,

sobre o emprego de medicamentos, no âmbito de uma medicina baseada

na evidência, como hoje é usual dizer, e que não é mais do que a melhor

medicina possível – prática, conscienciosa e reflectida, da evidência

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nível em cada momento, ligando assim directamente o avanço do

conhe-cimento médico ao tratamento do caso individual. Isto significa que não

pudemos deixar de assinalar o que, nesta orientação, se afigura como

medicação obsoleta, ineficaz ou não comprovada, mesmo quando se trata

de grupos terapêuticos largamente prescritos ou que encontraram o favor

do clínico, tais como por exemplo os chamados vasodilatadores cerebrais

ou nootrópicos.

Destas atitudes não temos que nos desculpar. Mas temos certamente

que exprimir a nossa contrição pelos erros, omissões e involuntárias

fal-tas que, sobretudo numa primeira tentativa deste tipo, são inevitáveis.

Aceitamos, desde já, todas as críticas, sugestões e correcções que nos

sejam feitas; a todas tomaremos em conta para a elaboração de uma nova

edição, que em terreno tão movediço como este não poderá estar muito

distante.

Tendo a iniciativa deste Prontuário partido do Infarmed, que também

disponibilizou os meios materiais e logísticos para a sua elaboração e

publicação, não queremos deixar de agradecer à instituição e ao seu

pre-sidente, Dr. Aranda da Silva, a confiança em nós depositada e sobretudo,

a total liberdade de acção com que trabalhámos, condição óbvia para a

elaboração de uma contribuição independente e que foi escrupulosa e

totalmente respeitada.

Finalmente, desejo expressar os mais vivos agradecimentos aos

restan-tes membros desta verdadeira equipa, a cuja competência, trabalho

dedi-cado e capacidade de colaboração se fica a dever a concretização desta

obra; os eventuais erros e omissões reserva-os para si,

O coordenador

Walter Osswald

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Índice

Capítulo 1 Medicamentos anti-infecciosos 1.1. Antibacterianos... 1.1.1. Penicilinas:... 1.1.1.1. Benzilpenicilinas e sucedâneos ... 1.1.1.2. Aminopenicilinas ... 1.1.1.3. Isoxazolilpenicilinas... 1.1.1.4. Penicilinas antiPseudomonas ... 1.1.2. Cefalosporinas:... 1.1.2.1. Cefalosporinas de 1ª geração ... 1.1.2.2. Cefalosporinas de 2ª geração ... 1.1.2.3. Cefalosporinas de 3ª geração ... 1.1.2.4. Cefalosporinas de 4ª geração ... 1.1.3. Monobactâmicos ... 1.1.4. Carbapenemes ... 1.1.5. Associações de penicilinas com inibidores das βlactamases... 1.1.6. Cloranfenicol e tetraciclinas... 1.1.7. Aminoglicosideos... 1.1.8. Macrólidos ... 1.1.9. Sulfonamidas e suas associações ... 1.1.10. Quinolonas 1.1.11. Outros antimicrobianos... 1.1.12. Antituberculosos... 1.1.13. Antilepróticos ... 1.2. Antifúngicos ... 1.3. Antivíricos ... 1.4. Antiparasitários ... 1.4.1. Anti-helmínticos ... 1.4.2.Antimaláricos ... 1.4.3.Outros antiparasitários ... Capítulo 2 Sistema Nervoso Central

2.1. Anestésicos gerais ... 2.2. Anestésicos locais... 2.3. Relaxantes musculares de acção periférica ... 2.4. Antiparkinsónicos... 2.4.1. Anticolinérgicos... 2.4.2. Dopaminérgicos... 2.5. Antiepiléticos e anticonvulsivantes... 2.6. Antieméticos e antivertiginosos... 22 22 23 24 26 27 28 29 31 32 34 34 34 35 36 38 40 41 43 45 48 50 50 53 59 59 61 62 65 65 68 68 68 69 72 78

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12 Índice

2.7. Analépticos... 2.8. Psicofármacos... 2.8.1. Ansiolíticos, sedativos, hipnóticos ... 2.8.2. Psicodepressores e antipsicóticos ... 2.8.3. Antidepressivos... 2.9. Analgésicos e antipiréticos ... 2.9.1. Ácido acetilsalicílico, cetoprofeno, propifenazona ... 2.10. Analgésicos estupefacientes ... 2.11. Outros medicamentos com acção no sistema nervoso central ... 2.11.1. Medicamentos com acção na demência... 2.11.2. Medicamentos com acção na doença do neurónio motor ...

Capítulo 3

Medicamentos utilizados no tratamento das doenças do Aparelho Cardiovascular 3.1. Cardiotónicos... 3.2. Antiarrítmicos ... 3.3. Vasopressores ... 3.4. Antihipertensores ... 3.4.1. Diuréticos... 3.4.2. Modificadores do eixo renina-angiotensina... 3.4.2.1. Inibidores da enzima de conversão da angiotensina ... 3.4.2.2. Bloqueadores dos receptores da angiotensina II ... 3.4.3. Bloqueadores da entrada do cálcio... 3.4.4. Depressores da actividade adrenérgica ... 3.4.4.1. Bloqueadores beta... 3.4.4.2. Agonistas alfa 2 centrais ... 3.4.4.3. Selectivos dos receptores imidazolínicos... 3.4.5. Vasodilatadores directos... 3.4.6. Outros... 3.5. Vasodilatadores ... 3.6. Venotrópicos ... 3.7. Antihiperlipidémicos ... Capítulo 4 Sangue 4.1. Antianémicos ... 4.1.1. Compostos de ferro... 4.1.2. Fármacos usados nas anemias megaloblásticas ... 4.1.3. Outros fármacos usados nas anemias hipoplásticas, hemolíticas e de causa renal... 4.2. Anticoagulantes ... 4.2.1. Heparinas ... 4.2.2. Antivitamínicos ou anticoagulantes orais ...

79 79 79 90 95 103 103 105 108 108 111 114 115 120 120 121 121 121 125 126 129 129 132 133 133 133 133 138 138 143 144 146 149 149 149 152

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13 Índice 4.3. Antiagregantes plaquetares... 4.4. Hemostáticos ... Capítulo 5 Aparelho Respiratório 5.1. Antitússicos e expectorantes... 5.1.1. Antitússicos... 5.1.2. Expectorantes ... 5.2. Broncodilatadores e antiasmáticos ... 5.2.1. Medicamentos agonistas adrenérgicos... 5.2.1.1. Medicamentos agonistas adrenérgicos β 2 selectivos ... 5.2.1.2. Outros medicamentos adrenérgicos... 5.2.2. Medicamentos anticolinérgicos ... 5.2.3. Xantinas ... 5.2.4. Corticosteróides ... 5.2.5. Antiasmáticos de acção profiláctica ... 5.2.5.1. Anti-histamínicos ... 5.2.5.2. Antagonistas dos leucotrienos ...

Capítulo 6 Sistema Gastrintestinal

6.1. Antiácidos e antiulcerosos ... 6.1.1. Critérios de escolha dos antiulcerosos ... 6.2. Antiácidos ... 6.3. Modificadores da secreção gástrica ... 6.3.1. Anticolinérgicos ... 6.3.2. Bloqueadores dos receptores H2da histamina ... 6.3.3. Derivados benzimidazólicos ... 6.3.4. Prostaglandinas... 6.4. Modificadores da bile e da motilidade vesicular ... 6.4.1. Coleréticos e colagogos ... 6.5. Modificadores da motilidade gastrintestinal... 6.6. Modificadores da motilidade gástrica... 6.7. Modificadores da motilidade intestinal ... 6.7.1. Laxantes e catárticos... 6.8. Antidiarreicos...

Capítulo 7 Aparelho Geniturinário

7.1. Fórmulas de aplicação tópica ... 7.1.1. Estrogénios e progestagénios... 7.1.2. Anti-infecciosos... 153 155 157 157 158 160 161 161 165 166 167 168 171 171 172 175 175 176 178 178 178 181 182 184 184 184 185 185 186 187 189 189 190

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14 Índice

7.2. Medicamentos que actuam no útero... 7.2.1. Ocitócicos e prostaglandinas... 7.2.2. Simpaticomiméticos e outros tocolíticos... 7.3. Anti-infecciosos e anti-sépticos urinários... 7.4. Diuréticos... 7.4.1. Tiazidas e análogos ... 7.4.2. Diuréticos da ansa... 7.4.3. Poupadores de potássio... 7.4.4. Associações de poupadores de potássio com outros diuréticos... 7.4.5. Diuréticos osmóticos... 7.5. Outros medicamentos usados em disfunções do aparelho geniturinário .. 7.5.1. Acidificantes e alcalinizantes urinários ... 7.5.2. Medicamentos usados em perturbações da micção... 7.5.2.1. Medicamentos usados na retenção urinária... 7.5.2.2. Fármacos usados para a incontinência urinária... 7.5.3. Outros medicamentos usados nas disfunções do aparelho genital ...

Capítulo 8

Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças endócrinas 8.1. Hormonas Hipotalâmicas e Hipofisárias ... 8.2. Corticosteróides... 8.3. Hormonas da Tiróide e medicamentos anti-tiroideus... 8.4. Medicamentos que actuam no metabolismo do cálcio ... 8.4.1. Calcitonina... 8.4.2. Bifosfonatos ... 8.5. Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina... 8.5.1. Insulina ... 8.5.2. Antidiabéticos orais... 8.5.3. Glicagina... 8.6. Hormonas sexuais ... 8.6.1 Estrogéneos e progestagéneos... 8.6.2. Anticoncepcionais ... 8.6.3. Androgéneos e anabolizantes ... Capítulo 9 Sistema Músculo Esquelético

9.1. Anti-inflamatórios não esteróides ... 9.1.1. Derivados do ácido antranílico... 9.1.2. Derivados do ácido acético... 9.1.3. Derivados do ácido propiónico ... 9.1.4. Derivados pirazolónicos ... 9.1.5. Derivados do indol e do indeno ... 9.1.6. Oxicams... 192 193 193 194 194 195 197 198 198 199 199 199 200 200 201 202 205 209 213 215 215 217 218 218 220 223 224 224 228 230 233 234 234 234 235 235 235 235

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Índice 9.2. Compostos não acídicos ... 9.3. Terapêutica de fundo das doenças reumatismais ...

Capítulo 10 Antialérgicos

10.1. Anti-histamínicos... 10.1.1. Anti-histamínicos H1 de primeira geração ou sedativos ... 10.1.2. Anti-histamínicos H1 de segunda geração ou não sedativos ... 10.2. Anti-inflamatórios ... 10.3. Fármacos usados nas urgências alérgicas ...

Capítulo 11 Vitaminas e Sais Minerais

11.1. Vitaminas ... 11.1.1. Vitamina A ... 11.1.2. Vitamina D ... 11.1.3. Vitamina E... 11.1.4. Vitamina K ... 11.1.5. Complexo B... 11.1.5.1. Vitamina B1 (Tiamina) ... 11.1.5.2. Vitamina B6 (Piridoxina) ... 11.1.5.3. Vitamina B12 (Cianocobalamina) e Ácido Fólico ... 11.1.6. Vitamina PP... 11.1.7. Vitamina C (Ácido Ascórbico) ... 11.2. Sais Minerais ... 11.2.1. Cálcio e Magnésio ... 11.2.1.1. Suplementos de Cálcio e Hipercalcemia... 11.2.1.2. Suplementos de Magnésio... 11.2.2. Fosfatos ... 11.2.3. Flúor... 11.2.4. Outros Sais Minerais ...

Capítulo 12

Medicamentos utilizados no tratamento das afecções cutâneas 12.1. Anti-infecciosos de aplicação tópica na pele...

12.1.1. Antibacterianos ... 12.1.2. Antifúngicos ... 12.1.2.1. Derivados imidazólicos ... 12.1.2.2. Outros antifúngicos ... 12.1.3. Antivíricos ... 12.1.4. Antiparasitários ... 12.1.5. Antissépticos e desinfectantes ... 244 247 248 252 255 256 261 261 262 262 263 263 263 264 264 264 264 265 265 265 266 267 267 268 269 269 271 272 273 274 275 276 276

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16 Índice

12.2. Emolientes e protectores (redutores) ... 12.2.1. Emolientes ... 12.1.2. Preparações-barreira ... 12.1.3. Pós ... 12.3. Adjuvantes da cicatrização... 12.4. Medicamentos queratolíticos e antipsoriásicos... 12.4.1. Eczema ... 12.4.2. Dermatite seborreica... 12.4.3. Psoríase ... 12.5. Medicamentos usados no tratamento do acne ... 12.5.1. Rosácea ... 12.5.2. Acne ... 12.6. Anti-inflamatórios esteróides de utilização tópica ... 12.7. Outros medicamentos utilizados em Dermatologia... 12.7.1. Preparações de acção enzimática e produtos aparentados... 12.7.2. Anestésicos locais e antiprurugunosos ... 12.7.3. Preparações para os calos, verrugas e condilomas ...

Capítulo 13

Medicamentos utilizados em ORL

13.1. Produtos para aplicação nasal... 13.1.1. Descongestionantes... 13.1.2. Corticosteróides... 13.1.3. Anti-histamínicos... 13.2. Produtos para utilização no ouvido ... 13.3. Medicamentos para aplicação tópica na orofaringe ...

Capítulo 14

Medicamentos de aplicação tópica em oftalmologia

14.1. Aspectos gerais da administração tópica de medicamentos no globo ocular... 14.1.1. Formas farmacêuticas ... 14.1.2. Controlo da contaminação ... 14.1.3. Terapêutica medicamentosa e utilização de lentes de contacto... 14.2. Anti-infecciosos ... 14.2.1. Antibacterianos ... 14.2.1.1. Associação de antibacterianos com corticosteróides ... 14.2.1.2. Administração ... 14.2.2. Anti-fúngicos ... 14.2.3. Antivíricos ... 14.3. Anti-inflamatórios ... 14.3.1. Corticosteróides... 14.3.2. Anti-inflamatórios não esteróides ... 14.3.3. Outros anti-inflamatórios e descongestionantes...

276 276 276 277 277 277 277 278 278 279 279 279 281 286 286 286 286 287 287 287 288 288 289 291 291 292 292 292 293 293 293 297 297 298 298 298 299

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17

Índice 14.4. Midriáticos e cicloplégicos ...

14.4.1. Simpaticomiméticos... 14.4.2. Anticolinérgicos... 14.5. Medicamentos usados no tratamento do glaucoma ... 14.5.1. Mióticos ... 14.5.2. Simpaticomiméticos... 14.5.3. Antagonistas beta ... 14.5.4. Inibidores da anidrase carbónica e outros medicamentos usados no glaucoma ... 14.5.4.1. Inibidores da anidrase carbónica ... 14.5.4.2. Diuréticos osmóticos ... 14.5.4.3. Análogos das prostaglandinas ... 14.6. Anestésicos locais... 14.7. Outros medicamentos de aplicação tópica em oftalmologia... 14.7.1. Adstringentes, lubrificantes oculares e medicamentos usados em situações de insuficiência lacrimal ... 14.7.2. Medicamentos usados em diagnóstico ... 14.7.3. Outros medicamentos...

Capítulo 15

Citostáticos e Imunossupressores

15.1. Fármacos citotóxicos ... 15.1.1. Alcalóides e outros produtos de origem vegetal ... 15.1.2. Alquilantes ... 15.1.3. Antibióticos citotóxicos ... 15.1.4. Antimetabolitos ... 15.1.5. Outros fármacos citotóxicos... 15.2. Hormonas e anti-hormonas utilizadas no tratamento das doenças

neo-plásicas ... 15.2.1. Hormonas ... 15.2.1.1. Estrogénios ... 15.2.1.2. Androgénios ... 15.2.1.3. Progestagénios ... 15.2.1.4. Análogos da hormona libertadora de gonadotropina.... 15.2.2. Anti-hormonas ... 15.2.2.1. Anti-estrogénios... 15.2.2.2. Anti-androgénios ... 15.2.2.3. Inibidores da aromatase... 15.3. Imunomoduladores... 15.3.1. Corticosteróides e outros imunossupressores... 15.3.2. Proteínas imunomoduladoras ... 15.4. Eritropoietina ... 301 301 301 302 302 303 304 305 305 306 306 307 307 307 307 307 309 311 312 314 315 315 316 316 316 317 317 317 318 318 319 319 320 320 321 322

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18 Índice Capítulo 16 Antídotos Acetilcisteína ... Deferroxamina... Flumazenil ... Folinato ... Naltrexona ... Penicilamina ... Protamina ... Capítulo 17 Vacinas e Imunoglobulinas 17.1. Vacinas ... 17.2. Imunoglobulinas ... 323 323 324 324 324 325 325 327 329

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1 – Nomes e abreviaturas de formas farmacêuticas utilizadas

2 – Sequência de indicação de informação

Normas de inserção de informação

comprimidos revestidos comp. revestidos cápsulas de acção prolongada cáps. acção prolongada comprimidos de acção prolongada comp. acção prolongada comprimidos dispersíveis comp. dispersíveis comprimidos efervescentes comp. efervescentes comprimidos sublinguais comp. sublinguais concentrado para perfusão intravenosa conc. perf. IV pó e solvente para solução injectável pó solv. sol. inject. pó e solvente para solução oral pó solv. sol. oral pó e solvente para suspensão injectável pó solv. susp. inject. pó e solvente para suspensão oral pó solv. susp. oral sistema transdérmico sist. transdérmico solução ginecológica sol. ginecológica solução oral extemporânea sol. oral extemp. solução pulverização bucal sol. pulv. bucal solução pulverização cutânea sol. pulv. cutânea

n. comercial detentor AIM f. farmacêutica dosagem t. embalagem preço (unitário) % compart

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20 Normas de inserção de informação

3 – Forma de indicação para algumas formas farmacêuticas de dosagem, tamanho

de embalagem e preço

Aerossois/sol. nebulização Ampolas bebíveis Colírios Injectáveis Pó (carteiras) Pomadas oftálmicas Soluções orais,

suspensões orais, xaropes

mg/dose mg/amp. mg/ml mg/amp. por carteiras mg/g mg/ml nº de doses ampolas (mililitro) ml ampolas «pó (cart.)» gramas (mililitro) ml por dose por ampola por mililitro por ampola por carteira por grama por mililitro F. Farmacêutica Dosagem T. Embalagem Preço

(21)

Os fármacos anti-infecciosos em geral e os antimicrobianos em particular têm demonstrado uma eficácia inquestionável no tratamento das infeccões, sendo a sua utilidade terapêutica indiscutível. Contudo, rapidamente se verificou que diferentes microorganismos eram susceptí-veis de adquirir resistência a fármacos aos quais eram inicialmente sensíveis, sendo o exemplo dos estafilococos produtores de penicilinases o mais conhecido – em 1946, 90% dos estafiloco-cos eram sensíveis à penicilina e apenas 6 anos depois 75% das estirpes isoladas já se tinham tornado resistentes. A emergência de estirpes resistentes, como resultado da pressão selectiva, é hoje em dia uma realidade preocupante. A uti-lização, generalizada e precoce, de uma terapêu-tica antimicrobiana de largo espectro favorece o crescimento e selecção dos microorganismos resistentes ao eliminar as estirpes sensíveis.

Os princípios gerais da terapêutica antimicro-biana deverão, assim, estar sempre presentes quando da instituição de uma antibioterapia. O tratamento deverá ser individualizado tendo em consideração o perfil do doente, o local da infec-ção e a etiologia da doença. A selecinfec-ção do anti-microbiano deverá basear-se na sua eficácia e segurança e ainda num custo aceitável. Ao ava-liar a eficácia e segurança de um antimicrobiano é importante considerar os efeitos resultantes de uma terapêutica de largo espectro na ecologia bacteriana – aumento do risco de infecção devida a microorganismos resistentes para o pró-prio doente e emergência de estirpes bacterianas com novos padrões de resistência no próprio meio, quer hospitalar quer na comunidade. O antimicrobiano eficaz de menor espectro de acti-vidade deverá ser sempre o fármaco de primeira escolha, devendo os clínicos adoptar uma atitude restritiva dentre os grupos de antimicrobianos eficazes (um ou dois fármacos de cada grupo). Os novos antimicrobianos deverão ser sempre avaliados tendo como referência os já existentes e prescritos apenas quando claramente superio-res.As associações de antimicrobianos justifi-cam-se apenas em situações particulares, a maio-ria ocorrendo em meio hospitalar, e têm por objectivo o tratamento de infecções polimicro-bianas em que um único fármaco não é susceptí-vel de cobrir os microorganismos isolados, obter um efeito sinérgico – sem dúvida de grande rele-vância no tratamento de infecções devidas a determinadas estirpes bacterianas como é o caso da endocardite devida ao estreptococo ou das infecções por Pseudomonas – ou ainda minimi-zar o desenvolvimento de estirpes resistentes, como é o caso do tratamento da tuberculose ou das infecções por Pseudomonas. Uma

terapêu-tica empírica deverá ser instituida com um anti-biótico ou associação de antianti-bióticos cujo espec-tro de actividade inclua apenas o ou os microor-ganismos que se suspeita serem causadores da infecção e não todos os possíveis; uma terapêu-tica de largo espectro justifica-se quando for necessário assegurar um controlo precoce da situação clínica do doente e evitar complicações. O perfil do doente, a gravidade da situação e a

1 Anti-infecciosos

Anti-infecciosos Medicamentos anti-infecciosos 1.1. Antibacterianos 1.1.1. Penicilinas: 1.1.1.1. Benzilpenicilinas e sucedâ-neos 1.1.1.2. Aminopenicilinas 1.1.1.3. Isoxazolilpenicilinas 1.1.1.4. Penicilinas antiPseudomonas 1.1.2. Cefalosporinas: 1.1.2.1. Cefalosporinas de 1ª geração 1.1.2.2. Cefalosporinas de 2ª geração 1.1.2.3. Cefalosporinas de 3ª geração 1.1.2.4. Cefalosporinas de 4ª geração 1.1.3. Monobactâmicos 1.1.4. Carbapenemes

1.1.5. Associações de penicilinas com ini-bidores das βlactamases 1.1.6. Cloranfenicol e tetraciclinas 1.1.7. Aminoglicosideos 1.1.8. Macrólidos

1.1.9. Sulfonamidas e suas associações 1.1.10. Quinolonas 1.1.11. Outros antimicrobianos 1.1.12. Antituberculosos 1.1.13. Antilepróticos 1.2. Antifúngicos 1.3. Antivíricos 1.4. Antiparasitários 1.4.1. Anti-helmínticos 1.4.2.Antimaláricos 1.4.3.Outros antiparasitários

(22)

22 Capítulo 1 | 1.1. Medicamentos antibacterianos existência de co-morbilidade são factores

impor-tantes a considerar, bem como o local da infec-ção e o padrão de susceptibilidade. A terapêu-tica definitiva poderá diferir da terapêuterapêu-tica ini-cialmente instítuida e deverá ser iniciada logo que os resultados laboratoriais estejam disponí-veis. Os textos protocolares publicados relativa-mente ao tratamento de patologias específicas deverão ser consultados.

Os diferentes grupos de fármacos anti-infec-ciosos serão abordados de acordo com a classifi-cação fármacoterapêutica destes medicamentos.

1.1. Medicamentos Antibacterianos

1.1.1. Penicilinas

As penicilinas foram os primeiros «verdadei-ros antibióticos» a ser introduzidos na prática

clí-nica. Pertencentes ao grande grupo dos β

lactâ-micos, as penicilinas são antibióticos bactericidas que actuam por inibição da síntese da parede bac-teriana. Apresentam uma boa difusão em todos os tecidos do organismo com excepção do sis-tema nervoso central.São excretadas por via renal sendo recomendada uma redução da sua posolo-gia em doentes com insuficiência renal moderada

a grave (em geral para Clcr ≤50 ml/min). O seu

perfil de efeitos adversos é bastante favorável. A reacção adversa mais importante das penicilinas é a hipersensibilidade que determina toxidermias e, mais raramente, anafilaxia. As reacções de hipersensibilidade induzidas pelas penicilinas são cruzadas pelo que um doente alérgico a uma penicilina apresentará igualmente hipersensibili-dade a qualquer outro antibiótico deste grupo. A toxicidade central observa-se apenas raramente e quando se utilizam doses elevadas por periodos prolongados. A utilização de doses elevadas, e porque a maioria das penicilinas se apresenta sob a forma de sais sódicos ou potássicos, poderá estar na origem de alguns desequilíbrios electrolí-ticos; é esta a razão pela qual é racional prescre-ver, nestas doses, a penicilina G sob a forma dos seus sais sódico e potássico. A diarreia ocorre fre-quentemente com a utilização das penicilinas por via oral, sendo mais frequente com as aminope-nicilinas, também susceptíveis de determinar colite pseudomembranosa.

Habitualmente as penicilinas são divididas em 4 grandes grupos de acordo com o seu espectro de actividade: penicilinas naturais, isoxazolilpe-nicilinas ou peisoxazolilpe-nicilinas resistentes às penicilina-ses, aminopenicilinas e penicilinas

antiPseudo-monas ou de largo espectro.

Penicilina natural (1.1.1.1.)

As penicilinas naturais (benzilpenicilina ou penicilina G e penicilina V) são activas contra muitos cocos gram positivos incluindo a maioria dos estafilococos aureus e epidermidis não pro-dutores de penicilinases, estreptococos, pneumo-cocos de quase todos os grupos, estreptococo

viridans e algumas estirpes de enterococos. São

também activas contra alguns bacilos gram posi-tivos como o Corynebacterium diphteriae, a lis-teria e alguns cocos gram negativos como a

Neis-seria meningitidis e ainda alguns bacilos gram

negativos como o Haemophilus influenzae. Mui-tos anaeróbios gram positivos, o treponema e alguns anaeróbios gram negativos são sensíveis a estas penicilinas. As Enterobactereaceae e a

Pseu-domonas aeruginosa são sempre resistentes às

penicilinas naturais. Izoxazolilpenicilinas (1.1.1.2) Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Meticilina Nafcilina Oxacilina Temocilina

São penicilinas semi-sintéticas que não são hidrolisadas pela maioria das penicilinases. Embora apresentem alguma actividade contra outros cocos gram positivos e gram negativos são, em geral, menos activas que as penicilinas naturais. A sua única indicação terapêutica é o tratamento das infecções devidas a estirpes sus-ceptíveis de estafilococos. Aminopenicilinas (1.1.1.3) Amoxicilina Ampicilina Bacampicilina Pivampicilina

São penicilinas semi-sintéticas que apresen-tam um espectro de actividade que inclui, para além de cocos gram positivos, um número signi-ficativo de bactérias gram negativas como o

Haemophilus influenzae e várias estirpes de E. coli, Proteus mirabillis, Salmonella e Shigella.

São habitualmente resistentes a quase totalidade dos estafilococos produtores de lactamases beta, outras Enterobactereaceae, Bacteróides fragillis e Pseudomonas.

Penicilinas antipseudomonas (1.1.1.4)

Azlocilina Carbenicilina Mezlocilina

(23)

Piperacilina Ticarcilina

Incluem as carboxipenicilinas (carbenicilina e ticarcilina) que são activas contra a P. aeruginosa e algumas espécies de Proteus resistentes à ampi-cilina e são ineficazes contra o estafilococo

aureus; as ureidopenicilinas (azlocilina,

mezloci-lina e piperacimezloci-lina), também activas contra a P.

aeruginosa e ainda em infecções por Klebsiella.

Algumas são destruídas pelas lactamases β. A

sua utilização terapêutica está, assim, dirigida para o tratamento de infecções graves devidas a microorganismos susceptíveis ou infecções mis-tas envolvendo aeróbios e anaeróbios em mono-terapia.

1.1.1.1. Benzilpenicilinas e

sucedâ-neos

A benzilpenicilina ou penicilina G é um anti-microbiano de eleição para muitas situações clí-nicas. Com uma semivida plasmática de apenas 20 a 50 minutos, deve ser administrada por via intravenosa ou intramuscular a intervalos muito curtos ou mesmo em perfusão contínua. A peni-cilina G benzatínica, a penipeni-cilina G procaínica e a penicilina G clemizol são sais pouco solúveis de penicilina G formulados exclusivamente para administração por via intramuscular. Deste modo é possível manter concentrações séricas de penicilina G por períodos prolongados (até 24 horas para a penicilina procaínica, 36 horas para a penicilina-clemizol e até 15 dias para a penicilina benzatínica). A administração de doses únicas de 600 000 a 2 400 000 UI de peni-cilina benzatínica é usada no tratamento de infecções devidas a Streptococcus pyogenes e sífilis e, em administrações mensais, na profila-xia da febre reumática. A penicilina V ou feno-ximetilpenicilina é um derivado da penicilina G resistente ao pH ácido do estômago sendo, por isso, possível a sua administração por via oral. Não é, contudo, recomendada a sua utilização no tratamento de infecções graves, uma vez que a sua actividade bactericida é bastante inferior à da penicilina G e a sua biodisponibilidade bas-tante variável.

■BENZILPENICILINA OU PENICILINA G Indicações: Infecções por agentes

penicilino-sen-síveis, nomeadamente faringite, amigdalite, otite média, endocardite estreptocócica, meningite meningocócica e pneumocócica, pneumonia.

Reacções adversas: Reacções de

hipersensibili-dade incluindo febre, urticária, dores articula-res; angioedema. Leucopenia e trombocitope-nia, usualmente transitórias. Choque anafilá-tico apenas em doentes com hipersensibili-dade às penicilinas.

Contra-indicações e precauções: História de

hipersensibilidade às penicilinas. Reduzir a Posologia no doente com insuficiência renal.

Interacções: O probenecide inibe

competitiva-mente a secreção tubular das penicilinas ori-ginando concentrações séricas mais elevadas e mantidas.

Posologia: [Adultos] – Via IV (perfusão

intermi-tente) ou IM: 300 000 a 1 200 000 UI/dia, a administrar de 3/3 ou de 4/4 horas. Via IV (perfusão intermitente ou perfusão contínua): 10 000 000 a 24 000 000 UI/dia, a administrar a intervalos de 2/2 horas ou por perfusão contínua, no tratamento de infecções graves.

Reduzir a Posologia no doente com

insuficiên-cia renal (Clcr ≤50 ml/min).

Via intratecal – não recomendada.

[Crianças] – Via IV: Idade inferior a 12 anos:

25 000 a 400 000 UI/kg/dia, a administrar de

4/4 ou de 6/6 horas. •

■FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)

Indicações: Profilaxia e tratamento de

amigdali-tes, otite média, erisipela, febre reumática e infecções pneumocócicas.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. penicilina G.

Posologia: [Adultos] – Via oral: 500 a 750 mg

de 6/6 horas.

[Crianças] – Até 1 ano de idade: 62,5 mg de

6/6 horas; de 1 aos 5 anos: 125 mg de 6/6 horas; dos 6 aos 12 anos: 250 mg de 6/6 horas. Para a profilaxia de infecções pneumo-cócicas e febre reumática consultar

recomen-dações específicas. •

■PENICILINA BENZATÍNICA

Indicações: Infecções devidas a estreptococos

pyogenes, sífilis e profilaxia da febre

reumá-tica.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. penicilina G

Posologia: [Adultos] – Via IM: 600 000 a 1 200 000

UI em dose única; 2 400 000 UI em dose única semanal, durante 3 semanas no tratamento da sífilis diagnosticada tardiamente.

23

1.1. Medicamentos antibacterianos

(24)

[Crianças] – Via IM: Idade inferior a 12 anos:

300 000 a 600 000 UI em dose única.

LENTOCILIN S

Lab. Atral; inj. acção prolongada; 1,2 MUI; 1; 365$00; 70%.

LENTOCILIN S

Lab. Atral; inj. acção prolongada; 2,4 MUI; 1; 437$00; 70%.

PENADUR LA

Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; 1,2 MUI; 1;

437$00; 70%.

PENADUR LA

Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; 2,4 MUI; 1;

491$00; 70%. •

■PENICILINA PROCAÍNA

Indicações: Infecções devidas a Neisseria

gonor-rhoeae, Treponema pallidum e outros

micro-organismos sensíveis à penicilina.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. penicilina G. A

penici-lina procaína se inadvertidamente adminis-trada intra- arterialmente pode causar lesões vasculares e neurológicas. Reacções psicóticas agudas devidas à procaina são transitórias.

Posologia: [Adultos] – Via IM: 600 000 a 1 000 000

UI/dia; 2 400 000 UI/dia, durante 10 a 14 dias no tratamento da neurosífilis como alterna-tiva à penicilina G e em associação com pro-benecide.

[Crianças] – Via IM: Idade inferior a 12 anos:

25 000 a 50 000 UI/kg/dia. •

■PENICILINA BENZATINICA + PENICILINA PROCAÍNA + PENICILINA G POTÁSSICA

PENADUR 6-3-3

Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; (600 + 300 + 300) x 1000 UI;

411$00 70%. •

■PENICILINA G CLEMIZOL

Indicações, reacções adversas, contra-indica-ções, precauções e interacções: V. Penicilina

procaína (com excepção das reacções devidas à procaína).

Posologia: [Adultos] – Via IM: 4 000 000 UI/dia,

eventualmente 2 milhões.

[Crianças] – Via IM: 400 000 UI/dia.

PREVECILINA FORTE

Lab. Grünenthal; inj. acção prolongada; (200 + 800) x 1 000 UI; 439$00; 70%.

PREVECILINA MEGA

Lab. Grünenthal; inj. acção prolongada;

3,6 MUI + 400 000 UI; 765$00; 70%. •

1.1.1.2 Aminopenicilinas

As aminopenicilinas são penicilinas semi-sin-téticas resistentes ao pH ácido do estômago, o que permite a sua administração por via oral. Possuem um espectro de actividade mais amplo, incluindo alguns microorganismos gram negati-vos. São inactivadas pelas penicilinases produzi-das pelos estafilococos aureus e epidermidis e por alguns gram negativos. Actualmente uma percentagem significativa de E. coli são já resis-tentes à ampicilina e amoxicilina pelo que, quando da sua prescrição (terapêutica empírica) a doentes com infecção urinária, o conhecimento do padrão de sensibilidade aos antimicrobianos deverá ser considerado. A ampicilina foi o pri-meiro fármaco deste grupo a ser comercializado sendo as suas principais indicações terapêuticas o tratamento das exacerbações da bronquite cró-nica e otites, habitualmente devidas a estrepto-cocos ou Haemophilus influenzae e ainda infec-ções urinárias e gonorreia.

A amoxicilina difere da ampicilina apenas pela presença de um grupo hidroxilo na sua molécula. É melhor absorvida do que a ampicilina quando administrada per os e a sua biodisponibilidade não é alterada pelos alimentos, apresentando-se assim como tendo vantagens sobre a ampicilina. O seu espectro de actividade é idêntico ao da ampicilina. A ampicilina e a amoxicilina indu-zem frequentemente erupções cutâneas que não são, contudo, descritas como resultado de uma verdadeira alergia às penicilinas. A bacampici-lina e a pivampicibacampici-lina são ésteres da ampicibacampici-lina que apresentam uma biodisponibilidade superior e induzem diarreia com menor frequência. ■AMOXICILINA

Indicações: V. ampicilina. Profilaxia da

endocar-dite bacteriana. Tratamento da úlcera péptica (erradicação do Helicobacter pylori) em asso-ciação com outros antimicrobianos e inibido-res da secreção ácida gástrica (V. capítulo 6).

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. ampicilina.

de 8/8 horas. 3 g de 12/12 horas nas infecções graves.

(25)

Via IM ou IV: 500 mg de 8/8 horas (via IM); 500 mg a 1g de 8/8 horas ou de 6/6 horas (via IV).

[Crianças] – Via oral: Até aos 10 anos: 125 a

250 mg de 8/8 horas; dos 2 aos 5 anos: 750 mg de 12/12 horas; dos 5 aos 10 anos: 1,5 g de 12/12 horas nas infecções respiratórias graves. Via IM ou IV: 50 a 100 mg/kg/dia, a adminis-trar de 8/8 ou de 6/6 horas.

AMOXICILINA SUSPENSÃO ORAL

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Yamanouchi Pharma; comprimidos; 1000; 16;

1 972$00 (123$20); 70%.

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Lab. Vitória; comprimidos; 1000; 16; 1 742$00 (108$90); 70%.

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Indicações: Bronquite crónica. Otite média.

Sinusite. Infecções urinárias. Infecções a sal-monella. Gonorreia.

Reacções adversas: Náuseas e diarreia. Erupções

cutâneas.

25

(26)

Contra-indicações e precauções:

Hipersensibili-dade às penicilinas.

Posologia: [Adultos] – Via oral: 250 mg a 1 g de

6/6 horas, a administrar 30 minutos antes das refeições; 500 mg de 8/8 horas nas infecções uri-nárias; 2 a 3,5 g como dose única na gonorreia. Via IM ou IV: 500 mg a 1g de 6/6 ou de 4/4 horas.

[Crianças] – Via oral: Idade inferior a 10 anos:

metade da dose do adulto.

Via IM ou IV: Idade inferior a 10 anos: me-tade da dose do adulto.

AMPLIFAR Tecnifar; cápsulas; 500; 16; 994$00 (62$10); 70%. AMPLIFAR Tecnifar; comprimidos; 1000; 16; 1 588$00 (99$20); 70%. AMPLIFAR

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HIPERBIÓTICO

HIPERBIÓTICO RETARD IM

Lab. Atral; sol. injectável; 250; 1 182$00; 70%.

Lab. Atral; sol. injectável; 1000;

459$00; 70%. •

■BACAMPICILINA Indicações: V. ampicilina

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. ampicilina.

de 12/12 ou de 8/8 horas.

[Crianças] – Via oral: Idade superior a 5 anos:

200 mg de 8/8 horas.

BACAMPICIN

Pharmacia & UpJohn comprimidos; 800; 16;

2 571$00 (160$70) 70%. •

1.1.1.3. Isoxazolilpenicilinas

São as penicilinas resistentes às βlactamases –

penicilinases – sintetizadas por grande número de estafilococos aureus e epidermidis. O trata-mento de infecções devidas a estas estirpes bac-terianas constitui a sua única indicação terapêu-tica. A flucloxacilina é, deste grupo farmacoló-gico, a que apresenta maior biodisponibilidade quando administrada por via oral sendo consi-derada a isoxazolilpenicilina de eleição para administração per os.

■DICLOXACILINA Indicações: V. flucloxacilina

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. benzilpenicilina Posologia: [Adultos] – Via oral: 125 a 250 mg

de 6/6 horas.

[Crianças] – Via oral: Recém-nascidos: 4 a 8

mg/kg de 6/6 horas; 12,5 a 25 mg/kg/dia em crianças com peso inferior a 40 kg.

DICLOCIL

Bristol-Myers Squibb; cápsulas 500; 16;

1 616$00 (101$00); 0%. •

■FLUCLOXACILINA

Indicações: Infecções devidas a estirpes de

estafi-lococos produtoras de penicilinases, incluindo otite externa, pneumonia, impetigo, celulite e endocardite estafilocócica.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. benzilpenicilina.

(27)

de 6/6 horas, a administrar 30 minutos antes das refeições.

Via IM: 250 a 500 mg de 6/6 horas. Via IV: 250 mg a 1 g de 6/6 horas. Doses até 8 g/dia têm sido usadas no tratamento de infecções graves.

[Crianças]: Via oral: Idade inferior a 2 anos:

um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto.

Via IM: Idade inferior a 2 anos: um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto.

Via IV: Idade inferior a 2 anos: um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto.

FLOXAPEN

Beecham cápsulas; 500; 16; 1 831$00 (114$40); 70%

FLOXAPEN

Beecham pó solv. susp. oral; 50; 100 ml; 1 421$00 (14$20) 70%

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Beecham pó solv. sol. inject.; 500; 298$00 70%

FLOXIL

Tecnimede cápsulas; 500; 16

1634$00 (102$10); 70%. •

1.1.1.4. Penicilinas antipseudomonas

Frequentemente designadas por penicilinas de largo espectro ou penicilinas anti-pseudomonas, este grupo de penicilinas inclui as carboximetil-penicilinas – carbenicilina e ticarcilina e as urei-dopenicilinas – azlocinina, mezlocilina e pipera-cilina. Activas contra numerosas estirpes de

Enterobactereaceae resistentes às

aminopenicili-nas e contra algumas estirpes de Pseudomoaminopenicili-nas

aeruginosa, a sua grande utilidade terapêutica é,

precisamente, no tratamento de infecções graves, normalmente infecções nosocomiais devidas a gram negativos multirresistentes. A carbenicilina foi o 1º antibiótico deste grupo a ser introduzido na prática clínica. Actualmente, muitas estirpes de Pseudomonas aeruginosa já se tornaram resis-tentes a este antibacteriano que já não se encon-tra, por isso, comercializado em vários países. As ureidopenicilinas são mais activas contra a

Pseudomonas aeruginosa do que a ticarcilina.

Há, contudo, várias estirpes de Pseudomonas que se mantêm resistentes. No tratamento de infecções graves como a sepsis é recomendada a associação de um aminoglicosideo. A azlocilina e a mezlocilina não se encontram licenciadas em Portugal. A ticarcilina, embora registada no

nosso país, não está disponível no mercado far-macêutico.

■AZLOCILINA

Indicações, reacções adversas, contra-indica-ções, precauções e interacções: V. piperacilina Posologia: [Adultos] – Via IV: 225 a 350 mg/kg/

/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas.

[Crianças] – Via IV: 100 a 450 mg/kg/dia, a

administrar de 4/4 ou de 6/6 horas.

Nota: este medicamento não se encontrou dis-ponível em farmácia de oficina.

■CARBENICILINA

Indicações: Infecções devidas a Pseudomonas

aeruginosa.

Reacções adversas: V. benzilpenicilina. Estão

também descritas hipocaliemia e alterações da função plaquetar.

Contra-indicações e precauções e interacções:

V. benzilpenicilina

Posologia: [Adultos] – Via IM: 2 g de 6/6 horas.

Via IV: 5 g de 4/4 ou de 6/6 horas.

[Crianças] – Via IM: 50 a 100 mg/kg/dia, a

administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Via IV: 250 a 400 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas.

■MEZLOCILINA

Indicações, reacções adversas, contra-indica-ções, precauções e interacções: V.

piperaci-lina.

Posologia: [Adultos] – Via IM ou IV: 200 a 350

mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas.

[Crianças] – Via IM ou IV: 150 a 300 mg/kg/dia,

a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas.

■PIPERACILINA

Indicações: Infecções graves devidas a gram

negativos multirresistentes incluindo a

Pseu-domonas aeruginosa.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. benzilpenicilina. Posologia: [Adultos] – Via IV: 200 a 300 mg/kg/

/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Nas infecções graves, 12 a 18 g/dia.

27

(28)

Via IM: 100 a 150 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Não administrar doses únicas superiores a 2 g.

■TICARCILINA Indicações: V. piperacilina.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. benzilpenicilina Posologia: [Adultos] – Via IM: 3 a 4 g/dia, a

administrar em doses divididas apenas no tra-tamento de infecções urinárias.

Via IV: 15 a 20 g/dia, a administrar em doses divididas.

[Crianças] – Via IM: 50 a 100mg/kg/dia, a

administrar em doses divididas apenas no tra-tamento de infecções urinárias.

Via IV: 200 a 300 mg/kg/dia, a administrar em doses divididas.

1.1.1.5 Amidinopenicilinas

O seu espectro de acção antibacteriana é res-trito apenas a bactérias aérobias gram negativas não incluindo, contudo, a P. aeruginosa. O piv-mecilinam é o único antimicrobiano deste grupo que se encontra actualmente comercializado. ■PIVMECILINAM

Indicações: Infecções urinárias. Gastroenterites

bacterianas.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: As das penicilinas. Os

antiácidos são susceptíveis de reduzir a absor-ção do pivmecilinam.

Posologia: [Adultos] – Via oral: 400 mg a 800

mg/dia, a administrar em doses divididas.

SELECID

Leo Farmaceuticals; comprimidos; 200; 16;

1498$00 (93$60); 70%. •

1.1.2. Cefalosporinas

As cefalosporinas são antibióticos β

lactâmi-cos, estrutural e farmacologicamente relaciona-dos com as penicilinas. Antibióticos bacterici-das, as cefalosporinas, tal como as penicilinas, actuam inibindo a síntese da parede bacteriana; apresentam uma boa difusão nos diferentes

teci-dos do organismo e são eliminadas, na sua maio-ria, por via renal, sendo recomendados ajusta-mentos posológicos em doentes com insuficiên-cia renal moderada a grave (usualmente para

Clcr ≤50 ml/min). O seu perfil de efeitos

adver-sos é também bastante favorável. Os efeitos adversos descritos com as cefalosporinas são, em geral, semelhantes e incluem: efeitos gastrintesti-nais – náuseas, vómitos e diarreia sobretudo com doses elevadas; efeitos hematológicos – eosinofi-lia, agranulocitose e trombocitopenia ocorrem raramente; alteração das enzimas hepáticas e icterícia colestática estão também descritas mas ocorrendo muito raramente. Tal como as penici-linas, as cefalosporinas são susceptíveis de indu-zir reacções de hipersensibilidade caracterizadas habitualmente por erupções cutâneas, urticária, prurido e artralgias e reacções anafilácticas, embora muito raramente. Sabe-se que cerca de 10% dos doentes que apresentam hipersensibili-dade às penicilinas desenvolvem também reac-ções de hipersensibilidade às cefalosporinas. As cefalosporinas que contêm o grupo químico tetrazoltiometil – cefamandole, cefmetazole, cefonicide, cefoperazona e cefotetam – estão associadas com um risco aumentado de desen-volvimento de efeitos hemorrágicos (hipopro-trombinemia) e reacções tipo dissulfiram.

Em geral, as cefalosporinas são activas in vitro contra muitas bactérias aeróbias gram positivas e gram negativas e alguns anaeróbios. Contudo, existem diferenças substanciais entre as várias cefalosporinas no que respeita ao seu espectro e grau de actividade bactericida relativamente a micoorganismos susceptíveis. As cefalosporinas actualmente disponíveis são usualmente classifi-cadas em 4 classes – 1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações – de acordo com o seu espectro de actividade. As cefa-losporinas de 1ª geração possuem um espectro de actividade essencialmente para gram positi-vos, sendo limitada a sua actividade para alguns gram negativos; à medida que se avança nas dife-rentes gerações, o espectro para gram negativos amplia-se – as cefalosporinas de 4ª geração são as mais activas – mas perde-se alguma actividade para os gram positivos. As cefamicinas e carba-cefemes são habitualmente classificadas no grupo das cefalosporinas como resultado da sua grande semelhança farmacológica.

Chama-se a atenção para o excesso de oferta terapêutica neste capítulo e insiste-se na necessi-dade de o médico limitar a sua prescrição ape-nas a alguns poucos membros desta família de medicamentos.

Cefalosporinas de 1ª geração (1.1.1.2.)

Cefadroxil Cefalexina

(29)

Cefalotina Cefapirina Cefazolina Cefradina

As cefalosporinas de 1ª geração são normal-mente activas contra cocos gram positivos

incluindo os estafilococos produtores de β

lacta-mases. A sua actividade contra gram negativos é limitada embora muitas estirpes de E. coli,

Kleb-siella pneumoniae, e Proteus sp sejam

susceptí-veis. Nenhuma das cefalosporinas de 1ª geração é activa contra os enterococos, estafilococos resistente à meticilina e P. aeruginosa.

Cefalosporinas de 2ª geração (1.1.1.3.) Cefaclor Cefamandol Cefmetazole (cefamicina) Cefonicide Ceforanide Cefotetam (cefamicina) Cefoxitina (cefamicina) Cefprozil Cefuroxima Loracarbefe (carbacefeme)

As cefalosporinas de 2ª geração são usual-mente activas contra os microorganismos sus-ceptíveis às cefalosporinas de 1ª geração, apre-sentando um espectro de actividade mais alar-gado para gram negativos. São geralmente mais activas do que as cefalosporinas de 1ª geração contra bactérias gram negativas (o cefaclor é uma excepção) e são activas contra a maioria das estirpes de Haemophilus influenzae, incluindo as estirpes resistentes à ampicilina. A cefoxitina, cefotetam, cefmetazole e cefamandole são acti-vas contra os Bacteróides fragilis. Tal como as cefalosporinas de 1ª geração, nenhuma das cefa-losporinas de 2ª geração é activa contra o ente-rococos, estafilococo resistente à meticilina e

Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinas de 3ª geração (1.1.1.4.) Cefixima Cefoperazona Cefotaxima Cefpodoxima Ceftazidima Ceftibuteno Ceftizoxima Ceftriaxona

As cefalosporinas de 3ª geração são usual-mente menos activas, in vitro, do que as cefalos-porinas de 1ª geração em relação aos estafiloco-cos susceptíveis mas apresentam um espectro de actividade muito mais alargado para bactérias

gram negativas quando comparado com as cefa-losporinas de 1ª e 2ª geração. São, em geral, acti-vas contra os gram negativos susceptíveis às cefalosporinas de 1ª e 2ª geração e cobrem ainda muitas estirpes de gram negativos considerados como multirresistentes – Citrobacter,

Enterobac-ter, E. coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Ser-ratia e outros. Tal como as cefalosporinas de 1ª

e 2ª geração, nenhuma das cefalosporinas de 3ª geração é activa contra os enterococos e estafilo-cocos resistentes à meticilina. Algumas são acti-vas contra a Pseudomonas aeruginosa, sendo a ceftazidima a que apresenta maior actividade intrínseca. A cefixima, a cefpodoxima e o cefti-buteno são cefalosporinas de 3ª geração que podem ser administradas por via oral; são, con-tudo, inactivas contra a maioria das estirpes de

Enterobacter e de Pseudomonas aeruginosa e

têm uma actividade limitada contra anaeróbios. A cefixima é, ainda, inactiva contra a maioria dos estafilococos. A cefotaxima, a ceftriaxona e a ceftizoxima têm espectros de actividade idênti-cos e boa difusão no SNC. A ceftriaxona

apre-senta uma T_1/2plasmática mais longa podendo

ser administrada uma vez por dia. As cefalospo-rinas de 3ª geração são usualmente utilizadas no tratamento de infecções graves nosocomiais.

Cefalosporinas de 4ª geração (1.1.1.5.)

Cefepima

As cefalosporinas de 4ª geração, tal como as cefalosporinas de 3ª geração, têm um espectro de actividade alargado contra bactérias gram nega-tivas comparativamente às cefalosporinas de 1ª e 2ª geração. Contudo, as cefalosporinas de 4ª geração são activas in vitro contra algumas bac-térias gram negativas, incluindo a Pseudomonas

aeruginosa e algumas Enterobactereaceae que

são geralmente resistentes às cefalosporinas de 3ª geração. A cefepima apresenta uma actividade semelhante à da ceftazidima contra a

Pseudomo-nas aeruginosa mas é mais activa do que as

cefa-losporinas de 3ª geração contra as

Enterobacte-reaceae produtoras de βlactamases indutíveis. Tal como todas as outras cefalosporinas, a cefe-pima não é activa contra os enterococos e estafi-lococos resistentes à meticilina. É utilizada no tratamento de infecções nosocomiais graves.

1.1.2.1. Cefalosporinas de 1ª geração

■CEFADROXIL

Indicações: Infecções devidas a microorganismos

gram positivos e gram negativos susceptíveis nomeadamente infecções urinárias, faringites,

29

(30)

sinusites, infecções respiratórias, infecções da pele e tecidos moles e amigdalites.

O cefadroxil não é muito activo contra o H.

influenzae.

Reacções adversas: Náuseas, vómitos e diarreia.

Reacções alérgicas incluindo erupções cutâ-neas, urticária, prurido e artralgias.

hipersensibilidade às cefalosporinas e penicili-nas. Reduzir a Posologia no doente com insu-ficiência renal.

competitiva-mente a secreção tubular da maioria das cefa-losporinas originando concentrações séricas mais elevadas e mantidas.

Posologia: [Adultos] – Via oral: 1 a 2 g/dia, a

administrar de 12/12 horas ou em dose única (infecções urinárias)

[Crianças] – Via oral: até 1 ano: 25 mg/kg/dia;

dos 1 aos 6 anos: 250 mg de 12/12 horas; mais de 6 anos: 500 mg de 12/12 horas.

BIOFAXIL

Teramed (Bioty); cápsulas; 500; 16; 2 416$00 (151$00); 70%.

BIOFAXIL

Teramed (Bioty); comprimidos; 1000; 16 4 304$00 (269$00); 70%.

BIOFAXIL

Teramed (Bioty); sol. oral; 100; 80 ml; 2 288$00 (28$60); 70%.

BIOFAXIL

Teramed (Bioty); sol. oral; 500; 16 ml; 2 555$00 (159$70); 70%.

CEFACILE

Bristol-Myers Squibb; cápsulas; 500; 16; 2 859$00 (178$70); 70%.

CEFACILE

Bristol-Myers Squibb; comprimidos; 1000; 16; 5 141$00 (321$30); 70%.

CEFACILE

Bristol-Myers Squibb; susp. oral; 100; 80 ml; 2 706$00 (33$80); 70%.

CEFADROXIL MERCK

Merck Genéricos; comprimidos; 1000; 16; 2 573$00 (160$80); 70%.

Merck Genéricos; cápsulas; 500; 16; 1 507$00 (94$20); 70%.

Merck Genéricos; susp. oral; 100; 60 ml; 1 685$00 (28$10); 70%.

CEFORAL

Sanofi Winthrop; cápsulas; 500; 16; 2 842$00 (177$60); 70%.

CEFORAL

Sanofi Winthrop; susp. oral; 50; 80 ml; 1 568$00 (19$60); 70%.

CEFORAL

Sanofi Winthrop; susp. oral; 100; 80 ml; 2 700$00 (33$80); 70%.

CEFORAL

Sanofi Winthrop; pó (cart.) 100; 16; 1 568$00 (98$00); 70%.

CEFORAL

Sanofi Winthrop; comprimidos; 1000; 16;

5 018$00 (313$60); 70%. •

■CEFALEXINA Indicações: V. cefadroxil

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. cefadroxil

Posologia: [Adultos] – Via oral: 250 mg de 6/6

horas a 500 mg de 8/8 ou 12/12 horas; 1 a 1,5 g de 6/6 ou de 8/8 horas nas infecções graves.

[Crianças] – Via oral: até 1 ano: 125 mg de

12/12 horas; dos 1 aos 5 anos: 125 mg de 8/8 horas; dos 6 aos 12 anos: 250mg de 8/8 horas.

CEFLAX

Hikma; cápsulas; 500; 16; 1 885$00 (117$80); 70%.

CEFLAX

Hikma; susp. oral; 50; 100 ml; 1 492$00 (14$90); 70%.

CEFLAX

Hikma; comprimidos; 1000; 16; 3 400$00 (212$50); 70%.

CEPOREX

Glaxo Wellcome: cápsulas; 500; 16; 1 687$00 (105$40); 70%.

CEPOREX FORTE

Glaxo Wellcome; comprimidos; 1000; 16; 3 155$00(197$20); 70%.

KEFLEX

Lilly Farma; cápsulas; 500; 16 2 097$00 (131$10); 70%.

KEFLEX

Lilly Farma; susp. oral; 50; 100 ml;

1 471$00(14$70); 70%. •

■CEFATRIZINA Indicações: V. cefadroxil.

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. cefadroxil

/dia, a administrar de 8/8 ou de 12/12 horas.

[Crianças] – Via oral: 20 a 40 mg/kg de 8/8

horas.

MACROPEN

Lab. Sanitas; cápsulas; 500; 16; 5 544$00 (346$50); 70%.

(31)

MACROPEN

Lab. Sanitas; susp. oral; 50; 100 ml;

3 341$00 (33$40); 70%. •

■CEFRADINA

Indicações: V. cefadroxil. Profilaxia cirúrgica

(boa actividade contra estafilococos produto-res de ß lactamases)

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. cefadroxil.

de 6/6 horas ou 500 mg a 1 g de 12/12 horas. Via IM ou IV: 500 mg a 1 g de 6/6 horas. Até 8 g /dia nas infecções graves.

[Crianças] – Via oral: 25 a 50 mg/kg/dia, a

administrar em doses divididas.

Via IM ou IV: 50 a 100 mg/kg/dia, a adminis-trar de 6/6 horas.

CEFRADUR

Lab. Atral; cápsulas; 500; 16; 2 368$00 (148$00); 70%.

CEFRADUR

Lab. Atral; comprimidos; 1000; 16; 3 884$00 (242$80); 70%.

VELOSEF

Bristol-Myers Squibb; cápsulas; 500; 16; 1 994$00 (124$60); 70%.

VELOSEF

Bristol-Myers Squibb; comprimidos; 1000; 16;

3 549$00 (221$80); 70%. •

1.1.2.2. Cefalosporinas de 2ª geração

■CEFACLOR

Indicações: Infecções devidas a microorganismos

gram positivos e gram negativos susceptíveis, nomeadamente infecções urinárias, faringites, sinusites, infecções respiratórias, infecções da pele e tecidos moles e amigdalites. O cefaclor apresenta uma boa actividade contra o H.

influenzae.

Reacções adversas: Nauseas, vómitos e diarreia.

Reacções alérgicas incluindo erupções cutâ-neas, urticária, prurido e artralgias.

hipersensibilidade às cefalosporinas e penicili-nas. Reduzir a Posologia no doente com insu-ficiência renal.

competitiva-mente a secreção tubular da maioria das cefa-losporinas originando concentrações séricas mais elevadas e mantidas.

de 8/8 horas. Até 4 g/dia nas infecções graves.

[Crianças] – Via oral: de 1 mês a 1 ano: 62,5

mg de 8/8 horas; dos 1 aos 5 anos: 125 mg de 8/8 horas; idade superior a 5 anos: 250 mg de 8/8 horas. Estas doses podem duplicar no tra-tamento de infecções graves.

CECLOR

Lilly Farma; cápsulas; 500; 16; 3 473$00 (217$10); 70%.

CECLOR

Lilly Farma; susp. oral; 25; 100 ml; 1 458$00 (14$60); 70%.

CECLOR

■CEFOXITINA

Indicações: Infecções abdominais e profilaxia em

cirurgia colo-rectal (boa actividade contra gram negativos e anaeróbios da flora intesti-nal incluindo Bacteróides fragilis).

Reacções adversas, contra-indicações, precau-ções e interacprecau-ções: V. Cefaclor

Posologia: [Adultos] – Via IM ou IV: 1 a 2 g de

6/6 a 8/8 horas. Até 12 g/dia nas infecções graves.

[Crianças] – Via IM ou IV: idade superior a 1

mês: 20 a 40 mg/kg de 6/6 a 8/8 horas. Até 200 mg/kg/dia nas infecções graves (crianças de idade superior a 3 meses: dose máxima – 12 g/dia).

MEFOXIN IV

Roche Farmacêutica; pó solv. sol. inject.; 1000; 1;

1 792$00; 70%.

MEFOXIN IM

Roche Farmacêutica; pó solv. sol. inject.; 1000; 1;

1 792$00; 70%. •

31